癌癥的治療的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及癌癥的治療。具體地講，本發(fā)明涉及雷帕霉素衍生物，其任選地與化療劑聯(lián)合，在對實體瘤的治療中有令人感興趣的效果。
【專利說明】癌癥的治療
[0001] 本申請為2002年2月18日提交的申請?zhí)枮镻CT/EP2002/001714、發(fā)明名稱為"癌 癥的治療"的國際申請的分案申請，該申請于2003年9月19日進入中國國家階段，申請?zhí)?為 02806844.0。

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0002] 本發(fā)明涉及新用途，尤其涉及雷帕霉素及其衍生物的新用途。

【背景技術(shù)】
[0003] 雷帕霉素是由吸水鏈霉菌產(chǎn)生的已知的大環(huán)內(nèi)酯類抗菌素。適宜的雷帕霉素衍生 物包括例如式I化合物

【權(quán)利要求】
1. 式I化合物在制備用于治療實體瘤的藥物組合物中的用途
I 其中 札為CH3或c3_6炔基， R2 為 Η 或-CH2-CH2-〇H，且 X 為=〇、（H，H)或（H，OH) 其條件是，當X為=〇且札為CH3時，R2不為Η。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的式I化合物在制備用于治療實體瘤侵入或與該腫瘤生長有關(guān) 之癥狀的藥物組合物中的用途。
3. 雷帕霉素或雷帕霉素衍生物在制備用于抑制或控制血管生成失調(diào)的藥物組合物中 的用途。
4. 一種用于治療實體瘤的藥物組合物，其含有權(quán)利要求1中定義的式I化合物和一種 或多種可藥用稀釋劑或載體。
5. -種用于抑制或控制血管生成失調(diào)的藥物組合物，其含有雷帕霉素或雷帕霉素衍生 物和一種或多種可藥用稀釋劑或載體。
6. -種藥物聯(lián)合形式，其含有a)權(quán)利要求1中定義的式I化合物和b)合用藥物，該合 用藥物為一種化療劑。
7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的藥物聯(lián)合形式，其中的化療劑選自 i. 芳香酶抑制藥， ii. 抗雌激素藥、抗雄激素藥或戈那瑞林激動劑， iii. 拓撲異構(gòu)酶I抑制劑或拓撲異構(gòu)酶Π 抑制劑， iv. 微管活化劑、烷化劑、抗腫瘤抗代謝藥物或鉬配合物， v. 靶向/減小蛋白或脂類激酶活性或者蛋白和脂類磷酸酶活性的化合物，其它抗血管 生成化合物或可誘導(dǎo)細胞分化過程的化合物， vi. 緩激肽1受體或血管緊張素 II拮抗劑， vii. 環(huán)加氧酶抑制劑、二磷酸酯化合物、組蛋白脫酰酶抑制劑、肝素酶抑制劑、生物學(xué) 應(yīng)答修飾劑、遍在蛋白化抑制劑或能阻斷抗細胞凋亡途徑的抑制劑， viii. Ras致癌同種型抑制劑， ix. 端粒末端轉(zhuǎn)移酶抑制劑，和 X.蛋白酶抑制劑、基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑、蛋氨酸氨基肽酶抑制劑，或蛋白體抑制劑。
8. 藥物聯(lián)合形式，含有a)雷帕霉素或雷帕霉素衍生物和b)合用藥物，該合用藥物為選 自權(quán)利要求7中所述的（i.)和（v.)至（X.)段中所列出的化療劑。
9. 一種在需要治療的患者中治療實體瘤的方法，包括給予所述患者治療有效量的如權(quán) 利要求1中所定義的式I化合物，并可任選地同時或相繼給予化療劑。
10. -種在需要治療的患者中抑制或控制血管生成失調(diào)的方法,包括給予所述患者治 療有效量的雷帕霉素或雷帕霉素衍生物，并可任選地同時或相繼給予化療劑。
【文檔編號】A61K31/436GK104083365SQ201410286300
【公開日】2014年10月8日 申請日期:2002年2月18日 優(yōu)先權(quán)日:2001年2月19日
【發(fā)明者】H·萊恩, T·奧賴利, J·M·伍德 申請人:諾華股份有限公司