本發(fā)明涉及包含硫取代基的殺有害生物活性(特別是殺蟲活性)多環(huán)衍生物，涉及包含那些化合物的組合物，并且涉及它們用于控制動(dòng)物有害生物(包括節(jié)肢動(dòng)物并且特別是昆蟲或蜱螨目的代表)的用途。具有殺有害生物作用的雜環(huán)化合物是已知的并描述于例如wo2012/086848、wo2013/018928、wo2014/142292、wo2015/133603、wo2015/000715和wo2015/121136中?，F(xiàn)在已經(jīng)發(fā)現(xiàn)具有包含硫的苯基和吡啶基取代基的新穎的殺有害生物活性多環(huán)的環(huán)衍生物。本發(fā)明因此涉及具有化學(xué)式i的化合物，其中a表示ch、n或n-氧化物；a1是ch、n或n-氧化物；q是可以被選自下組的取代基單取代或多取代的苯基，該組由以下各項(xiàng)組成：鹵素、氰基、c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、c1-c4鹵代烷氧基、c1-c4烷氧基、c1-c4鹵代烷基硫烷基、c1-c4鹵代烷基亞磺?；?、c1-c4鹵代烷基磺?；?c(o)c1-c4鹵代烷基；或者q是五-元至十元單環(huán)的或稠合的雙環(huán)的環(huán)系統(tǒng)，該環(huán)系統(tǒng)經(jīng)由碳原子連接至包含基團(tuán)a的環(huán)，所述環(huán)系統(tǒng)可以是芳香族的、部分飽和的或完全飽和的并且包含1至4個(gè)選自下組的雜原子，該組由以下各項(xiàng)組成：氮、氧和硫，其條件是每個(gè)環(huán)系統(tǒng)不能包含多于2個(gè)氧原子和多于2個(gè)硫原子，所述五-元至十元環(huán)系統(tǒng)可以被獨(dú)立地選自下組的取代基單-取代至多取代，該組由以下各項(xiàng)組成：鹵素、氰基、c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、c1-c4鹵代烷氧基、c1-c4烷氧基、c1-c4烷基硫烷基、c1-c4烷基亞磺?；?、c1-c4烷基磺?；?c(o)c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基硫烷基、c1-c4鹵代烷基亞磺?；1-c4鹵代烷基磺?；?c(o)c1-c4鹵代烷基；或者q是部分飽和的或完全飽和的五元至六元芳香族環(huán)系統(tǒng)，該環(huán)系統(tǒng)經(jīng)由氮原子連接至包含基團(tuán)a的環(huán)，所述環(huán)系統(tǒng)可以被選自下組的取代基單取代或多取代，該組由以下各項(xiàng)組成：鹵素、氰基、c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、c1-c4鹵代烷氧基、c1-c4烷氧基、c1-c4烷基硫烷基、c1-c4烷基亞磺?；?、c1-c4烷基磺?；?、-c(o)c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基硫烷基、c1-c4鹵代烷基亞磺酰基、c1-c4鹵代烷基磺?；?c(o)c1-c4鹵代烷基；并且所述環(huán)系統(tǒng)包含1個(gè)、2個(gè)或3個(gè)選自下組的雜原子，該組由以下各項(xiàng)組成：氮、氧和硫，其條件是所述環(huán)系統(tǒng)不能包含多于一個(gè)氧原子和多于一個(gè)硫原子；或者q是c3-c6環(huán)烷基，或被選自下組的取代基單取代或多取代的c3-c6環(huán)烷基，該組由以下各項(xiàng)組成：鹵素、氰基、conh2、羧基、c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、c3-c6環(huán)烷基和苯基，其中所述苯基可以被選自下組的取代基單取代或多取代，該組由以下各項(xiàng)組成：鹵素、氰基、c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、c1-c4鹵代烷氧基、c1-c4烷氧基、c1-c4鹵代烷基硫烷基、c1-c4鹵代烷基亞磺酰基、c1-c4鹵代烷基磺酰基和-c(o)c1-c4鹵代烷基；或者q是c2-c6烯基，或被選自下組的取代基單取代或多取代的c2-c6烯基，該組由以下各項(xiàng)組成：鹵素、氰基、c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、c3-c6環(huán)烷基和苯基，其中所述苯基可以被選自下組的取代基單取代或多取代，該組由以下各項(xiàng)組成：鹵素、氰基、c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、c1-c4鹵代烷氧基、c1-c4烷氧基、c1-c4鹵代烷基硫烷基、c1-c4鹵代烷基亞磺?；?、c1-c4鹵代烷基磺?；?c(o)c1-c4鹵代烷基；或者q是c2-c6炔基，或被選自下組的取代基單取代或多取代的c2-c6炔基，該組由以下各項(xiàng)組成：鹵素、氰基、c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、c3-c6環(huán)烷基、三(c1-c4烷基)甲硅烷基和苯基，其中所述苯基可以被選自下組的取代基單取代或多取代，該組由以下各項(xiàng)組成：鹵素、氰基、c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、c1-c4鹵代烷氧基、c1-c4烷氧基、c1-c4鹵代-烷基硫烷基、c1-c4鹵代烷基亞磺?；1-c4鹵代烷基磺?；?c(o)c1-c4鹵代烷基；或者q是c1-c6烷基，或被選自下組的取代基單取代或多取代的c1-c6烷基，該組由以下各項(xiàng)組成：鹵素、氰基、c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、c3-c6環(huán)烷基、三(c1-c4烷基)甲硅烷基和苯基，其中所述苯基可以被選自下組的取代基單取代或多取代，該組由以下各項(xiàng)組成：鹵素、氰基、c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、c1-c4鹵代烷氧基、c1-c4烷氧基、c1-c4鹵代-烷基硫烷基、c1-c4鹵代烷基亞磺?；?、c1-c4鹵代烷基磺?；?c(o)c1-c4鹵代烷基；x是s、so或so2；r1是c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、c3-c6環(huán)烷基、c3-c6環(huán)烷基-c1-c4烷基；或者r1是被選自下組的取代基單取代或多取代的c3-c6環(huán)烷基-c1-c4烷基，該組由以下各項(xiàng)組成：鹵素、氰基和c1-c4烷基；或者r1是c2-c6烯基、c2-c6鹵代烯基或c2-c6炔基；r2是鹵素、氰基、c1-c6鹵代烷基或被一個(gè)或兩個(gè)選自下組的取代基取代的c1-c6鹵代烷基，該組由以下各項(xiàng)組成：羥基、甲氧基和氰基；或者r2是c1-c4鹵代烷基硫烷基、c1-c4鹵代烷基亞磺?；?、c1-c4鹵代烷基磺?；?、o(c1-c4鹵代烷基)、或-c(o)c1-c4鹵代烷基；或者r2是可以被選自下組的取代基單取代或多取代的c3-c6環(huán)烷基，該組由以下各項(xiàng)組成：鹵素、氰基和c1-c4烷基；x1是nr5；其中r5是氫、c1-c4烷基、c2-c6烯基、c2-c6炔基、c1-c4烷氧基-c1-c4烷基或c3-c6環(huán)烷基；或者x1是氧或硫；r3是氫或c1-c2-烷基；r4是氫、鹵素或c1-c3鹵代烷基；以及具有化學(xué)式i的化合物的農(nóng)用化學(xué)上可接受的鹽、立體異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體、互變異構(gòu)體。具有至少一個(gè)堿性中心的具有化學(xué)式i的化合物可以與以下酸形成例如酸加成鹽，這些酸為：例如強(qiáng)無機(jī)酸(例如礦物酸，例如高氯酸、硫酸、硝酸、磷酸或氫鹵酸)，強(qiáng)有機(jī)羧酸(例如未經(jīng)取代的或像被鹵素取代的c1-c4烷羧酸，例如乙酸(像飽和或不飽和的二羧酸)，例如草酸、丙二酸、琥珀酸、馬來酸、富馬酸或鄰苯二甲酸(像羥基羧酸)，例如抗壞血酸、乳酸、蘋果酸、酒石酸或檸檬酸，或像苯甲酸)，或有機(jī)磺酸(例如未經(jīng)取代的或像被鹵素取代的c1-c4烷-或芳基磺酸，例如甲烷-或?qū)妆交撬?。具有至少一個(gè)酸性基團(tuán)的具有化學(xué)式i的化合物可以例如與堿形成鹽，例如礦物鹽，例如堿金屬或堿土金屬鹽，例如鈉鹽、鉀鹽或鎂鹽；或與氨或有機(jī)胺形成鹽，例如嗎啉、哌啶、吡咯烷、單、二或三低碳數(shù)烷基胺，例如乙胺、二乙胺、三乙胺或二甲基丙基胺，或單、二或三羥基低碳數(shù)烷基胺，例如單乙醇胺、二乙醇胺或三乙醇胺。在取代基定義中出現(xiàn)的烷基基團(tuán)可以是直鏈的或支鏈的，并且是例如甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基、叔丁基、戊基、己基、以及它們的支鏈異構(gòu)體。烷基硫烷基、烷基亞磺酰基、烷基磺?；⑼檠趸?、烯基和炔基殘基衍生自所提及的烷基殘基。烯基和炔基基團(tuán)可以是單不飽和的或多不飽和的。c1-二-烷基氨基是二甲基氨基。鹵素一般是氟、氯、溴或碘。相應(yīng)地，這也適用于與其他含義結(jié)合的鹵素，例如鹵代烷基或鹵代苯基。鹵代烷基基團(tuán)優(yōu)選地具有從1至6個(gè)碳原子的鏈長(zhǎng)。鹵代烷基是例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、2,2,2-三氟乙基、2-氟乙基、2-氯乙基、五氟乙基、1,1-二氟-2,2,2-三氯乙基、2,2,3,3-四氟乙基以及2,2,2-三氯乙基。烷氧基是例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基并且還是同分異構(gòu)的戊氧基以及己氧基基團(tuán)。烷氧基烷基是例如甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、正丙氧基甲基、正丙氧基乙基、異丙氧基甲基或異丙氧基乙基。烷氧基羰基是例如甲氧基羰基(其為c1烷氧基羰基)、乙氧基羰基、丙氧基羰基、異丙氧基羰基、正丁氧基羰基、叔丁氧基羰基、正戊氧基羰基或己氧基羰基。烷基硫烷基是例如甲基硫烷基、乙基硫烷基、丙基硫烷基、異丙基硫烷基、丁基硫烷基、戊基硫烷基、以及己基硫烷基。烷基亞磺?；抢缂谆鶃喕酋；⒁一鶃喕酋；?、丙基亞磺?；?、異丙基亞磺?；⒍』鶃喕酋；⑽旎鶃喕酋；⒁约凹夯鶃喕酋；Ｍ榛酋；抢缂谆酋；⒁一酋；⒈酋；惐酋；⒍』酋；?、戊基磺?；?、以及己基磺?；?。鹵代烷基硫烷基是例如三氟甲基硫烷基、2,2,2-三氟乙基硫烷基、和五氟乙基硫烷基。鹵代烷基亞磺?；抢缛谆鶃喕酋；?、2,2,2-三氟乙基亞磺?；?、或五氟乙基亞磺?；?。鹵代烷基磺?；抢缛谆酋；?、2,2,2-三氟乙基磺?；?、和五氟乙基磺?；－h(huán)烷基是例如環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基和環(huán)己基。在本發(fā)明的上下文中，經(jīng)由氮原子連接至包含基團(tuán)a的環(huán)的部分飽和的或完全飽和的五元至六元芳香族環(huán)系統(tǒng)的實(shí)例是例如吡唑、吡咯、吡咯烷、吡咯烷-2-酮、哌啶、嗎啉、咪唑、三唑和吡啶-2-酮。在本發(fā)明的上下文中，取代基定義中的“單取代的至多取代的”典型地是指取決于取代基的化學(xué)結(jié)構(gòu)，單取代的至七次取代的，優(yōu)選地是單取代的至五次取代的，更優(yōu)選地是單、二或三取代的。根據(jù)本發(fā)明的具有化學(xué)式i的化合物還包括在鹽形成期間可以形成的水合物。根據(jù)本發(fā)明，取決于環(huán)成員的數(shù)目，五-至十元單環(huán)或稠合雙環(huán)雜環(huán)系統(tǒng)(該五至十元單環(huán)或稠合雙環(huán)雜環(huán)系統(tǒng)可以是芳香族的、部分飽和的或完全飽和的，并且該五至十元單環(huán)或稠合雙環(huán)雜環(huán)系統(tǒng)包含選自下組的1至4個(gè)雜原子，該組由以下各項(xiàng)組成：氮、氧和硫，其條件是每個(gè)環(huán)系統(tǒng)不可能包含多于2個(gè)氧原子以及多于2個(gè)硫原子)，或三至十元單環(huán)或稠合雙環(huán)環(huán)系統(tǒng)(該三至十元單環(huán)或稠合雙環(huán)環(huán)系統(tǒng)可以是芳香族的、部分飽和的或完全飽和的)，優(yōu)選地選自下組，該組由以下雜環(huán)基團(tuán)組成：吡咯基；吡唑基；異噁唑基；呋喃基(furanyl)；噻吩基；咪唑基；噁唑基；噻唑基；異噻唑基；三唑基；噁二唑基；噻二唑基；四唑基；呋喃基(furyl)；吡啶基；嘧啶基；吡嗪基；噠嗪基；三嗪基，吡喃基；喹唑啉基；異喹啉基；吲嗪基；異苯并呋喃基萘啶基；喹喔啉基；噌啉基；酞嗪基；苯并噻唑基；苯并噁唑基；苯并三唑基；吲唑基；吲哚基；(1h-吡咯-1-基)-；(1h-吡咯-2-基)-；(1h-吡咯-3-基)-；(1h-吡唑-1-基)-；(1h-吡唑-3-基)-；(3h-吡唑-3-基)-；(1h-吡唑-4-基)-；(3-異噁唑基)-；(5-異噁唑基)-；(2-呋喃基)-；(3-呋喃基)-；(2-噻吩基)-；(3-噻吩基)-；(1h-咪唑-2-基)-；(1h-咪唑-4-基)-；(1h-咪唑-5-基)-；(2-噁唑-2-基)-；(噁唑-4-基)-；(噁唑-5-基)-；(噻唑-2-基)-；(噻唑-4-基)-；(噻唑-5-基)-；(異噻唑-3-基)-；(異噻唑-5-基)-；(1h-1,2,3-三唑-1-基)-；(1h-1,2,4-三唑-3-基)-；(4h-1,2,4-三唑-4-基)-；(1h-1,2,4-三唑-1-基)-；(1,2,3-噁二唑-2-基)-；(1,2,4-噁二唑-3-基)-；(1,2,4-噁二唑-4-基)-；(1,2,4-噁二唑-5-基)-；(1,2,3-噻二唑-2-基)-；(1,2,4-噻二唑-3-基)-；(1,2,4-噻二唑-4-基)-；(1,3,4-噻二唑-5-基)-；(1h-四唑-1-基)-；(1h-四唑-5-基)-；(2h-四唑-5-基)-；(2-吡啶基)-；(3-吡啶基)-；(4-吡啶基)-；(2-嘧啶基)-；(4-嘧啶基)-；(5-嘧啶基)-；(2-吡嗪基)-；(3-噠嗪基)-；(4-噠嗪基)-；(1,3,5-三嗪-2-基)-；(1,2,4-三嗪-5-基)-；(1,2,4-三嗪-6-基)-；(1,2,4-三嗪-3-基)-；(呋咱-3-基)-；(2-喹啉基)-；(3-喹啉基)-；(4-喹啉基)-；(5-喹啉基)-；(6-喹啉基)-；(3-異喹啉基)-；(4-異喹啉基)-；(2-喹唑啉基)-；(2-喹喔啉基)-；(5-喹喔啉基)-；(吡啶并[2,3-b]吡嗪-7-基)-；(苯并噁唑-5-基)-；(苯并噻唑-5-基)-；(苯并[b]噻吩-2-基)-和(苯并[1,2,5]噁二唑-5-基)-；二氫吲哚基以及四氫喹啉基。在優(yōu)選的具有化學(xué)式i的化合物中，q選自下組，該組由j-0至j-50組成：其中每個(gè)基團(tuán)j-0至j-50被rx單取代、二取代或三取代，其中每個(gè)rx獨(dú)立地選自下組，該組由以下各項(xiàng)組成：氫、鹵素、氰基、c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、c1-c4鹵代烷氧基、c1-c4烷氧基、c1-c4烷基硫烷基、c1-c4烷基亞磺酰基、c1-c4烷基磺?；?、-c(o)c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基硫烷基、c1-c4鹵代烷基亞磺?；?、c1-c4鹵代烷基磺?；?c(o)c1-c4鹵代烷基。具有化學(xué)式i的化合物的優(yōu)選的組由具有化學(xué)式i-1的化合物表示其中r2、r4、a、x和q是如以上在化學(xué)式i下所定義的；并且其中r1是甲基、乙基、正丙基、異丙基或環(huán)丙基甲基；r4是氫、鹵素或c1-c3鹵代烷基；x1是n-甲基、氧或硫；以及具有化學(xué)式i-1的化合物的農(nóng)用化學(xué)上可接受的鹽、立體異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體、互變異構(gòu)體和n-氧化物。在所述具有化學(xué)式i-1的化合物的優(yōu)選的組中，r2優(yōu)選地是c1-c4鹵代烷基、鹵素、c1-c4鹵代烷基硫烷基、c1-c4鹵代烷基亞磺?；騝1-c4鹵代烷基磺?；?；x是so2；r1優(yōu)選地是乙基；x1優(yōu)選地是n-甲基；并且r4優(yōu)選地是氫或c1-c2鹵代烷基。在所述具有化學(xué)式i-1的化合物的優(yōu)選的組中，q選自下組，該組由以下各項(xiàng)組成：j-0至j-50(其中箭頭表示雜環(huán)到基團(tuán)q的附著點(diǎn))：其中每個(gè)基團(tuán)j-0至j-50被rx單取代、二取代或三取代，其中每個(gè)rx獨(dú)立地選自下組，該組由以下各項(xiàng)組成：氫、鹵素、氰基、c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、c1-c4鹵代烷氧基、c1-c4烷氧基、c1-c4烷基硫烷基、c1-c4烷基亞磺酰基、c1-c4烷基磺?；?c(o)c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基硫烷基、c1-c4鹵代烷基亞磺?；?、c1-c4鹵代烷基磺?；?c(o)c1-c4鹵代烷基。另外優(yōu)選的具有化學(xué)式i的化合物由具有化學(xué)式i-2的化合物表示其中r2、r4、a、x和q是如以上在化學(xué)式i下所定義的；并且其中r1是甲基、乙基、正丙基、異丙基或環(huán)丙基甲基；r4是氫、鹵素或c1-c3鹵代烷基；x1是n-甲基、氧或硫；以及這些具有化學(xué)式i-2的化合物的農(nóng)用化學(xué)上可接受的鹽、立體異構(gòu)體、對(duì)映異構(gòu)體、互變異構(gòu)體和n-氧化物。在所述具有化學(xué)式i-2的化合物的優(yōu)選的組中，r2優(yōu)選地是c1-c4鹵代烷基、鹵素、c1-c4鹵代烷基硫烷基、c1-c4鹵代烷基亞磺?；騝1-c4鹵代烷基磺?；粁是so2；r1優(yōu)選地是乙基；x1優(yōu)選地是n-甲基；并且r4優(yōu)選地是氫或c1-c2鹵代烷基。在所述具有化學(xué)式i-2的化合物的優(yōu)選的組中，q選自下組，該組由以下各項(xiàng)組成：j-0至j-50(其中箭頭表示雜環(huán)到基團(tuán)q的附著點(diǎn))：其中每個(gè)基團(tuán)j-0至j-50被rx單取代、二取代或三取代，其中每個(gè)rx彼此獨(dú)立地選自下組，該組由以下各項(xiàng)組成：氫、鹵素、氰基、c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、c1-c4鹵代烷氧基、c1-c4烷氧基、c1-c4烷基硫烷基、c1-c4烷基亞磺酰基、c1-c4烷基磺?；?、-c(o)c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基硫烷基、c1-c4鹵代烷基亞磺酰基、c1-c4鹵代烷基磺?；?c(o)c1-c4鹵代烷基。特別地，具有化學(xué)式i-1的優(yōu)選化合物是具有化學(xué)式i-1a的那些其中a是n或ch；x是s或so2；r1是c1-c4烷基；r2是c1-c4鹵代烷基、c1-c4鹵代烷基硫烷基、c1-c4鹵代烷基亞磺?；騝1-c4鹵代烷基磺酰基；r4是氫或c1-c2鹵代烷基；qa1選自下組，該組由以下取代基組成：其中每個(gè)rx彼此獨(dú)立地選自下組，該組由以下各項(xiàng)組成：氫、鹵素、氰基、c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、c1-c4鹵代烷氧基、c1-c4烷氧基、c1-c4烷基硫烷基、c1-c4烷基亞磺?；?、c1-c4烷基磺酰基、-c(o)c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基硫烷基、c1-c4鹵代烷基亞磺?；?、c1-c4鹵代烷基磺酰基和-c(o)c1-c4鹵代烷基。具有化學(xué)式i-1a的更優(yōu)選的化合物是其中每個(gè)rx彼此獨(dú)立地選自氫、鹵素、c1-c4烷基和c1-c4鹵代烷基的那些。具有化學(xué)式i-1a的化合物的尤其優(yōu)選的組由具有化學(xué)式i-1a2的化合物表示其中a是n或ch；r2是c1-c2鹵代烷基、c1-c2鹵代烷基硫烷基、c1-c2鹵代烷基亞磺?