專利名稱：局部組合物的制作方法
局部組合物本發(fā)明涉及一種局部組合物，其包含至少一種活性劑，所述活性劑選自脫毛劑、防止或減少毛發(fā)生長或再生長的試劑、和防止或減少毛發(fā)內生長的試劑。本發(fā)明還涉及使用此類組合物的方法。已知多種用于處理皮膚的局部組合物。此類組合物包括用于去除不需要的毛發(fā)的脫毛組合物。通常，此類脫毛組合物采用乳膏的形式并且含有使毛發(fā)角蛋白分解的脫毛活性物。一旦施用，該脫毛活性物在除去(例如用水清洗)之前通常會保留在皮膚上以在預定時間內產生作用。為了降低脫毛的頻率，可在兩次脫毛期之間施用防止或減少毛發(fā)再生長的組合物。與脫毛組合物類似，此類組合物通常采用乳膏的形式。然而，此類組合物通常保留在皮膚上以產生作用，而無需在預定的時間后除去。頻繁的脫毛或者其他形式的除毛(例如剃除)可能會導致毛發(fā)內生長的風險增大。這會在毛發(fā)向自身回卷并且未能到達毛囊開口的時候發(fā)生。皮脂可在毛干周圍堆積進而引起皮下栓塞。這進而會導致炎癥和/或感染。防止或減少毛發(fā)內生長的組合物也是已知的。這些組合物傾向于采用乳膏的形式施用并且保留在皮膚上以產生作用，而無需清洗或去除?，F(xiàn)已開發(fā)出一種新型的上述局部組合物。根據(jù)本發(fā)明，提供了一種局部組合物，所述局部組合物包含至少一種活性劑，所述活性劑選自脫毛劑、防止或減少毛發(fā)生長或再生長的試劑、 和防止或減少毛發(fā)內生長的試劑，和氣體，其中，所述至少一種活性劑和氣體分散在化妝品可接受的介質中，使得所述局部組合物在分配(dispensing)之前處于泡沫的形式。本發(fā)明的組合物中，混入氣體使得其以大量離散氣泡的形式封入并分散在組合物各處。結果，所述組合物將呈現(xiàn)為摩絲或泡沫的形式，并且有利的是，該組合物可以方便地施用給皮膚。已發(fā)現(xiàn)，有利的是，通過將氣體混入組合物中，可使得例如在脫毛中提供特定水平功效所需的組合物重量低于使用不含氣體的對照組合物所需的重量。這種效果是出乎意料的，因為前者中存在的活性劑的重量少于后者中存在的活性劑的重量。還發(fā)現(xiàn)，通過將氣體混入到組合物中，組合物的質感和膚感都可以得到改善。施用該組合物的便捷度(ease)也可以得到改善。而且，氣體不會給組合物的潤濕特性帶來顯著的影響。組合物中可使用任何適當?shù)臍怏w。實例包括空氣、氧氣、氮氣、烴、二氧化碳、氟化氣體、氮的氧化物、稀有氣體及其混合物。適當?shù)臒N類包括丁烷(例如正丁烷和異丁烷)和丙烷。適當?shù)南∮袣怏w包括氦氣、氬氣、氖氣、氙氣和氪氣。適當?shù)牡难趸锇ㄒ谎趸完?。在本發(fā)明的一些實施方式中，可能有利的是在組合物中避免使用某些氣體。這些氣體的實例包括氫氣、甲烷、氯氣、氟氣、氡氣和臭氧。盡管在本發(fā)明的多個實施方式中可使用氧氣和空氣，但是可能理想的是，在含有易于氧化的組分的組合物中限制或避免使用上述氣體。此類組分的實例包括諸如巰基乙酸鉀等脫毛活性劑，或諸如白藜蘆醇等可以減少或防止毛發(fā)生長或再生長的活性劑。在一個優(yōu)選的實施方式中，所述氣體包含氮氣，或是氮氣?？刹捎萌魏芜m量的氣體。