專利名稱：穿心蓮在制備治療前列腺炎藥物中的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種中藥材新的醫(yī)藥用途，具體說是穿心蓮在制備治療前列腺炎藥物中的用 途，屬于中藥領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
穿心蓮為爵床科穿心蓮屬植物穿心蓮Andrographis paniculata (Brun. f.)Nees或白花 穿心蓮Andrographis tenera (Nees) 0. Kuntze的干燥地上部分(《中草藥通訊》，1974， (1): 43)，其性寒味苦，具有清熱解毒、涼血消腫的功效，臨床上多用于上呼吸道感染、急性菌痢、 胃腸炎、感冒發(fā)熱、高血壓等疾病的治療。隨著西藥抗生素濫用及不良反應(yīng)報道的增加，穿 心蓮作為抗菌消炎顯著而很少副作用的中藥，再次受到我國醫(yī)藥界的高度關(guān)注。
據(jù)研究報道，穿心蓮中主要活性成分是二萜內(nèi)酯和黃酮類化合物，二萜內(nèi)酯類主要有穿 心蓮內(nèi)酯、新穿心蓮內(nèi)酯、去氧穿心蓮內(nèi)酯和脫水穿心蓮內(nèi)酯，是穿心蓮的主要特征成分， 其中，穿心蓮內(nèi)酯和脫水穿心蓮內(nèi)酯是藥典和部頒標準的穿心蓮單味制劑質(zhì)量標準中的含量 測定指標成分。研究表明，穿心蓮具有廣泛的藥理活性，包括抗菌、抗病毒，解熱消炎，增 強免疫及抗心血管疾病等。目前，批準上市的單味穿心蓮制劑主要有穿心蓮丸(藥材細粉)、 穿心蓮片、穿心蓮膠囊、穿心蓮注射液(提取物)、穿心蓮內(nèi)酯片及穿心蓮衍生物如穿琥寧注 射液(活性成分及衍生物)等。
前列腺炎是男性常見疾病，分為急性前列腺炎和慢性前列腺炎。急性前列腺炎多為細菌或 病毒引起的急性化膿性炎癥，慢性前列腺炎臨床表現(xiàn)較為復雜，常見癥狀有(l)排尿異常， 如尿頻、尿痛、滴白等；(2)疼痛，如會陰、腹股溝、恥骨、睪丸脹痛等；(3)性功能障礙， 如陽痿、早泄等；(4)神經(jīng)衰弱，如失眠、多夢、頭暈等。慢性前列腺炎可分為細菌性和非 細菌性，后者發(fā)病率較前者高，其病因尚未清楚，有學者認為與支原體和衣原體有關(guān)，也有學 者認為是由于尿液反流所致。前列腺組織結(jié)構(gòu)可分為內(nèi)層和周圍層，內(nèi)層腺管順行，周圍層 腺管逆行倒流，這種特殊結(jié)構(gòu)致使采用抗菌消炎治療前列腺炎時，抗生素不易突破前列腺的 生理屏障,難于達到有效濃度，而長期反復用藥又會產(chǎn)生耐藥性，致使病程遷延不愈，治療后易 復發(fā)，難以根治，給患者帶來極大痛苦。
現(xiàn)有文獻和公開專利未見穿心蓮藥材細粉、穿心蓮提取物、穿心蓮所含活性成分及衍生
物用于制備治療前列腺炎藥物方面的用途報道。公開專利"一種治療前列腺的藥物"(NO.