；騝1-c2鹵代烷基磺?；?；r4是氫或c1-c2鹵代烷基；并且qa1選自下組，該組由以下取代基組成其中每個(gè)rx彼此獨(dú)立地是氫、鹵素、c1-c4烷基或c1-c4鹵代烷基。在所述具有化學(xué)式i-1a2的優(yōu)選的化合物中，rx彼此獨(dú)立地優(yōu)選為鹵素、氫或c1-c4鹵代烷基；r1優(yōu)選地是乙基；并且r4優(yōu)選地是氫。特別地，具有化學(xué)式i-1a2的優(yōu)選的化合物是其中qa1選自j-0z1、j-0z2、j0z3、j-1z、j-5z、j-30z和j-43z的那些；其中每個(gè)rx彼此獨(dú)立地是氫、鹵素或c1-c4鹵代烷基。具有化學(xué)式i-2的更高度優(yōu)選的化合物是具有化學(xué)式i-2a的那些化合物其中a是n或ch；x是s或so2；r1是c1-c4烷基；r2是c1-c4鹵代烷基、c1-c4鹵代烷基硫烷基、c1-c4鹵代烷基亞磺?；騝1-c4鹵代烷基磺?；?；r4是氫或c1-c1-c2鹵代烷基；qa1優(yōu)選地選自下組，該組由以下取代基組成其中每個(gè)rx彼此獨(dú)立地選自：氫、鹵素、氰基、c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基、c1-c4鹵代烷氧基、c1-c4烷氧基、c1-c4烷基硫烷基、c1-c4烷基亞磺酰基、c1-c4烷基磺?；?、-c(o)c1-c4烷基、c1-c4鹵代烷基硫烷基、c1-c4鹵代烷基亞磺?；1-c4鹵代烷基磺?；?c(o)c1-c4鹵代烷基。具有化學(xué)式i-2a的更優(yōu)選的化合物是其中每個(gè)rx彼此獨(dú)立地選自氫、鹵素、c1-c4烷基和c1-c4鹵代烷基的那些；具有化學(xué)式i-2a的化合物的尤其優(yōu)選的組由具有化學(xué)式i-2a2的化合物表示其中a是n或ch；r2是c1-c2鹵代烷基、c1-c2鹵代烷基硫烷基、c1-c2鹵代烷基亞磺?；騝1-c2鹵代烷基磺酰基；r4是氫或c1-c2鹵代烷基；并且qa1選自以下取代基的組；其中每個(gè)rx彼此獨(dú)立地是氫、鹵素、c1-c4烷基或c1-c4鹵代烷基。在所述具有化學(xué)式i-2a2的優(yōu)選的化合物中，每個(gè)rx彼此獨(dú)立地優(yōu)選為鹵素、氫或c1-c4鹵代烷基；r1優(yōu)選地是乙基；并且r4優(yōu)選地是氫。具有化學(xué)式i-2a2的最高度優(yōu)選的化合物是其中qa1選自j-0z1、j-0z2、j0z3、j-1z、j-5z、j-30z和j-43z的那些；其中每個(gè)rx彼此獨(dú)立地是氫、鹵素或c1-c4鹵代烷基。在以上提到的具有化學(xué)式i的化合物的所有優(yōu)選的實(shí)施例中，取代基q和qa1優(yōu)選地選自a)苯基，其可以被鹵素或c1-c4鹵代烷基取代；b)吡唑，其可以被c1-c4鹵代烷基取代；d)環(huán)丙基，其可以被氰基取代；e)三唑，其可以被鹵素取代；f)c2-c6炔基，其可以被苯基取代，其中所述苯基可以被鹵素取代；以及g)c2-c6烯基，其可以被苯基取代，其中所述苯基可以被鹵素取代。具有化學(xué)式i的化合物的特別優(yōu)選的實(shí)施例由具有化學(xué)式i-2a3的化合物表示其中r2是c1-c4鹵代烷基；r4是氫或c1-c4烷基；并且q選自a)苯基，其可以被鹵素或c1-c4鹵代烷基取代；b)吡唑，其可以被c1-c4鹵代烷基取代；d)環(huán)丙基，其可以被氰基取代；e)三唑，其可以被鹵素取代；f)c2-c6炔基，其可以被苯基取代，其中所述苯基可以被鹵素取代；以及g)c2-c6烯基，其可以被苯基取代，其中所述苯基可以被鹵素取代。在本發(fā)明的另外的實(shí)施例中，具有化學(xué)式i的化合物是優(yōu)選的，其中r1是c1-c4烷基；r2是c1-c4鹵代烷基或c1-c4鹵代烷基硫烷基；r3是氫；r4是氫或c1-c4鹵代烷基；q是苯基，該苯基可以被選自下組的取代基單取代、二取代或三取代，該組由以下各項(xiàng)組成：鹵素和c1-c4鹵代烷基；或者q是c2-c6烯基，該q是c2-c6烯基可以被苯基單取代，該苯基本身可以被c1-c4鹵代烷基單取代；或者q是吡唑基，該吡唑基可以被c1-c4鹵代烷基或鹵素單取代；或者q是嘧啶基或c3-c6環(huán)烷基，所述環(huán)烷基可以被氰基取代；或者q是三唑基，該三唑基可以被鹵素取代；或者q是c1-c4烷基，該c1-c4烷基可以被氰基取代；或者q是c2-c6炔基，該c2-c6炔基可以被苯基單取代，該苯基本身可以被鹵素單取代或二取代；x是s或so2；x1是n-c1-c4烷基；特別是n-ch3；a是ch或n；并且a1是ch或n。根據(jù)本發(fā)明的用于制備具有化學(xué)式i的化合物的方法原則上通過本領(lǐng)域普通技術(shù)人員已知的方法來進(jìn)行，并且如下所述：具有化學(xué)式i的化合物(其中a、a1、r2、r1、r3、r4、x、x1和q是如在化學(xué)式i中所定義的)可以通過鈴木反應(yīng)來制備(如方案1中所示的)，該鈴木反應(yīng)涉及例如使具有化學(xué)式ii的化合物(其中xb1是離去基團(tuán)，例如氯、溴或碘，或芳基-或烷基磺酸酯如三氟甲磺酸酯)與具有化學(xué)式iiia的化合物(其中yb1可以是硼衍生的官能團(tuán)，如例如b(oh)2或b(orb1)2，其中rb1可以是c1-c4烷基基團(tuán)或兩個(gè)基團(tuán)orb1可以與硼原子一起形成五元環(huán)，如例如頻哪醇硼酸酯)進(jìn)行反應(yīng)。該反應(yīng)可以通過基于鈀的催化劑例如四(三苯基膦)-鈀或(1,1'雙(二苯基膦基)-二茂鐵)二氯化鈀-二氯甲烷(1:1絡(luò)合物)，在堿(像碳酸鈉或氟化銫)的存在下，在溶劑或溶劑混合物(像例如1,2-二甲氧基乙烷和水的或者二噁烷和水的混合物)中，優(yōu)選在惰性氣氛下來催化。反應(yīng)溫度的范圍可以優(yōu)先是從室溫到反應(yīng)混合物的沸點(diǎn)。此類鈴木反應(yīng)是本領(lǐng)域技術(shù)人員熟知的，并且已經(jīng)綜述于例如有機(jī)金屬化學(xué)雜志(j.orgmet.chem.)576，1999，147-168中。方案1：可替代地，具有化學(xué)式i的化合物可以通過具有化學(xué)式iiib的化合物(其中yb2是三烷基錫衍生物，優(yōu)選三正丁基錫)與具有化學(xué)式ii的化合物的施蒂勒反應(yīng)來制備。此類施蒂勒反應(yīng)通常是在鈀催化劑例如四(三苯基膦)鈀(0)、或(1,1'雙(二苯基膦基)-二茂鐵)二氯化鈀-二氯甲烷(1:1絡(luò)合物)的存在下，在惰性溶劑如dmf、乙腈、或二噁烷中，任選地在添加劑如氟化銫或氯化鋰的存在下，并且任選地在另外的催化劑例如碘化銅(i)的存在下進(jìn)行。此類施蒂勒偶聯(lián)也是本領(lǐng)域技術(shù)人員熟知的，并且已經(jīng)描述于例如有機(jī)化學(xué)雜志(j.org.chem.)，2005，70，8601-8604，有機(jī)化學(xué)雜志(j.org.chem.)，2009，74，5599-5602，以及應(yīng)用化學(xué)國(guó)際版本(angew.chem.int.ed.)，2004，43，1132-1136中。具有化學(xué)式i的化合物(其中q是攜氮雜環(huán)系統(tǒng)，并且其中a、a1、r2、r1、r3、r4、x、x1和q是如在化學(xué)式i中所定義的)可以通過使雜環(huán)q(其包含適當(dāng)?shù)膎h官能度)在堿(例如堿金屬氫化物如氫化鈉，或堿金屬碳酸鹽例如碳酸銫或碳酸鉀)存在下，任選地在銅催化劑(例如碘化銅(i))存在下，在惰性溶劑(如n-甲基吡咯二酮或dmf)中，在30℃-150℃之間的溫度下進(jìn)行反應(yīng)而從具有化學(xué)式ii的化合物(其中a、a1、r2、r1、r3、r4、x和x1是如在化學(xué)式i中所定義的，并且xb1是離去基團(tuán)如氯、溴或碘，或芳基-或烷基磺酸酯如三氟甲磺酸酯)制備。該反應(yīng)特別有利于其中a是甲烷的具有化學(xué)式i的化合物?？商娲兀@樣的化合物可以通過使雜環(huán)q(其包含適當(dāng)?shù)膎h官能度)在堿(例如堿金屬氫化物如氫化鈉，或堿金屬碳酸鹽例如碳酸銫或碳酸鉀)存在下，在適合的溶劑(如n-甲基吡咯二酮或dmf)中，在30℃-150℃之間的溫度下進(jìn)行反應(yīng)而從具有化學(xué)式ii的化合物制備。針對(duì)雜環(huán)j-30z，在方案2中對(duì)該反應(yīng)進(jìn)行了說明，該反應(yīng)給出了具有化學(xué)式iaa的化合物(其中a、a1、r2、r1、r3、r4、x和rx是如先前所定義的)。方案2具有化學(xué)式i的化合物也可以通過如上所述的鈴木反應(yīng)來制備(如在方案3中所描繪的)，該反應(yīng)涉及使具有化學(xué)式iv的化合物與具有化學(xué)式v的化合物進(jìn)行反應(yīng)，其中xb2可以是鹵素(優(yōu)先地是氯、溴、或碘)或磺酸酯(像例如三氟甲磺酸酯)，并且yb3可以是硼衍生的官能團(tuán)(如例如b(oh)2或b(orb2)2，其中rb2可以是c1-c4烷基基團(tuán)或兩個(gè)基團(tuán)orb2可以與硼原子一起形成五元環(huán)(如例如頻哪醇硼酸酯))。在化學(xué)式iv中，a、a1、x、x1、r1、r2、r3和r4是如在化學(xué)式i中所述的。該反應(yīng)可以通過基于鈀的催化劑(例如四(三苯基膦)鈀)，在堿(像碳酸鈉)的存在下，在溶劑或溶劑混合物(像例如1,2-二甲氧基乙烷和水的混合物)中，優(yōu)選地在惰性氣氛下進(jìn)行催化。該反應(yīng)溫度可以優(yōu)先地在室溫至反應(yīng)混合物的沸點(diǎn)的范圍內(nèi)。方案3以類似方式，具有化學(xué)式i的化合物可以在如方案1中所描述的條件下通過具有化學(xué)式v的化合物與具有化學(xué)式vi的化合物(其中a、a1、a2、x、x1、r1、r2、r3和r4是如上所述的，并且yb4是三烷基錫衍生物，優(yōu)選三正丁基錫)的施蒂勒偶聯(lián)來制備(方案3)。具有化學(xué)式iia的化合物(其中a是氮并且a1、x1、r1、r2、r3和r4是如在化學(xué)式i中所描述的，并且xb1是氯或溴)可以根據(jù)方案4所示的方法來制備：方案4.因此，將具有化學(xué)式iva的化合物通過本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的并且例如在wo2010/125985中所描述的方法氧化，以給出具有化學(xué)式viia的化合物，其中a1、x1、r1、r2、r3和r4是如在化學(xué)式i中所描述的，并且xb1是氯或溴。任選地在堿(如三乙胺)存在下，并且任選地在溶劑(例如二氯甲烷、dmf或二噁烷)中，用三氯氧磷或三氯氧磷處理具有化學(xué)式viia的化合物(參見例如，合成通訊(syn.comm.)，31(16)，2507-2511，2001)其中a是ch的具有化學(xué)式ii的化合物，即具有化學(xué)式iib的化合物，可以如方案5所示制備：方案5.因此，可以例如用溴或氯，在適當(dāng)?shù)娜軇?例如冰醋酸)中，在0℃和150℃之間的溫度下，任選地在微波反應(yīng)器中將具有化學(xué)式ivb的化合物鹵化成具有化學(xué)式viib的化合物，其中a1、x1、r1、r2、r3和r4是如在化學(xué)式i中所描述的并且xb1是氯或溴?？商娲?，可以在路易斯酸催化劑例如三氯化鐵或三氯化鋁存在下進(jìn)行該反應(yīng)(弗里德爾-克拉夫茨(friedel-crafts)鹵化)。類似的反應(yīng)已經(jīng)在文獻(xiàn)中描述(參見例如，ger.offen.，19840337，2000；藥物化學(xué)快報(bào)(med.chem.lett.)，3(6)，450-453，2012和大分子(macromolecules)，47(14)，4607-4614，2014)。根據(jù)本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的和例如在wo2010/125985中描述的方法氧化viib產(chǎn)生具有化學(xué)式iib的化合物，其中a1、x1、r1、r2、r3和r4是如在化學(xué)式i中所描述的并且xb1是氯或溴。具有化學(xué)式i的化合物也可以通過使具有化學(xué)式viii的化合物，(其中x、r1、r3、r4、q和a是如以上在化學(xué)式i下所描述的)，與具有化學(xué)式ix的化合物，(其中a1和r2是如以上在化學(xué)式i下所描述的，并且其中r5是氫或如以上在化學(xué)式i下所描述的)，在脫水劑(例如像多磷酸)存在下，在150℃至250℃之間的溫度下進(jìn)行反應(yīng)，以產(chǎn)出具有化學(xué)式i的化合物，其中這些取代基是如以上和在化學(xué)式i下所描述的。這些方法是熟知的，并已描述于例如wo2008/128968，wo2012/086848，wo2013/018928，wo2014/142292和wo2006/003440中。針對(duì)具有化學(xué)式ia的化合物，該方法概述于方案6中：方案6如在方案6中可見的，具有化學(xué)式ia的化合物的形成通過具有化學(xué)式x的化合物(和/或其位置異構(gòu)體xa)的中間狀態(tài)而發(fā)生。中間體x或中間體xa可以作為純實(shí)體而形成，或者中間體x和xa可以作為區(qū)域異構(gòu)的?；a(chǎn)物的混合物而產(chǎn)生。在許多情況下，有利的是通過此類中間體x/xa這樣制備具有化學(xué)式(ia)的化合物，這些中間體可以是經(jīng)分離且任選地經(jīng)純化的。針對(duì)具有化學(xué)式ia的化合物，在方案7中對(duì)此進(jìn)行了說明：方案7具有化學(xué)式x和/或xa的化合物(或其混合物)或其鹽(其中q是如以上所定義的，并且其中x、r1、r2、r3、r4、a和a1是如以上在化學(xué)式i下所描述的，并且其中r5是氫或如以上在化學(xué)式i下所描述的)可以通過以下方式來制備i)通過本領(lǐng)域技術(shù)人員已知且描述于例如四面體(tetrahedron)，2005，61(46)，10827-10852中的方法活化具有化學(xué)式viii的化合物(其中q是如以上所定義的)，以形成經(jīng)活化的種類viiia(其中q是如以上所定義的并且其中x01是鹵素，優(yōu)選氯)。例如，通過在催化量的n,n-二甲基甲酰胺(dmf)存在下，在惰性溶劑(如二氯甲烷或四氫呋喃)中，在20℃至100℃之間的溫度(優(yōu)選25℃)下，用例如草酰氯(cocl)2或亞硫酰氯socl2處理viii來形成化合物viiia(其中x01是鹵素，優(yōu)選地是氯)?？商娲?，在惰性溶劑(如吡啶或四氫呋喃)中，任選地在堿(如三乙胺)存在下，在25℃-180℃之間的溫度下，用例如1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺(edc)或二環(huán)己基碳二亞胺(dcc)處理具有化學(xué)式viii的化合物，將產(chǎn)生活化的種類viiia(其中x01分別是)；隨后ii)在0℃至80℃的溫度下，在惰性溶劑(如二氯甲烷、四氫呋喃、二噁烷或甲苯)中，任選在堿(如三乙胺或吡啶)存在下，將活化的種類viiia用具有化學(xué)式ix的化合物(或其鹽)(其中a1和r2如以上在化學(xué)式i下所描述的，并且r5是氫、c1-c4烷基、c2-c6烯基、c2-c6炔基、c1-c4烷氧基-c1-c4烷基或c3-c6環(huán)烷基)，處理，以形成具有化學(xué)式x和/或xa的化合物(或其混合物)。具有化學(xué)式x和/或xa的化合物(或其混合物)可以進(jìn)一步通過脫水而被轉(zhuǎn)化為具有化學(xué)式ia的化合物(其中q如上所定義，并且其中a、a1、r1、r2、r3和r4是如以上在化學(xué)式i下所描述的，并且其中r5是氫或如以上在化學(xué)式i下所描述的)，例如通過在酸催化劑(例如像甲磺酸、或?qū)妆交撬?tsoh))存在下，在惰性溶劑(如n-甲基吡咯烷)中，在25℃-180℃(優(yōu)選100℃-170℃)之間的溫度下，任選地在微波條件下加熱化合物x和/或xa(或其混合物)，或通過在乙酸中在100℃-180℃之間的溫度下加熱。此類方法先前已經(jīng)描述于例如wo2010/125985和wo2015/000715中。通過使用本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的條件水解具有化學(xué)式viiib、viiic和viiid的化合物(見下文)來獲得具有化學(xué)式viii的化合物。方案8中說明了具有化學(xué)式i的化合物的替代合成。方案8.如方案8所示，具有化學(xué)式xii的化合物(其中r1、r4是如在化學(xué)式i中所描述的并且xb3是鹵素)可以與具有iiia(鈴木反應(yīng))或iiib的化合物，如先前在方案1中所描述地進(jìn)行反應(yīng)，以給出具有化學(xué)式viiib的化合物?？商娲?，在堿存在下，任選在銅催化劑存在下，具有化學(xué)式xii的化合物可以與具有化學(xué)式xiii的化合物(其中q是雜環(huán)，并且氫與該雜環(huán)的氮原子附接)進(jìn)行反應(yīng)。該化學(xué)方法與方案2中所說明的方法相似。然后在適合的溶劑(例如甲醇或乙醇)中用氨處理具有化學(xué)式viiib的化合物，以給出具有化學(xué)式xi的酰胺，其中r1、r4和q是如在化學(xué)式i中所描述的。將具有化學(xué)式xi的酰胺與具有化學(xué)式ixa的化合物(其中a1、r2和x1是如在化學(xué)式i中所描述的)進(jìn)行反應(yīng)，產(chǎn)生具有化學(xué)式xc的化合物。這種酰胺氮雜芳基化反應(yīng)通常在過渡金屬催化的c-n鍵形成條件下進(jìn)行，這些條件涉及催化體系(例如像[1,1'-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯鈀(ii))，該催化體系通常由以下組成：金屬如鈀源(例如鈀(0)前體，像pd2(二亞芐基丙酮)3，或鈀(ii)前體，像pd(oac)2)和配體(例如基于膦的或基于n-雜環(huán)卡賓的)；堿如醇鹽(例如叔丁醇鈉或叔丁醇鉀)，碳酸鹽、磷酸鹽或甲硅烷基酰胺(例如碳酸鉀或碳酸銫、磷酸鉀或六甲基二硅氮烷鋰)或氫氧化物(例如氫氧化鈉或氫氧化鉀)；以及溶劑如甲苯、四氫呋喃、二噁烷、二甲氧基乙烷、n,n-二甲基甲酰胺、n-甲基吡咯烷酮和二甲基亞砜、以及它們的水性溶液。這些方法是本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的，并且描述于例如wo2014/142292中。在上述那些酰胺交叉偶聯(lián)反應(yīng)條件下，具有化學(xué)式xc的化合物可以進(jìn)行分離，并轉(zhuǎn)化成如方案7)中所述的具有化學(xué)式ib的化合物，但也可以自發(fā)地閉環(huán)成具有化學(xué)式ib的化合物，特別是在其中x1是nr5的情況下?？梢酝ㄟ^本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的方法，例如用間氯過苯甲酸在惰性溶劑(如氯仿或二氯甲烷)中來實(shí)現(xiàn)具有化學(xué)式ib的化合物氧化為具有化學(xué)式i的化合物。可替代地，可以改變反應(yīng)順序使具有化學(xué)式xi的化合物首先被氧化成具有化學(xué)式xia的化合物，并且然后使用前述相同的反應(yīng)轉(zhuǎn)化成具有化學(xué)式i的化合物。具有化學(xué)式xiia和xiib的化合物可以通過方案9和10中所示的反應(yīng)獲得。方案9.方案10在方案9中，具有化學(xué)式xiv的化合物(其中r001是c1-c4烷基)可以被氧化，并且使用方案4中所述的方法將具有化學(xué)式xv的n-氧化物轉(zhuǎn)化為具有化學(xué)式xii的化合物。類似地，具有化學(xué)式xiva的化合物(其中r001是c1-c4烷基)可以被鹵化成具有化學(xué)式xva的化合物，并且然后使用方案5中所述的化學(xué)方法轉(zhuǎn)化成具有化學(xué)式xiib的化合物。具有化學(xué)式iv的化合物在文獻(xiàn)中(例如在wo2015/000715中)是已知的。具有化學(xué)式xiv和xiva的化合物已經(jīng)描述于例如wo2014132971、wo2014123205、wo2014119670、wo2014119679、wo2014119674、wo2014119699、wo2014119672和wo2014104407中。具有化學(xué)式ixa的化合物或在文獻(xiàn)中描述(參見例如wo2014/142292)或是可商購(gòu)的。