專利名稱：一種高純度的魯比前列酮及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及化合物純化，尤其涉及一種高純度的魯比前列酮及其制備方法和用 途。
背景技術(shù)：
魯比前列酮為前列腺素類化合物，BP (-)-7-[(2R, 4aR, 5R，7aR)-2_( 二氟戊 基)-2-羥基-6-氧代八氫環(huán)戊烷并吡喃-5-基]庚酸，常以下的互變異構(gòu)的形式存在
權(quán)利要求
1.一種高純度魯比前列酮(lubiprastone)，其化學(xué)結(jié)構(gòu)如式I所示，其特征在于，所述 高純度魯比前列酮的HPLC純度大于95% ；
2.如權(quán)利要求1所述的高純度魯比前列酮，其特征在于，所述高純度魯比前列酮的 HPLC純度大于99%。
3.如權(quán)利要求1所述的高純度魯比前列酮，其特征在于，所述高純度魯比前列酮的 HPLC純度大于99.9%。
4.一種如權(quán)利要求1-3任一所述的高純度魯比前列酮的制備方法，其特征在于，所述 的方法包括步驟(1)將魯比前列酮粗品上樣至制備高效液相色譜(HighPerformance Liquid Chromatography, HPLC)的色譜柱上；(2)將洗脫液通過制備HPLC色譜柱進(jìn)行洗脫；和(3)用有機(jī)溶劑結(jié)晶，得到如權(quán)利要求1-3任一所述的高純度魯比前列酮；所述的洗脫液由烴和醇組成；所述的烴選自下述的一種或多種正己烷、正庚烷或正己烷與正庚烷的混合物；所述的醇選自下述的一種或多種C1-C8的直鏈、支鏈、或環(huán)狀碳鏈的醇。
5.如權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述色譜柱是氰基鍵合硅膠柱。
6.如權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，以所述洗脫液的總體積計(jì)，其中含有 烴 80-99v/v%，含有醇 0.5-17v/v%。
7.如權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，所述的醇選自下述的一種或多種 異丙醇、乙醇、或甲醇。
8.如權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述的醇為異丙醇。
9.一種如權(quán)利要求1-3任一所述的高純度魯比前列酮的用途，其特征在于，用于制備 治療胃腸道疾病的藥物。
10.如權(quán)利要求9所述的用途，其特征在于，所述的胃腸道疾病是便秘。
11.一種藥物組合物，其特征在于，所述的藥物組合物包含如權(quán)利要求1-3任一所述 的高純度魯比前列酮和藥學(xué)上可以接受的載體。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種高純度魯比前列酮及其制備方法和用途。所述高純度魯比前列酮(lubiprostone)，其化學(xué)結(jié)構(gòu)如式I所示，其HPLC純度大于95％；。本發(fā)明還提供了上述高純度魯比前列酮的制備方法，所述的方法包括步驟(1)將魯比前列酮粗品上樣至制備高效液相色譜(High Performance Liquid Chromatography，HPLC)的色譜柱上；(2)將洗脫液通過制備HPLC色譜柱進(jìn)行洗脫；和(3)用有機(jī)溶劑結(jié)晶，得到上述的高純度魯比前列酮。
文檔編號A61P1/00GK102020625SQ200910196049
公開日2011年4月20日 申請日期2009年9月22日 優(yōu)先權(quán)日2009年9月22日
發(fā)明者何兵明, 卓忠浩, 唐志軍, 季曉銘, 沈珺, 許天惠, 鄭云滿, 高霄梁 申請人:上海天偉生物制藥有限公司