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苯氧乙酸類除草劑作為化學(xué)治療劑治療疾病的應(yīng)用的制作方法

文檔序號(hào):12336088閱讀:452來(lái)源:國(guó)知局

本發(fā)明涉及除草劑的新應(yīng)用,具體涉及苯氧乙酸類除草劑作為化學(xué)治療劑治療疾病的應(yīng)用。



背景技術(shù):

苯氧乙酸類除草劑是世界上第一類商品化生產(chǎn)的激素型選擇性除草劑,對(duì)環(huán)境友好,具有殘留期短和對(duì)人及其他生物低毒等特點(diǎn),極少產(chǎn)生耐藥性,主要用于玉米、小麥等禾本科作物田間防除雙子葉雜草、莎草以及某些惡性雜草。由于苯氧乙酸類除草劑屬于激素型選擇性除草劑,除了高濃度使用時(shí)作為除草劑,防除一年及多年生闊葉雜草性能之外,還在低濃度時(shí)具有植物激素的功效。

1999年,Charles JM的實(shí)驗(yàn)研究證明了2,4-二氯苯氧乙酸原藥不具有遺傳毒性。2014年,薄存香等參照國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)《農(nóng)藥登記毒理學(xué)試驗(yàn)方法》推薦的方法,分別利用Ames試驗(yàn)、小鼠骨髓嗜多染紅細(xì)胞微核試驗(yàn)和小鼠睪丸初級(jí)精母細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn),對(duì)2,4-二氯苯氧乙酸原藥的致突變性進(jìn)行了研究,得到了相同的結(jié)論,即在本實(shí)驗(yàn)條件下,未發(fā)現(xiàn)2,4-二氯苯氧乙酸原藥的致突變性。2,4-二氯苯氧乙酸原藥大鼠急性經(jīng)口LD50 666-1313mg/kg,此研究表明2,4-二氯苯氧乙酸屬于低毒類物質(zhì)。

2,4-二氯苯氧乙酸的獨(dú)特的生物活性和低毒性,為作為化學(xué)治療劑治療疾病提供了依據(jù)。

現(xiàn)在,尚未有將苯氧乙酸類除草劑作為化學(xué)治療劑治療疾病的應(yīng)用的記載與研究。



技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素:

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題是提供一種以2,4-二氯苯氧乙酸為代表的苯氧乙酸類除草劑,作為一類新型化學(xué)治療藥物,用于治療某些疾病的應(yīng)用。

為解決上述技術(shù)問(wèn)題,本發(fā)明所采取的技術(shù)方案是:苯氧乙酸類除草劑作為化學(xué)治療劑治療疾病的應(yīng)用。

進(jìn)一步的技術(shù)方案在于,所述苯氧乙酸類除草劑為2,4-二氯苯氧乙酸。

進(jìn)一步的技術(shù)方案在于,所述苯氧乙酸類除草劑應(yīng)用于治療癌癥。

進(jìn)一步的技術(shù)方案在于,所述苯氧乙酸類除草劑應(yīng)用于治療由炎癥引發(fā)的的疾病。

進(jìn)一步的技術(shù)方案在于,所述苯氧乙酸類除草劑應(yīng)用于治療肺癌、胃癌、肝癌、腸癌、食道癌、淋巴癌、胰腺癌。

進(jìn)一步的技術(shù)方案在于,所述苯氧乙酸類除草劑應(yīng)用于治療胃炎、胃潰瘍、食道炎,腸炎、關(guān)節(jié)炎、咽喉炎、高血壓、糖尿病并發(fā)癥。

進(jìn)一步的技術(shù)方案還在于,所述苯氧乙酸類除草劑使用劑量在0.01—200mg/kg。

采用上述技術(shù)方案所產(chǎn)生的有益效果在于:本發(fā)明給現(xiàn)代醫(yī)學(xué)提供了一種治療疾病的新途徑,增大了苯氧乙酸類除草劑的新功能,經(jīng)過(guò)多數(shù)病例臨床實(shí)驗(yàn)表明,利用2,4-二氯苯氧乙酸在低濃度下對(duì)組織細(xì)胞的生長(zhǎng)調(diào)節(jié)作用,直接用于癌細(xì)胞的治療,控制癌細(xì)胞的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移,遏制癌細(xì)胞對(duì)組織器官的全面?zhèn)?,也可以作為化療、放療、手術(shù)治療中或治療后的輔助治療藥物;利用2,4-二氯苯氧乙酸通過(guò)抑制炎癥反應(yīng),可以達(dá)到治愈炎癥疾病(胃炎、胃潰瘍、食道炎,腸炎、關(guān)節(jié)炎、咽喉炎、高血壓并發(fā)癥、糖尿病并發(fā)癥、癌癥并發(fā)癥)和輔助治療由炎癥引發(fā)的各種疾病。