可以通過上文描述的方法制備具有化學(xué)式i的化合物(其中q是c3-c6環(huán)烷基或被選自下組的取代基單取代或多取代的c3-c6環(huán)烷基，該組由以下各項(xiàng)組成：鹵素、氰基、c1-c4鹵代烷基和苯基)(具體而言，可以通過根據(jù)在方案1中做出說明的涉及環(huán)丙基-硼酸的鈴木反應(yīng)制備具有化學(xué)式i的化合物(其中q是環(huán)丙基))。對(duì)于具有化學(xué)式i的化合物(其中q是被氰基取代的c3-c6環(huán)烷基(例如化合物iaaa)和被c1-c4鹵代烷基取代的c3-c6環(huán)烷基(例如化合物iaab))的具體情況，可以通過在方案11中示出的方法來制備這些化合物。方案11如方案11所示，在氟化鋅(ii)znf2、和鈀(0)催化劑(如三(二亞苯基丙酮)二鈀(0)-氯仿加合物(pd2(dba)3))與配體(例如xantphos)的存在下，在惰性溶劑(如n,n-二甲基甲酰胺dmf)中，在100℃-180℃之間的溫度下，任選地在微波加熱下，將具有化學(xué)式ii的化合物(其中x是s、so或so2(具體地是so2)，并且其中a1、a、x1、r1、r2、r3和r4是如上文所定義的，并且xb1是離去基團(tuán)(像例如氯、溴或碘(優(yōu)選溴))或芳基磺酸酯或烷基磺酸酯如三氟甲磺酸酯)用三甲基甲硅烷基-乙腈(tmscn)處理，產(chǎn)生具有化學(xué)式iaaa的化合物(其中x是s、so或so2(具體地是so2))。已經(jīng)在文獻(xiàn)，例如在有機(jī)快報(bào)(org.lett.)，16(24)，6314-6317；2014中描述了此類化學(xué)方法。可以在堿(如氫化鈉、碳酸鉀k2co3或碳酸銫cs2co3)存在下，在惰性溶劑(如n,n-二甲基甲酰胺dmf、丙酮或乙腈)中，在0℃-120℃之間的溫度下，用具有化學(xué)式xvii的化合物(其中qx是直接鍵或者是(ch2)n，并且n是1、2或3，并且其中xb10是離去基團(tuán)如鹵素(優(yōu)選地是氯、溴或碘))處理具有化學(xué)式iaaa的化合物以給出具有化學(xué)式iaab的化合物(其中x是s、so或so2(具體地so2)，并且其中a1、a、x1、r1、r2、r3和r4是如上文所定義的，并且其中qx是直接鍵或是(ch2)n，并且n是1、2或3)?？商娲?，可以通過在催化劑(如pd2(dba)3)與配體(如binap)、強(qiáng)堿(如六甲基二硅氮烷鋰lihmds)存在下，在惰性溶劑(如四氫呋喃thf)中，在30℃-80℃之間的溫度下，用具有化學(xué)式xvi的化合物(其中qx是如在xvii中所描述的)處理而直接從具有化學(xué)式ii的化合物來制備具有化學(xué)式iaa的化合物。已經(jīng)在例如美國(guó)化學(xué)會(huì)志(j.am.chem.soc.)，127(45)，15824-15832，2005中描述了此類化學(xué)方法。具有化學(xué)式iaab的化合物可以進(jìn)一步用于制備具有化學(xué)式iaac和iaad的化合物(方案15)。實(shí)際上，在本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的條件(水性堿性或酸性條件；例如，氫氧化鋰或氫氧化鈉在醇溶劑如甲醇中，在20℃至回流條件之間的溫度)下，可以將具有化學(xué)式iaab的化合物(其中x是s、so或so2，并且其中a1、a、x1、r1、r2、r3和r4是如上文所定義的，并且其中qx是直接鍵或是(ch2)n，并且n是1、2或3)水解為具有化學(xué)式iaac的化合物(其中x是s、so或so2，并且其中a1、a、x1、r1、r2、r3和r4是如上文所定義的，并且其中qx是直接鍵或是(ch2)n，并且n是1、2或3)。任選地在氟化氫hf的存在下，在20℃-100℃之間的溫度下，用試劑(如四氟化硫sf4或fluolead(4-叔丁基-2,6-二甲基苯基三氟化硫))處理具有化學(xué)式iaac的化合物產(chǎn)生具有化學(xué)式iaad的化合物(其中x是s、so或so2，并且其中a1、a、x1、r1、r2、r3和r4是如上文所定義的，并且其中qx是直接鍵或是(ch2)n，并且n是1、2或3)。具有化學(xué)式iaab的化合物也可以用于制備具有化學(xué)式iaae的化合物(方案12)。方案12如方案12所示，在本領(lǐng)域技術(shù)人員已知的條件(水性堿性或酸性條件；例如，氫氧化鋰或氫氧化鈉在醇溶劑如甲醇中，在20℃至回流條件之間的溫度；或水性硫酸，任選地在共溶劑存在下，在20℃至回流條件之間的溫度)下，可以將具有化學(xué)式iaab的化合物(其中x是s、so或so2，并且其中a1、a、x1、r1、r2、r3和r4是如上文所定義的，并且其中qx是直接鍵或是(ch2)n，并且n是1、2或3)水解為具有化學(xué)式iaae的化合物(其中x是s、so或so2，并且其中a1、a、x1、r1、r2、r3和r4是如上文所定義的，并且其中qx是直接鍵或是(ch2)n，并且n是1、2或3)。可替代地，可按如方案13和14中所示的來制備具有化學(xué)式iaab的化合物。如在方案13中所示的，所使用的化學(xué)方法與在方案11中所描述的化學(xué)方法相同，只是反應(yīng)的底物不同。因此，使先前描述的化合物xiia和/或xiib(其中x是s或so2(具體地so2)，并且其中a、r1、r3和r4是如上文所定義的，并且其中xb3是鹵素(像例如，氯、溴或碘(優(yōu)選地氯)或芳基-或烷基磺酸酯(如三氟甲磺酸酯)并且其中r0001是c1-c4烷基)與如在方案11中描述的三甲基甲硅烷基-乙腈tmscn進(jìn)行反應(yīng)，產(chǎn)生具有化學(xué)式xviii的化合物(其中x是s或so2(具體地so2)，并且其中a、r1、r3和r4是如上文所定義的，并且其中r001是c1-c4烷基)。將這些通過與在方案11中描述的具有化學(xué)式xvii的化合物進(jìn)行反應(yīng)，轉(zhuǎn)化為具有化學(xué)式viiid的化合物(其中x是s或so2(具體地so2)，并且其中qx、a、r1、r3和r4是如上文所定義的，并且其中r001是c1-c4烷基)。通過本領(lǐng)域普通技術(shù)人員已知的方法將具有化學(xué)式viiid的化合物容易地水解以給出具有化學(xué)式viiie的化合物(其中x是s或so2(具體地so2)，并且其中qx、a、r1、r3和r4是如上文所定義的)。方案13先前已經(jīng)詳細(xì)描述了方案14中所示的化學(xué)方法(參見例如，方案7)。此化學(xué)方法涉及形成被活化種類viiif(其中x是s或so2(具體地so2)，并且其中qx、a、r1、r3和r4是如上文所定義的，并且其中l(wèi)g1典型地是氯)，隨后與具有化學(xué)式ixb的化合物(其中x1、a1和r2是如先前所定義的)酰胺偶聯(lián)，以給出具有化學(xué)式xd的化合物?？梢酝ㄟ^先前在方案7中所描述的正式脫水(formaldehydration)步驟進(jìn)而將那些具有化學(xué)式xd的化合物轉(zhuǎn)化為具有化學(xué)式iaab的化合物。方案14中的所有取代基定義是如先前所描述的。方案14反應(yīng)物可以在堿的存在下進(jìn)行反應(yīng)。適合的堿的實(shí)例是堿金屬或堿土金屬氫氧化物、堿金屬或堿土金屬氫化物、堿金屬或堿土金屬酰胺、堿金屬或堿土金屬醇鹽、堿金屬或堿土金屬乙酸鹽、堿金屬或堿土金屬碳酸鹽、堿金屬或堿土金屬二烷基酰胺或堿金屬或堿土金屬烷基甲硅烷基酰胺、烷基胺、亞烷基二胺、游離的或n-烷基化的飽和或不飽和的環(huán)烷基胺、堿性雜環(huán)、氫氧化銨以及碳環(huán)胺?？梢蕴峒暗膶?shí)例是氫氧化鈉、氫化鈉、氨基鈉、甲醇鈉、乙酸鈉、碳酸鈉、叔丁醇鉀、氫氧化鉀、碳酸鉀、氫化鉀、二異丙氨基鋰、雙(三甲基硅烷基)酰胺鉀、氫化鈣、三乙胺、二異丙基乙胺、三亞乙基二胺、環(huán)己胺、n-環(huán)己基-n,n-二甲胺、n,n-二乙苯胺、吡啶、4-(n,n-二甲氨基)吡啶、奎寧環(huán)、n-甲基嗎啉、芐基三甲基銨氫氧化物以及1,8-二氮雜二環(huán)[5.4.0]十一-7-烯(dbu)。這些反應(yīng)物可以按照原樣彼此進(jìn)行反應(yīng)，即：不用添加溶劑或稀釋劑。然而，在大多數(shù)情況下，添加一種惰性溶劑或稀釋劑或這些的混合物是有利的。如果該反應(yīng)在堿的存在下進(jìn)行，那么這些過量使用的堿(如三乙胺、吡啶、n-甲基嗎啉或n,n-二乙苯胺)還可以充當(dāng)溶劑或稀釋劑。該反應(yīng)有利地是在從約-80℃到約+140℃，優(yōu)選從約-30℃到約+100℃，在許多情況下在介于環(huán)境溫度與約+80℃之間的溫度下進(jìn)行。具有化學(xué)式i的化合物能以本身已知的方法轉(zhuǎn)化為另一種具有化學(xué)式i的化合物，這是通過以常規(guī)方式將具有化學(xué)式i的起始化合物的一個(gè)或多個(gè)取代基用根據(jù)本發(fā)明的另一個(gè)或其他或多個(gè)取代基的替代來實(shí)現(xiàn)的。取決于所選的適合各自情況的反應(yīng)條件以及起始材料，有可能例如，在一個(gè)反應(yīng)步驟中僅將一個(gè)取代基用根據(jù)本發(fā)明的另一個(gè)取代基替代，或者在同一個(gè)反應(yīng)步驟中可以將多個(gè)取代基用多個(gè)根據(jù)本發(fā)明的其他取代基來替代。具有化學(xué)式i的化合物的鹽能以本身已知的方式進(jìn)行制備。因此，例如，具有化學(xué)式i的化合物的酸加成鹽是通過用適合的酸或合適的離子交換試劑進(jìn)行處理來獲得的，并且與堿的鹽是通過用適合的堿或用合適的離子交換試劑進(jìn)行處理來獲得的。具有化學(xué)式i的化合物的鹽能以常規(guī)方式轉(zhuǎn)化為游離的化合物i、酸加成鹽(例如通過用合適的堿性化合物或用合適的離子交換試劑進(jìn)行處理)以及堿鹽(例如通過用合適的酸或用合適的離子交換試劑進(jìn)行處理)。具有化學(xué)式i的化合物的鹽能以本身已知的方式轉(zhuǎn)化為具有化學(xué)式i的化合物的其他鹽、酸加成鹽，例如轉(zhuǎn)化為其他酸加成鹽，例如通過在合適的溶劑中用酸的合適的金屬鹽(如鈉鹽、鋇鹽或銀鹽，例如用乙酸銀)來處理無機(jī)酸的鹽(如鹽酸鹽)，在該溶劑中，所形成的無機(jī)鹽(例如氯化銀)是不溶的并且因此從該反應(yīng)混合物中沉淀出。取決于程序或反應(yīng)條件，具有成鹽特性的這些具有化學(xué)式i的化合物能以游離形式或鹽的形式獲得。根據(jù)分子中存在的不對(duì)稱碳原子的數(shù)目、絕對(duì)和相對(duì)構(gòu)型和/或根據(jù)分子中存在的非芳香族雙鍵的構(gòu)型，在每種情況下為游離形式或?yàn)辂}形式的具有化學(xué)式i的化合物和適當(dāng)時(shí)其互變異構(gòu)體可以可能的異構(gòu)體之一的形式或作為其混合物存在，例如以純異構(gòu)體的形式，如對(duì)映體和/或非對(duì)映體，或作為異構(gòu)體混合物，如對(duì)映異構(gòu)體混合物，例如外消旋體、非對(duì)映體混合物或外消旋體混合物存在；本發(fā)明涉及純異構(gòu)體以及所有可能的異構(gòu)體混合物，并且在上文和下文中都應(yīng)如此理解，即使立體化學(xué)細(xì)節(jié)未在所有情況下明確提及。處于游離形式或處于鹽形式的具有化學(xué)式i的化合物的非對(duì)映異構(gòu)體混合物或外消旋體混合物(它們的獲得可以取決于已選定的起始材料和程序)能夠在這些組分的物理化學(xué)差異的基礎(chǔ)上，例如通過分步結(jié)晶、蒸餾和/或?qū)游龇ㄒ砸阎姆绞椒蛛x成純的非對(duì)映異構(gòu)體或外消旋體。能夠以類似方式獲得的對(duì)映異構(gòu)體混合物(例如外消旋體)可以通過已知方法拆分成光學(xué)對(duì)映體，例如通過從光學(xué)活性溶劑再結(jié)晶；通過在手性吸附劑上的層析法，例如在乙酰纖維素上的高效液相層析法(hplc)；借助于合適的微生物，通過用特異性固定化酶裂解；通過形成包含化合物，例如使用手性冠醚，其中僅一個(gè)對(duì)映異構(gòu)體被絡(luò)合；或通過轉(zhuǎn)化成非對(duì)映異構(gòu)鹽，例如通過使堿性最終產(chǎn)物外消旋體與光學(xué)活性酸(例如羧酸，例如樟腦酸、酒石酸或蘋果酸或磺酸，例如樟腦磺酸)反應(yīng)，并且分離能夠以此方式獲得的非對(duì)映異構(gòu)體混合物，例如基于其不同溶解度通過分步結(jié)晶，從而獲得非對(duì)映異構(gòu)體，從這些非對(duì)映異構(gòu)體可以通過合適的試劑(例如堿性試劑)的作用使所希望的對(duì)映異構(gòu)體變成游離。純的非對(duì)映異構(gòu)體或?qū)τ钞悩?gòu)體能根據(jù)本發(fā)明來獲得，不僅是通過分離合適的異構(gòu)體混合物，還可以是通過普遍已知的非對(duì)映立體選擇性或?qū)τ尺x擇性合成的方法，例如通過根據(jù)本發(fā)明利用合適的立體化學(xué)的起始材料進(jìn)行該方法。可以通過使具有化學(xué)式i的化合物與適合的氧化劑(例如h2o2/尿素加合物)在酸酐(例如三氟乙酸酐)的存在下進(jìn)行反應(yīng)來制備n-氧化物。這樣的氧化從文獻(xiàn)，例如從藥物化學(xué)雜志(j.med.chem.)，32(12)，2561-73，1989或wo00/15615中已知。有利的是在每一情況中分離或合成生物學(xué)地更有效的異構(gòu)體，例如對(duì)映異構(gòu)體或非對(duì)映異構(gòu)體或異構(gòu)體混合物，例如對(duì)映異構(gòu)體混合物或非對(duì)映異構(gòu)體混合物，如果個(gè)別組分具有不同的生物活性。具有化學(xué)式i的化合物和適當(dāng)時(shí)其互變異構(gòu)體(在每種情況下處于游離形式或處于鹽形式)如果適當(dāng)?shù)脑掃€能以水合物的形式獲得和/或包括其他溶劑，例如可以用于使以固體形式存在的化合物結(jié)晶的那些。根據(jù)以下表1到6的化合物可以根據(jù)上述方法來制備。隨后的這些實(shí)例旨在說明本發(fā)明并且展示優(yōu)選的具有化學(xué)式i的化合物。表x：該表披露了對(duì)于化學(xué)式(iaa)、(iab)、(iac)、(iad)、(iae)和(iaf)的33個(gè)取代基指定為x.001至x.033，這些化學(xué)式在表x之后披露。表1：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物1.001至1.033：其中n是0，并且r2是cf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。例如，化合物1.004具有以下結(jié)構(gòu)：表2：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物2.001至2.033，其中n是2，并且r2是cf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表3：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物3.001至3.033，其中n是0，并且r2是cf2cf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表4：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物4.001至4.033，其中n是2，并且r2是cf2cf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表5：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物5.001至5.033，其中n是0，并且r2是cf(cf3)2，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表6：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物6.001至6.033，其中n是2，并且r2是cf(cf3)2，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表7：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物7.001至7.033，其中n是0，并且r2是ocf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表8：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物8.001至8.033，其中n是2，并且r2是ocf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表9：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物9.001至9.033，其中n是0，并且r2是scf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表10：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物10.001至10.033，其中n是2，并且r2是scf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表11：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物11.001至11.033，其中n是0，并且r2是socf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表12：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物12.001至12.033，其中n是2，并且r2是socf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表13：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物13.001至13.033，其中n是0，并且r2是so2cf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表14：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物14.001至14.033，其中n是2，并且r2是so2cf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表15：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物15.001至15.027，其中n是0，并且r2是br，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表16：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物16.001至16.033，其中n是2，并且r2是br，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表17：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物17.001至17.033，其中n是0，并且r2是cf2ch3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表18：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物18.001至18.033，其中n是2，并且r2是cf2ch3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表19：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物19.001至19.033，其中n是0，并且r2是ocf2chfcf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表20：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物20.001至20.033，其中n是2，并且r2是och2chfcf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表21：