優(yōu)選的是，氣體的量為所述組合物的1體積％ 30體積％，更優(yōu)選為2體積％ 25體積％，甚至更優(yōu)選為組合物的5體積％ 20體積％。氣體的量可以為組合物的0. 0005重量％ 0. 05重量％，優(yōu)選為0. 004重量％ 0. 04重量％。氣體的量可以進行選擇以確保用給定體積的組合物來維持所需的功效水平。氣體的量還應當進行選擇以確保組合物的潤濕性能保持在所需的水平。如上所述，在所述組合物中混入氣體使得氣體封入并分散在組合物各處。優(yōu)選以氣泡的形式封入氣體。氣泡的平均直徑可以是Inm 5mm，優(yōu)選是IOOnm 4mm，更優(yōu)選是 500nm 3mm。如上所述，組合物包含分散在化妝品可接受的介質中的氣體和活性劑。所述介質可包含水。水可構成至少40重量％的組合物。優(yōu)選的是，組合物中水的量為50重量％ 98重量％，更優(yōu)選為55重量％ 95重量％。在一個實施方式中，組合物含有80重量％ 95重量％的水。在另一個實施方式中，組合物含有50重量％ 60重量％的水，并且，在又一個實施方式中，組合物含有70重量％ 80重量％的水。組合物也可含有一種或多種潤膚劑。合適的潤膚劑包括油、硅油、脂肪醇、潤膚酯、 脂肪酸和/或其衍生物。在使用油作為潤膚劑的情況下，所述油可以是諸如石蠟油等礦物油，或諸如甜杏仁油等植物油。其它適當?shù)臐櫮w劑包括硬脂醚，例如聚丙二醇硬脂醚，聚乙烯硬脂醚和聚氧乙烯硬脂醚。此類潤膚劑的具體實例包括PPG-15硬脂醚，聚氧乙烯(2)硬脂醚和聚乙烯硬脂醚。更多的潤膚劑可包括但不限于，鯨蠟醇、硬脂醇、甘油三酯油、油醇、 月桂酸異丙酯、聚乙二醇、礦脂，以及下述酯類如肉豆蔻酸肉豆蔻酯，乳酸肉豆蔻酯，棕櫚酸異丙酯，肉豆蔻酸異丙酯，月桂?；劝彼徕c，鯨蠟酯，PEG-7椰酸甘油酯，椰酸癸酯，聚甘油基-4-異硬脂酸酯，異壬酸異十三酯，C12_15烷基苯甲酸酯，辛酸/癸酸甘油三酯，四異硬脂酸季戌四醇酯。潤膚劑的總量可以以組合物的0. 01重量％ 15重量％，優(yōu)選0. 05重量％ 7重
量％的量存在。組合物還可包括保濕劑，例如甘油。保濕劑可以以組合物的0. 01重量％ 5重
量％的量存在。在一個優(yōu)選的實施方式中，所述組合物含有脫毛活性物。脫毛活性物是一種能夠分解角蛋白的化合物，并且可以例如是硫化合物，如巰基乙酸鉀，二硫赤蘚醇，硫代甘油，巰基乙醇，硫代黃嘌呤，硫代水楊酸，N-乙?；?L-半胱氨酸，硫辛酸(lipic acid), NaHSO3^ Li2S、Na2S、K2S、MgS、CaS、SrS、BaS、(NH4) 2S、6，8- 二硫代辛酸二氫硫辛酸鈉、6，8- 二硫代辛酸鈉、氫硫化物的鹽(如NaSH或KSH)、巰基乙酸、硫代甘油、2-巰基丙酸、3-巰基丙酸、硫代蘋果酸、巰基乙酸銨、單巰基乙酸甘油酯、單乙醇胺巰基乙酸酯、單乙醇胺、二硫代二甘醇酸二銨、硫代乳酸銨、單乙醇胺硫代乳酸酯、巰基乙胺、高半胱氨酸、半胱氨酸、谷胱甘肽、二硫蘇糖醇、二氫硫辛酸、1，3_ 二硫代丙醇、巰基乙酰胺、甘油基單巰基乙酸酯、巰基乙醇胼、角蛋白酶、硫酸胼、硫酸氫胼三異氰酸酯、巰基乙酸胍、巰基乙酸鈣和/或半胱胺。