具體實(shí)施方式

下面對(duì)本發(fā)明實(shí)施例中的技術(shù)方案進(jìn)行清楚、完整地描述,顯然,所描述的實(shí)施例僅僅是本發(fā)明的一部分實(shí)施例,而不是全部的實(shí)施例?;诒景l(fā)明中的實(shí)施例,本領(lǐng)域普通技術(shù)人員在沒(méi)有做出創(chuàng)造性勞動(dòng)前提下所獲得的所有其他實(shí)施例,都屬于本發(fā)明保護(hù)的范圍。

在下面的描述中闡述了很多具體細(xì)節(jié)以便于充分理解本發(fā)明,但是本發(fā)明還可以采用其他不同于在此描述的其它方式來(lái)實(shí)施,本領(lǐng)域技術(shù)人員可以在不違背本發(fā)明內(nèi)涵的情況下做類似推廣,因此本發(fā)明不受下面公開的具體實(shí)施例的限制。

實(shí)施例1:

醫(yī)學(xué)上,惡性腫瘤細(xì)胞(也稱癌細(xì)胞)是機(jī)體在各種致瘤因素作用下,局部組織的細(xì)胞在基因水平上失去對(duì)其生長(zhǎng)的正常調(diào)控導(dǎo)致異常增生而形成的新生物,新生物一旦形成,不因病因消除而停止生長(zhǎng),它的生長(zhǎng)不受正常機(jī)體生理調(diào)節(jié),同時(shí)還干擾和破壞正常組織與器官的運(yùn)行,惡性腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)速度快,浸潤(rùn)性強(qiáng),易發(fā)生出血、壞死、潰瘍等,并常有遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移,造成人體消瘦、無(wú)力、貧血、食欲不振、發(fā)熱以及嚴(yán)重的臟器功能受損等,最終造成患者死亡。

對(duì)照組:取純系雄性小鼠20只,每只小鼠接種S180腹水瘤細(xì)胞1×106個(gè),小鼠腹水出現(xiàn)在5-7天,存活時(shí)間12-18天,平均存活15天,

實(shí)驗(yàn)組:取純系雄性小鼠20只,每只小鼠接種S180腹水瘤細(xì)胞1×106個(gè),小鼠腹水出現(xiàn)在5-7天,每天腹部注射一定劑量2,4-二氯苯氧乙酸,用量1-5mg/kg,的存活時(shí)間17-28天,平均存活23天。

經(jīng)結(jié)合實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)分析可知:惡性腫瘤細(xì)胞的這種低分化幼嫩分裂細(xì)胞的特點(diǎn)類似于植物的莖尖生長(zhǎng)點(diǎn)。因此,將2,4-二氯苯氧乙酸對(duì)植物代謝的雙向調(diào)控作用(生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑和除草劑),應(yīng)用到惡性腫瘤細(xì)胞的治療上,達(dá)到干擾惡性腫瘤細(xì)胞的代謝,激發(fā)機(jī)體免疫監(jiān)控,阻止癌細(xì)胞分裂,抑制腫瘤生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移,延長(zhǎng)癌癥病人有效生存期的目的。

實(shí)施例2:

慢性胃炎為消化系統(tǒng)的常見(jiàn)病和多發(fā)病,其主要包括慢性淺表性胃炎和慢性萎縮性胃炎。幽門螺旋桿菌(Hp)是其發(fā)生的重要致病菌。在發(fā)達(dá)國(guó)家其胃炎感染率高達(dá)70%~90%。

用抗生素灌胃的方法破壞胃內(nèi)菌群,得到胃內(nèi)菌群失調(diào)的清潔級(jí)Balb/c小鼠,灌胃法接種1X108CFU/ml Hp至小鼠胃內(nèi),制造人為胃炎小鼠40只,其中20只做為實(shí)驗(yàn)組,20只做為對(duì)照組,實(shí)驗(yàn)組每天用2,4-二氯苯氧乙酸1mg/kg灌胃治療十天,4周后,病理組織學(xué)分析,發(fā)現(xiàn)對(duì)照組小鼠胃黏膜均出現(xiàn)慢性炎癥改變100%,實(shí)驗(yàn)組小鼠胃黏膜出現(xiàn)慢性炎癥改變40%。

