專利名稱：局部用護(hù)膚組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及具有改善的揉入特性的穩(wěn)相水包油乳液形式的局部用護(hù)膚組合物。
背景技術(shù)：
作為產(chǎn)品形式的乳液局部地為皮膚提供各種成分的用途是熟知的。具體地講，已 知水包油乳液可提供不油膩、美觀的膚感，同時仍適于提供較低含量的油或其他疏水劑。發(fā)明人已發(fā)現(xiàn)，要在不產(chǎn)生不可取的揉入特性的情況下，形成包含高含量疏水劑、 特別是具有高含量有機(jī)防曬劑的穩(wěn)相乳液組合物是極其困難的。不可取的揉入可表現(xiàn)為皮 膚需要較長的時間才能吸收乳液，以及揉入期間存在的明顯“白化”或“皂洗”現(xiàn)象。直鏈有機(jī)硅(聚二甲基硅氧烷)液體已被建議用于美容產(chǎn)品中以降低這一令人不 快的白化效應(yīng)。但是，有機(jī)硅液昂貴而又不總是易于配制。因此，發(fā)明人進(jìn)一步認(rèn)識到期望 得到這樣一種乳液具有高含量的油或其他疏水劑、具有良好的揉入特性，以及包含低含量 的有機(jī)硅(silicones)或不含有機(jī)硅。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明涉及包含穩(wěn)相水包油乳液的組合物，其中所述乳液包含連續(xù)水相和基本 上均勻懸浮在連續(xù)水相中的不連續(xù)油相，以形成穩(wěn)相水包油乳液，所述組合物包含占其總 重量約0. 5至4. 5重量％的淀粉，由結(jié)構(gòu)I定義的季銨鹽 其中H R3, R4中的至少一者包含疏水部分；以及占組合物總重量的20重量％或更多的疏水劑，其中季銨鹽加淀粉的濃度占組合 物總重量的約1. 75至約6重量％。
具體實(shí)施例方式本發(fā)明滿足了上述需求，并克服了現(xiàn)有技術(shù)的缺點(diǎn)。具體地講，已發(fā)現(xiàn)可在具有至 少20重量％或更多的疏水劑的組合物中組合季銨鹽和淀粉，從而形成穩(wěn)相的以及在涂抹 到皮膚上并揉入皮膚中時具有降低水平的不可取白化效應(yīng)的水包油乳液組合物。如本文所 用，“穩(wěn)相”是指在25°C的容器中保持兩周時，連續(xù)的水相和不連續(xù)的油相不會分離成由親水組分和親油組分構(gòu)成的兩個或更多個不同的層。本文所包含的所有百分比均為基于組合物總重量的重量百分比。此外，如本文所 用，“基本上不含”是指組合物包含小于約1重量％ (例如小于約0. 1重量％，如小于約0.01 重量％)的成分。結(jié)構(gòu)I所定義的任何多種合適的季銨鹽均可用于本發(fā)明的組合物。所謂“季銨鹽” 是指具有季銨化氮的胺，其中季銨化氮已被至少一個疏水部分取代。如本文所用，“季銨化氮”是指結(jié)構(gòu)I中所表示的帶電的多原子陽離子。通常，季銨 鹽所帶電荷恒定且與PH值無關(guān)。本領(lǐng)域技術(shù)人員將認(rèn)識到這種與PH值無關(guān)的電荷性質(zhì)與 伯胺陽離子(RNH3+)、仲胺陽離子(R2NH2+)以及叔胺陽離子(R3NH+)相反。在可用于本發(fā)明的季銨鹽中，《、民和禮中的至少一者(有利地至少兩者)為 疏水部分或包含疏水部分。換句話講，在某些實(shí)施例中，季銨鹽可包含兩個不同的疏水部 分，這兩個不同的疏水部分各自獨(dú)立地懸垂在季銨化氮上。在某些實(shí)施例中，R1, R2, R3和R4基團(tuán)中的剩余基團(tuán)還“被取代”，即它們中的每一 個并不僅僅由氫原子組成，但是取代并不一定包括疏水部分。因此，隊(duì)、1 2、1 3和1 4基團(tuán)中 的剩余基團(tuán)可選自例如甲基、乙基、丙基和羥基。在一個實(shí)施例中，R1^ R2、R3和R4基團(tuán)中的 剩余基團(tuán)為甲基。在具體實(shí)施例中，禮、R2、R3和R4基團(tuán)中的兩個包含疏水部分。例如，R2和R3可各 自為疏水部分。