專利名稱：吡唑化合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及吡唑化合物，其具有酸分泌抑制活性。
背景技術(shù)：
質(zhì)子泵抑制劑以奧美拉唑為代表，抑制胃酸的分泌，用于治療消化性潰瘍、反流性食管炎等，廣泛地用于臨床條件中。然而，現(xiàn)有的質(zhì)子泵抑制劑伴隨效用/副作用方面的問題。具體而言，由于現(xiàn)有的質(zhì)子泵抑制劑在酸性環(huán)境下不穩(wěn)定，因此它們常被制成腸溶制劑，這種情況下需要數(shù)小時才能起效，并且連續(xù)給藥約5天方能顯現(xiàn)最大藥效。另外，由于現(xiàn)有的質(zhì)子泵抑制劑因代謝酶多態(tài)性以及與藥物(如地西泮等)的相互作用而顯現(xiàn)不同的治療效果，需要對其進行改進。作為具有質(zhì)子泵抑制作用的化合物，專利文獻1公開了如下式所示的化合物
權(quán)利要求
1.式(I)所示的化合物或其鹽，
2.權(quán)利要求1的化合物或其鹽，其中R1為由1-7個除氫原子外的原子形成的取代基。
3.權(quán)利要求1的化合物或其鹽，其中R1為鹵素原子、氰基、任選被取代的Cp6烷基或任選被取代的Cp6烷氧基。
4.權(quán)利要求1的化合物或其鹽，其中R2為氫原子、CV6烷基或氰基。
5.權(quán)利要求1的化合物或其鹽，其中R3為氫原子、鹵素原子、CV6烷基或CV6烷氧基。
6.1-{5- [ (4-氟苯基)磺?；鵠-1- (2-氟吡啶-3-基)-IH-吡唑-3-基} -N-甲基甲胺或其鹽。
7.1-{1-(2-氟吡啶-3-基)-5-[(4-甲氧基苯基)磺?；鵠-IH-吡唑-3-基}-N-甲基甲胺或其鹽。
8.1- {1- (2-氟吡啶-3-基)-5- [ (3-甲基苯基)磺?；鵠-IH-吡唑-3-基} -N-甲基甲胺或其鹽。
9.3- ({1- (2-氟吡啶-3-基)-3-[(甲基氨基)甲基]-IH-吡唑-5-基}磺?；?芐腈或其鹽。
10.權(quán)利要求1的化合物或其鹽的前藥。
11.一種藥物，其含有權(quán)利要求1的化合物或其鹽或其前藥。
12.權(quán)利要求11的藥物，其為酸分泌抑制劑。
13.權(quán)利要求11的藥物，其為鉀-競爭性酸阻滯劑。
14.權(quán)利要求11的藥物，其為用于預(yù)防或治療消化性潰瘍、佐林格-埃利森綜合征、胃炎、反流性食管炎、癥候性胃食管返流疾病(癥候性GERD)、巴雷特食道、功能性消化不良、 胃癌、胃MALT淋巴瘤、非甾體抗炎藥引起的潰瘍、或手術(shù)后應(yīng)激導(dǎo)致的胃酸過多或潰瘍的藥物，或為由消化性潰瘍、急性應(yīng)激性潰瘍、出血性胃炎或侵入性應(yīng)激引起的上消化道出血的抑制劑。
15.預(yù)防或治療消化性潰瘍、佐林格-埃利森綜合征、胃炎、反流性食管炎、癥候性胃食管返流疾病(癥候性GERD)、巴雷特食道、功能性消化不良、胃癌、胃MALT淋巴瘤、非甾體抗炎藥引起的潰瘍、或手術(shù)后應(yīng)激導(dǎo)致的胃酸過多或潰瘍的方法，或抑制由消化性潰瘍、急性應(yīng)激性潰瘍、出血性胃炎或侵入性應(yīng)激引起的上消化道出血的方法，該方法包括將有效量的權(quán)利要求1的化合物或其鹽或其前藥給藥于哺乳動物。
16.權(quán)利要求1的化合物或其鹽或其前藥用于制備預(yù)防或治療消化性潰瘍、佐林格-埃利森綜合征、胃炎、反流性食管炎、癥候性胃食管返流疾病(癥候性GERD)、巴雷特食道、功能性消化不良、胃癌、胃MALT淋巴瘤、非甾體抗炎藥引起的潰瘍、或手術(shù)后應(yīng)激導(dǎo)致的胃酸過多或潰瘍的藥物的用途，或用于制備由消化性潰瘍、急性應(yīng)激性潰瘍、出血性胃炎或侵入性應(yīng)激引起的上消化道出血的抑制劑的用途。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種化合物，其具有優(yōu)異的酸分泌抑制作用、抗?jié)兓钚缘取Ｈ缦率奖硎镜幕衔锘蚱潲}其中R1為取代基；R2為氫原子、任選含有鹵素原子的C1-6烷基或氰基；R3為氫原子、鹵素原子、氰基、任選含有鹵素原子的C1-6烷基或任選含有鹵素原子的C1-6烷氧基；R2與R3之一為氫原子，且另外一個為除氫原子外的取代基。
文檔編號A61K31/4439GK102448953SQ20108002316
公開日2012年5月9日 申請日期2010年3月25日 優(yōu)先權(quán)日2009年3月26日
發(fā)明者藤森郁男, 西田晴行 申請人:武田藥品工業(yè)株式會社