然而，所述組合物優(yōu)選基本上不含有破壞該組合物的熱力學平衡或表面張力的脫毛劑，更優(yōu)選完全不含有此類脫毛劑；此類脫毛劑的實例包括堿金屬硫化物。優(yōu)選的脫毛化合物是巰基乙酸鹽(酯)，或其前體巰基乙酸。最優(yōu)選的是巰基乙酸鉀，其可通過混合巰基乙酸和氫氧化鉀的中和源制得(如上所述，不能使用高于中和作用所需的過量氫氧化鉀)。脫毛活性物可以以2重量％ 25重量％，優(yōu)選5重量％ 20重量％，更優(yōu)選10 重量％ 15重量％的量存在。在一個實施方式中，所述組合物以為2重量％ 25重量％， 優(yōu)選5重量％ 20重量％，更優(yōu)選10重量％ 15重量％的量含有巰基乙酸鉀。在使用脫毛活性物的情況下，理想的是，所述組合物可含有加快毛發(fā)去除反應的促進劑。此類促進劑的實例包括脲、硫脲、二甲基、異山梨醇(DMI)，乙氧基二甘醇 (Transcutol)或甲基丙二醇(MP diol)。優(yōu)選的是，所述促進劑是脲。本發(fā)明的組合物優(yōu)選包含5重量％ 15重量％，更優(yōu)選6重量％ 10重量％的促進劑(如脲)。本發(fā)明的組合物可包含防止或減少毛發(fā)生長或再生長的試劑。優(yōu)選的是，所述防止或減少毛發(fā)生長或再生長的試劑是白藜蘆醇。所述防止或減少毛發(fā)生長或再生長的試劑可以以組合物的0. 05重量％ 5重量％的量存在。本發(fā)明的組合物可包含防止或減少毛發(fā)內生長的試劑。優(yōu)選的是，所述防止或減少毛發(fā)內生長的試劑包含羥基乙酸。在使用羥基乙酸的情況下，其優(yōu)選以1重量％ 10重
量％，更優(yōu)選3重量％ 6重量％的量使用。羥基乙酸可與尿囊素、綠茶提取物和/或白葡萄皮提取物中的至少一種一起使用。此類添加物可有助于減少發(fā)紅、刺激和/或作為皮膚調理劑。在使用尿囊素的情況下， 其優(yōu)選以0. 05重量％ 5重量％，更優(yōu)選以0. 1重量％ 1重量％的量使用。在使用綠茶提取物的情況下，其優(yōu)選以0. 1重量％ 5重量％，更優(yōu)選以0. 1重量％ 2重量％的量存在。在使用白葡萄皮提取物的情況下，其優(yōu)選以0. 005重量％ 0. 1重量％，更優(yōu)選以0. 01 重量％ 0. 05重量％的量使用。本發(fā)明的組合物可選地含有一種或多種表面活性劑。所述表面活性劑可以是陰離子型的，陽離子型的或非離子型的。優(yōu)選非離子型。適當?shù)谋砻婊钚詣┑睦影ǎ?鯨蠟硬脂基磷酸酯、鯨蠟硬脂醇、鯨蠟硬脂基葡糖苷、十八十六醇和/或鯨蠟硬脂醇聚醚-20(ceteareth 20)。其優(yōu)選以脫毛膏組合物的0. 5重量％ 15重量％的量存在。組合物可選地含有堿性源。在一個實施方式中，該組合物含有脫毛活性物和堿性源。所述堿性源可包括氫氧化物，如堿金屬的氫氧化物和堿土金屬的氫氧化物。合適的氫氧化物包括，氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈣和氫氧化鎂。優(yōu)選使用氫氧化鈣，可選地與氫氧化鉀一起使用。所述堿性源(例如氫氧化鈣)可以以組合物的0. 1重量％ 10重量％，優(yōu)選1重量％ 6重量％，例如2重量％ 5重量％的量存在。