在一個實(shí)施例中，R2和R3中的疏水部分是相同的。在另一個實(shí)施例中，R2 和R3具有不同的碳鏈長度。例如，R2的碳鏈長度可不同于R3的碳鏈長度，其具有至少4個 碳原子，例如至少6個碳原子，例如至少8個碳原子。在另一個實(shí)施例中，R1^ R2、R3和R4基 團(tuán)中的三個或四個包含疏水部分。如本說明書中用于描述上述季銨鹽上的R基團(tuán)，術(shù)語“疏水部分”是指包含四個或 更多個碳原子的、任何非極性的、通常不溶于水的基團(tuán)。某些疏水部分包括具有八個或更多 個碳原子(例如10個或更多個碳原子，如至少12個碳原子，例如14個或更多個碳原子)的 部分。碳原子可以不間斷的方式排列，例如，除那些處于特定碳原子基團(tuán)末段的碳原子外， 每個碳原子均具有相鄰的碳原子。疏水基團(tuán)的非限制性例子包括任何烷基、芳基或芳烷基， 例如飽和或不飽和的直鏈、支鏈、環(huán)狀或芳香烴類?？砂谑杷鶊F(tuán)中的官能團(tuán)可選自例 如醚、酯、酮、尿烷、氨基甲酸酯和黃原酸酯官能團(tuán)。在一個實(shí)施例中，疏水部分包括具有七個或更多個碳原子(例如10個或更多個碳 原子，如12個或更多個碳原子，例如14個或更多個碳原子)的烷基。在本發(fā)明的某些實(shí)施 例中，為了提供充分的親水特性，季銨鹽的親水_親油平衡值為約9或更大，例如約10或更 大。在一個實(shí)施例中，季銨鹽為二烷基銨化合物，例如二烷基氯化銨，如以商品名 VARISOFTTA-100 出售的、可從 EVONIK Goldschmidt/DegussaGmbH(Essen,Germany)商購獲 得的二硬脂基二甲基氯化銨。其他合適的季銨化合物包括“二酯季銨化合物”，其具有兩個 疏水部分，各個疏水部分包含烷基(牛油、棕櫚油或油菜籽油衍生的)和酯基官能團(tuán)。另一 種合適的季銨鹽為以商品名VARIS0FTEQ65出售、也可從EVONIK GmbH商購獲得的二硬脂 酰乙基二甲基氯化銨。其他例子以商品名STEPANTEX(例如STEPANTEX VK-90)出售。另 一合適的季銨化合物為以商品名ACC0S0FT出售的“二酰氨基季銨化合物”。另一合適的季銨化合物為以商品名BTC(例如BTC 2125M)出售的“二烷基二甲基氯化銨”。另一合適的 季銨化合物為芳烷基二甲基氯化銨，例如以商品名STEPANQUAT出售的烷基芐基二甲基氯 化銨。STEPANTEX、ACC0S0FT、BTC 和 STEPANQUAT 產(chǎn)品得自 St印an Company (Northfield, Illinois)。組合物中季銨鹽的總濃度可為組合物的約至約5重量％，例如約至約 3.5重量％。可使用一種或不止一種季銨鹽。一種或多種淀粉也用于組合物中。淀粉可以為任何種類的具有由α乙縮醛鍵合 連接的葡萄糖重復(fù)單元從而形成直鏈淀粉和/或支鏈淀粉鏈的植物多糖。合適的淀粉的例 子包括由例如玉米、小麥、大米、木薯、馬鈴薯、西米等植物衍生的那些。此類淀粉可為原生 品種或?yàn)橥ㄟ^植物育種或通過基因操作獲得的那些。在本發(fā)明的實(shí)施例中，淀粉可以包括 含有小于約5%直鏈淀粉的低直鏈淀粉品種、含有大于約40%直鏈淀粉的高直鏈淀粉和/ 或它們的組合。淀粉可為顆粒狀的或所謂的“糊化”(分散)種類。此外，可對淀粉進(jìn)行化 學(xué)改性，例如通過經(jīng)諸如離子交聯(lián)(鈣、鋁或磷酸根)的化學(xué)交聯(lián)。還可對淀粉進(jìn)行化學(xué)改 性以包含疏水部分或其他非離子部分，例如羥丙基。在值得注意的實(shí)施例中，淀粉被交聯(lián)并 被一個或多個非離子部分(例如疏水部分和/或羥丙基部分)取代。此類經(jīng)交聯(lián)和取代的 淀粉的例子為羥丙基淀粉磷酸酯。在另一個值得注意的實(shí)施例中，淀粉不存在任何非離子 部分的取代。淀粉可具有變化的粒度。在某些實(shí)施例中，淀粉的平均粒度為約1微米至約100 微米，例如約5微米至約50微米，如約10微米至約40微米。合適的疏水改性的淀粉的例子為可以商品名DRY_FL0PURE(鋁交聯(lián)的，顆粒狀的) 獲得的辛烯基琥珀酸鋁淀粉。