專利名稱:硝苯地平控釋栓及制備方法
技術領域:
本發(fā)明涉及一種治療高血壓及心絞痛,特別涉及因各種原因不宜口服的病人治療高血壓的硝苯地平控釋栓及制備方法。
目前,對高血壓病人的治療通常是采用硝苯地半徑口服或舌下含化的給藥方式,但這兩種給藥方式有如下的不足之處;口服硝苯地平后首過效應量大,生物利用度僅為60-70%,且在20分鐘后才發(fā)揮降壓效果,不適合高血壓急癥病人,對昏迷病人給藥不方便。舌下給藥雖作用迅速,但藥效維持時間僅在2小時左右,只能用于高血壓急癥病人的快速降壓。
本發(fā)明的目的在于提供一種降壓作用可靠,達峰早,起效快,給藥后發(fā)揮作用迅速,持續(xù)時間長,對高血壓,腦出血昏迷,手術后禁食等不宜口服病人給藥方便的硝苯地平控釋栓及制備方法。
本發(fā)明的技術解決方案是該控釋栓是由硝苯地平、硝苯地平囊心物、半合成脂肪酸酯組成。
其配方重量%如下表
本硝苯地平控釋栓的制備方法步驟是(1)取50g丙烯酸樹脂乳磨成20目大小的顆粒,再加入倍量90%乙醇溶液使其溶解;(2)將硝苯地平過100目篩后,取50g加入到(1)中充分攪拌均勻,形成混懸液;(3)取500ml蒸餾水,速加到(2)中,過100目篩后,離心干燥后置于60℃以下的通風篩內干燥,即得硝苯地平囊心物;(4)取半合成脂肪酸酯加熱溶解;(5)將硝苯地平及硝苯地平囊心物加入到(4)中充分攪拌均勻;(6)待其溫度降到40℃時注入模具中即得成品。
本控釋栓及制備方法具有如下優(yōu)點1、采用直腸給藥,對因高血壓腦出血昏迷,手術后禁食等不宜口服的患者給藥特別方便;2、起效快,給藥后發(fā)揮作用迅速;3、藥效持續(xù)時間長于口服及舌下給藥;4、降壓作用可靠;5、對病人無其它副作用;6、適用于高血壓急癥病人的快速降壓和患有高血壓病人的長期治療;7、制備工藝簡單,使用、存放方便。
下面結合實施例對本發(fā)明作進一步的描述如下配方重量%如下表
<p>制備方法A、先制取硝苯地平囊心物(1)取50g丙烯酸樹脂乳磨成20目大小的顆粒,再加入倍量90%乙醇溶液使其溶解;(2)將硝苯地平過100目篩后,取50g加入到(1)中充分攪拌均勻,形成混懸液;(3)取500ml蒸餾水,速加到(2)中,過100目篩后,離心干燥后置于60℃以下的通風篩內干燥,即得硝苯地平囊心物;B、再制取硝苯地平控釋栓(1)取半合成脂肪酸酯水浴中加熱溶解;(2)將準確稱取的硝苯地平及硝苯地平囊心物加入到(1)中充分攪拌均勻;(3)待其溫度降到40℃時注入模具中即得成品。
(4)將成品藏于低溫避光處保存。
按實施例制成的硝苯地平控釋栓,經直腸給藥后,速釋部分可發(fā)揮快速降壓作用,而緩釋部分即囊心物則可維持血壓較長時間的穩(wěn)定,對高血壓急癥及長期維持治療病人能同時兼?zhèn)洹13至怂▌┲苯舆M入血液循環(huán)不受首過作用的影響,減少了藥物對胃粘膜的直接刺激,特別適于不宜口服藥物的病人,小兒及嘔吐患者使用。
權利要求
1.一種硝苯地平控釋栓及制備方法,其特征在于該控釋栓由硝苯地平、硝苯地平囊心物、半合成脂肪酸酯組成。其配方重量%如下表<
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2.制備權利要求1所述的硝苯地平控釋栓的方法,其特征包括下列步驟(1)取50g丙烯酸樹脂乳磨成20目大小的顆粒,再加入倍量90%乙醇溶液使其溶解;(2)將硝苯地平過100目篩后,取50g加入到(1)中充分攪拌均勻,形成混懸液;(3)取500ml蒸餾水,速加到(2)中,過100目篩后,離心干燥后置于60℃以下的通風篩內干燥,即得硝苯地平囊心物;(4)取半合成脂肪酸酯加熱溶解;(5)將硝苯地平及硝苯地平囊心物加入到(4)中充分攪拌均勻;(6)待其溫度降到40℃時注入模具中即得成品。
全文摘要
一種硝苯地平控釋栓及制備方法,該控釋栓是由硝苯地平、硝苯地平囊心物、半合成脂肪酸酯組成,其制法是1、取適量的丙烯樹脂乳磨成20目大小的顆粒后與倍量的90%乙醇溶液溶解;2、取適量的硝苯地平與1進行充分攪拌;3、取適量的蒸餾水速加到2中,離心干燥后即得硝苯地平囊心物;4、取半合成脂肪酸酯加熱溶解后,將硝苯地平及硝苯地平囊心物加入其中充分攪拌即得成品。該控釋栓對高血壓急癥及長期維持治療病人能同時兼?zhèn)?,特別適于不宜口服藥物的病人,小兒及嘔吐患者使用。
文檔編號A61K33/00GK1109758SQ94119588
公開日1995年10月11日 申請日期1994年12月17日 優(yōu)先權日1994年12月17日
發(fā)明者周用相, 辛德光, 李欣, 李紀源, 蔣學斌, 陳曉紅, 胡鋼, 周靜萍 申請人:湖北省荊州地區(qū)人民醫(yī)院