專利名稱：頭孢呋辛酯分散片劑及其制備方法
頭孢呋辛酯分散片劑及其制備方法技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑領(lǐng)域，具體涉及一種頭孢呋辛酯分散片劑及其制備方法。
技術(shù)背景
頭孢呋辛酯(cefuroxime axetil,CXMIA)作為第二代頭孢菌素，具有廣譜抗菌性， 對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有活性。它是頭孢呋辛的前體藥物，口服后迅速被胃腸道黏膜細(xì)胞中的非特異性酯酶水解釋放出頭孢呋辛而發(fā)揮藥效。頭孢呋辛酯是親脂性藥物，水溶性差，難于吸收，生物利用度低，溶解速率是藥物吸收的限制因素。給藥后，在消化道內(nèi)溶解和吸收較差，造成生物利用度和療效降低。
將頭孢呋辛酯制成分散片劑可有效提高其溶出度，從而提高生物利用度和療效。
因頭孢呋辛酯原料較為松散，不利于粉末直接壓片，多采用濕法制成顆粒，然后再壓片的生產(chǎn)工藝。但濕法制粒工藝存在生產(chǎn)效率低、能源耗用高的缺點(diǎn)，并且，經(jīng)過濕法制粒，溶出度仍偏低。另外，頭孢呋辛酯苦味較大，不利于患者服用。發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種頭孢呋辛酯分散片劑及其制備方法，能夠解決藥片的苦味缺陷，并且提供一種合理有效的生產(chǎn)工藝，解決溶出度低的問題。
本發(fā)明所述的頭孢呋辛酯分散片劑，由以下重量份數(shù)的原料制成
頭孢呋辛酯250 份；
硬脂酸鎂4 10份；
微晶纖維素PH-102250 ；350份；
阿司帕坦15 --25 份；
交聯(lián)羧甲基纖維素鈉28 --56 份；
香精10 --50 份；
二氧化硅5 20份；
十二烷基硫酸鈉2 10份。以生產(chǎn)1000片，規(guī)格為250mg的頭孢呋辛酯分散片劑為例頭孢呋辛酯250g ；硬脂酸鎂4 IOg ；微晶纖維素PH-102250 !350g ；阿司帕坦15 25g交聯(lián)羧甲基纖維素鈉^ 56g香精10 50g二氧化硅5 20g ；十二烷基硫酸鈉2 10g。上述處方中，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉為崩解劑，微晶纖維素PH-102為填充劑，二氧化硅為助流劑，十二烷基硫酸鈉為增溶劑，硬脂酸鎂為潤滑劑，阿司帕坦和香精為矯味劑。其中，所述的二氧化硅優(yōu)選用微粉硅膠。本發(fā)明所述的頭孢呋辛酯分散片劑的制備方法，是將上述原料過40目篩，將阿司帕坦與同等重量的微晶纖維素PH-102混合5分鐘，然后加入全部交聯(lián)羧甲基纖維素鈉混合 5分鐘，混合后的粉料與剩余原料投放到混合桶中，混合20分鐘，最后用高速旋轉(zhuǎn)壓片機(jī)壓片，即得到頭孢呋辛酯分散片劑。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于采用適當(dāng)?shù)某C味劑，掩蓋了藥品的苦味，有利于患者服用，采用直接壓片工藝，提高了生產(chǎn)效率、降低了能耗。本發(fā)明生產(chǎn)的頭孢呋辛酯分散片的溶出度 15分鐘時(shí)達(dá)到90%以上，45分鐘時(shí)達(dá)到99. 5%以上，充分提高了該藥品的生物利用度和療效。
具體實(shí)施例方式以下結(jié)合實(shí)施例對本發(fā)明做進(jìn)一步說明。實(shí)施例1 以生產(chǎn)1000片，規(guī)格為250mg的頭孢呋辛酯分散片劑為例頭孢呋辛酯250g;硬脂酸鎂4g ；微晶纖維素PH-102 250g ；阿司帕坦15g;交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 ^g;香精I(xiàn)Og ；二氧化硅5g ；十二烷基硫酸鈉2g。制備方法上述原料過40目篩，將阿司帕坦與同等重量的微晶纖維素PH-102混合5分鐘，然后加入全部交聯(lián)羧甲基纖維素鈉混合5分鐘，混合后的粉料與剩余原料投放到混合桶中， 混合20分鐘，最后用高速旋轉(zhuǎn)壓片機(jī)壓片，即得到頭孢呋辛酯分散片劑。隨機(jī)選取6片對分散片劑的溶出度進(jìn)行測試
權(quán)利要求
1. 一種頭孢呋辛酯分散片劑，其特征在于由以下重量份數(shù)的原料制成頭孢呋辛酯250份；硬脂酸鎂4 10份；微晶纖維素PH-102250 350 份；阿司帕坦交聯(lián)羧甲基纖維素鈉香精二氧化硅十二烷基硫酸鈉15 25份 28 56份 10 50份 5 20份； 2 10份。
2. —種權(quán)利要求1所述的頭孢呋辛酯分散片劑的制備方法，其特征在于上述原料過40 目篩，將阿司帕坦與同等重量的微晶纖維素PH-102混合5分鐘，然后加入全部交聯(lián)羧甲基纖維素鈉混合5分鐘，混合后的粉料與剩余原料投放到混合桶中，混合20分鐘，最后用高速旋轉(zhuǎn)壓片機(jī)壓片，即得到頭孢呋辛酯分散片劑。
全文摘要
本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑領(lǐng)域，具體涉及一種頭孢呋辛酯分散片劑及其制備方法，其特征在于由以下原料制成頭孢呋辛酯、硬脂酸鎂、微晶纖維素PH-102、阿司帕坦、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、香精、二氧化硅和十二烷基硫酸鈉。上述原料過40目篩，將阿司帕坦與同等重量的微晶纖維素PH-102混合5分鐘，然后加入全部交聯(lián)羧甲基纖維素鈉混合5分鐘，混合后的粉料與剩余原料投放到混合桶中，混合20分鐘，最后用高速旋轉(zhuǎn)壓片機(jī)壓片，即得到頭孢呋辛酯分散片劑。本發(fā)明生產(chǎn)的頭孢呋辛酯分散片的溶出度15分鐘時(shí)達(dá)到90％以上，45分鐘時(shí)達(dá)到99.5％，充分提高了該藥品的生物利用度和療效。
文檔編號A61K9/20GK102488668SQ20111044963
公開日2012年6月13日 申請日期2011年12月29日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月29日
發(fā)明者梁蓓, 楚春鋒, 王烜, 賈法強(qiáng) 申請人:山東淄博新達(dá)制藥有限公司