被羥丙基取代的非離子淀粉的另一合適的例子為可以商品 名STRUCTURE XL(磷酸根交聯(lián)的、分散的100%支鏈淀粉)獲得的羥丙基淀粉磷酸酯。此 類淀粉的例子可以商品名 NAVIANCE TAPIOCA、NAVIANCE INSTANT MAIZE 和 ZEA MAYS 玉米 淀粉獲得。DRY-FLO PURE 和 STRUCTURE XL 為可從 Akzo Nobel SPG LLC(Bridgewater,New Jersey)商購獲得的NAVIANCE淀粉。組合物可包含約0. 5至約4. 5重量％的淀粉，例如約1至約4. 0重量％的淀粉，如 約1至約3. 5重量％的淀粉。已發(fā)現(xiàn)，含有較高含量的疏水劑(例如大于20重量％ )和大 于約4. 5%的淀粉(例如約5重量％)的乳液不是穩(wěn)相的。此外，含有小于約0.5% (例如 約0. 25% )淀粉的此類組合物將表現(xiàn)出不可接受的白化效應(yīng)。組合物包含一種或多種疏水劑。所謂“疏水劑”是指依次滿足以下三個標(biāo)準(zhǔn)中的 一個或多個的分子(a)具有包含至少六個碳原子的碳鏈(其中所有六個碳原子均不為羰 基碳)，或具有直接鍵合到其上的親水部分；(b)具有兩個或更多個烷基甲硅烷氧基；或(C) 具有兩個或更多個氧化丙烯基團(tuán)。疏水部分可包括直鏈、環(huán)狀、芳族、飽和或不飽和基團(tuán)。本領(lǐng)域技術(shù)人員將認(rèn)識到“疏水劑”不包括兩親分子，例如乳化劑、表面活性劑以 及其他表面活性化合物。應(yīng)理解被排除在疏水劑之外的兩親分子包括同時具有(a)和(b) 的那些化合物，其中(a)為上面定義的疏水部分，(b)為親水部分，例如陰離子、陽離子、兩 性離子或非離子基團(tuán)，即極性基團(tuán)，包括硫酸根、磺酸根、羧酸根、磷酸根、膦酸根；銨，包括 一、二和三烷基銨類，吡啶鐺離子、咪唑啉離子、脒離子、聚(乙烯亞胺)；烷基磺酸銨、烷基 羧酸銨、兩性乙酸鹽；羥基以及聚(乙烯氧基)磺?；?。乳化劑、表面活性劑和其他表面活 性化合物通常用于乳化和潤濕而不是用于成膜、鋪展等。
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本發(fā)明中所用的疏水劑通常不溶于水并可在皮膚上涂開。合適的疏水劑的例子包 括潤膚劑，例如礦物油/蠟，包括凡士林、植物油(脂肪酸的甘油酯，甘油三酯)、蠟以及脂肪 族酯的其他混合物。此類潤膚劑的例子包括但不限于棕櫚酸異丙酯和二辛基醚。用于本發(fā) 明中的另一類合適的疏水劑為有機(jī)紫外線(UV)濾光劑?？捎糜诒景l(fā)明疏水劑的有機(jī)紫外線濾光劑為吸收紫外光譜范圍內(nèi)的輻射的化合 物。有機(jī)紫外線濾光劑的例子包括但不限于3-亞芐基樟腦，尤其是3-亞芐基降樟腦及其 衍生物，例如3-(4-甲基亞芐基)樟腦；4-氨基苯甲酸衍生物，尤其是4-( 二甲基氨基)苯 甲酸-2-乙基己酯、4_( 二甲基氨基)苯甲酸-2-辛酯和4_( 二甲基氨基)苯甲酸戊酯； 肉桂酸酯，尤其是4-甲氧基肉桂酸-2-乙基己酯、4-甲氧基肉桂酸丙酯、4-甲氧基肉桂酸 異戊酯、2-氰基-3，3-苯基肉桂酸-2-乙基己酯(氰雙苯丙烯酸辛酯)；水楊酸酯，如水楊 酸-2-乙基己酯、水楊酸-4-異丙基芐酯、水楊酸高薄荷酯；二苯甲酮衍生物，尤其是2-羥 基-4-甲氧基二苯甲酮、2-羥基-4-甲氧基-4’-甲基二苯甲酮、2，2’-二羥基-4-甲氧基 二苯甲酮；亞苯甲基丙二酸酯，尤其是4-甲氧基亞苯甲基丙二酸二 -2-乙基己酯；三嗪衍 生物，例如2，4，6-三苯胺基_ (對-碳_2，-乙基-1，-己氧基)-1，3，5-三嗪和辛基三嗪 酮；或苯甲酸，4，4' -[[6-[[[(1，1_ 二甲基乙基)氨基]羰基]苯基]氨基]-1，3，5-三 嗪-2，4-二基]二亞氨基]雙_，雙(2-乙基己基)酯(UVAS0RBHEB)；丙烷_1，3-二酮，例 如1-(4-叔丁基苯基)-3-(4，-甲氧基苯基)丙烷-1，3-二酮；酮三環(huán)(5. 