專利名稱：一種含有扎托布洛芬的腸溶緩釋制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種腸溶緩釋制劑及其制備方法，特別涉及一種新型非留體抗炎藥扎 托布洛芬的腸溶緩釋制劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
扎托布洛芬是一種具有消炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用的非留體抗炎藥，它主要是通過抑制 前列腺素合成、阻斷炎癥介質(zhì)而起作用，用于治療疼痛和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等骨骼肌肉系統(tǒng) 病變。該藥品由日本Chemiphar公司開發(fā)，于1993年在日本首次上市，2003-2004年又有8 家公司上市銷售該品。韓國于1999年上市銷售該品。本品鎮(zhèn)痛作用以及對急性炎癥的作用較強，對亞急性和慢性炎癥也同樣有效，其 作用強于吲哚美辛、雙氯芬酸、布洛芬、氨基比林等同類藥。扎托布洛芬的化學(xué)結(jié)構(gòu)式及理化性質(zhì)如下
權(quán)利要求
1.一種含扎托布洛芬的腸溶緩釋制劑，該制劑包含扎托布洛芬以及發(fā)揮緩釋作用所 需輔料，扎托布洛芬和不溶于水同時不溶于胃腸液的基質(zhì)按照比例99% -1% 1% "99% 組成，優(yōu)選98% -50% 2 % -50 %，更優(yōu)選95 % -70 % 5% -30%，甚至更優(yōu)選 90% -80% 10% -20%。
2.如權(quán)利要求1所述的腸溶緩釋制劑，其中扎托布洛芬為正方體晶體，長方體晶體，球 型晶體，菱晶或其他形狀晶體的一種或幾種的混合體。
3.如權(quán)利要求1所述的腸溶緩釋制劑，其中扎托布洛芬的晶體的粒徑在 50 μ m-2000 μ m范圍內(nèi)，優(yōu)選100 μ m-1000 μ m的晶體，優(yōu)選100 μ m-400 μ m晶體，優(yōu)選 200μπι-300μπι 晶#。
4.如權(quán)利要求1所述的腸溶緩釋制劑，其中基質(zhì)為烴類，脂肪醇類或酯類中一種或幾 種的混合物。
5.如權(quán)利要求4所述的腸溶緩釋制劑，其中烴類輔料為石蠟、微晶蠟或兩者的混合物。
6.如權(quán)利要求4所述的腸溶緩釋制劑，其中脂肪醇類輔料為硬質(zhì)醇、羊毛醇、十六醇、 十八醇或非離子乳化蠟中一種或幾種的混合物。
7.如權(quán)利要求4所述的腸溶緩釋制劑，其中酯類為山崳酸甘油酯、甘油三棕櫚酸酯、 蟲白蠟、硬脂酸棕櫚酸乙二醇酯、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸棕櫚酸甘油酯、木糖醇酐單硬脂 酸酯、甘油三硬脂酸酯、白蠟、黃蠟、二乙二醇二硬脂酸酯；十六醇酯蠟、丙二醇單硬脂酸酯； 乙二醇單硬脂酸酯、乙二醇單油酸酯、乙二醇單棕櫚酸酯、乙二醇單月桂酸酯、丙二醇單油 酸酯、丙二醇單棕櫚酸酯、丙二醇單月桂酸酯、丙二醇油酸雙酯、丙二醇棕櫚酸雙酯或丙二 醇月桂酸雙酯中的一種或幾種的混合物。
8.如權(quán)利要求1至7中任一所述的腸溶緩釋制劑的制備方法，制備方法步驟如下將扎托布洛芬制備成晶體；將基質(zhì)熱熔，熱熔的溫度為大于基質(zhì)的熔點，優(yōu)選大于基質(zhì)熔點10°C，特別優(yōu)選大于基質(zhì)熔點20°C ；扎托布洛芬晶體在流化床內(nèi)加熱，使處于流化狀 態(tài)，流化床溫度低于液態(tài)霧化基質(zhì)熔點溫度；霧化熔融基質(zhì)液體，采用頂噴工藝使液態(tài)霧化 基質(zhì)液體沉積或包被于流化的扎托布洛芬晶體表面，經(jīng)過層層沉積或包被，形成扎托布洛 芬基質(zhì)包衣顆粒。
9.如權(quán)利要求8所述的腸溶緩釋制劑的制備方法，其中將扎托布洛芬采用降溫結(jié)晶、 蒸發(fā)結(jié)晶或球晶造粒方法制備成晶體。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種新型非甾體抗炎藥扎托布洛芬的新劑型，即扎托布洛芬腸溶緩釋制劑，使用不溶于水同時不溶于胃腸液的基質(zhì)作為緩釋輔料，制備成腸溶緩釋制劑。本發(fā)明制備的腸溶緩釋制劑不存在藥物突釋現(xiàn)象，不同批次制劑的體外釋藥行為重現(xiàn)性好，更有利于患者服藥后體內(nèi)血藥濃度保持平穩(wěn)。
文檔編號A61K47/14GK102048680SQ200910211088
公開日2011年5月11日 申請日期2009年11月11日 優(yōu)先權(quán)日2009年11月11日
發(fā)明者劉福利, 張麗霞, 張雪雷, 楊麗英, 滑千里, 王乃浩, 趙學(xué)剛, 趙曉雷, 陳永帥 申請人:河北奧星集團藥業(yè)有限公司