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物21.001至21.033，其中n是0，并且r2是och2chf2，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表22：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物22.001至22.033，其中n是2，并且r2是och2chf2，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表23：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物23.001至23.033，其中n是0，并且r2是c(cf3)2och3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表24：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物24.001至24.033，其中n是2，并且r2是c(cf3)2och3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表25：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物25.001至25.033，其中n是0，并且r2是cf3，r1是乙基，r4是cf3，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表26：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物26.001至26.024，其中n是2，并且r2是cf3，r1是乙基，r4是cf3，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表27：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物27.001至27.033，其中n是0，并且r2是cf2ch3，r1是乙基，r4是cf3，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表28：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的28種化合物28.001至28.033，其中n是2，并且r2是cf2ch3，r1是乙基，r4是cf3，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表29：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的27種化合物29.001至29.033，其中n是0，并且r2是cf(cf3)2，r1是乙基，r4是cf3，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表30：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物30.001至30.033，其中n是2，并且r2是cf(cf3)2，r1是乙基，r4是cf3，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表31：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物31.001至31.033，其中n是0，并且r2是ocf3，r1是乙基，r4是cf3，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表32：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物32.001至32.033，其中n是2，并且r2是ocf3，r1是乙基，r4是cf3，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表33：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物33.001至33.033，其中n是0，并且r2是scf3，r1是乙基，r4是cf3，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表34：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物34.001至34.033，其中n是2，并且r2是scf3，r1是乙基，r4是cf3，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表35：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物35.001至35.033，其中n是0，并且r2是socf3，r1是乙基，r4是cf3，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表36：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物36.001至36.033，其中n是2，并且r2是socf3，r1是乙基，r4是cf3，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表37：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物37.001至37.033，其中n是0，并且r2是so2cf3，r1是乙基，r4是cf3，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表38：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物38.001至38.033，其中n是2，并且r2是so2cf3，r1是乙基，r4是cf3，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表39：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物39.001至39.033，其中n是0，并且r2是br，r1是乙基，r4是cf3，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表40：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物40.001至40.033，其中n是2，并且r2是br，r1是乙基，r4是cf3，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表41：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物41.001至41.033，其中n是0，并且r2是cf2ch3，r1是乙基，r4是cf3，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表42：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物42.001至42.033，其中n是2，并且r2是cf2ch3，r1是乙基，r4是cf3，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表43：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物43.001至43.033，其中n是0，并且r2是ocf2chfcf3，r1是乙基，r4是cf3，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表44：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物44.001至44.033，其中n是2，并且r2是ocf2chfcf3，r1是乙基，r4是cf3，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表45：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物45.001至45.033，其中n是0，并且r2是ocf2chfcf3，r1是乙基，r4是cf3，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表46：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物46.001至46.033，其中n是2，并且r2是ocf2chfcf3，r1是乙基，r4是cf3，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表47：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物47.001至47.033，其中n是0，并且r2是c(cf3)2och3，r1是乙基，r4是cf3，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表48：該表披露了具有化學(xué)式(iaa)的33種化合物48.001至48.033，其中n是2，并且r2是c(cf3)2och3，r1是乙基，r4是cf3，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表49：該表披露了具有化學(xué)式(iab)的33種化合物49.001至49.033：其中n是0，并且r2是cf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。例如，化合物49.017具有以下結(jié)構(gòu)：表50：該表披露了具有化學(xué)式(iab)的33種化合物50.001至50.024，其中n是2，并且r2是cf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表51：該表披露了具有化學(xué)式(iab)的33種化合物51.001至51.033，其中n是0，并且r2是cf2cf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表52：該表披露了具有化學(xué)式(iab)的33種化合物52.001至52.033，其中n是2，并且r2是cf2cf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表53：該表披露了具有化學(xué)式(iab)的33種化合物53.001至53.033，其中n是0，并且r2是cf(cf3)2，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表54：該表披露了具有化學(xué)式(iab)的33種化合物53.001至53.033，其中n是2，并且r2是cf(cf3)2，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表55：該表披露了具有化學(xué)式(iab)的33種化合物55.001至55.033，其中n是0，并且r2是scf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表56：該表披露了具有化學(xué)式(iab)的33種化合物56.001至56.033，其中n是2，并且r2是scf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表57：該表披露了具有化學(xué)式(iac)的33種化合物57.001至57.033：其中n是0，并且r2是cf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。例如，化合物57.021具有以下結(jié)構(gòu)：表58：該表披露了具有化學(xué)式(iac)的33種化合物58.001至58.024，其中n是2，并且r2是cf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表59：該表披露了具有化學(xué)式(iac)的33種化合物59.001至59.033，其中n是0，并且r2是cf2cf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表60：該表披露了具有化學(xué)式(iac)的33種化合物60.001至60.033，其中n是2，并且r2是cf2cf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表61：該表披露了具有化學(xué)式(iac)的33種化合物61.001至61.033，其中n是0，并且r2是cf(cf3)2，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表62：該表披露了具有化學(xué)式(iac)的33種化合物62.001至62.033，其中n是2，并且r2是cf(cf3)2，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表63：該表披露了具有化學(xué)式(iac)的33種化合物63.001至63.033，其中n是0，并且r2是scf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表64：該表披露了具有化學(xué)式(iac)的33種化合物64.001至64.033，其中n是2，并且r2是scf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表65：該表披露了具有化學(xué)式(iad)的33種化合物65.001至65.033：其中n是0，并且r2是cf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。例如，化合物65.016具有以下結(jié)構(gòu)：表66：該表披露了具有化學(xué)式(iad)的33種化合物66.001至66.024，其中n是2，并且r2是cf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表67：該表披露了具有化學(xué)式(iad)的33種化合物67.001至67.033，其中n是0，并且r2是cf2cf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表68：該表披露了具有化學(xué)式(iad)的33種化合物68.001至68.033，其中n是2，并且r2是cf2cf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表69：該表披露了具有化學(xué)式(iad)的33種化合物69.001至69.033，其中n是0，并且r2是cf(cf3)2，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表70：該表披露了具有化學(xué)式(iad)的33種化合物70.001至70.033，其中n是2，并且r2是cf(cf3)2，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表71：該表披露了具有化學(xué)式(iad)的33種化合物71.001至71.033，其中n是0，并且r2是scf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表72：該表披露了具有化學(xué)式(iad)的33種化合物72.001至72.033，其中n是2，并且r2是scf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表73：該表披露了具有化學(xué)式(iae)的33種化合物73.001至73.033：其中n是0，并且r2是cf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。例如，化合物73.024具有以下結(jié)構(gòu)：表74：該表披露了具有化學(xué)式(iae)的33種化合物74.001至74.024，其中n是2，并且r2是cf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表75：該表披露了具有化學(xué)式(iae)的33種化合物75.001至75.033，其中n是0，并且r2是cf2cf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表76：該表披露了具有化學(xué)式(iae)的33種化合物76.001至76.033，其中n是2，并且r2是cf2cf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表77：該表披露了具有化學(xué)式(iae)的33種化合物77.001至77.033，其中n是0，并且r2是cf(cf3)2，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表78：該表披露了具有化學(xué)式(iae)的33種化合物78.001至78.033，其中n是2，并且r2是cf(cf3)2，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表79：該表披露了具有化學(xué)式(iae)的33種化合物79.001至79.033，其中n是0，并且r2是scf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表80：該表披露了具有化學(xué)式(iae)的33種化合物80.001至80.033，其中n是2，并且r2是scf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表81：該表披露了具有化學(xué)式(iaf)的33種化合物81.001至81.033：其中n是0，并且r2是cf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。例如，化合物81.007具有以下結(jié)構(gòu)：表82：該表披露了具有化學(xué)式(iaf)的33種化合物82.001至82.033，其中n是2，并且r2是cf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表83：該表披露了具有化學(xué)式(iaf)的33種化合物83.001至83.033，其中n是0，并且r2是cf2cf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表84：該表披露了具有化學(xué)式(iaf)的33種化合物84.001至84.033，其中n是2，并且r2是cf2cf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表85：該表披露了具有化學(xué)式(iaf)的33種化合物85.001至85.033，其中n是0，并且r2是cf(cf3)2，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表86：該表披露了具有化學(xué)式(iaf)的33種化合物86.001至86.033，其中n是2，并且r2是cf(cf3)2，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表87：該表披露了具有化學(xué)式(iaf)的33種化合物87.001至87.033，其中n是0，并且r2是scf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。表88：該表披露了具有化學(xué)式(iaf)的33種化合物88.001至88.033，其中n是2，并且r2是scf3，r1是乙基，r4是氫，并且q如表x中x.001-x.033行所定義。根據(jù)本發(fā)明的具有化學(xué)式i的化合物在有害生物控制領(lǐng)域中是有預(yù)防和/或治療價(jià)值的活性成分，即使是在低的施用量下，它們具有非常有利的殺生物譜并且是溫血物種、魚以及植物良好耐受的。根據(jù)本發(fā)明的活性成分作用于正常敏感的以及還有抗藥的動(dòng)物有害生物(如昆蟲或蜱螨目的代表)的所有的或個(gè)別的發(fā)育階段。根據(jù)本發(fā)明的活性成分的殺昆蟲或殺螨活性可以本身直接顯示，亦即或者立即或者僅在過去一些時(shí)間之后(例如在蛻皮期間)發(fā)生破壞有害生物；或間接顯示，例如降低產(chǎn)卵和/或孵化率。