2. 1.0)癸烷衍生 物；苯甲酰甲烷衍生物，例如1-(4’-叔丁基苯基)-3-(4’-甲氧基苯基)丙烷-1，3-二酮、 4_叔丁基-4’-甲氧基二苯甲?；淄?PARS0L 1789)、1_苯基-3-(4’-異丙基苯基)-丙 烷-1，3-二酮、苯甲酸2-(4_二乙基氨基-2-羥基苯甲?；?-苯甲酸己酯的衍生物(UVINUL A+)或 IH-苯并咪唑-4，6-二磺酸、2，2' -(1，4_ 亞苯基)雙-，二鈉鹽(ΝΕΟ HEL0PANAP)； 以及苯并三唑，尤其是稱為2,2'-亞甲基-雙-(6-(2Η-苯并三唑-2-基)-4-(1，1， 3，3-四甲基丁基)-苯酚)(INCI名稱雙辛基三唑)的苯并三唑衍生物，其可以商品名 TIN0S0RB M從CIBA Chemicals商購獲得。另一種可用的苯并三唑衍生物為2-(2H-苯并三 唑-2-基)-4_甲基-6-[2-甲基-3-[l，3，3，3-四甲基-1-[(三甲基甲硅烷基)氧基]二 硅氧烷基]丙基]-苯酚(CAS-No. :155633-54-8)，其被INCI確定的名稱為甲酚曲唑三硅 氧燒并可以商品名MEXORYL XL得自Chimex。油溶性寬譜帶濾光劑包括不對稱取代的三嗪衍生物。尤其值得注意的是2， 4-雙-([4-(2_乙基-己氧基)-2-羥基]-苯基}-6-(4-甲氧基苯基)-1，3，5-三嗪(INCI 不對稱三嗪)，其可以商品名TIN0S0RB S從CIBAChemicals商購獲得。組合物總共包含約20重量％或更多的一種或多種疏水劑，例如約20重量％的疏 水劑至約50重量％的疏水劑，如20重量％的疏水劑至約40重量％的疏水劑，例如約20重 量％的疏水劑至約30重量％的疏水劑。本發(fā)明的組合物為水包油(0/W)乳液。所謂0/W乳液是指不連續(xù)的油相基本上均 勻地懸浮在連續(xù)的水相中。連續(xù)水相通常包含水(即為離子導(dǎo)電的)，以及可溶于水、與水 混溶或分散于水中的其他成分。組合物中水的濃度可為約10重量％至約78重量％，例如 約35重量％至約65重量％，如約40重量％至約60重量％。油相包含疏水劑以及可溶于 疏水劑、與疏水劑混溶或在疏水劑中分配的其他任選成分。發(fā)明人已發(fā)現(xiàn)，為了在根據(jù)本發(fā)明的組合物中提供相穩(wěn)定性和降低的不可取白化效應(yīng)的組合特性，淀粉和季銨鹽的總濃度應(yīng)為約1. 75重量％至約6重量％，例如約2重 量％至約6重量％，例如約2重量％至約5. 5重量％，如4重量％至約5. 5重量％。本發(fā)明的組合物尤其適用于日用防曬乳液。所謂“日用防曬乳液”是指包含紫外 線屏蔽劑(可提供SPF防護(hù)，例如SPF 15至約SPF 45)但不一定需要防水性的乳液。因 此，本發(fā)明的組合物可基本上不含通常用于“娛樂用防曬劑”以在與水接觸后維持SPF防護(hù) 的防水劑，例如通常在常用的“Colipa”測試方法中測試以進(jìn)行SPF分析的防水劑?？膳懦?在組合物之外的防水劑包括例如基于PVP和丙烯酸或甲基丙烯酸酯的那些。防水聚合物的 例子包括PVP/十六碳烯共聚物(GANEXV- 216 )、PVP/ 二十碳烯共聚物(GANEX V-220 )、PVP/乙基甲基丙烯酸酯/甲基丙烯酸共聚物、銨丙烯酸酯共聚物和多元醇預(yù)聚物_2。 GANEX材料可得自ISP (Wayne，NJ)。多元醇預(yù)聚物_2可以商品名TOPICARE DELIVERY COMPOUNDS 得自 Penederm Inc, 320 Lakeside Dr. , Foster City, California (現(xiàn)歸屬于 Mylan Industries, Canonsburg, California)。在另一個實(shí)施例中，組合物包含附加乳化劑，該乳化劑不滿足上面定義的成為季 銨鹽的要求。在某些實(shí)施例中，附加乳化劑為非離子乳化劑，其存在的濃度為約0.1至約 5.0重量％，例如約1至約3重量％。