組合物可包含其它可選的成分，例如香料、防腐劑、顏料和填料。還可存在螯合劑， 例如葡糖酸鈉。使用時，螯合劑可以以少于1重量％，優(yōu)選0. 01重量％ 0. 5重量％，例如 0. 05重量％ 0. 1重量％的量存在。組合物還可含有防止相分離的添加物。適當?shù)奶砑游锇ū┧岬木酆衔锘蚬簿畚?，例如，丙烯酸酯共聚物。此類添加物可以以至?重量％，優(yōu)選少于1重量％，更優(yōu)選少于0.5重量％，例如0. 1重量％ 0.4重量％的量存在。
組合物還可含有惡臭吸收劑和/或惡臭吸附劑，例如噴霧干燥二氧化硅。理想的是，此類吸收劑/吸附劑可在組合物還含有脫毛活性劑的情況下存在。此類吸收劑可以以至多2重量％，優(yōu)選少于1重量％，更優(yōu)選少于0. 5重量％，例如0. 001重量％ 0. 1重量％ 的量存在。可選的是，所述組合物中還可含有例如蘆薈和植物油(如甜杏仁油)等添加物。此類添加物以少于組合物的1重量％，例如0. 1重量％ 0. 5重量％的量使用。所述組合物優(yōu)選為水包油乳液。在一個實施方式中，所述組合物包含脫毛劑，例如巰基乙酸鉀，可選地，促進劑，例如脲，可選地，堿性源，例如氫氧化鉀，可選地，至少一種潤膚劑，氣體，例如氮氣，和水，例如其量為55重量％ 65重量％。在另一實施方式中，所述組合物包含防止或減少毛發(fā)生長或再生長的試劑，例如白藜蘆醇，可選地，潤膚劑，氣體，例如氮氣，和水，例如其量為85重量％ 95重量％。在又一實施方式中，所述組合物包含防止或減少毛發(fā)內生長的試劑，例如羥基乙酸，可選地，潤膚劑，氣體，例如氮氣，和水，例如其量為70重量％ 80重量％。所述組合物可容納在任何適當?shù)娜萜?，例如非增壓容器中。該組合物以摩斯或泡沫的形式容納在容器中。因此，該組合物并非是只在從增壓容器中釋放時才以摩斯或泡沫的形式存在的氣溶膠組合物。根據(jù)本發(fā)明的另一方面，提供了一種脫毛方法，所述方法包括將上述包含脫毛活性物的組合物施用給皮膚；使所述組合物在皮膚上保留一定時間以分解皮膚表面上的毛發(fā)；在保留時間的最后除去皮膚上的所述組合物和脫去的毛發(fā)；和清洗皮膚。根據(jù)本發(fā)明的另一方面，提供了一種防止或減少毛發(fā)生長或再生長的方法，所述方法包括，將上述包含防止或減少毛發(fā)生長或再生長的活性劑的組合物施用給皮膚。根據(jù)本發(fā)明的又一方面，提供了一種防止或減少毛發(fā)內生長的方法，所述方法包括，將上述包含防止或減少毛發(fā)內生長的活性劑的組合物施用給皮膚。出于本發(fā)明的目的，術語“泡沫”旨在涵蓋在標準室溫和壓力下處于其中困有分散氣泡狀氣體的液體、凝膠、穩(wěn)定乳液的形式的組合物。為避免疑惑，術語“泡沫”還涵蓋摩斯、 充氣乳膏和充氣糊劑。現(xiàn)將參照以下實施例來描述本發(fā)明的這些或其它方面。實施例1制備了具有下表1所示配方的脫毛組合物。表 權利要求
1.一種局部組合物，所述局部組合物包含至少一種活性劑，所述活性劑選自脫毛劑、防止或減少毛發(fā)生長或再生長的試劑、和防止或減少毛發(fā)內生長的試劑，和氣體，其中，所述至少一種活性劑和氣體分散在化妝品可接受的介質中，使得所述局部組合物從容器中分配出之前處于泡沫的形式。
