專利名稱：一種含有磷脂、α-亞麻酸、γ-亞麻酸和番茄提取物的復合制劑的制作方法
一種含有磷脂、Ct-亞麻酸、Y-亞麻酸和番茄提取物的復合制劑技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于保健醫(yī)藥領(lǐng)域的一種復合制劑，具體涉及具有預(yù)防保健、治療心血 管類疾病、前列腺類疾病的復合配方制劑。
背景技術(shù)：
全球有近四分之一人口為心血管及相關(guān)疾病所威脅，而且終其一生，可能有三 分之一人的人生為心血管疾病陰影所籠罩，最后有五分之一的人口死于心血管相關(guān)疾 病.且隨著人們生活水平的提高和人口老齡化，越來越多的高血脂、高血壓等疾病發(fā)生率 不斷攀升，因此，與心血管疾病的抗爭不分區(qū)域、人種，已成為全人類的挑戰(zhàn)之一。
前列腺疾病是中老年男性泌尿系統(tǒng)一種常見癥、多發(fā)病，它嚴重困擾著患者的 日常生活，其癥狀表現(xiàn)為尿頻、尿急、尿道灼痛、尿線細、分叉、排尿困難、小腹和 會陰疼痛、睪丸墜脹、失眠、夜尿增多、早泄陽痿、性功能減退等諸多癥狀，嚴重時可 發(fā)展為尿豬瘤、尿毒癥，甚至誘發(fā)前列腺癌。
α -亞麻酸(α -Linolenic Acid, α -LNA,全順式 9，12，15-十八碳三烯酸)對于人類決不是可有可無的，而是絕對不可缺少的，它對于人類的健康有著極其重要的 作用。A-是一種多不飽和脂肪酸，是一種必需脂肪酸。α-亞麻酸是一種生命核心 物質(zhì)，是構(gòu)成人體腦細胞和組織細胞的重要成分，是人類一生中每天都需要的一種營養(yǎng) 素。α-亞麻酸是人體自身不能合成的，也是無法由其他營養(yǎng)來合成的，必須要依靠膳食 來獲得。α-亞麻酸屬于ω-3系列(或η-3系列)脂肪酸，它進入人體后，在酶(脫氫 酶和碳鏈延長酶)的催化下，轉(zhuǎn)化成EPA(EicosaPentaenoic Acid，EPA, 二十碳五烯酸) 和DHA(Docosa Hexaenoic Acid，DHA, 二十二碳六烯酸)，這樣才會被吸收。α -亞麻 酸、EPA和DHA統(tǒng)稱為ω -3系列(或η_3系列)脂肪酸，α -亞麻酸是前體或母體，而 EPA和DHA是α-亞麻酸的后體或衍生物，人體如果缺乏這類脂肪酸將會導致許多器官 功能效率降低而出現(xiàn)生理病態(tài)。許多研究表明，高血壓、高血脂、冠心病及脂肪肝等心 血管疾病的發(fā)病率上升都與α-亞麻酸缺乏有關(guān)，同時α-亞麻酸的缺乏，亦會影響大腦 灰白質(zhì)的發(fā)育，導致神經(jīng)器官功能、視覺器官司功能衰退和老年疾呆癥的發(fā)生。
1993年，聯(lián)合國糧農(nóng)組織和世界衛(wèi)生組織聯(lián)合發(fā)表聲明鑒于α-亞麻酸的重 要性和人類普遍缺乏的狀況，決定在世界范圍內(nèi)專項推廣α-亞麻酸及其代謝物。
磷脂，是含有磷脂根的類脂化合物，是生命基礎(chǔ)物質(zhì)。而細胞膜就由70%左右 蛋白質(zhì)和30%左右的磷脂構(gòu)成。它是由卵磷脂，肌醇磷脂，腦磷脂等組成。這些磷脂分 別對人體的各部位和各器官起著相應(yīng)的功能。
人體所有細胞中都含有磷脂，它是維持生命活動的基礎(chǔ)物質(zhì)。磷脂對活化細 胞，維持新陳代謝，基礎(chǔ)代謝及荷爾蒙的均衡分泌，增強人體的免疫力和再生力，都能 發(fā)揮重大的作用。概括的講磷脂的基本功用是增強腦力，安定神經(jīng)，平衡內(nèi)分泌，提 高免疫力和再生力，解毒利尿，清潔血液，健美肌膚，保持年輕，延續(xù)衰老。