合適的附加非離子乳化劑的例子包括脂肪醇(例如鯨 蠟硬脂醇)、脂肪酯、泊洛沙姆184、月桂基聚氧乙烯醚_4、脫水山梨糖醇酯(例如脫水山梨 糖醇三油酸酯和脫水山梨醇硬脂酸酯)、聚氧乙烯_(2)油烯醚、脂肪醇的聚氧乙烯醚(例如 鯨蠟硬脂基聚氧乙烯醚-20)、異鯨蠟醇聚醚-20、鯨蠟硬脂基葡糖苷、油酸甘油酯、十三烷 醇聚醚_9、聚乙二醇-40氫化蓖麻油以及它們的混合物。在另一個實(shí)施例中，組合物基本上不含有機(jī)硅。如本文所定義，有機(jī)硅通常為具有 鍵合到至少一個氧原子和至少一個碳原子(例如為甲基或其他烷基一部分的碳原子)上的 硅原子的疏水化合物。在某些實(shí)施例中，組合物中基本上不含的有機(jī)硅在室溫下為液體，但 在其他實(shí)施例中，在室溫下可以為固體，例如有機(jī)硅聚合物或硅膠。在一個實(shí)施例中，組合物包含用來提高可涂抹性和/或保水性的濕潤劑。能夠使 個人清潔組合物具有保濕和調(diào)理性質(zhì)的多種市售濕潤劑中的任何一種均適用于本發(fā)明。合 適的濕潤劑的例子包括但不限于1)水溶性液體多元醇，選自甘油、丙二醇(例如1-2或 1-3丙二醇)、己二醇、丁二醇、二丙二醇、聚甘油以及它們的混合物；2)由式H0-(R”0)b-H 表示的聚亞烷基二醇，其中R”為具有約2至約3個碳原子的亞烷基，b為約2至約10的整 數(shù)；3)由式CH3-C6HltlO5-(OCH2CH2)c-OH表示的甲基葡萄糖的聚乙二醇醚，其中c為約5至約 25的整數(shù)；4)尿素；5)谷物粉，例如已被研磨為約100微米粒徑并適于在本發(fā)明的組合物 中形成膠態(tài)分散體的燕麥粉；和6)它們的混合物。在一個實(shí)施例中，濕潤劑為多元醇，例如 甘油或丙二醇(如丙二醇)。按組合物的總重量計(jì)，濕潤劑在組合物中的含量可為約1重 量％至約70重量％，例如約1重量％至約40重量％，如約5重量％至約30重量％，例如1 重量％至約25重量％。本發(fā)明的組合物可包含成膜聚合物以幫助在皮膚上成膜。成膜劑的例子包括但 不限于蛋白質(zhì)和合成聚合物，例如聚酯、聚丙烯酸、聚氨酯、乙烯基聚合物、聚磺酸酯、聚脲、 聚噁唑啉等。成膜聚合物的具體例子包括(例如)以商品名C0SMEDIA DC得自Cognis Corporation (Ambler, Pennsylvania)的氫化二聚亞油醇/碳酸二甲酯共聚物；水分散性聚 酯，包括可以商品名EASTMAN AQ 38S從Eastman Chemical商購獲得的那些磺基聚酯。成膜聚合物在組合物中的含量可為約0. 至約5%，或約0. 至約3%，或約0. 至約2%。本發(fā)明的組合物可包含皮膚有益劑。有益劑為任何元素、離子、化合物(例如合成 化合物或從天然來源中分離到的化合物)或固態(tài)(例如顆粒)、液態(tài)或氣態(tài)的其他化學(xué)部 分以及對皮膚、頭發(fā)、粘膜或牙齒具有美容或治療效果的化合物。如本文所用，術(shù)語“有益 劑”包括可在所需位置遞送進(jìn)皮膚、頭發(fā)、粘膜或牙齒和/或涂在皮膚、頭發(fā)、粘膜或牙齒上 的任何活性成分，例如化妝品或藥品。根據(jù)有益劑的治療有益效果或它們的假設(shè)作用模式，可將本文可用的有益劑分 類。然而，應(yīng)當(dāng)理解，本文可用的有益劑，在某些情況下，可提供不止一種治療有益效果或通 過不止一種作用模式來使用。因此，為方便起見本文提供了具體的類型，但無意于將有益劑 局限于所列的具體應(yīng)用上。合適的有益劑的例子包括可提供有益效果的那些，例如但不限于脫色劑；氨基酸 及其衍生物；抗痤瘡劑；抗衰老劑；抗皺劑；光澤控制劑；止癢劑；頭發(fā)生長抑制劑；抗感染 劑；抗炎劑；傷口愈合促進(jìn)劑；肽；多肽和蛋白；藥劑；皮膚緊實(shí)劑；維生素；亮膚劑；皮膚暗 沉劑；脫毛劑；抗刺激劑；殺蟲劑；毒葛產(chǎn)品；抗尿布疹劑；痱予劑；中藥提取物；維生素A 及其衍生物；類黃酮；感覺劑及減壓劑；抗氧劑；角質(zhì)軟化劑；無機(jī)顏料以及增稠劑?？捎玫挠幸鎰┖靠赡軙鶕?jù)(例如)有益劑穿透皮膚、指甲、粘膜或牙齒的能 力，所選的具體有益劑、所需的具體有益效果、使用者對有益劑的敏感度、使用者健康狀況、 使用者年齡以及使用者皮膚和/或指甲的狀況等而有所不同?？