上述動(dòng)物有害生物的實(shí)例是：來自蜱螨目，例如，下毛癭螨屬(acalitusspp.)、針刺癭螨屬(aculusspp)、窄癭螨屬(acaricalusspp.)、瘤癭螨屬(aceriaspp.)、粗腳粉螨(acarussiro)、鈍眼蜱屬(amblyommaspp.)、銳緣蜱屬(argasspp.)、牛蜱屬(boophilusspp.)、短須螨屬(brevipalpusspp.)、苔螨屬(bryobiaspp)、上三節(jié)癭螨屬(calipitrimerusspp.)、皮螨屬(chorioptesspp.)、雞皮刺螨(dermanyssusgallinae)、表皮螨屬(dermatophagoidesspp)、始葉螨屬(eotetranychusspp)、癭螨屬(eriophyesspp.)、半跗線螨屬(hemitarsonemusspp)、璃眼蜱屬(hyalommaspp.)、硬蜱屬(ixodesspp.)、小爪螨屬(olygonychusspp)、鈍緣蜱屬(ornithodorosspp.)、側(cè)多食跗線螨(polyphagotarsonelatus)、全爪螨屬(panonychusspp.)、桔蕓銹螨(phyllocoptrutaoleivora)、植食螨(phytonemusspp.)、跗線螨屬(polyphagotarsonemusspp)、癢螨屬(psoroptesspp.)、扇頭蜱屬(rhipicephalusspp.)、根嗜螨屬(rhizoglyphusspp.)、疥螨屬(sarcoptesspp.)、狹跗線螨屬(steneotarsonemusspp)、跗線屬(tarsonemusspp.)以及葉螨屬(tetranychusspp.)；來自虱目，例如，血虱屬、長(zhǎng)顎虱屬、人虱屬、天皰瘡屬以及木虱屬；來自鞘翅目，例如，缺隆叩甲屬(agriotesspp.)、歐洲鰓角金龜(amphimallonmajale)、東方異麗金龜(anomalaorientalis)、花象屬(anthonomusspp.)、蜉金龜屬(aphodiusspp)、玉米擬花螢(astylusatromaculatus)、ataenius屬、甜菜隱食甲(atomarialinearis)、甜菜脛跳甲(chaetocnematibialis)、螢葉甲屬(cerotomaspp)、單葉叩甲屬(conoderusspp)、根頸象屬(cosmopolitesspp.)、綠金龜(cotinisnitida)、象蟲屬(curculiospp.)、圓頭犀金龜屬(cyclocephalaspp)、圓頭犀金龜屬(dermestesspp.)、根螢葉甲屬(diabroticaspp.)、阿根廷兜蟲(diloboderusabderus)、食植瓢蟲屬(epilachnaspp.)、eremnus屬、黑異爪蔗金龜(heteronychusarator)、咖啡果小蠹(hypothenemushampei)、lagriavilosa、馬鈴薯甲蟲(leptinotarsadecemlineata)、稻水象屬(lissorhoptrusspp.)、liogenys屬、maecolaspis屬、栗色絨金龜(maladeracastanea)、美洲葉甲亞種(megascelisspp)、油菜花露尾甲(melighetesaeneus)、金龜屬(melolonthaspp.)、myochrousarmatus、鋸谷盜屬(orycaephilusspp.)、耳喙象屬(otiorhynchusspp.)、鰓角金龜屬(phyllophagaspp)、斑象屬(phlyctinusspp.)、麗金龜屬(popilliaspp.)、油菜跳甲屬(psylliodesspp.)、rhyssomatusaubtilis、劫根蠹屬(rhizoperthaspp.)、金龜子科(scarabeidae)、米象屬(sitophilusspp.)、麥蛾屬(sitotrogaspp.)、偽切根蟲屬(somaticusspp)、sphenophorus屬、大豆莖象(sternechussubsignatus)、擬步行蟲屬(tenebriospp.)、擬谷盜屬(triboliumspp.)以及斑皮蠹屬(trogodermaspp.)；來自雙翅目，例如，伊蚊屬(aedesspp.)、瘧蚊屬(anophelesspp)、高梁芒蠅(antherigonasoccata.)、橄欖果實(shí)蠅(bactroceaoleae)、花園毛蚊(bibiohortulanus)、遲眼蕈蚊屬(bradysiaspp.)、紅頭麗蠅(calliphoraerythrocephala)、小條實(shí)蠅屬(ceratitisspp.)、金蠅屬(chrysomyiaspp.)、庫(kù)蚊屬(culexspp.)、黃蠅屬(cuterebraspp.)、寡鬃實(shí)蠅屬(dacusspp.)、地種蠅屬(deliaspp)、黑腹果蠅(drosophilamelanogaster)、廁蠅屬(fanniaspp.)、胃蠅屬(gastrophilusspp.)、geomyzatripunctata、舌蠅屬(glossinaspp.)、皮蠅屬(hypodermaspp.)、虱蠅屬(hyppoboscaspp.)、斑潛蠅屬(liriomyzaspp.)、綠蠅屬(luciliaspp.)、潛蠅屬(melanagromyzaspp.)、家蠅屬(muscaspp.)、狂蠅屬(oestrusspp.)、癭蚊屬(orseoliaspp.)、瑞典麥稈蠅(oscinellafrit)、藜泉蠅(pegomyiahyoscyami)、草種蠅屬(phorbiaspp.)、繞實(shí)蠅屬(rhagoletisspp)、riveliaquadrifasciata、scatella屬、蕈蚊屬(sciaraspp.)、刺蠅屬(stomoxysspp.)、虻屬(tabanusspp.)、絳蟲屬(tanniaspp.)以及大蚊屬(tipulaspp.)；來自半翅目，例如，瘤緣蝽(acanthocorisscabrator)、綠蝽屬、苜蓿盲蝽、amblypeltanitida、海蝦盾緣蝽(bathycoeliathalassina)、土長(zhǎng)蝽屬、臭蟲屬、clavigrallatomentosicollis、盲蝽屬(creontiadesspp.)、可可瘤盲蝽、dichelopsfurcatus、棉紅蝽屬、edessaspp.、美洲蝽屬(euchistusspp.)、六斑菜蝽(eurydemapulchrum)、扁盾蝽屬、茶翅蝽、具凹巨股長(zhǎng)蝽(horciasnobilellus)、稻緣蝽屬、草盲蝽屬、熱帶碩蚧屬、卷心菜斑色蝽(murgantiahistrionic)、neomegalotomusspp.、煙盲蝽(nesidiocoristenuis)、綠蝽屬、擬長(zhǎng)蝽(nysiussimulans)、oebalusinsularis、皮蝽屬、壁蝽屬、紅獵蝽屬、可可盲蝽象、scaptocoriscastanea、黑蝽屬(scotinopharaspp.)、thyantaspp.、錐鼻蟲屬、木薯網(wǎng)蝽(vatigailludens)；無網(wǎng)長(zhǎng)管蚜屬、adalgesspp.、agallianaensigera、agonoscenatargionii、粉虱屬(aleurodicusspp.)、aleurocanthusspp.、甘蔗穴粉虱、軟毛粉虱(aleurothrixusfloccosus)、甘藍(lán)粉虱(aleyrodesbrassicae)、棉葉蟬(amarascabiguttula)、amritodusatkinson、腎圓盾蚧屬、蚜科、蚜屬、蚧屬(aspidiotusspp.)、茄溝無網(wǎng)蚜、bactericeracockerelli、小粉虱屬、brachycaudusspp.、甘藍(lán)蚜、喀木虱屬、雙尾蚜(cavariellaaegopodiiscop.)、蠟蚧屬、褐圓蚧、網(wǎng)籽草葉圓蚧、cicadellaspp.、大白葉蟬(cofanaspectra)、隱瘤蚜屬、cicadulinaspp.、褐軟蚧、玉米黃翅葉蟬、裸粉虱屬、柑橘木虱、麥雙尾蚜、西圓尾蚜屬、小綠葉蟬屬、蘋果綿蚜、葡萄斑葉蟬屬、蠟蛤?qū)佟⒊噼衲臼?glycaspisbrimblecombei)、菜縊管蚜、hyalopterusspp.、超瘤蚜種、檬果綠葉蟬(idioscopusclypealis)、jacobiascalybica、灰飛虱屬、球堅(jiān)蚧、蠣盾蚧屬、蘿卜蚜(lopaphiserysimi)、lyogenysmaidis、長(zhǎng)管蚜屬、mahanarvaspp.、蛾蠟蟬科(metcalfapruinosa)、麥無網(wǎng)蚜、mynduscrudus、瘤蚜屬、臺(tái)灣韭蚜、黑尾葉蟬屬、褐飛虱屬(nilaparvataspp.)、梨大綠蚜、odonaspisruthae、寄生甘蔗綿蚜、楊梅緣粉虱、考氏木虱、片盾蚧屬、癭綿蚜屬、玉米蠟蟬、扁角飛虱屬、忽布疣蚜、根瘤蚜屬、動(dòng)性球菌屬、白盾蚧屬、粉蚧屬、棉盲蝽(pseudatomoscelisseriatus)、木虱屬、棉蚧(pulvinariaaethiopica)、笠圓盾蚧屬、quesadagigas、電光葉蟬(reciliadorsalis)、縊管蚜屬、黑盔蚧屬、帶葉蟬屬、二叉蚜屬、麥蚜屬(sitobionspp.)、白背飛虱、spissistilusfestinus、條斑飛虱(tarophagusproserpina)、聲蚜屬、粉虱屬、tridiscussporoboli、葵粉蚧屬(trionymusspp.)、非洲木虱、桔矢尖蚧、zyginaflammigera、zyginidiascutellaris；來自膜翅目，例如，頂切葉蟻屬(acromyrmex)、三節(jié)葉蜂屬(argespp.)、布切葉白蟻屬(attaspp.)、莖葉蜂屬(cephusspp.)、松葉蜂屬(diprionspp.)、鋸角葉蜂科(diprionidae)、松葉蜂(gilpiniapolytoma)、梨實(shí)蜂屬(hoplocampaspp.)、毛蟻屬(lasiusspp.)、小黃家蟻(monomoriumpharaonis)、新松葉蜂屬(neodiprionspp.)、農(nóng)蟻屬(pogonomyrmexspp)、slenopsisinvicta、水蟻屬(solenopsisspp.)以及胡蜂屬(vespaspp.)；來自等翅目，例如，家白蟻屬、白蟻(corniternescumulans)、楹白蟻屬、大白蟻屬、澳白蟻屬、小白蟻屬、散白蟻屬；熱帶火蟻來自鱗翅目，例如，長(zhǎng)翅卷蛾屬、褐帶卷蛾屬、透翅蛾屬、地夜蛾屬、棉葉蟲、amyloisspp.、黎豆夜蛾、黃卷蛾屬、銀蛾屬(argyresthiaspp.)、帶卷蛾屬、丫紋夜蛾屬、棉潛蛾、玉米楷夜蛾、粉斑螟蛾、桃蛀果蛾、禾草螟屬、卷葉蛾屬、越蔓桔草螟(chrysoteuchiatopiaria)、葡萄果蠹蛾、卷葉螟屬、云卷蛾屬、紋卷蛾屬、鞘蛾屬、磷翅目粉蝶、cosmophilaflava、草螟屬、大菜螟、蘋果異形小卷蛾、黃楊木蛾、小卷蛾屬、黃楊絹野螟、桿草螟屬、蘇丹棉鈴蟲、金剛鉆屬、非洲莖螟、粉螟屬、葉小卷蛾屬(epinotiaspp)、細(xì)斑燈蛾、etiellazinckinella、花小卷蛾屬、環(huán)針單紋蛾、黃毒蛾屬、切根蟲屬、feltiajaculiferia、grapholitaspp.、綠青蟲蛾、實(shí)夜蛾屬、菜螟、切葉野螟屬(herpetogrammaspp)、美國(guó)白蛾、番茄蠹蛾、lasmopalpuslignosellus、旋紋潛葉蛾、潛葉細(xì)蛾屬、葡萄花翅小卷蛾、loxostegebifidalis、毒蛾屬、潛蛾屬、幕枯葉蛾屬、甘藍(lán)夜蛾、煙草天蛾、mythimnaspp、夜蛾屬、秋尺蛾屬、orniodesindica、歐洲玉米螟、超小卷蛾屬、褐卷蛾屬、小眼夜蛾、蛀莖夜蛾、pectinophoragossypi-ela、咖啡潛葉蛾、一星黏蟲、馬鈴薯麥蛾、菜粉蝶、粉蝶屬、小菜蛾、芽蛾屬、尺葉蛾屬、薄荷灰夜蛾、西方豆地香(richiaalbicosta)、白禾螟屬(scirpophagaspp.)、蛀莖夜蛾屬、長(zhǎng)須卷蛾屬、灰翅夜蛾屬、棉大卷葉螟、興透翅蛾屬、異舟蛾屬、卷葉蛾屬、粉紋夜蛾、番茄斑潛蠅、以及巢蛾屬；來自食毛目，例如，畜虱屬和嚙毛虱屬；來自直翅目，例如，蠊屬、小蠊屬、螻蛄屬、馬德拉蜚蠊、飛蝗屬、北痣蟋蟀(neocurtillahexadactyla)、大蠊屬、痣蟋蟀屬(scapteriscusspp.)、以及沙漠蝗屬；來自嚙蟲目，例如，虱嚙屬(liposcelisspp.)；來自蚤目，例如，角葉蚤屬、櫛頭蚤屬和印鼠客蚤；來自纓翅目，例如，calliothripsphaseoli、花薊馬屬、陽薊馬屬、褐帶薊馬屬、單親薊馬屬(parthenothripsspp.)、非洲桔硬薊馬(scirtothripsaurantii)、大豆薊馬(sericothripsvariabilis)、帶薊馬屬、薊馬屬；來自纓尾目，例如衣魚(lepismasaccharina)。根據(jù)本發(fā)明的活性成分可用于控制、也就是遏制或破壞上述類型的有害生物，這些有害生物特別出現(xiàn)在植物上，尤其是在農(nóng)業(yè)中、在園藝中以及在林業(yè)中的有用的植物和觀賞植物上，或者在這些植物的器官上，例如果實(shí)、花、葉、莖、塊莖或根，并且在一些情況下，甚至在一個(gè)隨后的時(shí)間點(diǎn)形成的植物器官仍保持受保護(hù)抵抗這些有害生物。適宜的目標(biāo)作物具體是，谷物，如小麥、大麥、黑麥、燕麥、稻、玉米或高梁；甜菜，如糖用甜菜或飼料甜菜；水果，例如梨果、核果或無核小果，如蘋果、梨、李子、桃、杏、櫻桃或漿果，例如草莓、覆盆子或黑莓；豆科作物，如菜豆、小扁豆、豌豆或大豆；油料作物，如油菜、芥菜、罌粟、橄欖、向日葵、椰子、蓖麻、可可豆或落花生；瓜類作物，如南瓜、黃瓜或甜瓜；纖維植物，如棉花、亞麻、大麻或黃麻；柑橘類水果，如橙子、檸檬、葡萄柚或橘子；蔬菜，如菠菜、萵苣、蘆筍、卷心菜、胡蘿卜、洋蔥、番茄、馬鈴薯或燈籠椒；樟科，如鱷梨、肉桂或樟腦；以及還有煙草、堅(jiān)果、咖啡、茄子、甘蔗、荼、胡椒、葡萄藤、蛇麻草、車前草科以及乳膠植物。本發(fā)明的組合物和/或方法還可以用在任何觀賞植物和/或蔬菜作物(包括花、灌木、闊葉樹和常綠植物)上。例如，本發(fā)明可以用在任何以下觀賞植物物種上：藿香薊屬、假面花屬(alonsoaspp.)、銀蓮花屬、南非葵、春黃菊屬、金魚草屬、紫菀屬、秋海棠屬(例如麗格海棠、四季秋海棠、球根秋海棠(b.tubéreux))、葉子花屬、雁河菊屬(brachycomespp.)、蕓苔屬(觀賞植物)、蒲包草屬、辣椒、長(zhǎng)春花、美人蕉屬、矢車菊屬、菊屬、瓜葉菊屬(銀葉菊)、金雞菊屬、青鎖龍(crassulacoccinea)、火紅萼距花(cupheaignea)、大麗花屬、翠雀屬、荷包牡丹、彩虹菊屬(dorotheantusspp.)、洋桔梗、連翹屬、倒掛金鐘屬、鼠曲草老顴草(geraniumgnaphalium)、大丁草屬、千日紅、天芥菜屬、向日葵屬、木槿屬、繡球花屬、繡球?qū)?、嫣紅蔓、鳳仙花屬(非洲鳳仙花)、血莧屬(iresinesspp.)、伽藍(lán)菜屬、馬纓丹、三月花葵、獅耳花、百合屬、日中花屬、溝酸漿屬、美國(guó)薄荷屬、龍面花屬、萬壽菊屬、石竹屬(康乃馨)、美人蕉屬、酢漿草屬、雛菊屬、天竺葵屬(盾葉天竺葵、馬蹄紋天竺葵)、堇菜屬(三色堇)、碧冬茄屬、草夾竹桃屬、香茶菜屬(plecthranthusspp.)、一品紅屬、爬山虎屬(五葉爬山虎、爬山虎)、報(bào)春花屬、毛茛屬、杜鵑花屬、薔薇屬(玫瑰)、黃雛菊屬、非洲堇屬、鼠尾草屬、紫扇花(scaevolaaemola)、蛾蝶花(schizanthuswisetonensis)、景天屬、茄屬、蘇非尼亞矮牽牛屬(surfiniaspp.)、萬壽菊屬、煙草屬、馬鞭草屬、百日草屬以及其他花壇植物。例如，本發(fā)明可以用在任何以下蔬菜物種上：蔥屬(大蒜、洋蔥、火蔥(a.oschaninii)、韭蔥、小蔥、大蔥)、有喙歐芹、旱芹、蘆筍、甜菜、蕓苔屬(甘藍(lán)、大白菜、蕪菁)、辣椒、鷹嘴豆、苦苣、菊苣屬(菊苣、苦苣)、西瓜、黃瓜屬(黃瓜、甜瓜)、南瓜屬(西葫蘆、印度南瓜)、菜薊屬(朝鮮薊、刺苞菜薊)、胡蘿卜、茴香、金絲桃屬、萵苣、番茄屬(番茄、櫻桃番茄)、薄荷屬、羅勒、香芹、菜豆屬(菜豆、荷包豆)、豌豆、蘿卜、食用大黃、迷迭香屬、鼠尾草屬、黑婆羅門參、茄子、菠菜、新纈草屬(萵苣纈草、v.eriocarpa)以及蠶豆。優(yōu)選的觀賞植物物種包括非洲堇、秋海棠屬、大麗花屬、大丁草屬、繡球?qū)?、馬鞭草屬、薔薇屬、伽藍(lán)菜屬、一品紅屬、紫菀屬、矢車菊屬、金雞菊屬、翠雀屬、美國(guó)薄荷屬、草夾竹桃屬、黃雛菊屬、景天屬、碧冬茄屬、堇菜屬、鳳仙花屬、老鸛草屬、菊屬、毛茛屬、倒掛金鐘屬、鼠尾草屬、繡球花屬、迷迭香、鼠尾草、圣約翰草、薄荷、甜椒、番茄和黃瓜。根據(jù)本發(fā)明的活性成分尤其適合于控制棉花、蔬菜、玉米、水稻以及大豆作物上的扁豆蚜、黃瓜條葉甲、煙芽夜蛾、桃蚜、小菜蛾以及海灰翅夜蛾。根據(jù)本發(fā)明的活性成分另外尤其適合于控制甘藍(lán)夜蛾(優(yōu)選地在蔬菜上)、蘋果蠹蛾(優(yōu)選地在蘋果上)、小綠葉蟬(優(yōu)選地在蔬菜、葡萄園里)、馬鈴薯葉甲(優(yōu)選地在馬鈴薯上)以及二化螟(優(yōu)選地在水稻上)。在另一個(gè)方面，本發(fā)明還可以涉及控制由植物寄生的線蟲(內(nèi)寄生的-、半內(nèi)寄生的-以及外寄生的線蟲)對(duì)植物或其部分引起損害的方法，尤其是以下植物寄生的線蟲，如根結(jié)線蟲(rootknotnematodes)、北方根結(jié)線蟲(meloidogynehapla)、南方根結(jié)線蟲(meloidogyneincognita)、爪哇根結(jié)線蟲(meloidogynejavanica)、花生根結(jié)線蟲(meloidogynearenaria)以及其他根結(jié)線蟲屬種類(meloidogynespecies)；孢囊形成線蟲(cyst-formingnematodes)、馬鈴薯金線蟲(globoderarostochiensis)以及其他球孢囊線蟲屬種類(globoderaspecies)；禾谷孢囊線蟲(heteroderaavenae)、大豆胞囊線蟲(heteroderaglycines)、甜菜胞囊線蟲(heteroderaschachtii)、紅三葉異皮線蟲(heteroderatrifolii)、以及其他異皮線蟲屬種類(heteroderaspecies)；種癭線蟲(seedgallnematodes)、粒線蟲屬種類(anguinaspecies)；莖及葉面線蟲(stemandfoliarnematodes)、滑刃線蟲屬種類(aphelenchoidesspecies)；刺毛線蟲(stingnematodes)、長(zhǎng)尾刺線蟲(belonolaimuslongicaudatus)以及其他刺線蟲屬種類；松樹線蟲(pinenematodes)、松材線蟲(bursaphelenchusxylophilus)以及其他傘滑刃屬種類(bursaphelenchusspecies)；環(huán)形線蟲(ringnematodes)、環(huán)線蟲屬種類(criconemaspecies)、小環(huán)線蟲屬種類(criconemellaspecies)、輪線蟲屬種類(criconemoidesspecies)、中環(huán)線蟲屬種類(mesocriconemaspecies)；莖及鱗球莖線蟲(stemandbulbnematodes)、腐爛莖線蟲(ditylenchusdestructor)、鱗球莖莖線蟲(ditylenchusdipsaci)以及其他莖線蟲屬種類(ditylenchusspecies)；錐線蟲(awlnematodes)、錐線蟲屬種類(dolichodorusspecies)；螺旋線蟲(spiralnematodes)、多頭螺旋線蟲(heliocotylenchusmulticinctus)以及其他螺旋線蟲屬種類(helicotylenchusspecies)；鞘及鞘形線蟲(sheathandsheathoidnematodes)、鞘線蟲屬種類(hemicycliophoraspecies)以及半輪線蟲屬種類(hemicriconemoidesspecies)；潛根線蟲屬種類(hirshmanniellaspecies)；支線蟲(lancenematodes)、冠線蟲屬種類(hoploaimusspecies)；假根結(jié)線蟲(falserootknotnematodes)、珍珠線蟲屬種類(nacobbusspecies)；針狀線蟲(needlenematodes)、橫帶長(zhǎng)針線蟲(longidoruselongatus)以及其他長(zhǎng)針線蟲屬種類(longidorusspecies)；大頭針線蟲(pinnematodes)、短體線蟲屬種類(pratylenchusspecies)；腐線蟲(lesionnematodes)、花斑短體線蟲(pratylenchusneglectus)、穿刺短體線蟲(pratylenchuspenetrans)、彎曲短體線蟲(pratylenchuscurvitatus)、古氏短體線蟲(pratylenchusgoodeyi)以及其他短體線蟲屬種類(pratylenchusspecies)；柑桔穿孔線蟲(burrowingnematodes)、香蕉穿孔線蟲(radopholussimilis)以及其他內(nèi)侵線蟲屬種類(radopholusspecies)；腎形線蟲(reniformnematodes)、羅柏氏盤旋線蟲(rotylenchusrobustus)、腎形盤旋線蟲(rotylenchusreniformis)以及其他盤旋線蟲屬種類(rotylenchusspecies)；盾線蟲屬種類(scutellonemaspecies)；短粗根線蟲(stubbyrootnematodes)、原始毛刺線蟲(trichodorusprimitivus)以及其他毛刺線蟲屬種類(trichodorusspecies)、擬毛刺線蟲屬種類(paratrichodorusspecies)；矮化線蟲(stuntnematodes)、馬齒莧矮化線蟲(tylenchorhynchusclaytoni)、順逆矮化線蟲(tylenchorhynchusdubius)以及其他矮化線蟲屬種類(tylenchorhynchusspecies)；柑桔線蟲(citrusnematodes)、穿刺線蟲屬種類(tylenchulusspecies)；短劍線蟲(daggernematodes)、劍線蟲屬種類(xiphinemaspecies)；以及其他植物寄生的線蟲種類，如亞粒線蟲屬(subanguinaspp.)