含菊酸結構吡唑類化合物及制備方法和用圖
【技術領域】
[0001] 本發(fā)明屬于農(nóng)藥殺蟲劑領域。具體地設及一種含菊酸結構化挫類化合物、制備方 法及用途。
【背景技術】
[0002] 在農(nóng)藥應用上，化挫類化合物具有殺蟲、殺菌和除草活性，并且表現(xiàn)出高效、低毒 和結構多樣性。如殺蟲劑功夫菊醋、氯氯菊醋等。
[0003] 擬除蟲菊醋類化合物的作用機制最新研究表明，它與滴滴涕農(nóng)藥雖然在化學結構 上不同，但都存在著相似的神經(jīng)系統(tǒng)作用機制。經(jīng)人們進一步分析得知，擬除蟲菊醋類化合 物的作用機理主要是使得鋼離子通道長期開放，從而導致害蟲興奮過度死亡。研究還表明 了，菊醋類農(nóng)藥能作為高效殺蟲劑的主要原因之一，是菊醋類農(nóng)藥作用在昆蟲上后，昆蟲神 經(jīng)的鋼離子通道被極大程度的放大，從而引起昆蟲興奮過度。菊醋類農(nóng)藥的特點為；（1)由 于菊醋類化合物對昆蟲神經(jīng)鋼離子通道作用與溫度有依賴性關系，因此菊醋類農(nóng)藥在低溫 時比高溫有更好的殺蟲作用；（2)菊醋類農(nóng)藥對昆蟲毒性要比哺乳動物高得多
[0004] 現(xiàn)有技術中，結構如本發(fā)明通式I所示的含菊酸結構化挫類化合物未見報道。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明的目的是提供一種含菊酸結構化挫類化合物。
[0006] 本發(fā)明的另一目的是提供上述化合物的制備方法和上述化合物在制備殺蟲劑方 面的應用。
[0007] 本發(fā)明的技術方案如下；
[000引本發(fā)明提供一種含菊酸結構化挫類化合物，如通式I所示：
[0009]
【主權項】
1. 一種含菊酸結構吡唑類化合物，如通式（I)所示：
其中，Rp馬和R 3各自獨立地為氫、鹵素 、C h 3烷基或C h 3取代烷基。
2. 根據(jù)權利要求1所述通式（I)化合物，其中： RpRjP R 3各自獨立地為氫、氟、氯、溴、甲基或三氟甲基。
3. 根據(jù)權利要求1~2中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽，其中化合物選 自：
4. 一種制備如權利要求1所述的通式（I)化合物的方法，反應式如下：
其中，馬和R 3各自獨立地為氫、鹵素 、C & 3烷基或C & 3取代烷基。
5. 根據(jù)權利要求4所述的制備方法，其中 反應A中的反應溶劑選自醇類或者水等質(zhì)子性溶劑，反應溫度為-15°C~50°C ; 反應B中的反應溶劑選自醇類或者水等質(zhì)子性溶劑，反應溫度為5~60°C ; 反應C中的反應溶劑選自鹵代烴或苯類等弱、非極性溶劑，反應溫度為60°C~120°C。
6. 根據(jù)權利要求5所述的制備方法，其中 反應A的溶劑優(yōu)選為水，反應溫度優(yōu)選為-KTC~5°C ; 反應B的溶劑優(yōu)選為水，反應溫度優(yōu)選為5°C~25°C ; 反應C的溶劑優(yōu)選為甲苯，反應溫度優(yōu)選為90°C~100°C。
7. 權利要求1~3中任一項所述的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備殺蟲劑中的應 用。
8. -種殺蟲組合物，其特征在于：含有作為活性組分如權利要求1所述的通式I化合 物為活性成分，輔以農(nóng)業(yè)上可接受的載體組成。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種結構通式(I)含菊酸結構吡唑類化合物、制備方法與應用，式中各取代基定義見說明書。本發(fā)明化合物殺蟲效果好，生產(chǎn)工藝簡單、收率高。
【IPC分類】C07D231-40, A01P7-04, A01N53-12
【公開號】CN104829538
【申請?zhí)枴緾N201510277891
【發(fā)明人】萬嶸, 秦小飛, 沈陳, 郭春偉, 吳少華, 韓振禹, 陳福立
【申請人】南京工業(yè)大學
【公開日】2015年8月12日
【申請日】2015年5月22日