技術(shù)特征：

1.一類motixafortide-喜樹堿綴合物，其特征在于，所述motixafortide-喜樹堿綴合物包含如下氨基酸序列

2.權(quán)利要求1所述motixafortide-喜樹堿綴合物的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括采用固相多肽合成法合成多肽，將多肽與連接基團(tuán)、小分子藥物基團(tuán)進(jìn)行固相連接，在樹脂上構(gòu)建二硫鍵；

3.權(quán)利要求1所述motixafortide-喜樹堿綴合物在制備預(yù)防和/或治療腫瘤相關(guān)疾病的藥物或保健品中的應(yīng)用；

4.一種藥物組合物，其特征在于，該組合物包括權(quán)利要求1所述motixafortide-喜樹堿綴合物。

5.一種藥物制劑，其特征在于，所述藥物制劑包含權(quán)利要求1所述多肽和藥學(xué)上可接受的輔料和/或載體。

6.權(quán)利要求1所述motixafortide-喜樹堿綴合物作為藥物釋放情況監(jiān)測(cè)劑的用途。

7.權(quán)利要求1所述多肽作為非治療目的的腫瘤細(xì)胞增殖和/或遷移抑制劑的用途。

8.一種體外抑制腫瘤細(xì)胞增殖和/或遷移的方法，其特征在于，所述方法包括給予體外培養(yǎng)的腫瘤細(xì)胞權(quán)利要求1所述多肽、權(quán)利要求4所述藥物組合物或權(quán)利要求5所述藥物制劑。

技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明提供了一類Motixafortide?喜樹堿綴合物及其制備方法和應(yīng)用，屬于，多肽制備和生物醫(yī)藥領(lǐng)域。本發(fā)明合成一系列新型Motixafortide?喜樹堿綴合物，其通過連接基團(tuán)將Motixafortide和不同數(shù)量的喜樹堿連接而成?？鼓[瘤增殖和遷移實(shí)驗(yàn)，細(xì)胞攝取以及時(shí)效曲線表明，Motixafortide?喜樹堿綴合物可以提高喜樹堿的膜穿透性和抗腫瘤活性，提高喜樹堿對(duì)腫瘤細(xì)胞的選擇性并降低其對(duì)正常細(xì)胞的毒性。同時(shí)，Motixafortide?喜樹堿綴合物的溶解度是喜樹堿的1000倍以上。此外，本發(fā)明制備的分子內(nèi)自淬滅Motixafortide?喜樹堿綴合物實(shí)現(xiàn)了對(duì)喜樹堿類抗腫瘤藥物釋放情況的實(shí)時(shí)監(jiān)測(cè)。因此具有良好的實(shí)際應(yīng)用之價(jià)值。

技術(shù)研發(fā)人員：齊昀坤,杜姍姍,付邢言
受保護(hù)的技術(shù)使用者：青島大學(xué)
技術(shù)研發(fā)日：
技術(shù)公布日：2024/12/17