、hypsoperine屬、大刺環(huán)線蟲屬(macroposthoniaspp.)、melinius屬、刻點(diǎn)胞囊屬(punctoderaspp.)、以及五溝線蟲屬(quinisulciusspp.)。本發(fā)明的化合物還具有針對(duì)軟體動(dòng)物的活性。這些軟體動(dòng)物的實(shí)例包括例如蘋果螺科；阿勇蛞蝓屬(arion)(灰黑阿勇蛞蝓(a.ater)、環(huán)斑阿勇蛞蝓(a.circumscriptus)、庭院阿勇蛞蝓(a.hortensis)、紅棕阿勇蛞蝓(a.rufus))；巴蝸?？?灌木巴蝸牛(bradybaenafruticum))；蝸牛屬(庭院蝸牛(c.hortensis)、森林蝸牛(c.nemoralis))；ochlodina；灰蛞蝓屬(deroceras)(野灰蛞蝓(d.agrestis)、d.empiricorum、田灰蛞蝓(d.laeve)、庭園灰蛞蝓(d.reticulatum))；圓盤螺屬(discus)(d.rotundatus)；euomphalia；土蝸屬(galba)(截形土蝸(g.trunculata))；小蝸牛屬(helicelia)(伊塔拉小蝸牛(h.itala)、布維小蝸牛(h.obvia))；大蝸?？苃elicigonaarbustorum)；helicodiscus；大蝸牛屬(helix)(開放大蝸牛(h.aperta))；蛞蝓屬(limax)(灰黑蛞蝓(l.cinereoniger)、黃蛞蝓(l.flavus)、邊緣蛞蝓(l.marginatus)、大蛞蝓(l.maximus)、柔蛞蝓(l.tenellus))；椎實(shí)螺屬(lymnaea)；milax(m.gagates、m.marginatus、m.sowerbyi)；鉆螺屬(opeas)；瓶螺屬(pomacea)(p.canaticulata)；瓦婁蝸牛屬(vallonia)和zanitoides。術(shù)語“作物”應(yīng)理解為還包括已經(jīng)通過使用重組dna技術(shù)而被這樣轉(zhuǎn)化使其能夠合成一種或多種選擇性作用毒素的作物植物，這些毒素如已知，例如來自產(chǎn)毒素的細(xì)菌，尤其是芽孢桿菌屬的那些。可以通過此類轉(zhuǎn)基因植物表達(dá)的毒素包括例如殺昆蟲蛋白，例如來自于蠟樣芽孢桿菌或日本甲蟲芽孢桿菌的殺昆蟲蛋白；或來自于蘇云金芽孢桿菌的殺昆蟲蛋白，如δ-內(nèi)毒素，例如cry1ab、cry1ac、cry1f、cry1fa2、cry2ab、cry3a、cry3bb1或cry9c，或營(yíng)養(yǎng)期殺蟲蛋白(vip)，例如vip1、vip2、vip3或vip3a；或線蟲寄生性細(xì)菌的殺蟲蛋白，例如光桿狀菌屬或致病桿菌屬，如發(fā)光光桿狀菌、嗜線蟲致病桿菌；由動(dòng)物產(chǎn)生的毒素，如蝎毒素、蜘蛛毒素、黃蜂毒素和其他昆蟲特異性神經(jīng)毒素；由真菌產(chǎn)生的毒素，如鏈霉菌毒素；植物凝集素，如豌豆凝集素、大麥凝集素或雪花蓮凝集素；凝集素類；蛋白酶抑制劑，如胰蛋白酶抑制劑、絲氨酸蛋白酶抑制劑、馬鈴薯貯存蛋白(patatin)、半胱氨酸蛋白酶抑制劑、木瓜蛋白酶抑制劑；核糖體失活蛋白(rip)，如蓖麻蛋白、玉米-rip、相思豆毒蛋白、絲瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或異株瀉根毒蛋白；類固醇代謝酶，如3-羥基類固醇氧化酶、蛻皮類固醇-udp-糖基-轉(zhuǎn)移酶、膽固醇氧化酶、蛻皮激素抑制劑、hmg-coa-還原酶，離子通道阻斷劑，如鈉通道或鈣通道阻斷劑，保幼激素酯酶，利尿激素受體、茋合酶、聯(lián)芐合酶、幾丁質(zhì)酶和葡聚糖酶。在本發(fā)明背景下，δ-內(nèi)毒素例如cry1ab、cry1ac、cry1f、cry1fa2、cry2ab、cry3a、cry3bb1或cry9c，或營(yíng)養(yǎng)期殺昆蟲蛋白(vip)，例如vip1、vip2、vip3或vip3a應(yīng)理解為顯然還包括混合型毒素、截短的毒素和經(jīng)修飾的毒素?；旌闲投舅厥峭ㄟ^那些蛋白的不同區(qū)域的新組合重組產(chǎn)生的(參見，例如wo02/15701)。截短的毒素例如截短的cry1ab是已知的。在經(jīng)修飾毒素的情況下，天然存在的毒素的一個(gè)或多個(gè)氨基酸被置換。在這樣的氨基酸置換中，優(yōu)選將非天然存在的蛋白酶識(shí)別序列插入毒素中，例如像在cry3a055的情況下，組織蛋白酶-g-識(shí)別序列被插入cry3a毒素中(參見wo03/018810)。這樣的毒素或能夠合成這樣的毒素的轉(zhuǎn)基因植物的實(shí)例披露于例如ep-a-0374753、wo93/07278、wo95/34656、ep-a-0427529、ep-a-451878以及wo03/052073中。用于制備這樣的轉(zhuǎn)基因植物的方法對(duì)于本領(lǐng)域技術(shù)人員是已知的并且描述在例如以上提及的公開物中。cryi型脫氧核糖核酸及其制備例如從wo95/34656、ep-a-0367474、ep-a-0401979以及wo90/13651中已知。包括在轉(zhuǎn)基因植物中的毒素使得植物對(duì)有害昆蟲有耐受性。這樣的昆蟲可以存在于任何昆蟲分類群，但尤其常見于甲蟲(鞘翅目)、雙翅昆蟲(雙翅目)和蛾(鱗翅目)。包含一個(gè)或多個(gè)編碼殺蟲劑抗性并且表達(dá)一種或多種毒素的基因的轉(zhuǎn)基因植物是已知的并且其中一些是可商購(gòu)的。此類植物的實(shí)例為：(玉米品種，表達(dá)cry1ab毒素)；yieldgard(玉米品種，表達(dá)cry3bb1毒素)；yieldgard(玉米品種，表達(dá)cry1ab以及cry3bb1毒素)；(玉米品種，表達(dá)cry9c毒素)；herculex(玉米品種，表達(dá)cry1fa2毒素以及實(shí)現(xiàn)對(duì)除草劑草丁膦銨的耐受性的酶膦絲菌素n-乙酰轉(zhuǎn)移酶(pat))；nucotn(棉花品種，表達(dá)cry1ac毒素)；bollgard(棉花品種，表達(dá)cry1ac毒素)；bollgard(棉花品種，表達(dá)cry1ac和cry2ab毒素)；(棉花品種，表達(dá)vip3a和cry1ab毒素)；(馬鈴薯品種，表達(dá)cry3a毒素)；gtadvantage(ga21耐草甘膦性狀)，cbadvantage(bt11玉米螟(cb)性狀)以及這樣的轉(zhuǎn)基因作物的其他實(shí)例是：1.bt11玉米，來自先正達(dá)種子公司(syngentaseedssas)，霍比特路(chemindel’hobit)27，f-31790圣蘇維爾(st.sauveur)，法國(guó)，登記號(hào)c/fr/96/05/10。遺傳修飾的玉蜀黍，通過轉(zhuǎn)基因表達(dá)截短的cry1ab毒素，使之能抵抗歐洲玉米螟(玉米螟和粉莖螟)的侵襲。bt11玉米還轉(zhuǎn)基因地表達(dá)pat酶以達(dá)到對(duì)除草劑草丁膦銨的耐受性。2.bt176玉米，來自先正達(dá)種子公司，霍比特路27，f-31790圣蘇維爾，法國(guó)，登記號(hào)c/fr/96/05/10。遺傳修飾的玉蜀黍，通過轉(zhuǎn)基因表達(dá)cry1ab毒素，使之能抵抗歐洲玉米螟(玉米螟和粉莖螟)的侵襲。bt176玉米還轉(zhuǎn)基因地表達(dá)pat酶以達(dá)到對(duì)除草劑草丁膦銨的耐受性。3.mir604玉米，來自先正達(dá)種子公司，霍比特路27，f-31790圣蘇維爾，法國(guó)，登記號(hào)c/fr/96/05/10。通過轉(zhuǎn)基因表達(dá)經(jīng)修飾的cry3a毒素使之具有昆蟲抗性的玉米。此毒素是通過插入組織蛋白酶-g-蛋白酶識(shí)別序列而經(jīng)修飾的cry3a055。這樣的轉(zhuǎn)基因玉米植物的制備描述于wo03/018810中。4.mon863玉米，來自孟山都?xì)W洲公司(monsantoeuropes.a.)，270-272特弗倫大道(avenuedetervuren)，b-1150布魯塞爾，比利時(shí)，登記號(hào)c/de/02/9。mon863表達(dá)cry3bb1毒素，并且對(duì)某些鞘翅目昆蟲有抗性。5.ipc531棉花，來自孟山都?xì)W洲公司，270-272特弗倫大道，b-1150布魯塞爾，比利時(shí)，登記號(hào)c/es/96/02。6.1507玉米，來自先鋒海外公司(pioneeroverseascorporation)，特德斯科大道(avenuetedesco)，7b-1160布魯塞爾，比利時(shí)，登記號(hào)c/nl/00/10。遺傳改性的玉米，表達(dá)蛋白質(zhì)cry1f以獲得對(duì)某些鱗翅目昆蟲的抗性，并且表達(dá)pat蛋白質(zhì)以獲得對(duì)除草劑草丁膦銨的耐受性。7.nk603×mon810玉米，來自孟山都公司(monsantoeuropes.a.)，270-272特弗倫大道，b-1150布魯塞爾，比利時(shí)，登記號(hào)c/gb/02/m3/03。通過將遺傳修飾的品種nk603和mon810雜交，由常規(guī)育種的雜交玉米品種構(gòu)成。nk603×mon810玉米轉(zhuǎn)基因地表達(dá)由土壤桿菌屬菌株cp4獲得的蛋白質(zhì)cp4epsps，使之耐除草劑(含有草甘膦)，以及由蘇云金芽孢桿菌庫(kù)爾斯塔克亞種獲得的cry1ab毒素，使之耐某些鱗翅目昆蟲，包括歐洲玉米螟。抗昆蟲的植物的轉(zhuǎn)基因作物還描述于bats(生物安全與可持續(xù)發(fā)展中心(zentrumfürbiosicherheitundnachhaltigkeit)，bats中心(zentrumbats)，克拉斯崔舍(clarastrasse)13，巴塞爾(basel)4058，瑞士)報(bào)告2003(http://bats.ch)中。術(shù)語“作物”應(yīng)理解為還包括已經(jīng)通過使用重組dna技術(shù)而被這樣轉(zhuǎn)化使其能夠合成具有選擇性作用的抗病原物質(zhì)的作物，這些抗病原物質(zhì)是例如像所謂的“病程相關(guān)蛋白”(prp，參見例如ep-a-0392225)。這樣的抗病原物質(zhì)和能夠合成這樣的抗病原物質(zhì)的轉(zhuǎn)基因植物的實(shí)例例如從ep-a-0392225、wo95/33818和ep-a-0353191是已知的。生產(chǎn)這樣的轉(zhuǎn)基因植物的方法對(duì)于本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員而言通常是已知的并且描述于例如以上提及的公開物中。作物也可以經(jīng)修飾以增加對(duì)真菌(例如鐮孢霉屬、炭疽病或疫霉屬)、細(xì)菌(例如假單胞菌屬)或病毒(例如馬鈴薯卷葉病毒、番茄斑萎病毒、黃瓜花葉病毒)病原體的抗性。作物還包括那些對(duì)線蟲(如大豆異皮線蟲)具有增加的抗性的作物。具有對(duì)非生物性脅迫的耐受性的作物包括那些例如通過nf-yb或本領(lǐng)域中已知的其他蛋白質(zhì)的表達(dá)對(duì)干旱、高鹽、高溫、寒冷、霜或光輻射具有增加的耐受性的作物。可以由此類轉(zhuǎn)基因植物表達(dá)的抗病原物質(zhì)包括，例如，離子通道阻斷劑(例如鈉和鈣通道阻斷劑，像病毒的kp1、kp4或kp6毒素)；芪合酶；聯(lián)芐合酶；幾丁質(zhì)酶；葡聚糖酶；所謂的“病程相關(guān)蛋白”(prp，參見例如ep-a-0392225)；由微生物產(chǎn)生的抗病原物質(zhì)，例如涉及植物病原體防御的肽抗生素或雜環(huán)類抗生素(參見例如wo95/33818)或蛋白質(zhì)或多肽因子(所謂的“植物疾病抗性基因”，如描述于wo03/000906中的)。根據(jù)本發(fā)明的組合物的其他使用范圍是保護(hù)所儲(chǔ)存的貨物和儲(chǔ)藏室以及保護(hù)原材料，如木材、紡織品、地板或建筑物，以及在衛(wèi)生領(lǐng)域中，尤其是保護(hù)人類、家畜以及多產(chǎn)的牲畜免遭所提及類型的有害生物。本發(fā)明還提供了用于控制有害生物(如蚊和其他的疾病媒介物；同樣參見http://www.who.int/malaria/vector_control/irs/en/)的方法。在一個(gè)實(shí)施例中，用于控制有害生物的方法包括通過涂刷、軋制、噴霧、涂布或浸漬，向目標(biāo)有害生物、它們的場(chǎng)所或表面或基質(zhì)施用本發(fā)明的組合物。通過舉例，通過本發(fā)明的方法預(yù)期了表面(如墻、天花板或地板表面)的irs(室內(nèi)滯留噴霧)施用。在另一個(gè)實(shí)施例中，預(yù)期了將這樣的組合物施用于基質(zhì)，如無紡或織物材料，該材料處于網(wǎng)織品、被覆物、被褥、窗簾以及帳篷的形式(或可以用于在這些物品的制造中)。在一個(gè)實(shí)施例中，用于控制這樣的有害生物的方法包括向目標(biāo)有害生物、它們的場(chǎng)所或表面或基質(zhì)施用殺有害生物有效量的本發(fā)明的組合物，以便于在該表面或基質(zhì)上提供有效的滯留的殺有害生物活性。這樣的施用可以通過涂刷、軋制、噴霧、涂布或浸漬本發(fā)明的殺有害生物組合物來進(jìn)行。通過舉例，通過本發(fā)明的方法預(yù)期了表面(如墻、天花板或地板表面)的irs施用，以便于在該表面上提供有效的滯留的殺有害生物活性。在另一個(gè)實(shí)施例中，預(yù)期了施用這樣的組合物以用于在基質(zhì)上的有害生物的滯留的控制，該基質(zhì)是如處于網(wǎng)織品、被覆物、被褥、窗簾以及帳篷的形式(或可以用于在這些物品的制造中)的織物材料。待處理的基質(zhì)(包括無紡物、織物或網(wǎng)織品)可以由天然纖維，如棉花、拉菲亞樹葉纖維、黃麻、亞麻、劍麻、粗麻布或羊毛，或者合成纖維，如聚酰胺、聚酯、聚丙烯、聚丙烯腈等等制成。聚酯是特別適合的。紡織品處理的方法是已知的，例如wo2008/151984、wo2003/034823、us5631072、wo2005/64072、wo2006/128870、ep1724392、wo2005113886或wo2007/090739。根據(jù)本發(fā)明的組合物的其他使用范圍是針對(duì)所有觀賞樹木連同所有種類的果樹和堅(jiān)果樹的樹木注射/樹干處理領(lǐng)域。在樹木注射/樹干處理領(lǐng)域中，根據(jù)本發(fā)明的這些化合物特別適合于對(duì)抗來自上述的鱗翅目和來自鞘翅目的鉆木昆蟲，尤其是對(duì)抗下表a和b中列出的鉆木蟲：表a.具有經(jīng)濟(jì)重要性的外來鉆木蟲的實(shí)例。表b.具有經(jīng)濟(jì)重要性的本地鉆木蟲的實(shí)例。本發(fā)明也可以用于控制任何可以存在于草坪草中的昆蟲有害生物，包括例如甲蟲、毛蟲、火蟻、地面珍珠(groundpearl)、千足蟲、潮蟲、螨蟲、螻蛄、介殼蟲、粉蚧蜱、沫蟬、南方麥小蝽以及蠐螬。本發(fā)明可以用于控制處于其生命周期的各個(gè)階段的昆蟲有害生物，包括卵、幼蟲、若蟲和成蟲。具體而言，本發(fā)明可以用于控制取食草坪草的根部的昆蟲有害生物，這些昆蟲有害生物包括蠐螬(如圓頭犀金龜屬(cyclocephalaspp.)(例如蒙面金龜子，c.lurida)、rhizotrogus屬(例如歐洲金龜子，歐洲切根鰓金龜(r.majalis))、黃櫨屬(cotinusspp.)(例如綠六月甲蟲(greenjunebeetle)，c.nitida)、弧麗金龜屬(popilliaspp.)(例如日本甲蟲，龜紋瓢蟲(p.japonica))、鰓角金龜屬(phyllophagaspp.)(例如五月/六月甲蟲)、ataenius屬(例如草坪草黑金龜(blackturfgrassataenius)，a.spretulus)、絨毛金龜屬(maladeraspp.)(例如亞洲花園甲蟲(asiaticgardenbeetle)，m.castanea)以及tomarus屬)，地面珍珠(碩蚧屬(margarodesspp.))，螻蛄(褐黃色的、南方的、以及短翅的；痣蟋蟀屬(scapteriscusspp.)，非洲螻蛄(gryllotalpaafricana))以及大蚊幼蟲(leatherjackets)(歐洲大蚊(europeancranefly)，大蚊屬(tipulaspp.))。本發(fā)明還可以用于控制茅草住宅的草坪草的昆蟲有害生物，這些昆蟲有害生物包括粘蟲(如秋夜蛾(fallarmyworm)草地貪夜蛾(spodopterafrugiperda)，和常見夜蛾一星黏蟲(pseudaletiaunipuncta))、切根蟲，象鼻蟲(尖隱喙象屬(sphenophorusspp.)，如s.venatusverstitus和牧草長(zhǎng)喙象(s.parvulus))以及草地螟(如草螟屬(crambusspp.)和熱帶草地螟，herpetogrammaphaeopteralis)。本發(fā)明還可以用于控制在地上生活并取食草坪草葉子的草坪草中的昆蟲有害生物，這些昆蟲有害生物包括麥小蝽(如南方麥小蝽，南方桿長(zhǎng)蝽(blissusinsularis))、狗牙根螨(bermudagrassmite)(eriophyescynodoniensis)、蓋氏虎尾草粉蚧(草竹粉蚧(antoninagraminis))、兩線沫蟬(propsapiabicincta)、葉蟬、切根蟲(夜蛾科)、以及麥二叉蚜。本發(fā)明還可以用于控制草坪草中的其他有害生物，如在草坪中創(chuàng)建蟻巢的外引紅火蟻(紅火蟻(solenopsisinvicta))。在衛(wèi)生領(lǐng)域中，根據(jù)本發(fā)明的組合物是有效地對(duì)抗外寄生蟲如硬蜱、軟蜱、疥螨、秋螨、蠅(叮咬和舔舐)、寄生性蠅幼蟲，虱、發(fā)虱、鳥虱和蚤的。這樣的寄生蟲的實(shí)例是：虱目：血虱屬、長(zhǎng)顎虱屬、人虱屬和陰虱屬、盲虱屬。食毛目：毛羽虱屬、短角鳥虱屬、鴨虱屬、牛羽虱屬、werneckiella屬、lepikentron屬、畜虱屬、嚙毛虱屬以及貓羽虱屬。雙翅目及長(zhǎng)角亞目和短角亞目，例如伊蚊屬、按蚊屬、庫(kù)蚊屬、蚋屬、真蚋屬、白蛉屬、羅蛉屬、庫(kù)蠓屬、斑虻屬、駝背虻屬、黃虻屬、虻屬、麻虻屬、philipomyia屬、蜂虱蠅屬、家蠅屬、齒股蠅屬、螫蠅屬、黑角蠅屬、莫蠅屬、廁蠅屬、舌蠅屬、麗蠅屬、綠蠅屬、金蠅屬、污蠅屬、麻蠅屬、狂蠅屬、皮蠅屬、胃蠅屬、虱蠅屬、羊虱蠅屬和蜱蠅屬。蚤目，例如蚤屬、櫛頭蚤屬、客蚤屬、角葉蚤屬。異翅目，例如臭蟲屬、錐蝽屬、紅獵蝽屬、錐蝽屬。蜚蠊目，例如東方蜚蠊、美洲大蠊、德國(guó)小蠊以及夏柏拉蟑螂屬。蜱螨亞綱(螨科)和后氣門目和中氣門目，例如銳緣蜱屬、鈍緣蜱屬、耳蜱屬、硬蜱屬、鈍眼蜱屬、牛蜱屬、革蜱屬、血蜱屬、璃眼蜱屬、扇頭蜱屬、皮刺螨屬、刺利螨屬、肺刺螨屬、胸刺螨屬和瓦螨屬。軸螨目(前氣門亞目)和粉螨目(無氣門亞目)，例如蜂盾螨屬、姬螯屬、禽螯螨屬、肉螨屬、瘡螨屬、蠕形螨屬、恙螨屬、牦螨屬、粉螨屬、食酪螨屬、嗜木螨屬、頸下螨屬、翅螨屬、癢螨屬、皮螨屬、耳疥螨屬、疥螨屬、耳螨屬、鳥疥螨屬、胞螨屬以及雞雛螨屬。根據(jù)本發(fā)明的組合物還適用于保護(hù)材料如木材、紡織品、塑料、粘合劑、膠、漆料、紙張和卡片、皮革、地板和建筑等免受昆蟲侵染。