傊幸鎰┮浴鞍踩行?量”的原則來使用，該劑量高至足以達(dá)到所需的對皮膚或指甲的有益效果，或改變待治療的 某種病狀，但是該劑量又低至足以避免嚴(yán)重副作用，以在合理的醫(yī)學(xué)判斷范圍內(nèi)提供合理 的效險比。本發(fā)明組合物的PH值并非關(guān)鍵性的，其通常為約3. 5至約8，例如約4至約7，如 約4至約6。通過直接敷在或抹在外層皮膚上來局部涂抹組合物，例如通過使用手或涂敷器， 如刷子、滾輪或噴霧器。本發(fā)明的組合物通?？蓮陌b中擠出或分配，例如可使其從包裝中流出以直接或 間接地局部涂抹到身體上或另一表面上。取決于具體的功能，有利的是將本發(fā)明的組合物 揉抹到皮膚上，并且不要沖洗使其保留在皮膚上。本發(fā)明組合物的特別合適的用途包括應(yīng)用到人體皮膚上，例如其中允許組合物在 皮膚上保留至少1小時的應(yīng)用。除了個人護(hù)理應(yīng)用外，本發(fā)明組合物的此類“免洗型”應(yīng)用 包括皮膚乳液，例如防曬霜，特別是日用防曬乳液、潤膚露和皮膚調(diào)理液。如上所討論的，申請人已意外地發(fā)現(xiàn)本發(fā)明的組合物可提供個人護(hù)理產(chǎn)品，其在 不影響美觀的情況下具有高填充率的疏水劑，例如與現(xiàn)有技術(shù)組合物相比，其典型特征在 于高水平的皮膚美白能力。此外，本發(fā)明的組合物為穩(wěn)相組合物。以下非限制性實(shí)例將進(jìn)一步說明受權(quán)利要求書保護(hù)的發(fā)明。實(shí)例I.比較例 C1-C3制備了以下比較例。表1中所示的比較例Cl與現(xiàn)有技術(shù)一致。表1 比較例Cl
STRUCTURE XL、PHENONIP、IMWITOR、PROPAL 禾口 PARSOL 分另Ij 得 自 Akzo Nobel(Bridgewater, NJ)、Nipa/Clariant (Leeds, UK)、Sasol(Johannesburg, South Africa)、Lubrizol (ffickliffe, Ohio)、DSM(Bern,Switzerland)、Innospec (Edison, NJ) 禾口 Penreco (KarnsCity, PA)。通過以下方法制備比較例Cl 預(yù)混A相成分，加入STRUCTURE XL并混合5分鐘， 然后加熱到75°C-80°C。預(yù)混B相，在混合下加熱到75°C-80°C直至所有成分溶解。在 750C -80°C下將B相加入A相中，同時在900rpm的轉(zhuǎn)速下混合。將混合物混合10分鐘。表2中所示的比較例C2類似于比較例Cl，但其疏水劑的濃度更高，為25. 7%而非 18. 5%。注意，對本發(fā)明來說，防曬劑、維生素E、FINS0LV和礦物油被視為疏水劑。表2 比較例C2 按照與比較例Cl類似的方式制備比較例C2。但是，比較例C2并不是穩(wěn)相的，因?yàn)?其在25°C下兩周后會發(fā)生相分離。表3中所示的比較例C3與比較例C2幾乎相同，不同的是淀粉的濃度為7. 2%。同 樣按照與比較例Cl類似的方式制備比較例C3。表3 比較例C3 比較例3也不是穩(wěn)相的。這些實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明此類現(xiàn)有技術(shù)組合物不是穩(wěn)相的。IL發(fā)明實(shí)例El和比較例C4下表4中示出了發(fā)明組合物El和比較例C4。