磷脂是細胞膜的重要組成部分，肩負著細胞內(nèi)外物質(zhì)交換的重任。如果人每天 所消耗的磷脂得不到補充，細胞就會處于營養(yǎng)缺乏狀態(tài)，失去活力。
人的肝臟能合成一些磷脂，但大部分是從飲食中攝取的，特別是三四十歲以 后。但是磷脂的活性以2 5度左右最有效，溫度超過攝氏50度后，磷脂活性會大部分失 去。因此建議健康的人亞健康的人都可以食用磷脂，會給你帶來出乎意料的效果。
大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂為磷脂類產(chǎn)品的重要組成部分。
卵磷脂是構(gòu)成細胞膜的重要成分，在腦細胞中含量很高，對強化腦細胞功能、 提高大腦活力、促進神經(jīng)傳導、促進脂肪代謝、改善血液循環(huán)、有效預(yù)防和改善高血脂 引發(fā)的心腦血管疾有重要的作用，被美國聯(lián)邦食品和藥品管理委員會(FDA)推薦為每天 必需補充的營養(yǎng)素之一。
γ -亞麻酸是人體必須的多價不飽和脂肪酸之一，是合成人體前列腺素的前體物 質(zhì)，可應(yīng)用于醫(yī)藥，食品，化妝品及飼料等領(lǐng)域。
Y-亞麻酸屬ω6系列，CAS登記號50646-3，它以甘油酯的形式存在于月見 草油、黑加侖油、琉璃苣油中。
Y-亞麻酸具有降低調(diào)節(jié)血脂、抑制動脈粥樣硬化作用，有明顯的抗脂質(zhì)過氧化 作用，對保護人體的健康、延緩人體衰老有很大意義。
近年，醫(yī)學界對Y-亞麻酸的臨床研究非?；钴S，發(fā)現(xiàn)Y-亞麻酸對肥胖、精神 分裂癥、婦女月經(jīng)期綜合征、周期性乳腺疼痛以及多種炎癥(風濕性關(guān)節(jié)炎、潰瘍節(jié)腸 炎、腎炎等)也具良好的改善作用，這預(yù)示著，Y-亞麻酸具有更廣泛的應(yīng)用前景。
番茄含有對心血管具有保護作用的維生素和礦物質(zhì)元素，能減少心臟病的發(fā) 作。
番茄紅素具有獨特的抗氧化能力，能清除自由基，保護細胞，使脫氧核糖核酸 及基因免遭破壞，能阻止癌變進程。番茄除了對前列腺癌有預(yù)防作用外，還能有效減少 胰腺癌、直腸癌、喉癌、口腔癌、肺癌、乳腺癌等癌癥的發(fā)病危險。
番茄中的維C，有生津止渴，健胃消食，涼血平肝，清熱解毒，降低血壓之功 效，對高血壓、腎臟病人有良好的輔助治療作用。多吃番茄具有抗衰老作用，使皮膚保 持白皙。
尼克酸能維持胃液的正常分泌，促進紅血球的形成，有利于保持血管壁的彈性 和保護皮膚。所以食用西紅柿對防治動脈硬化、高血壓和冠心病也有幫助。西紅柿多 汁，可以利尿，腎炎病人也宜食用。
經(jīng)常發(fā)生牙齦出血或皮下出血的患者，吃番茄有助于改善癥狀。
番茄所含的蘋果酸或檸檬酸，有助于胃液對脂肪及蛋白質(zhì)的消化。
植物留醇是從玉米、大豆中經(jīng)過物理提純而得，具有營養(yǎng)價值高、生理活性強 等特點，通過降低膽固醇減少心血管病的風險。其廣泛應(yīng)用在食品、醫(yī)藥、化妝品、動 物生長劑及紙張加工、印刷、紡織等領(lǐng)域，特別是在歐洲作為食品添加劑非常普遍，廣 泛用于食品中以降低人體膽固醇，且能有效改善年齡相關(guān)性認識減退，提高記憶力，解 除大腦疲勞，緩解精神壓力，改善兒童多動等行為。
