專利名稱：一種氨溴索緩釋制劑及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種氨溴素緩釋制劑及其制備方法，屬于醫(yī)藥制劑技術領域。
背景技術：
緩釋制劑指口服后在規(guī)定釋放介質中，以預定速度緩慢而非恒速釋放藥物，其藥物釋放主要是一級速率過程。與相應的普通制劑比較，給藥頻率至少減少一半或有所減少， 且能顯著增加患者的順應性或療效的制劑。其優(yōu)點是在減少給藥次數(shù)的同時減少了普通劑型給藥所呈現(xiàn)血藥濃度的峰谷現(xiàn)象，使血藥濃度保持在比較平穩(wěn)持久的有效范圍內，提高了藥物的安全性。氨溴素屬目前臨床上使用最為廣泛的祛痰劑。能刺激呼吸道界面活性劑的形成及調節(jié)漿液性與粘液性的分泌，可同時改進呼吸道纖毛區(qū)與無纖毛區(qū)的消除作用，降低痰液及纖毛的粘著力，進一步使痰容易咳出，且減輕咳嗽的現(xiàn)象。氨溴索具有堿性，一般情況下，不能與pH大于6. 3的其它溶液混合，因為pH值增加會導致產生氨溴索游離堿沉淀，因此，在制備制劑時需要選擇合適的輔料。

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于提供一種患者順應性好、副作用小、藥效持久穩(wěn)定的氨溴素緩釋制劑。該氨溴素緩釋制劑，包括主藥和對PH敏感的高分子聚合物。該高分子聚合物在胃腸道中，在不同PH下具有不同的物理性質，簡單來說，該高分子聚合物可以在胃的酸性環(huán)境下溶于水或逐漸溶脹，釋放氨溴素；同樣，可以選擇不同的高分子聚合物或他們之間的組合物，使之在小腸或大腸或直腸中給藥，起到定位給藥的作用。更進一步，所述緩釋制劑，使得該高分子聚合物產生溶解性變化的PH值在1-14之間，優(yōu)選在2-9之間。同時，該高分子聚合物可以作為緩釋材料，即該高分子聚合物可以作為定位給藥的載體，同時也可以作為控制氨溴素釋放的載體，簡化了處方，降低了制備難度，更易工業(yè)大生產。發(fā)明人驚訝地發(fā)現(xiàn)，該制劑可用于制備各種氨溴素的緩釋劑型，而不依賴于氨溴素的理化性質。進一步，當氨溴素與輔料制備成片芯或微丸時，該高分子聚合物可以作為包衣層材料，作為緩釋包衣層。此時高分子聚合物分子量大于5000更利于氨溴素釋放。進一步所述高分子聚合物含有有機或無機酸根，包括但不限于，卡波姆或海藻酸或兩者的組合物。進一步，所述氨溴索緩釋制劑，其特征在于，還包括有機酸或無機酸，包括但不限于檸檬酸、酒石酸、苯甲酸等進一步，上述緩釋制劑，可以為片劑或膠囊。其制備方法如現(xiàn)有技術，包括但不限于下列方式將各物料干法或濕法制粒后與其他藥學上可接受的輔料符合，壓片或壓片后包衣或壓片后裝入膠囊。進一步，所述潤滑劑可選用硬脂酸、硬脂酸鎂、滑石粉、硬脂酸鈣。所述填充劑選自微晶纖維素、磷酸氫鈣、碳酸鈣等。
進一步，所述制劑中還包含黏合劑或潤濕劑。本發(fā)明所述的氨溴素緩釋制劑，其特征在于按重量百分比計算，其組成為
權利要求
1.一種氨溴索緩釋制劑，包括主藥和對PH敏感的高分子聚合物。
2.權利要求I所述氨溴索緩釋制劑，該pH值在1-9之間。
3.權利要求2所述氨溴索緩釋制劑，其特征在于，該高分子聚合物為緩釋材料。
4.權利要求2所述氨溴索緩釋制劑，其特征在于，該高分子聚合物為包衣層材料。
5.權利要求4所述氨溴索緩釋制劑，其特征在于，所述高分子聚合物分子量大于5000。
6.權利要求1-5任一項所述氨溴索緩釋制劑，其特征在于，所述高分子聚合物含有有機或無機酸根。
7.權利要求6所述氨溴索緩釋制劑，其特征在于，所述高分子聚合物為卡波姆或海藻酸或兩者的組合物。
8.權利要求7所述氨溴索緩釋制劑，其特征在于，還包括有機酸或無機酸。
9.權利要求1-8任一項所述氨溴索緩釋制劑，其特征在于，還包括疏水性基質。
10.權利要求9所述氨溴索緩釋制劑，可以為片劑或膠囊。
全文摘要
本發(fā)明提供一種氨溴素緩釋制劑及其制備方法。該氨溴素緩釋制劑，包括主藥和對pH敏感的高分子聚合物。該高分子聚合物在胃腸道中，在不同pH下具有不同的物理性質，同時，高分子聚合物分子量大于5000更利于氨溴素釋放。該高分子聚合物可以作為緩釋材料，即該高分子聚合物可以作為定位給藥的載體，同時也可以作為控制氨溴素釋放的載體，簡化了處方，降低了制備難度，更易工業(yè)大生產。
文檔編號A61K9/52GK102600095SQ20111044998
公開日2012年7月25日 申請日期2011年12月29日 優(yōu)先權日2011年12月29日
發(fā)明者王錦剛, 蔣海松 申請人:北京科信必成醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司