使用以下方法制備發(fā)明實(shí)例El 通過以下方法制備El 預(yù)混水溶性成分，并加熱到75°C-80°C直至所有成分溶解。 預(yù)混油溶性成分，并在混合下加熱到75V -80°C直至所有成分熔融。在75°C -80°C下將油 相加入水相中，同時在900rpm的轉(zhuǎn)速下混合。使混合物混合10分鐘，然后在6000rpm的轉(zhuǎn) 速下勻化1分鐘。使該批物料繼續(xù)混合并冷卻，在40°C以下加入防腐劑Structure XL。使用類似的方法制備C4，但不使用羥丙基淀粉磷酸酯。該配方中防腐劑、二氧化硅 和萘二甲酸酯的含量也略有不同，但除此之外均與El相同。通過20名專門小組成員比較 El和C4在皮膚上不可取的白化效應(yīng)。專門小組成員被要求選擇兩種組合物中哪一種表現(xiàn) 出更強(qiáng)的白化效應(yīng)，或者，指出并無可辨別的差異。20名專門小組成員中的15人指出比較 例C4表現(xiàn)出更不可取的白化效應(yīng)，而20名專門小組成員中的3人指出El表現(xiàn)出更不可取 的白化效應(yīng)，2名專門小組成員未發(fā)現(xiàn)可辨別的差異。由該實(shí)驗(yàn)可合理地推斷出，以根據(jù)本 發(fā)明的含量向含有季銨鹽并具有較高疏水劑填充率的組合物中加入淀粉可降低不可取的 白化效應(yīng)，同時維持相穩(wěn)定性。III.發(fā)明實(shí)例 E2-E8制備以下包含超過22%的有機(jī)防曬疏水劑的發(fā)明實(shí)例。發(fā)明實(shí)例E2示于表5中。表 5 通過預(yù)混A相成分并進(jìn)行加熱來制備發(fā)明實(shí)例E2。當(dāng)溫度達(dá)到38°C _42°C時加入 EDTA。一邊繼續(xù)混合一邊加入甘油和泛醇，并將混合物加熱到70°C -75V。預(yù)混B相成分并在混合下將其加熱到75°C -80°C直至所有成分溶解。在混合的同 時于75°C-80°C下將B相加入A相中。使混合物冷卻。在45°C下，加入NEOLENE CAP G。 將乳液冷卻至40°C并加入芳香劑、迷迭香和生育酚乙酸酯。混合1分鐘后，加入STUCTURE XL。如表6中所示，發(fā)明實(shí)例E3-E8與發(fā)明實(shí)例E2 —致，不同之處在于使用了不同的 淀粉。對于發(fā)明實(shí)例E3、E5、E7和E8，在方法結(jié)束時加入淀粉，與實(shí)例E2—樣。對于發(fā)明實(shí) 例E4和E6，將淀粉加入水相中。對于發(fā)明實(shí)例E4，將淀粉分散在冷水中，并在70°C -80 °C 下加熱30分鐘。
表6中還示出了具體組合物的白化效應(yīng)等級。在該具體實(shí)驗(yàn)中，白化程度由以下 方法確定。使用正位移移液器取0. ImL測試組合物置于前臂的2英寸X3英寸區(qū)域的中心。 使用食指和中指的前兩節(jié)以每秒1轉(zhuǎn)的速率向外涂抹產(chǎn)品。由接受過護(hù)膚產(chǎn)品感官評價合 格培訓(xùn)的兩名專門小組成員對第5次旋轉(zhuǎn)評價產(chǎn)品的白度。將每種測試組合物按照0(無 白化)至10(完全白化)進(jìn)行評級。表6中記錄了白化程度，即白化評分。白化評分增加表明白化程度增加。白化評分 最高并包括5被視為可接受的。結(jié)果表明，雖然白化程度存在變化，但各種來源和類型的淀 粉均適用于本發(fā)明。DRY-FLO PURE為顆粒狀的非離子型鋁交聯(lián)的粒狀淀粉，具有疏水(辛 烯基琥珀酸酯)取代。TAPIOCA、NAVIANCE INSTANT MAIZE和ZEA MAYS為未取代的粒狀淀 粉。對降低白化效應(yīng)特別有效的是STRUCTURE XL，其為具有100%支鏈淀粉單元的分散的、 磷酸交聯(lián)的非離子型羥丙基化淀粉。NAVIANCE DRY-FLO PURE和STRUCTURE XL為NAVIANCE 淀粉，可從 Akzo Nobel SPG LLC(Bridgewater, New Jersey)商購獲得。IV.發(fā)明實(shí)例E9基本上按照發(fā)明實(shí)例E2所述制備發(fā)明實(shí)例E9，不同的是五種防曬劑 (Neo-Heliopan OS、BB、303、HMS和PARSOL 1789)被潤膚劑的共混物(具體地講為棕櫚酸 異丙酯、礦物油和二辛基醚)以相同的比例替代。測試該穩(wěn)相組合物的白化效應(yīng)，確定評分 為2。這表明疏水劑可選自一系列合適的化合物。V.