我們大量的研究發(fā)現(xiàn)，如果我們僅針對機體進行一種或數(shù)種以上營養(yǎng)素的補 充，雖然對人體機能會有幫助，但要同時達到對心血管疾病、前列類疾病具有較好的治療、預(yù)防保健作用，必須將以上營養(yǎng)素做成一個完善的配比，充分發(fā)揮他們的協(xié)同作 用。針對這一發(fā)現(xiàn)，我們摸索出了一系列的較佳配比，其對心血管類疾病、前列腺疾病 具有明顯的保健治療作用。發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明要解決的問題是綜合考慮磷脂、α-亞麻酸、Υ-亞麻酸、番茄提取物對 機體所需各種營養(yǎng)素的有效補充，充分發(fā)揮這些營養(yǎng)素在預(yù)防治療心血管類疾病、前列 腺疾病的協(xié)同作用，尋找一系列較佳的配比。
本發(fā)明解決上述問題的技術(shù)方案是將磷脂、α-亞麻酸、Y-亞麻酸和番茄提 取物按一定的配比制成復合制劑，協(xié)同發(fā)揮各種營養(yǎng)素的藥效作用。
具體實施方案如下
將α-亞麻酸10-18%、磷脂45-60%、Y -亞麻酸1-5%、番茄提取物10-25% (重量比)、其余為制劑輔料，通過常規(guī)的制劑方法制備成一定的復合制劑；
更優(yōu)選的方案是將α-亞麻酸13-16%、磷脂45-55%、Y-亞麻酸2_4%、番茄 提取物10-20% (重量比)、其余為制劑輔料，通過常規(guī)的制劑方法制備成一定的復合制 劑；
最佳方案為α-亞麻酸15%、磷脂50%、Y -亞麻酸3 %、番茄提取物15 % (重量比)、10%植物留醇，其余為制劑輔料，通過常規(guī)的制劑方法制備成一定的復合制 劑；
上述的α -亞麻酸以精制紫蘇油(含α -亞麻酸45_70% )或精制亞麻籽油(含 α -亞麻酸40-60% )作為配方原料；
上述的Y-亞麻酸以精制月莧草油(含Y-亞麻酸40-99%)作為配方原料；
上述的番茄提取物含有番茄紅素6-30% ；
上述磷脂可以大豆卵磷脂或蛋黃卵磷脂作為配方原料；
本發(fā)明的目的，將上述營養(yǎng)素組成一較佳的配比，用以制備具有預(yù)防、輔助治 療心血管類疾病、前列腺類疾病、年齡相關(guān)性認識減退，提高記憶力，解除大腦疲勞， 緩解精神壓力，改善兒童多動等行為的保健食品、藥品、功能性食品。
具體實施方式
實施例1
本發(fā)明由下列重量百分比的原料制成
α-亞麻酸 10%
磷脂45%
Y-亞麻酸 5%
番茄提取物 10%
其余為普通制劑輔料
將上述原料按配比量混合好后，按軟膠囊制劑生產(chǎn)工藝程序制備成軟膠囊。
上述α-亞麻酸原料為亞麻籽油、磷脂原料為蛋黃卵磷脂、Y-亞麻酸原料為月 莧草油、番茄提取物中番茄紅素含量為6%。
實施例2
本發(fā)明由下列重量百分比的原料制成
α-亞麻酸 15%
磷脂50%
Y-亞麻酸 3%
番茄提取物 15%
植物甾醇 10%
其余為普通制劑輔料
將上述原料按配比量混合好后，按滴丸制劑生產(chǎn)工藝程序制備成滴丸。
上述α-亞麻酸原料為紫蘇油、磷脂原料為大豆卵磷脂、Y-亞麻酸原料為月莧 草油、番茄提取物中番茄紅素含量為30%。
實施例3
本發(fā)明由下列重量百分比的原料制成
α-亞麻酸 18%
磷脂60%
y -亞麻酸 1 %
番茄提取物 15%
植物甾醇 3%
VC 1%
VE 1 %
其余為普通制劑輔料
將上述原料按配比量混合好后，按滴丸制劑生產(chǎn)工藝程序制備成滴丸。
上述α-亞麻酸原料為紫蘇油、磷脂原料為大豆卵磷脂、Y-亞麻酸原料為月莧 草油、番茄提取物中番茄紅素含量為20%。
實施例4
本發(fā)明復合制劑抗兔高脂血癥及抗氧化作用實驗
方法用高脂飼料建立實驗性高血脂癥兔模型，18只大耳白兔隨機分為3組， 即正常對照組、模型組、復合制劑組，于實驗周期結(jié)束后，分別檢測各實驗組血清總膽 固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)、丙二醛(MDA)等血液成分 指標。
