一種黃酮類(lèi)化合物及其制備方法和應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及一種脫水淫羊藿素的水溶性衍生物及其制備 方法，以及該化合物作為活性物質(zhì)在制備治療冠心病、腦梗死和腦梗死疾病藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 脫水淫羊藿素（AICA，anhydroicaritin)，又名環(huán)淫羊藿苷元（CIT, cycloicaritin)，化學(xué)名為5_二輕基_2_ (4_甲氧基-苯基）_8, 8_二甲基_9, 10-二 氫-8H-吡喃并[2, 3-f]色烯-黃酮，屬黃酮類(lèi)化合物，結(jié)構(gòu)式為：
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 式I化合物或其衍生物或其鹽：
其中，Ri和R4各自為0H或0A，A為低級(jí)焼基；R2、Rs、Rs和Re各自為H或低級(jí)焼基職 為0H、低級(jí)焼氧基或低級(jí)醜氧基；X為團(tuán)素；n為1至8中任一自然數(shù)。
2. 如權(quán)利要求1所述式I化合物或其衍生物或其鹽，其特征在于，Ri和R4各自為0H或 0Me;R2、R3、Rs 和 Re 各自為 H;R7 為 OMe 或 OAc;X 為 C1 ;n 為 1、2、3 或 4。
3. 如權(quán)利要求2所述式I化合物或其衍生物或其鹽，其特征在于，Ri為0H ;R4為OMe ; R2、R3、Rs和Re各自為H職為OAc ;X為Cl ;n為1，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如式II所示：
4. 一種制備式I化合物的方法，包括如下步驟；將反應(yīng)原料式III化合物和式IV化合物 混合，使式III化合物的醜氯與式IV化合物的輕基發(fā)生醋化反應(yīng)，其化學(xué)反應(yīng)式為：
其中Ri和R4各自為0H或0A，A為低級(jí)焼基；R2、R3、Rs和Re各自為H或低級(jí)焼基職為 0H、低級(jí)焼氧基或低級(jí)醜氧基；X為團(tuán)素；n為1至8中任一自然數(shù)。
5. 如權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于，在所述反應(yīng)原料中加入縛酸劑，所述縛酸劑 優(yōu)選為有機(jī)胺類(lèi)，進(jìn)一步優(yōu)選為二異丙基己基胺。
6. -種藥物組合物，其含有權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述化合物或其衍生物或其鹽W

及藥學(xué)上可接受的載體。
7. 如權(quán)利要求6所述藥物組合物，其是也腦血管疾病的預(yù)防和/或治療用藥物組合物， 所述也腦血管疾病優(yōu)選為冠也病、腦缺血或腦梗死；更優(yōu)選為也肌梗死、腦缺血或腦梗死。
8. 如權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述化合物或其衍生物或其鹽在制備用于預(yù)防和/或治 療也腦血管疾病藥物中的應(yīng)用。
9. 根據(jù)權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，其特征在于，所述也腦血管疾病為冠也病、腦缺血或腦 梗死；所述也腦血管疾病優(yōu)選為也肌梗死、腦缺血或腦梗死。
10. -種含有如權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述化合物或其衍生物或其鹽的制劑，所述制 劑為注射劑、凍干粉針劑、溶液劑、噴霧劑、氣霧劑、片劑、膠囊劑、顆粒劑、丸劑、散劑、町劑、 霜齊U、軟膏齊U、凝膠齊U、貼齊U、緩釋巧驚U或控釋制劑。
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明關(guān)于一種脫水淫羊藿素的水溶性衍生物及其制備方法，具體涉及一種黃酮類(lèi)化合物及其制備方法和應(yīng)用。該衍生物一方面保留了脫水淫羊藿素治療冠心病、腦缺血和腦梗死疾病的藥理活性，同時(shí)改善了脫水淫羊藿素的水溶性，從而可以廣泛應(yīng)用于溶液劑、注射劑或顆粒劑等各種藥物制劑中供臨床使用，為臨床上預(yù)防和/或治療冠心病、腦缺血或腦梗死疾病提供了一種新的用藥選擇。此外，本發(fā)明所述化合物或其衍生物或其鹽制備方法簡(jiǎn)單，便于產(chǎn)業(yè)化推廣應(yīng)用。
【IPC分類(lèi)】C07D493-04, A61P9-10, A61K31-352, A61P9-00
【公開(kāi)號(hào)】CN104592246
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201310524718
【發(fā)明人】周亞偉
【申請(qǐng)人】周亞偉
【公開(kāi)日】2015年5月6日
【申請(qǐng)日】2013年10月30日