00122080)，由穿心蓮、呋喃坦丁、甲硝唑組成復方，直腸給藥用于治療前列腺炎；公開專利
"一種治療前列腺炎的膏藥"(NO. 00110859)，由穿心蓮、土茯苓、黃柏、黃連、乳香、沒藥
等14味中藥組成。臨床有報道"康婦消炎栓治療慢性前列腺炎150例報告"(《黑龍江醫(yī)學》，
1999， 4)和"康婦消炎栓治療耐藥菌引起的慢性前列腺炎25例報告"(《中國鄉(xiāng)村醫(yī)藥》，2006,2)，"康婦消炎栓"是穿心蓮、苦參、敗醬草、豬膽粉等8味中藥組成的復方；"喜炎平注射
液尿道灌注治療慢性非細菌性前列腺炎療效觀察"(《醫(yī)學文選》，2003， 5)，采用穿心蓮所含
活性成分的衍生物一穿心蓮內(nèi)酯磺化物與地塞米松注射液配合治療前列腺炎。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種中藥材新的醫(yī)藥用途，具體說是穿心蓮在制備治療前列腺炎藥 物中的用途，穿心蓮可以是穿心蓮藥材細粉、穿心蓮提取物、穿心蓮所含活性成分中的一種
或數(shù)種、穿心蓮所含活性成分的衍生物，其中穿心蓮提取物優(yōu)選含有穿心蓮內(nèi)酯和14-去氧 -11， 12-去氫穿心蓮內(nèi)酯的提取物，穿心蓮所含活性成分優(yōu)選穿心蓮內(nèi)酯、14-去氧穿心蓮內(nèi) 酯、14-去氧-11， 12-去氫穿心蓮內(nèi)酯和新穿心蓮內(nèi)酯。
本發(fā)明所述的用途，可以通過本領(lǐng)域常規(guī)方法和法規(guī)方法制備藥物實現(xiàn)，如穿心蓮丸(部 頒標準WS3-B-1213-92):取穿心蓮，粉碎成細粉，過篩，混勻，用水泛丸，干燥，包糖衣， 即得；穿心蓮膠囊(部頒標準WS3-B-3933-98):取穿心蓮粗粉，用85%乙醇熱浸提取二次， 每次2小時，合并提取液，濾過，濾液回收乙醇，濃縮成稠膏狀，干燥至干浸膏，加輔料適 量，制成顆粒，裝入膠囊，即得；穿心蓮內(nèi)酯片(部頒標準WS3-B-3634-98):穿心蓮內(nèi)酯 粉碎成細粉，過篩，取穿心蓮內(nèi)酯50g，與30g淀粉混勻，加入10%淀粉漿適量，制成適宜 軟材，制粒，7(TC烘干，過篩，加lg硬脂酸鎂混勻，壓制成1000片，即得；穿心蓮注射液 (部頒標準WS3-B-3635-98):取穿心蓮乙醇提取物10g，加入乙醇，置水浴上加熱使溶解， 再加入15ml聚山梨酯-80,攪勻，在攪拌下加入半量的注射用水，加入適量活性炭及苯甲醇 3ml，充分攪勻，煮沸30分鐘，冷卻至室溫，冷藏過夜，濾過，加注射用水至1000ml，用8-10 X氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值，濾過，灌封，滅菌，即得。
本發(fā)明所述的用途，也可以通過下述方法制備藥物實現(xiàn)
將穿心蓮藥材粉碎成粗粉，加70-95%乙醇6-12倍量回流提取2-3次，每次1-2小時， 提取液過濾，濾液合并，適當減壓濃縮，濾過，濾液通過大孔吸附樹脂柱，用水洗柱，再經(jīng) 乙醇洗柱，收集乙醇洗脫液，減壓濃縮、干燥即得穿心蓮提取物。將所得穿心蓮提取物，與 藥物制劑中可以被接受的崩解劑、潤滑劑、粘合劑、填充劑和基質(zhì)等常規(guī)藥用輔料混合，按 常規(guī)的成型工藝，即可制成直腸給藥的栓劑和口服給藥的片劑、膠囊劑、滴丸劑等固體藥物 劑型。
本發(fā)明是基于臨床案例觀察病例5例，年齡35-49歲，病程3個月到2年，病情按《男 性?？浦嗅t(yī)臨床診治》分類標準，輕度3例，中度2例，癥見尿頻、尿急、尿痛、會陰下腹 及肛門周圍疼痛不適，觸診前列腺表面不平或不對稱，臨床診斷為前列腺炎；患者均口服穿 心蓮膠囊， 一次2-3粒， 一日3-4次，療程20-45天；結(jié)果，4例臨床癥狀基本消失，B超檢 査基本正常，l例患者自我感覺顯著好轉(zhuǎn)，B超檢查明顯改善。
