含喹啉或吡唑雜環(huán)羅丹寧結(jié)構(gòu)的抗菌化合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一類(lèi)含喹啉或吡唑雜環(huán)羅丹寧結(jié)構(gòu)的抗菌化合物及其合成方法，其抗菌譜廣，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌表現(xiàn)出顯著的抗菌活性，最小抑菌濃度達(dá)到1μg/mL，因此具有制備成抗菌藥物的潛質(zhì)，本發(fā)明為研制新的抗菌藥物提供了先導(dǎo)化合物，其合成方法簡(jiǎn)單，合理，生產(chǎn)成本低。
【專利說(shuō)明】含喹啉或吡唑雜環(huán)羅丹寧結(jié)構(gòu)的抗菌化合物
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明提供了一類(lèi)具有明顯抗菌活性的新型化合物，該類(lèi)化合物對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌表現(xiàn)出顯著的抗菌活性，最小抑菌濃度達(dá)到I μ g/mL。
【背景技術(shù)】
[0002]盡管科學(xué)技術(shù)進(jìn)步非常迅速，抗菌藥物迅速發(fā)展，目前應(yīng)用于臨床的已有200余種，治愈并挽救了無(wú)數(shù)患者的生命，但對(duì)于感染性疾病的治療仍舊是留給當(dāng)今醫(yī)學(xué)界的一個(gè)嚴(yán)重的問(wèn)題。
[0003]這主要是因?yàn)槟壳翱咕幬锎嬖谝韵聠?wèn)題:
[0004]抗菌藥物的耐藥性。雖然現(xiàn)在有很多抗菌劑應(yīng)用于臨床，并取得了很好的療效，但長(zhǎng)時(shí)間不規(guī)范用藥使得各種耐藥菌種不斷出現(xiàn)，從而增加了臨床上對(duì)于感染性疾病治療的難度。
[0005]抗菌藥物毒副反應(yīng)。抗生素的副作用很多，比如肝、腎毒性，胃腸道反應(yīng)，造血系統(tǒng)毒性，神經(jīng)系統(tǒng)毒性，還有個(gè)別的有耳毒性，造成耳聾，還有，比如四環(huán)素能引起四環(huán)素牙，
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[0006]抗菌藥物造成的菌群失調(diào)、二重感染和院內(nèi)感染。長(zhǎng)期使用廣譜抗生素和聯(lián)合使用抗生素可能造成人體正常菌群的失調(diào)，引發(fā)二重感染或霉菌感染，也是造成院內(nèi)感染的主要因素之一。
[0007]抗菌藥物引起人體的變態(tài)反應(yīng)。如青霉素、鏈霉素、磺胺等可引起人體的變態(tài)反應(yīng)，如處理不當(dāng)，會(huì)危及患者的生命。
[0008]因此，如何克服目前抗菌藥物存在的如上所述的缺點(diǎn)，開(kāi)發(fā)出一類(lèi)新型的，藥效好、活性更高、更廣譜和低毒的藥是很有必要的一項(xiàng)工程，有著深遠(yuǎn)的意義。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0009]本發(fā)明提供了一類(lèi)新型的化合物及其合成方法。
[0010]本發(fā)明公開(kāi)了一類(lèi)具有下述通式(I ) ( II )的化合物
【權(quán)利要求】
1.式(I)所示的化合物及其在藥學(xué)上可以接受的鹽、酯、酰胺或前藥:

2.式(II)所示的化合物及其在藥學(xué)上可以接受的鹽、酯、酰胺或前藥:
3.藥物組合物，其包括根據(jù)權(quán)利要求1-2之一所述的化合物以及任選的載體物質(zhì)和/或輔劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3之一所述的化合物或藥物組合物在制備抗菌藥物及治療細(xì)菌感染上的應(yīng)用。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-2所述的化合物的合成方法。
【文檔編號(hào)】A61K31/427GK103570706SQ201210272644
【公開(kāi)日】2014年2月12日 申請(qǐng)日期:2012年7月27日 優(yōu)先權(quán)日:2012年7月27日
【發(fā)明者】樸虎日, 鄭昌吉, 郭萌, 宋明霞 申請(qǐng)人:延邊大學(xué)