根據(jù)本發(fā)明的組合物可以用于例如對(duì)抗以下有害生物：甲蟲，如北美家天牛、長(zhǎng)毛天牛、家具竊蠹、紅毛竊蠹、梳角細(xì)脈竊蠹、石斛、松芽枝竊蠹、松產(chǎn)品竊蠹、褐粉蠹、非洲粉蠹、南方粉蠹、櫟粉蠹、柔毛粉蠹、胸粉蠹、鱗毛粉蠹、材小蠹屬、條木小蠹屬、咖啡黑長(zhǎng)蠹、樹長(zhǎng)蠹、棕異翅長(zhǎng)蠹、雙棘長(zhǎng)蠹屬與竹長(zhǎng)蠹；以及膜翅類昆蟲，如藍(lán)黑樹蜂、云杉大樹蜂、泰加大樹蜂與大樹蜂；以及白蟻，如歐洲木白蟻、麻頭堆砂白蟻、印巴結(jié)構(gòu)木異白蟻、黃胸散白蟻、桑特散白蟻、散白蟻、達(dá)爾文澳白蟻、內(nèi)華達(dá)古白蟻與家白蟻；以及蛀蟲，如衣魚。根據(jù)本發(fā)明的化合物可以按未經(jīng)修飾的形式用作殺有害生物劑，但它們通常以多種方式使用配制佐劑(如載體、溶劑以及表面活性物質(zhì))被配制成組合物。這些配制品可以處于不同的實(shí)體形式，例如，處于以下形式：撒粉劑、凝膠、可濕性粉劑、水可分散性顆粒劑、水可分散性片劑、泡騰壓縮片劑、可乳化的濃縮物、微可乳化濃縮物、水包油乳劑、可流動(dòng)油、水性分散體、油性分散體、懸乳劑、膠囊懸浮液、可乳化的顆粒劑、可溶性液體、水可溶性濃縮物(以水或水混溶性有機(jī)溶劑作為載體)、浸漬的聚合物膜或處于已知的其他形式，例如從關(guān)于殺有害生物劑的fao和who標(biāo)準(zhǔn)的發(fā)展和使用的手冊(cè)(manualondevelopmentanduseoffaoandwhospecificationsforpesticides)，聯(lián)合國(guó)，第1版，二次修訂(2010)中已知的。此類配制品可以直接使用或者可以使用前稀釋再使用?？梢岳美缢⒁后w肥料、微量營(yíng)養(yǎng)素、生物有機(jī)體、油或溶劑來稀釋。可以通過例如將活性成分與配制輔助劑混合來制備這些配制品以便獲得處于精細(xì)分散固體、顆粒、溶液、分散體或乳液形式的組合物。這些活性成分還可以與其他輔助劑(例如精細(xì)分散固體、礦物油、植物或動(dòng)物的油、改性的植物或動(dòng)物的油、有機(jī)溶劑、水、表面活性物質(zhì)或它們的組合)來一起配制。這些活性成分還可以被包含于非常精細(xì)的微膠囊中。微膠囊在多孔載體中含有活性成分。這使活性成分能以受控的量值(例如，緩慢釋放)釋放到環(huán)境中。微膠囊通常具有從0.1微米至500微米的直徑。它們含有的活性成分的量按重量計(jì)是膠囊重量的約從25％至95％。這些活性成分可以處于整體性的固體的形式、處于固體或液體分散體中的精細(xì)顆粒的形式或處于合適溶液的形式。包囊的膜可以包括例如天然的或合成的橡膠、纖維素、苯乙烯/丁二烯共聚物、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯、聚酯、聚酰胺、聚脲、聚氨酯或化學(xué)改性的聚合物以及淀粉黃原酸鹽、或本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員已知的其他聚合物?？商娲兀梢孕纬煞浅＞?xì)的微膠囊，其中活性成分在基礎(chǔ)物質(zhì)的固體基質(zhì)中是以精細(xì)分散顆粒的形式被包含的，但這些微膠囊本身未經(jīng)包裹。適合于制備根據(jù)本發(fā)明的這些組合物的配制佐劑本身是已知的。作為液體載體可以使用：水、甲苯、二甲苯、石油醚、植物油、丙酮、甲基乙基酮、環(huán)己酮、酸酐、乙腈、乙酰苯、乙酸戊酯、2-丁酮、碳酸丁烯酯、氯苯、環(huán)己烷、環(huán)己醇、乙酸烷基酯的乙酸、二丙酮醇、1,2-二氯丙烷、二乙醇胺、對(duì)-二乙基苯、二甘醇、松脂酸二乙二醇酯、二甘醇乙醚、二甘醇乙基醚、二甘醇甲醚、n,n-二甲基甲酰胺、二甲基亞砜、1,4-二噁烷、二丙二醇、二丙二醇甲基醚、雙丙甘醇二苯甲酸酯、二丙二醇、烷基吡咯烷酮、乙酸乙酯、2-乙基己醇、碳酸乙烯酯、1,1,1-三氯乙烷、2-庚酮、α-蒎烯、d-苧烯、乳酸乙酯、乙二醇、乙二醇丁基醚、乙二醇甲基醚、γ-丁內(nèi)酯、丙三醇、乙酸甘油酯、二乙酸甘油酯、三乙酸甘油酯、十六烷、己二醇、乙酸異戊基酯、乙酸異冰片基酯、異辛烷、異佛爾酮、異丙苯、肉豆蔻酸異丙酯、乳酸、月桂胺、異亞丙基丙酮、甲氧基丙醇、甲基異戊基酮、甲基異丁基酮、月桂酸甲酯、辛酸甲酯、油酸甲酯、二氯甲烷、間二甲苯、正己烷、正辛胺、十八烷酸、辛胺乙酸酯、油酸、油烯基胺、鄰二甲苯、苯酚、聚乙二醇、丙酸、乳酸丙酯、碳酸亞丙酯、丙二醇、丙二醇甲基醚、對(duì)-二甲苯、甲苯、磷酸三乙酯、三乙二醇、二甲苯磺酸、石蠟、礦物油、三氯乙烯、全氯乙烯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、乙酸丁酯、丙二醇甲基醚、二乙二醇甲基醚、甲醇、乙醇、異丙醇以及更高分子量的醇，例如戊醇、四氫呋喃醇、己醇、辛醇、乙二醇、丙二醇、甘油、n-甲基-2-吡咯烷酮等。適合的固體載體是，例如滑石、二氧化鈦、葉蠟石粘土、硅石、凹凸棒石粘土、硅藻土、石灰石、碳酸鈣、膨潤(rùn)土、鈣蒙脫土、棉籽殼、小麥粉、大豆粉、浮石、木粉、胡桃殼粉、木素和類似的物質(zhì)。許多表面活性物質(zhì)可以有利地用在固體和液體配制品兩者中，尤其是在使用前可被載體稀釋的那些配制品中。表面活性物質(zhì)可以是陰離子的、陽離子的、非離子的或聚合的并且它們可以用作乳化劑、濕潤(rùn)劑或懸浮劑或用于其他目的。典型的表面活性物質(zhì)包括例如烷基硫酸酯的鹽，如十二烷基硫酸二乙醇銨；烷基芳基磺酸酯的鹽，如十二烷基苯磺酸鈣；烷基酚/氧化烯加成產(chǎn)物，如乙氧基化壬基苯酚；醇/氧化烯加成產(chǎn)物，如乙氧基化十三烷醇；皂，如硬脂酸鈉；烷基萘磺酸酯的鹽，如二丁基萘磺酸鈉；磺基丁二酸鹽的二烷基酯，如二(2-乙基己基)磺基丁二酸鈉；山梨糖醇酯，如山梨糖醇油酸酯；季銨，如氯化十二烷基三甲基銨；脂肪酸的聚乙二醇酯，如聚乙二醇硬脂酸酯；環(huán)氧乙烷和環(huán)氧丙烷的嵌段共聚物；以及磷酸單-和二-烷酯的鹽；以及還有例如在麥卡琴清潔劑和乳化劑年鑒(mccutcheon’sdetergentsandemulsifiersannual)，mc出版公司(mcpublishingcorp.)，里奇伍德(ridgewood)，新澤西州(1981)中所述的其他物質(zhì)?？梢杂糜跉⒂泻ι锱渲破返钠渌魟┌ńY(jié)晶作用抑制劑、粘度改性劑、懸浮劑、染料、抗氧化劑、發(fā)泡劑、光吸收劑、混合助劑、消泡劑、絡(luò)合劑、中和或改變ph的物質(zhì)與緩沖液、腐蝕抑制劑、香料、濕潤(rùn)劑、吸收增強(qiáng)劑、微量營(yíng)養(yǎng)素、增塑劑、助流劑、潤(rùn)滑劑、分散劑、增稠劑、防凍劑、殺微生物劑、以及液體與固體肥料。根據(jù)本發(fā)明的組合物可以包括添加劑，該添加劑包括植物或動(dòng)物來源的油、礦物油、此類油的烷基酯或此類油與油衍生物的混合物。在根據(jù)本發(fā)明的組合物中的油添加劑的量通常是該待施用的混合物的0.01％到10％。例如，可以在噴霧混合物已經(jīng)制備以后將該油添加劑以所希望的濃度加入噴霧罐中。優(yōu)選的油添加劑包括礦物油或植物來源的油，例如菜籽油、橄欖油或葵花籽油；乳化的植物油；植物來源的油的烷基酯，例如甲基衍生物；或動(dòng)物來源的油，如魚油或牛脂。優(yōu)選的油添加劑包括c8-c22脂肪酸的烷基酯，尤其是c12-c18脂肪酸的甲基衍生物，例如月桂酸、棕櫚酸以及油酸(分別為月桂酸甲酯、棕櫚酸甲酯和油酸甲酯)的甲基酯。許多油衍生物獲知于除草劑佐劑綱要(compendiumofherbicideadjuvants)，第10版，南伊利諾伊大學(xué)，2010。這些本發(fā)明組合物總體上包括按重量計(jì)從0.1％至99％，尤其是按重量計(jì)從0.1％至95％的本發(fā)明的化合物以及按重量計(jì)從1％至99.9％的配制佐劑，該配制佐劑優(yōu)選地包括按重量計(jì)從0至25％的表面活性物質(zhì)。而商用產(chǎn)品可以優(yōu)選地被配制為濃縮物，最終使用者將通常使用稀釋配制品。施用量在寬范圍之內(nèi)變化并且取決于土壤的性質(zhì)、施用方法、作物植物、待控制的有害生物、主要?dú)夂驐l件、以及受施用方法支配的其他因素、施用時(shí)間以及目標(biāo)作物。一般來講，可以將化合物以從1l/ha至2000l/ha，尤其是從10l/ha到1000l/ha的比率施用。優(yōu)選的配制品可以具有以下成分(重量％)：可乳化濃縮劑：活性成分：1％至95％，優(yōu)選60％至90％表面活性劑：1％至30％，優(yōu)選5％至20％液體載體：1％至80％，優(yōu)選1％至35％塵劑：活性成分：0.1％至10％，優(yōu)選0.1％至5％固體載體：99.9％至90％，優(yōu)選99.9％至99％懸浮液濃縮劑：活性成分：5％至75％，優(yōu)選10％至50％水：94％至24％，優(yōu)選88％至30％表面活性劑：1％至40％，優(yōu)選2％至30％可濕性粉劑：活性成分：0.5％至90％，優(yōu)選1％至80％表面活性劑：0.5％至20％，優(yōu)選1％至15％固體載體：5％至95％，優(yōu)選15％至90％顆粒劑：活性成分：0.1％至30％，優(yōu)選0.1％至15％固體載體：99.5％至70％，優(yōu)選97％至85％以下實(shí)例進(jìn)一步展示了(但不限制)本發(fā)明?？蓾裥苑蹌゛)b)c)活性成分25％50％75％木質(zhì)素磺酸鈉5％5％-月桂基硫酸鈉3％-5％二異丁基萘磺酸鈉-6％10％苯酚聚乙二醇醚(7-8mol環(huán)氧乙烷)-2％-高度分散的硅酸5％10％10％高嶺土62％27％-將該組合與這些佐劑充分混合并且將混合物在適當(dāng)?shù)难心C(jī)中充分研磨，從而獲得了可以用水稀釋而給出所希望的濃度的懸浮液的可濕性粉劑。將該組合與佐劑充分混合并且將該混合物在適合的研磨機(jī)中充分研磨，從而獲得可以直接用于種子處理的粉劑?？扇榛瘽饪s劑活性成分10％辛基酚聚乙二醇醚(4-5mol環(huán)氧乙烷)3％十二烷基苯磺酸鈣3％蓖麻油聚乙二醇醚(35mol環(huán)氧乙烷)4％環(huán)己酮30％二甲苯混合物50％在植物保護(hù)中可以使用的具有任何所要求稀釋度的乳液可以通過用水稀釋從這種濃縮物中獲得。塵劑a)b)c)活性成分5％6％4％滑石95％--高嶺土-94％-礦物填充劑--96％通過將該組合與載體混合并且將混合物在適當(dāng)?shù)难心C(jī)中研磨獲得立即可用的塵劑。此類粉劑還可以用于種子的干法敷料。擠出機(jī)顆粒劑活性成分15％木質(zhì)素磺酸鈉2％羧甲基纖維素1％高嶺土82％將該組合與這些佐劑混合并且研磨，并且將混合物用水濕潤(rùn)。將混合物擠出并且然后在空氣流中干燥。包衣的顆粒劑活性成分8％聚乙二醇(分子量200)3％高嶺土89％將這種精細(xì)研磨的組合在混合器中均勻地施用到用聚乙二醇濕潤(rùn)的高嶺土中。以此方式獲得無塵的包衣的顆粒劑。懸浮液濃縮劑活性成分40％丙二醇10％壬基苯酚聚乙二醇醚(15mol環(huán)氧乙烷)6％木質(zhì)素磺酸鈉10％羧甲基纖維素1％硅油(處于在水中75％的乳液的形式)1％水32％將精細(xì)研磨的組合與佐劑密切混合，從而給出懸浮液濃縮劑，可以使用水稀釋從該濃縮物獲得任何所希望稀釋度的懸浮液。使用這樣的稀釋物，可以對(duì)活的植物連同植物繁殖材料進(jìn)行處理并且對(duì)其針對(duì)微生物侵染通過噴灑、傾倒或浸漬進(jìn)行保護(hù)。種子處理用的可流動(dòng)性濃縮劑活性成分40％丙二醇5％共聚物丁醇po/eo2％三苯乙烯酚，具有10-20摩爾eo2％1,2-苯并異噻唑啉-3-酮(處于在水中20％的溶液形式)0.5％單偶氮顏料鈣鹽5％硅油(呈在水中75％乳液的形式)0.2％水45.3％將精細(xì)研磨的組合與佐劑密切混合，從而給出懸浮液濃縮物，可以使用水稀釋從該濃縮物獲得任何所希望稀釋度的懸浮液。使用這樣的稀釋物，可以對(duì)活的植物連同植物繁殖材料進(jìn)行處理并且對(duì)其針對(duì)微生物侵染通過噴灑、傾倒或浸漬進(jìn)行保護(hù)。緩釋的膠囊懸浮劑將28份的組合與2份的芳香族溶劑以及7份的甲苯二異氰酸酯/多亞甲基-聚苯基異氰酸酯-混合物(8:1)進(jìn)行混合。將此混合物在1.2份的聚乙烯醇、0.05份的消泡劑以及51.6份的水的混合物中進(jìn)行乳化直至達(dá)到所希望的顆粒尺寸。向此乳液中添加在5.3份的水中的2.8份的1,6-己二胺混合物。將該混合物攪拌直至聚合反應(yīng)完成。將獲得的膠囊懸浮劑通過添加0.25份的增稠劑以及3份的分散劑進(jìn)行穩(wěn)定。該膠囊懸浮劑配制品包含28％的活性成分。該介質(zhì)膠囊的直徑是8微米-15微米。將所得配制品作為適用于此目的的裝置中的水性懸浮液施用到種子上。配制品類型包括乳液濃縮劑(ec)、懸浮液濃縮物(sc)、懸乳劑(se)、膠囊懸浮劑(cs)、水可分散性顆粒劑(wg)、可乳化性顆粒劑(eg)、油包水型乳液(eo)、水包油型乳液(ew)、微乳液(me)、油分散體(od)、油懸劑(of)、油溶性液劑(ol)、可溶性濃縮劑(sl)、超低容量懸浮劑(su)、超低容量液劑(ul)、母藥(tk)、可分散性濃縮劑(dc)、可濕性粉劑(wp)、可溶性顆粒劑(sg)或與農(nóng)業(yè)上可接受的佐劑組合的任何技術(shù)上可行的配制品。制備實(shí)例：“mpt.”是指以℃計(jì)的熔點(diǎn)。自由基表示甲基基團(tuán)。1hnmr測(cè)量值在brucker400mhz分光計(jì)上記錄，化學(xué)位移相對(duì)于tms標(biāo)準(zhǔn)品以ppm給出。光譜在如指定的氘代溶劑中測(cè)量。lcms方法：方法1：在來自沃特斯(waters)的質(zhì)譜儀(sqd、sqdii或zq單四極桿質(zhì)譜儀)上記錄光譜，該質(zhì)譜儀配備有電噴射源(極性：正離子或負(fù)離子，毛細(xì)管：3.00kv，錐孔范圍：30v-60v，萃取器：2.00v，源溫度：150℃，去溶劑化溫度：350℃，錐孔氣體流量：0l/hr，去溶劑化氣體流量：650l/hr；質(zhì)量范圍：100da至900da)以及來自沃特斯的acquityuplc：二元泵、加熱管柱室以及二極管陣列檢測(cè)器)。溶劑脫氣裝置，二元泵，加熱管柱室以及二極管陣列檢測(cè)器。柱：沃特斯uplchsst3，1.8mm，30x2.1mm，溫度：60℃，dad波長(zhǎng)范圍(nm)：210至500，溶劑梯度：a＝水+5％meoh+0.05％hcooh，b＝乙腈+0.05％hcooh；梯度：10％-100％b，在1.2min內(nèi)；流量(ml/min)0.85實(shí)例h1：2-[3-乙基磺酰基-6-[3-(三氟甲基)吡唑-1-基]-2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(化合物p3，表p)：步驟a：n-[4-氨基-6-(三氟甲基)-3-吡啶基]氨基甲酸叔丁基酯向6-(三氟甲基)吡啶-3,4-二胺(3.14g，17.73mmol，如us7,767,687中所描述制備的)于四氫呋喃(50ml)中的溶液中添加叔丁氧基羰基叔丁基碳酸酯(4.64g，21.27mmol)并且將混合物在50℃下進(jìn)行攪拌。8小時(shí)之后，再添加1.1g(5.0mmol)的叔丁氧基羰基叔丁基碳酸酯，并且在50℃下再繼續(xù)攪拌4小時(shí)。然后將反應(yīng)混合物在真空中濃縮，并且將棕色殘余物懸浮于二氯甲烷中，過濾并在真空中干燥，以給出呈白色晶體的標(biāo)題化合物。lcms(方法a)：保留時(shí)間：0.79min；278(m+h)。步驟b：叔n-[4-氨基-6-(三氟甲基)-3-吡啶基]-n-甲基-氨基甲酸丁基酯在20℃-25℃下，經(jīng)20min的時(shí)間段向氫化鈉(0.648g，14.85mmol)于30mln,n-二甲基甲酰胺中的攪拌懸浮液中滴加溶解于20mln,n-二甲基甲酰胺中的n-[4-氨基-6-(三氟甲基)-3-吡啶基]氨基甲酸叔丁基酯(3.92g，14.14mmol)。在環(huán)境溫度下攪拌15min后，添加碘甲烷(2.21g，15.55mmol)。在環(huán)境溫度下30min之后，將混合物倒在200ml水上，用乙酸乙酯萃取兩次，并且將合并的有機(jī)級(jí)分依次用水和鹽水洗滌，經(jīng)na2so4干燥并在真空中濃縮。將粗產(chǎn)物從乙酸乙酯/庚烷中重結(jié)晶，以給出呈白色晶體的標(biāo)題化合物(3.18g)。lcms(方法a)：保留時(shí)間：0.85min；292(m+h)。步驟c：n3-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3,4-二胺向n-[4-氨基-6-(三氟甲基)-3-吡啶基]-n-甲基-氨基甲酸叔丁基酯(3.53g，12.119mmol)于二噁烷中的澄清無色溶液中添加氯化氫(18ml的在水中的2m溶液，36.36mmol)，并將該混合物加熱至回流。氣體逸出停止之后，將反應(yīng)混合物冷卻至室溫，并用固體碳酸氫鈉(3.1g，36.9mmol)處理。將漿液用水稀釋并用乙酸乙酯萃取兩次。將合并的有機(jī)層依次用水和鹽水洗滌，經(jīng)na2so4干燥并在真空中濃縮，以給出2.25g呈無色晶體的標(biāo)題化合物，mpt138℃-140℃。lcms(方法a)：保留時(shí)間0.24min，192(m+h)?？商娲兀梢酝ㄟ^以下程序獲得n3-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3,4-二胺：向6-(三氟甲基)吡啶-3,4-二胺(2.0g，12.2mmol)和碳酸鉀(3.2g，23.1mmol)于乙腈(10ml)中的溶液中添加碘甲烷(0.8ml)。將反應(yīng)混合物在30℃下攪拌18小時(shí)。將碳酸鉀濾掉，將濾液在真空中干燥并用硅膠層析柱(石油:乙酸乙酯＝4:3)進(jìn)行純化，以提供呈淺黃色固體的標(biāo)題化合物(0.32g)。1hnmr(400mhz,dmso-d6):δ(ppm)7.57(s,1h),6.83(s,1h),5.82(s,2h),5.23(d,j＝4.8hz,1h),2.80(d,j＝4.8hz,3h)。19fnmr(300mhz,dmso-d6):δ(ppm)-60.12(s,3f)。步驟d：n-[4-氨基-6-(三氟甲基)-3-吡啶基]-3-乙基磺?；?n-甲基-吡啶-2-甲酰胺和3-乙基磺?；?n-[5-(甲基氨基)-2-(三氟甲基)-4-吡啶基]吡啶-2-甲酰胺：向n3-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3,4-二胺(16.70g，87.37mmol)在thf(167.0ml)中的溶液中添加et3n(22.32g，218.4mmol)。將反應(yīng)混合物冷卻至0℃，并且在0-10℃下，經(jīng)1小時(shí)將溶解于二氯甲烷(170ml)中的3-乙基磺酰基吡啶-2-甲酰氯(18.37g，78.63mmol，如wo2013018928中所述制備的)滴加到混合物中。1.5小時(shí)后，lc/ms在rt＝0.74處檢測(cè)到所希望的產(chǎn)物。去除冰浴，并且允許將反應(yīng)混合物加溫至環(huán)境溫度并攪拌12小時(shí)。然后將反應(yīng)混合物用飽和nh4cl稀釋，將有機(jī)相分離，并且將水相用二氯甲烷反萃取。將合并的有機(jī)相用水、鹽水洗滌，經(jīng)na2so4干燥，過濾并在真空中濃縮，以給出粗產(chǎn)物。將粗產(chǎn)物溶于二氯甲烷中并吸附在特氟龍散裝吸附劑上，并在硅膠柱(rf200)上用環(huán)己烷/乙酸乙酯洗脫進(jìn)行純化。這給出粗標(biāo)題產(chǎn)物作為酰胺區(qū)域異構(gòu)體的混合物，將其不經(jīng)進(jìn)一步純化而用于下一步驟。lcms(方法1)；rt＝0.73min,[m+h]389和0.8min[m+h]389。步驟e：2-(3-乙基磺?；?2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶：將來自步驟d的粗產(chǎn)物混合物(26.72g，68.80mmol)在乙酸270ml中的黃色溶液在120℃下攪拌過夜。冷卻后，將混合物用甲苯稀釋并在真空中濃縮。將粗產(chǎn)物溶于二氯甲烷中并吸附在特氟龍散裝吸附劑上，并在硅膠柱(torent)上用庚烷:etoac洗脫進(jìn)行純化，以給出呈米黃色固體的標(biāo)題產(chǎn)物。lcms(方法1):保留時(shí)間0.78分鐘,(m+h)＝371。1hnmr(400mhz,氯仿-d)δppm:1.36(t,j＝7.3hz,3h)；3.77(q,j＝7.3hz,2h)；3.90(s,3h)；7.77(dd,j＝8.1,4.8hz,1h)；8.12(s,1h)；8.55(dd,j＝8.1,1.8hz,1h)；9.00(s,1h)；9.02(dd,j＝4.8,1.8hz,1h)。步驟f：2-(3-乙基磺酰基-1-氧化-吡啶-1-鎓-2-基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(a)：方法a：向2-(3-乙基磺?