初步藥理研究顯示穿心蓮85%乙醇提取物，對消痔靈注射液、甲醛-巴豆油液致大鼠慢
性前列腺炎有一定的治療作用，對大鼠棉球肉芽腫有一定的抑制作用，可升高大鼠最大排尿 壓和激發(fā)壓，減少殘尿量。
在藥典或部頒標準中，穿心蓮藥材、穿心蓮丸、穿心蓮片、穿心蓮注射液和穿心蓮內(nèi)酯 片與穿心蓮膠囊具有相同或相近的功能主治；穿心蓮二萜內(nèi)酯類活性成分中，穿心蓮內(nèi)酯、 新穿心蓮內(nèi)酯、去氧穿心蓮內(nèi)酯和脫水穿心蓮內(nèi)酯化學結(jié)構(gòu)類似，均具有良好的解熱抗炎活 性(《中成藥》，2006, 28 (7) : 1032)。
本發(fā)明的有益效果是提供了一種中藥材新的醫(yī)藥用途，具體說是穿心蓮在制備治療前 列腺炎藥物中的用途。穿心蓮可以是穿心蓮藥材細粉、穿心蓮提取物、穿心蓮所含活性成分 中的一種或數(shù)種、穿心蓮所含活性成分的衍生物，其中穿心蓮提取物優(yōu)選含有穿心蓮內(nèi)酯和 14-去氧_11， 12-去氫穿心蓮內(nèi)酯的提取物，穿心蓮所含活性成分優(yōu)選穿心蓮內(nèi)酯、14-去氧 穿心蓮內(nèi)酯、14-去氧-11， 12-去氫穿心蓮內(nèi)酯和新穿心蓮內(nèi)酯。
具體實施例方式
實施例1:
將2000g穿心蓮藥材粉碎成粗粉，加85%乙醇熱浸提取2次，每次2小時，提取液過濾， 濾液合并，減壓濃縮至含醇量20%，濾過，濾液通過大孔吸附樹脂柱，用水洗柱，再用95% 乙醇洗柱，收集乙醇洗脫液，減壓濃縮、干燥即得穿心蓮提取物；將所得穿心蓮提取物粉碎， 過100目篩，加入輔料適量，制成顆粒，干燥，壓制成1000片，包薄膜衣，即制成片劑。
實施例2:
將8000g穿心蓮藥材粉碎成粗粉，加85%乙醇熱浸提取2次，每次2小時，合并提取液， 過濾，濾液回收乙醇，濃縮成稠膏狀，干燥至干浸膏，粉碎，過IOO目篩；取混合脂肪酸甘 油酯、蜂蠟、聚山梨酯-80各適量，加入上述干膏粉，混勻，澆模，冷卻，封口，制成栓劑 1000粒，即制成直腸給藥的栓劑。
權(quán)利要求
1、穿心蓮在制備治療前列腺炎藥物方面的用途。
2、 權(quán)利要求l的用途，其中所述穿心蓮可以是穿心蓮藥材細粉，或者穿心蓮提取物，或 者穿心蓮所含活性成分中的一種或數(shù)種，或者穿心蓮所含活性成分的衍生物。
3、 權(quán)利要求2的用途，其中所述穿心蓮提取物，優(yōu)選含有穿心蓮內(nèi)酯和14-去氧-11， 12-去氫穿心蓮內(nèi)酯的提取物。
4、 權(quán)利要求2的用途，其中所述穿心蓮所含活性成分，優(yōu)選穿心蓮內(nèi)酯、14-去氧穿心蓮 內(nèi)酯、14-去氧-11， 12-去氫穿心蓮內(nèi)酯和新穿心蓮內(nèi)酯。
5、 權(quán)利要求l的用途，其中所述用途是制備直腸、口服、肌內(nèi)、靜脈給藥的藥物。
6、 權(quán)利要求l的用途，其中所述用途是制備栓劑、片劑、膠囊劑、滴丸劑、注射劑形式 的藥物。
全文摘要
本發(fā)明公開了穿心蓮在制備治療前列腺炎藥物中的新的醫(yī)藥用途，穿心蓮可以是穿心蓮藥材細粉、穿心蓮提取物、穿心蓮所含活性成分中的一種或數(shù)種、穿心蓮所含活性成分的衍生物。將穿心蓮用適當濃度乙醇熱提，提取液過濾、合并，適當減壓濃縮、濾過，濾液通過大孔吸附樹脂柱，用水洗柱，再經(jīng)乙醇洗柱，收集乙醇洗脫液，減壓濃縮、干燥即得穿心蓮提取物。所得提取物與常規(guī)藥用輔料或基質(zhì)混合，按常規(guī)的成型工藝，即可制成直腸給藥的栓劑或口服給藥的片劑、膠囊劑、滴丸劑等劑型。
文檔編號A61K36/185GK101172121SQ20061014604
公開日2008年5月7日 申請日期2006年10月31日 優(yōu)先權(quán)日2006年10月31日
發(fā)明者楊先會, 鄧世明 申請人:鄧世明