2.如權利要求1所述的組合物，其中，所述組合物中氣體的濃度不超過30體積％。
3.如權利要求2所述的組合物，其中，所述組合物中氣體的濃度為2體積％ 25體積％。
4.如前述權利要求中任一項所述的組合物，其中，所述氣體選自空氣、氧氣、氮氣、烴、 二氧化碳、氟化氣體、氮的氧化物和稀有氣體。
5.如前述權利要求中任一項所述的組合物，其中，所述氣體是氮氣。
6.如前述權利要求中任一項所述的組合物，其中，所述組合物包含水。
7.如權利要求6所述的組合物，其中，所述組合物包含至少40重量％的水。
8.如前述權利要求中任一項所述的組合物，所述組合物還包含至少一種潤膚劑。
9.如前述權利要求中任一項所述的組合物，所述組合物包含脫毛活性物。
10.如權利要求9所述的組合物，所述組合物包含2重量％ 20重量％的脫毛活性物。
11.如權利要求9或10所述的組合物，其中，所述脫毛活性物是巰基乙酸鉀。
12.如前述權利要求中任一項所述的組合物，所述組合物包含防止或減少毛發(fā)生長或再生長的試劑。
13.如權利要求12所述的組合物，其中，所述防止或減少毛發(fā)生長或再生長的試劑為白藜蘆醇。
14.如權利要求12或13所述的組合物，其中，所述防止或減少毛發(fā)生長或再生長的試劑以所述組合物的0. 05重量％ 5重量％的量存在。
15.如前述權利要求中任一項所述的組合物，所述組合物包含防止或減少毛發(fā)內生長的試劑。
16.如權利要求15所述的組合物，其中，所述防止或減少毛發(fā)內生長的試劑為羥基乙酸。
17.如權利要求16所述的組合物，其中，羥基乙酸與尿囊素、綠茶提取物和白葡萄皮提取物中的至少一種一起使用。
18.如權利要求15 17中任一項所述的組合物，其中，所述防止或減少毛發(fā)內生長的試劑以0. 05重量％ 10重量％的量存在。
19.一種含有如權利要求1 18中任一項所述的組合物的容器。
20.如權利要求19所述的容器，所述容器是非增壓的。
21.一種脫毛方法，所述方法包括將如權利要求9 11中任一項所述的組合物施用給皮膚； 使所述組合物在皮膚上保留一定時間以分解皮膚表面的毛發(fā)； 在所述保留時間的最后除去皮膚上的所述組合物和脫去的毛發(fā)；和清洗皮膚。
22.一種防止或減少毛發(fā)生長或再生長的方法，所述方法包括 將如權利要求12 14中任一項所述的組合物施用給皮膚。
23.一種防止或減少毛發(fā)內生長的方法，所述方法包括，將如權利要求15 18中任一項所述的組合物施用給皮膚。
24.如權利要求21 23中任一項所述的方法，其中，將所述組合物施用給面部或身體上的皮膚。
全文摘要
一種局部組合物，所述組合物包含至少一種活性劑和氣體，所述至少一種活性劑選自脫毛劑、防止或減少毛發(fā)生長或再生長的試劑、和防止或減少毛發(fā)內生長的試劑，其中，所述至少一種活性劑和氣體分散在化妝品可接受的介質中。
文檔編號A61K8/46GK102281921SQ201080004656
公開日2011年12月14日 申請日期2010年1月15日 優(yōu)先權日2009年1月15日
發(fā)明者M·伯特蘭, 菲利普·亨里特 申請人:雷克特和科爾曼(海外)有限公司