發(fā)明實(shí)例E9-E13和比較例C5-C8按照發(fā)明實(shí)例E2制備具有季銨鹽的組合物，不同的是淀粉的濃度發(fā)生了改變，如下表7中所示。表 7 具有較高淀粉含量的比較例C5和C6不是穩(wěn)相的。具有較低淀粉含量的比較例C7 和C8具有不可接受的高白化效應(yīng)。具有中等淀粉含量的發(fā)明實(shí)例E10-E13具有較低的白 化效應(yīng)且為穩(wěn)相的。這表明根據(jù)本發(fā)明的組合物適于同時提供相穩(wěn)定性和可接受的白化效應(yīng)。VL發(fā)明實(shí)例E14-E17和比較例C9-C10制備基本上與發(fā)明實(shí)例El相同的組合物，不同的是季銨鹽的濃度發(fā)生了改變，如 下表8中所示。表 8 據(jù)觀察，比較例C9和ClO不是穩(wěn)相的，而發(fā)明實(shí)例E14-E17具有較低的白化效應(yīng) 并為穩(wěn)相的。這再次表明根據(jù)本發(fā)明的組合物可同時提供相穩(wěn)定性和可接受的白化效應(yīng)。
權(quán)利要求
一種包含穩(wěn)相水包油乳液的組合物，所述乳液具有連續(xù)水相和基本上均勻懸浮在所述連續(xù)水相中的不連續(xù)油相，所述組合物包含占所述組合物總重量約0.5至約4.5重量％的淀粉，由結(jié)構(gòu)I所定義的季銨鹽其中R1、R2、R3、R4中的至少一者包含疏水部分；以及占所述組合物總重量的20重量％或更多的疏水劑，其中所述季銨鹽加上所述淀粉的濃度為所述組合物總重量的約1.75至約6重量％。FSA00000137793000011.tif
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中禮、&、1 3和R4中的至少兩者包含疏水部分。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述疏水部分均具有10個或更多個碳原子。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，包含約1至約5重量％的所述季銨鹽。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的組合物，其中所述組合物包含約1至約4重量％的所述淀粉。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的組合物，其中所述季銨鹽加上所述淀粉的濃度為約2至約 5. 5重量％。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述季銨鹽加上所述淀粉的濃度為約2至約5. 5重量％。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，還包含非離子型乳化劑。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，所述組合物基本上不含有機(jī)硅。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述疏水劑包含有機(jī)紫外線濾光劑。
11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述疏水劑為有機(jī)紫外線濾光劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及可用于局部護(hù)膚產(chǎn)品的穩(wěn)相水包油乳液形式的組合物，其中所述組合物包含季銨鹽、約0.5至約4.5重量％的淀粉和至少20重量％的疏水劑，其中所述季銨鹽加上所述淀粉的濃度為約1.75至約5.5重量％，所述重量％基于所述組合物的總重量。
文檔編號A61K8/73GK101897653SQ20101019688
公開日2010年12月1日 申請日期2010年5月27日 優(yōu)先權(quán)日2009年5月29日
發(fā)明者G·A·尼斯特德, M·康多里夫斯, S·M·沃爾什 申請人:強(qiáng)生消費(fèi)者公司