實驗性高血脂癥兔模型的建立每兔每天除給約150g基礎(chǔ)飼料外，定時給相豬 油，從第10天起加入0.3g膽固醇，4周后增加到0.5g，實驗周期為8周。
分組及給藥方式根據(jù)生物統(tǒng)計隨機單位組設(shè)計將實驗動物分為3組，每組6 只。正常對照組飼喂基礎(chǔ)顆粒飼料。模型組飼喂法同高血脂癥模型建立。復合制劑 組造模前4周，每清晨及下午投料時將實驗樣品拌于飼料中，每天每只20ml/kg bw， 吃完后再加基礎(chǔ)飼料。4周后造模飼料喂法同高血脂癥模型組，同時拌喂實驗樣品，實驗 周期8周。
檢測指標于實驗0、4、8周后經(jīng)耳靜脈采血3ml，測定血清TC、TG、MDA, 第 8 周時測測定 HDL-C、SOD 并按公式計算LDL-C = TC-(TG/2.2)-HDL-C，AI =
權(quán)利要求
1.一種含有磷脂、α-亞麻酸、Y-亞麻酸和番茄提取物的復合制劑，其特征在于該 制劑含有α “亞麻酸10-18%、磷脂45-60γ-亞麻酸1_5%、番茄提取物10-25% (重量比)、其余為制劑輔料；
2.如權(quán)利要求1所述的復合制劑，其特征在于所述的α-亞麻酸以精制紫蘇油(含 α -亞麻酸45-70% )或精制亞麻籽油(含α -亞麻酸40_60% )作為配方原料；
3.如權(quán)利要求1所述的復合制劑，其特征在于所述的磷脂可以大豆卵磷脂或蛋黃卵磷 脂作為配方原料；
4.如權(quán)利要求1所述的復合制劑，其特征在于所述的番茄提取物含有番茄紅素 6-30% ；
5.如權(quán)利要求1所述的復合制劑，其特征在于所述的Y-亞麻酸以精制月莧草油(含 Y -亞麻酸40-99% )作為配方原料；
6.如權(quán)利要求1、2、3、4、5任一所述的復合制劑，其特征在于該制劑含有α-亞麻 酸13-16%、磷脂45-55%、^-亞麻酸2_4%、番茄提取物10-20% (重量比)、其余為 制劑輔料；
7.如權(quán)利要求1、2、3、4、5任一所述的復合制劑，其特征在于該制劑含有α-亞麻 酸15%、磷脂50%、Y-亞麻酸3%、番茄提取物15%、植物甾醇10% (重量比)、其 余為制劑輔料；
8.如權(quán)利要求1所述的復合制劑，其特征在于尚含有植物留醇、維生素C、維生素 Ε、蜂蠟；
9.如權(quán)利要求1所述的復合制劑，其特征在于其可以制備成軟膠囊、滴丸、硬膠囊等 劑型；
10.如權(quán)利要求1所述的復合制劑，其特征在于，其在制備具有預(yù)防、輔助治療心血 管類疾病、前列腺類疾病，減輕年齡相關(guān)性認識減退，提高記憶力，解除大腦疲勞，緩 解精神壓力，改善兒童多動等行為的保健食品、藥品、功能性食品中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種含有磷脂、α-亞麻酸、γ-亞麻酸和番茄提取物、植物甾醇等的復合制劑，此復合制劑可用于制備具有治療、預(yù)防心血管類疾病和前列腺疾病，減輕年齡相關(guān)性認識減退，提高記憶力，解除大腦疲勞，緩解精神壓力，改善兒童多動等行為的保健食品、藥品、功能性食品，該復合制劑制成軟膠囊、滴丸等劑型，服用方便，易于推廣。
文檔編號A61K9/48GK102018823SQ20091019579
公開日2011年4月20日 申請日期2009年9月17日 優(yōu)先權(quán)日2009年9月17日
發(fā)明者趙魯松 申請人:上海泰佳生物科技有限公司