實(shí)施例3

正常的活細(xì)胞,胞膜結(jié)構(gòu)完整,能夠排斥臺(tái)盼藍(lán),使之不能夠進(jìn)入胞內(nèi);而喪失活性或細(xì)胞膜不完整的細(xì)胞,胞膜的通透性增加,可被臺(tái)盼藍(lán)染成藍(lán)色。因此,借助臺(tái)盼藍(lán)染色可以非常簡(jiǎn)便、快速地區(qū)分活細(xì)胞和死細(xì)胞。臺(tái)盼藍(lán)染色只需3-5分鐘即可完成,并且操作非常簡(jiǎn)單。

對(duì)2,4-二氯苯氧乙酸施加到體外細(xì)胞進(jìn)行體外腫瘤細(xì)胞實(shí)驗(yàn),表明,2,4-二氯苯氧乙酸具有類似凝集素的作用,能夠與惡性腫瘤細(xì)胞表面識(shí)別,發(fā)揮類似凝集素的作用,凝集各種癌細(xì)胞,凝集后的癌細(xì)胞能被臺(tái)盼藍(lán)染色,而同樣條件下正?;罴?xì)胞不被識(shí)別和凝集,也不能被臺(tái)盼藍(lán)染色。推測(cè)惡性腫瘤細(xì)胞表面的一些特異性分子,可能類似于植物分裂細(xì)胞的表面分子,能夠與2,4-二氯苯氧乙酸發(fā)生特意識(shí)別反應(yīng),這種識(shí)別反應(yīng)可以為人體的免疫監(jiān)控提供標(biāo)志性的分子結(jié)構(gòu),以便于人體內(nèi)非特異免疫細(xì)胞發(fā)揮對(duì)惡性腫瘤細(xì)胞的監(jiān)控及吞噬作用。

體外實(shí)驗(yàn)還表明,2,4-二氯苯氧乙酸具有消除各種組織炎癥的功效,可以作為感染性或無(wú)感染炎癥的消炎劑,用于緩解由于各種炎癥而引發(fā)的疾病。

體外細(xì)胞實(shí)驗(yàn)表明,2,4-二氯苯氧乙酸具有凝集素的作用,能夠凝集癌細(xì)胞,而不作用凝集正常細(xì)胞,這種被凝集的癌細(xì)胞可以被臺(tái)盼藍(lán)染色,表明2,4-二氯苯氧乙酸在體外具有殺死癌細(xì)胞的作用。

對(duì)于上述實(shí)驗(yàn),在2,4-二氯苯氧乙酸使用劑量在0.01—200mg/kg時(shí)效果最佳。

在本發(fā)明之前,2,4-二氯苯氧乙酸為植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑和除草劑。低濃度的2,4-二氯苯氧乙酸有促進(jìn)作物生長(zhǎng)發(fā)育,防止幼果脫落提高座果率的作用;同時(shí)也是廣泛應(yīng)用的水果保鮮劑,主要用于增強(qiáng)果實(shí)抗病力、延緩果實(shí)衰老、延長(zhǎng)水果貯藏期;高濃度使用時(shí)作為除草劑,防除一年及多年生闊葉雜草。

在本發(fā)明之后,癌細(xì)胞是快速繁殖未分化的幼嫩細(xì)胞,其某些特點(diǎn)類似于植物細(xì)胞的頂端生長(zhǎng)點(diǎn),利用2,4-二氯苯氧乙酸在低濃度下對(duì)組織細(xì)胞的生長(zhǎng)調(diào)節(jié)作用,直接用于癌細(xì)胞的治療,控制癌細(xì)胞的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移,遏制癌細(xì)胞對(duì)組織器官的全面?zhèn)?,也可以作為化療、放療、手術(shù)治療中或治療后的輔助治療藥物。

越來(lái)越多的實(shí)驗(yàn)證據(jù)表明,身體長(zhǎng)期的慢性炎癥與人類的很多疾病的發(fā)生和進(jìn)展密切相關(guān),例如:肥胖、癌癥、糖尿病、高血壓、冠心病,2,4-二氯苯氧乙酸通過(guò)抑制炎癥反應(yīng),可以達(dá)到治愈由炎癥引發(fā)的疾病(胃炎、胃潰瘍、食道炎,腸炎、關(guān)節(jié)炎、咽喉炎、高血壓并發(fā)癥、糖尿病并發(fā)癥、癌癥并發(fā)癥)和輔助治療由炎癥引發(fā)的各種疾病。

2,4-二氯苯氧乙酸純品為白色結(jié)晶,無(wú)臭無(wú)味,不吸濕,難溶于水,能溶于乙醇,可以配制時(shí)先將2,4-二氯苯氧乙酸溶于乙醇中,再加水稀釋到理想的濃度使用;比如,先將1克2,4-二氯苯氧乙酸溶于10克乙醇中,再加水稀釋到1升,制成1000mg/L的濃度使用,只要使用劑量在0.01—200mg/kg,效果都較好。

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