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孕激素固體分散體微丸及其制備方法與流程

文檔序號:12665584閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種孕激素固體分散體,包括孕激素和載體,所述孕激素為孕二烯酮、孕三烯酮或左炔諾孕酮,所述孕激素均勻分布在所述載體中,

其特征在于,所述載體中包含親水性聚合物,所述親水性聚合物選自羥丙基-β-環(huán)糊精或甲基丙烯酸丁酯-甲基丙烯酸二甲氨基乙酯-甲基丙烯酸甲酯的質(zhì)量比1:2:1的共聚物,所述孕激素與所述載體的質(zhì)量比為1:1-1:40。

2.如權(quán)利要求1所述的孕激素固體分散體,其特征在于,所述載體中還包含表面活性劑。

3.如權(quán)利要求2所述的孕激素固體分散體,其特征在于,所述表面活性劑選自聚氧乙烯蓖麻油或月桂酸聚乙二醇甘油酯。

4.如權(quán)利要求2所述的孕激素固體分散體,其特征在于,所述載體中,親水性聚合物與表面活性劑的質(zhì)量比為1:1-10:1。

5.如權(quán)利要求2所述的孕激素固體分散體,其特征在于,所述載體中,親水性聚合物與表面活性劑的質(zhì)量比為2:1-5:1。

6.如權(quán)利要求2-5中任一項(xiàng)所述的孕激素固體分散體,其特征在于,所述載體為羥丙基-β-環(huán)糊精-聚氧乙烯蓖麻油或羥丙基-β-環(huán)糊精-月桂酸聚乙二醇甘油酯。

7.一種孕激素固體分散體微丸,其特征在于,包括微丸丸芯及附著于所述微丸丸芯表面的如權(quán)利要求1-6之任一項(xiàng)中所述的孕激素固體分散體,所述微丸丸芯為蔗糖丸芯、微晶纖維素丸芯或淀粉丸芯。

8.一種孕激素固體分散體微丸的制備方法,其特征在于,將權(quán)利要求1-5之任一項(xiàng)中所述的固體分散體溶于乙醇中制備上藥液,利用流化床包衣技術(shù)于流化床中將所述上藥液載于空白丸芯表面,經(jīng)流化干燥制備得到所述孕激素固體分散體微丸。

9.如權(quán)利要求8所述的孕激素固體分散體微丸的制備方法,其特征在于,所述流化床包衣技術(shù)的方法中,上藥液質(zhì)量濃度為0.96%-3.84%,進(jìn)風(fēng)風(fēng)量為0.3-0.5bar,進(jìn)風(fēng)溫度為45-60℃。

10.如權(quán)利要求9所述的孕激素固體分散體微丸的制備方法,其特征在于,孕激素與載體的質(zhì)量比為1:25-1:35,上藥液質(zhì)量濃度為1.40%-3.07%。

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