；?2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(18.70g，50.49mmol)在二氯甲烷(187.0ml)中的溶液中添加間氯過苯甲酸(13.69g，55.53mmol)。將該黃色溶液在環(huán)境溫度下攪拌18小時(shí)。在這時(shí)之后，將反應(yīng)混合物冷卻至環(huán)境溫度，并用水性硫代硫酸鈉溶液稀釋。將該反應(yīng)混合物用二氯甲烷萃取，將合并的有機(jī)級(jí)分用na2co3洗滌，經(jīng)mgso4干燥，并在真空中濃縮。將粗產(chǎn)物溶于二氯甲烷并吸附在特氟龍散裝吸附劑上，并在硅膠柱(torent)上用庚烷/乙酸乙酯并且然后用二氯甲烷:甲醇洗脫進(jìn)行純化。這給出標(biāo)題產(chǎn)物作為第一洗脫產(chǎn)物。lcms(方法1):保留時(shí)間0.72min,(m+h)＝387。1hnmr(400mhz,氯仿-d)δppm；1.35(t,j＝7.5hz,3h)；3.39-3.52(m,1h)；3.66-3.82(m,1h)；3.87(s,3h)；7.71(dd,j＝8.1,6.6hz,1h)；8.00(dd,j＝8.1,0.7hz,1h)；8.13(d,j＝0.7hz,1h)；8.55(dd,j＝6.6,0.7hz,1h)9.03(s,1h)。作為第二洗脫產(chǎn)物的是2-(3-乙基磺?；?2-吡啶基)-3-甲基-5-氧化(oxido)-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-5-鎓(b)：lcms(方法1):保留時(shí)間0.64min,(m+h)＝387。1hnmr(400mhz,氯仿-d)δppm:1.37(t,j＝7.5hz,3h)；3.76(q,j＝7.5hz,2h)；3.77(s,3h)；7.77(dd,j＝8.1,4.8hz,1h)；8.09(s,1h)；8.55(dd,j＝8.1,1.5hz,1h)；8.71(s,1h)；9.01(dd,j＝4.8,1.5hz,1h)。作為第三洗脫產(chǎn)物分離2-(3-乙基磺?；?1-氧化-吡啶-1-鎓-2-基)-3-甲基-5-氧化-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-5-鎓(c)：lcms(方法1):保留時(shí)間0.55min,(m+h)＝403。1hnmr(400mhz,氯仿-d)δppm:1.36(t,j＝7.3hz,3h)；3.33-3.54(m,1h)；3.60-3.80(m,1h)；7.72(dd,j＝8.1,6.6hz,1h)；7.99(dd,j＝8.1,0.7hz,1h)；8.10(s,1h)；8.54(dd,j＝6.6,0.7hz,1h)；8.68(s,1h)。產(chǎn)物的比例為(a):(b):(c)9:15:1。方法b：在0℃下，向2-(3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(1.00g，2.70mmol)和脲過氧化氫(0.288g，1.10當(dāng)量，2.97mmol)在二氯甲烷(10.0ml)中的溶液中緩慢添加三氟乙酸酐(1.15g，0.759ml，5.40mmol)。30分鐘后，去除冰浴，并且允許將反應(yīng)混合物加溫至環(huán)境溫度。3小時(shí)后的lc/ms在rt＝0.72處檢測(cè)到所希望的產(chǎn)物，在rt＝0.64處產(chǎn)物b，在rt＝0.55處產(chǎn)物d。將其在環(huán)境溫度下攪拌過周末。根據(jù)方法a進(jìn)行處理和純化，給出比例為9:3:1的相同的三種產(chǎn)物(a):(b):(c)。步驟g：2-(6-氯-3-乙基磺?；?2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶將2-(3-乙基磺酰基-1-氧化-吡啶-1-鎓-2-基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(1.38g，1.00當(dāng)量，3.57mmol)和磷酰氯(29.61g，18ml，53.5當(dāng)量，191.2mmol)在微波小瓶中混合并在微波中在130℃下加熱6小時(shí)。在這個(gè)時(shí)間之后，lc/ms顯示反應(yīng)完成。將反應(yīng)混合物在真空中濃縮并在硅膠柱(rf200)上純化，用環(huán)己烷:乙酸乙酯洗脫，以給出呈白色固體的標(biāo)題化合物：lcms(方法1):保留時(shí)間0.95分鐘,(m+h)＝405/407。1hnmr(400mhz,氯仿-d)δppm:1.41(t,j＝7.5hz,3h)；3.64(q,j＝7.5hz,2h)；4.11(s,3h)；7.89(d,j＝8.4hz,1h)；8.49(d,j＝8.4hz,1h)；9.65(s,1h)。步驟h：2-[3-乙基磺?；?6-[3-(三氟甲基)吡唑-1-基]-2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(化合物p3，表p)：將3-(三氟甲基)-1h-吡唑(0.034g，0.25mmol)在dmf(2.0ml，26mmol)中的溶液冷卻至0℃并用氫化鈉(60％在油中，0.013g，0.32mmol)處理。將該反應(yīng)在0℃下攪拌20分鐘，并且然后用2-(6-氯-3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(0.10g，0.25mmol)處理并允許將該反應(yīng)加溫并在環(huán)境溫度下攪拌。30分鐘后，lcms顯示反應(yīng)完成。將該反應(yīng)用叔丁基二甲醚稀釋，并且然后用飽和nahco3溶液淬滅。將有機(jī)層分離，用水和鹽水洗滌2x，經(jīng)na2so4干燥，過濾并在真空中濃縮。將粗產(chǎn)物溶解于二氯甲烷中，吸附在特氟龍散裝吸附劑上并且然后在硅膠柱(rf200)上純化(用環(huán)己烷/乙酸乙酯洗脫)，以給出呈白色固體的標(biāo)題化合物。mpt.261℃-263℃。lcms(方法1):保留時(shí)間1.07min,(m+h)＝505。1hnmr(400mhz,氯仿-d)δppm:1.38(t,j＝7.5hz,3h)；3.73(q,j＝7.5hz,2h)；3.93(s,3h)；6.80(d,j＝2.6hz,1h)；8.15(d,j＝0.7hz,1h)；8.45(d,j＝8.8hz,1h)；8.59(dd,j＝2.6,0.92hz,1h)8.68(d,j＝8.8hz,1h)9.04(s,1h)。實(shí)例h2：2-[6-(4-氯苯基)-3-乙基磺酰基-2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(化合物p1，表p)：在supelco小瓶中，將溶解于1,4-二噁烷(1ml)中的2-(6-氯-3-乙基磺?；?2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(步驟g，實(shí)例p1，0.04g，0.1mmol)用(4-氯苯基)硼酸(0.02g，0.1mmol)和無水k2co3(0.04g，0.3mmol)處理并將混合物用氬氣吹掃10分鐘。然后，添加鈀-三-三苯基膦(0.01g，0.01mmol)并將溶液在100℃下加熱。4小時(shí)后的lcms分析顯示反應(yīng)完成。將反應(yīng)混合物用水和乙酸乙酯稀釋，將有機(jī)層分離，用鹽水洗滌，經(jīng)na2so4干燥，過濾并蒸發(fā)并在真空中濃縮。將粗產(chǎn)物溶解于二氯甲烷中，吸附在特氟龍散裝吸附劑上并且然后在硅膠柱(rf200)上純化(用環(huán)己烷/乙酸乙酯洗脫)，以給出呈黃色固體的標(biāo)題化合物。mpt255℃-256℃。lcms(方法1):保留時(shí)間1.11min,(m+h)＝481/483。1hnmr(400mhz,氯仿-d)δppm:1.39(t,j＝7.5hz,3h)；3.79(q,j＝7.5hz,2h)；3.95(s,3h)；7.51(d,j＝8.8hz,2h)；8.06(d,j＝8.8hz,2h)；8.11(d,j＝8.4hz,1h；)8.15(s,1h)；8.57(d,j＝8.4hz,1h)；9.02(s,1h)。示例h3：2-[3-乙基磺酰基-6-[(e)-2-[2-(三氟甲基)苯基]乙烯基]-2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(化合物p2，表p)：在微波小瓶中，將溶解于乙腈中的2-(6-氯-3-乙基磺?；?2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(步驟g，實(shí)例p1，0.10g，0.25mmol)、無水k2co3(0.068g，0.49mmol)、2-(三氟甲基)苯乙烯(0.043g，0.037ml，0.25mmol)用氬氣進(jìn)行脫氣。向該混合物中添加乙酸鈀(ii)(0.0051g，0.022mmol)，并且然后將該混合物在140℃下加熱45分鐘。在這時(shí)之后，添加另外部分的2-(三氟甲基)苯乙烯(0.074ml)和乙酸鈀(ii)(0.0028g，0.050當(dāng)量，0.012mmol)并將混合物在微波中在140℃下加熱1小時(shí)。在這時(shí)之后，將反應(yīng)混合物經(jīng)hyflo過濾，并且將濾液用乙酸乙酯稀釋并依次用1nhcl、水和鹽水洗滌，經(jīng)na2so4干燥，過濾并在真空中濃縮。將粗產(chǎn)物溶于二氯甲烷中，吸附在特氟龍散裝吸附劑上，并在硅膠柱(rf200)上用環(huán)己烷/乙酸乙酯洗脫進(jìn)行純化。通過反相hplc進(jìn)一步純化，給出呈白色泡沫的標(biāo)題化合物。lcms(方法1):保留時(shí)間1.14min,(m+h)＝541。1hnmr(400mhz,氯仿-d)δppm:1.40(t,j＝7.3hz,3h)；3.86(q,j＝7.34hz,2h)；4.00(s,3h)；7.24(d,j＝15.7hz,1h)；7.46-7.52(m,1h)；7.62(t,j＝7.5hz,1h)；7.71-7.77(m,2h)7.85(d,j＝7.75hz,1h)8.14(s,1h)8.25(dd,j＝15.7,2.20hz,1h)8.51(d,j＝8.4hz,1h)9.03(s,1h)。實(shí)例h4：2-[3-乙基磺?；?5-(三氟甲基)-6-[4-(三氟甲基)苯基]-2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(化合物p4，表p)步驟a：3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)吡啶-2-甲酸甲基酯：將3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-甲酸甲基酯(30g，125mmol，cas登記號(hào)碼[655235-65-7])的溶液溶解于dmf(630ml)中，分部分添加乙硫醇鈉(12.87g，138mmol)，保持溫度低于20℃。允許將反應(yīng)混合物攪拌過夜，這之后lcms分析顯示反應(yīng)完成。將該混合物用水稀釋，用acoet萃取(3次)，并且將合并的有機(jī)相依次用飽和水性nh4cl和鹽水洗滌，經(jīng)mgso4干燥并在真空中濃縮。將粗標(biāo)題化合物不經(jīng)進(jìn)一步純化而用于下一步驟。lcms(方法1)；rt＝0.96min,[m+h]266。1hnmr(400mhz,氯仿-d)δppm:1.43(t,j＝7.5hz,3h)；3.00(q,j＝7.5hz,2h)；4.04(s,3h)；7.87(d,j＝1.1hz,1h)；8.66(d,j＝1.1hz,1h)。步驟b：3-乙基磺?；?5-(三氟甲基)吡啶-2-甲酸甲基酯將3-乙基硫烷基-5-(三氟甲基)吡啶-2-甲酸甲基酯(5.94g，22.4mmol)在二氯甲烷(200ml)中的溶液冷卻至0℃。在0℃下，向此溶液中分小部分添加m-cpba(11.0g，44.8mmol)。2小時(shí)后，允許將溶液加溫至環(huán)境溫度并在環(huán)境溫度下攪拌3小時(shí)，這之后lcms顯示反應(yīng)完成。將反應(yīng)混合物倒入nahco3水性溶液和飽和硫代硫酸鈉水性溶液中。然后將混合物用二氯甲烷(3x)萃取，用鹽水洗滌，經(jīng)mgso4干燥并在真空中濃縮。將粗產(chǎn)物通過combi快速色譜法用環(huán)己烷+0-30％乙酸乙酯的梯度洗脫進(jìn)行純化。這給出呈白色固體的標(biāo)題化合物。lcms(方法1)；rt＝0.76min,[m+h]298。1hnmr(400mhz,氯仿-d)δppm:1.39(t,j＝7.5hz,3h)；3.57(q,j＝7.5hz,2h)；4.08(s,3h)；8.61(d,j＝1.8hz,1h)；9.11(d,j＝1.8hz,1h)。步驟c：3-乙基磺?；?1-氧化-5-(三氟甲基)吡啶-1-鎓-2-甲酸甲基酯將3-乙基磺?；?5-(三氟甲基)吡啶-2-甲酸甲基酯(7.5g，25mmol，如上所述制備的)在二氯甲烷(80ml)中的溶液冷卻至0℃并且分小部分添加脲過氧化氫絡(luò)合物(5.1g，53mmol)。向該混合物中添加三氟乙酸酐(11g，7.2ml，50.0mmol)，保持反應(yīng)溫度在0℃。允許將反應(yīng)混合物加溫至室溫并攪拌過夜。在這時(shí)之后，將反應(yīng)用水性亞硫酸氫鈉溶液淬滅，并攪拌15分鐘。將所得混合物倒入0.5mhcl中并用二氯甲烷萃取3次。將合并的有機(jī)提取物用nahco3水性溶液洗滌，經(jīng)na2so4干燥，過濾并在真空中濃縮。將粗產(chǎn)物通過combi快速色譜法用環(huán)己烷+0-100％乙酸乙酯的梯度洗脫進(jìn)行純化，以給出呈白色固體的標(biāo)題化合物。lcms(方法1)；rt＝0.70min,[m+h]314。1hnmr(400mhz,氯仿-d)δppm:1.39(t,j＝7.5hz,3h)；3.38(q,j＝7.5hz,2h)；4.08(s,3h)；7.93(d,j＝0.7hz,1h)；8.62(d,j＝0.7hz,1h)。步驟d：6-氯-3-乙基磺?；?5-(三氟甲基)吡啶-2-甲酸甲基酯將3-乙基磺?；?1-氧化-5-(三氟甲基)吡啶-1-鎓-2-甲酸甲基酯(1.43g，4.57mmol)和磷酰氯(24.3ml)的樣品置于兩個(gè)微波小瓶中，并將小瓶在微波中在130℃下攪拌6小時(shí)。在這時(shí)之后，將小瓶的內(nèi)容物合并并且在真空中濃縮。將粗產(chǎn)物在硅膠柱(rf200)上用環(huán)己烷/乙酸乙酯洗脫進(jìn)行純化，以給出呈白色晶體的標(biāo)題產(chǎn)物。1hnmr(400mhz,氯仿-d)δppm:1.39(t,j＝7.5hz,3h)；3.55(q,j＝7.5hz,2h)；4.07(s,3h)；8.61(s,1h)。步驟e：3-乙基磺?；?5-(三氟甲基)-6-[4-(三氟甲基)苯基]吡啶-2-甲酸甲基酯：將6-氯-3-乙基磺?；?5-(三氟甲基)吡啶-2-甲酸甲基酯的溶液(0.285g，0.86mmol)在1,4-二噁烷(7ml)中的溶液用[4-(三氟甲基)苯基]硼酸(0.212g，1.12mmol)和無水k2co3(0.356g，3.00當(dāng)量，2.58mmol)處理并將混合物用氬氣吹掃10分鐘。向該混合物中添加四(三苯基膦)鈀(0)(0.0993g，0.100當(dāng)量，0.0859mmol)并將該溶液在100℃下加熱3小時(shí)，這個(gè)時(shí)間之后lcms顯示良好的反應(yīng)轉(zhuǎn)化率。將該反應(yīng)混合物用nh4cl飽和溶液、水和乙酸乙酯稀釋。將有機(jī)相分離，用鹽水洗滌，經(jīng)na2so4干燥，過濾并在真空中濃縮。將粗產(chǎn)物溶解于二氯甲烷中并吸附在特氟龍散裝吸附劑上。在硅膠柱(rf200)上用環(huán)己烷/乙酸乙酯洗脫進(jìn)行純化，給出呈白色固體的標(biāo)題化合物。lcms(方法1)；rt＝1.09min,[m+h]442。1hnmr(400mhz,氯仿-d)δppm:1.44(t,j＝7.5hz,3h)；3.59(q,j＝7.5hz,2h)；4.06(s,3h)；7.70(d,j＝8.0hz,2h)；7.78(d,j＝8.0hz,2h)；8.73(s,1h)。步驟f：3-乙基磺?；?5-(三氟甲基)-6-[4-(三氟甲基)苯基]吡啶-2-甲酸：在環(huán)境溫度下，將3-乙基磺?；?5-(三氟甲基)-6-[4-(三氟甲基)苯基]吡啶-2-甲酸甲基酯(0.28g，0.63mmol)溶解于四氫呋喃/h2o3:1(10ml)中并用氫氧化鋰水合物(0.028g，0.67mmol)處理。攪拌3小時(shí)后的lcms分析顯示反應(yīng)。將反應(yīng)混合物在真空中濃縮并吸收在乙酸乙酯和10％水性hcl中。將有機(jī)層分離并用鹽水洗滌，經(jīng)na2so4干燥，過濾并在真空中濃縮，以給出呈米黃色固體的標(biāo)題化合物，將其不經(jīng)進(jìn)一步純化而用于下一步驟。lcms(方法1)；rt＝0.88min,[m+h]428。1hnmr(400mhz,氯仿-d)δppm1.42(t,j＝7.3hz,3h):3.75(q,j＝7.3hz,2h):4.98(br.s.,1h)；7.70(d,j＝7.8hz,2h)；7.79(d,j＝7.8hz,2h):8.86(s,1h)。步驟g：3-乙基磺?；?n-[5-(甲基氨基)-2-(三氟甲基)-4-吡啶基]-5-(三氟甲基)-6-[4-(三氟甲基)苯基]吡啶-2-甲酰胺和n-[4-氨基-6-(三氟甲基)-3-吡啶基]-3-乙磺?；?n-甲基-5-(三氟甲基)-6-[4-(三氟甲基)苯基]吡啶-2-甲酰胺：將3-乙基磺?；?5-(三氟甲基)-6-[4-(三氟甲基)苯基]吡啶-2-甲酸(0.10g，0.23mmol)、edci(0.049g，0.26mmol)和n3-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3,4-二胺(0.049g，0.26mmol，步驟c，實(shí)例p1)在吡啶(3.0ml)中的溶液在120℃下攪拌。2小時(shí)后，lc/ms顯示足夠的反應(yīng)進(jìn)展用于處理。將反應(yīng)混合物倒入水中并用乙酸乙酯(x3)萃取。將合并的有機(jī)層用鹽水洗滌，經(jīng)na2so4干燥并在真空中濃縮。將粗產(chǎn)物溶解于二氯甲烷中并吸附在特氟龍散裝吸附劑上。在硅膠柱(rf200)上純化，用環(huán)己烷/乙酸乙酯梯度洗脫，給出呈黃色固體的標(biāo)題化合物的混合物。lcms(方法1)；rt＝1.10min,[m+h]601；rt＝1.14min,[m+h]601；步驟h：2-[3-乙基磺酰基-5-(三氟甲基)-6-[4-(三氟甲基)苯基]-2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(化合物p4，表p)：將3-乙基磺?；?n-[5-(甲基氨基)-2-(三氟甲基)-4-吡啶基]-5-(三氟甲基)-4-吡啶基]-5-(三氟甲基)-6-[4-(三氟甲基)苯基]吡啶-2-甲酰胺和n-[4-氨基-6-(三氟甲基)-3-吡啶基]-3-乙基磺?；?n-甲基-5-(三氟甲基)-6-[4-(三氟甲基)苯基]吡啶-2-甲酰胺(0.055g，0.092mmol)在乙酸(1ml)中的黃色溶液在120℃下攪拌18小時(shí)。在這時(shí)之后，lcms分析顯示反應(yīng)完成。將反應(yīng)混合物冷卻至環(huán)境溫度，用甲苯稀釋并在真空中濃縮。將粗產(chǎn)物溶解于二氯甲烷中并吸附在特氟龍散裝吸附劑上。在硅膠柱(rf200)上用環(huán)己烷/乙酸乙酯梯度洗脫進(jìn)行純化，給出呈白色固體的標(biāo)題化合物的混合物。mpt.140℃-142℃。lcms(方法1)；rt＝1.17min,[m+h]583。1hnmr(400mhz,氯仿-d)δppm1.47(t,j＝7.5hz,3h)；3.94(q,j＝7.5hz,2h)；7.72-7.76(m,2h)；7.78-7.82(m,2h)；3.94(q,j＝7.34hz,2h)；3,96(s,3h)；8.92(s,1h)；9.01(s,1h)。實(shí)例h5：2-(6-環(huán)丙基-3-乙基磺?；?2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(化合物p15，表p)步驟a：3,6-二氯吡啶-2-甲酰氯將3,6-二氯吡啶-2-甲酸(5.00g，24.7mmol)的樣品在二氯甲烷(200ml)中稀釋，并添加二甲基甲酰胺(0.124ml，1.6mmol)。在室溫下，在10分鐘內(nèi)(氣體逸出)向該溶液中滴加草酰氯(3.15ml，34.6mmol)。將該反應(yīng)混合物在室溫下攪拌，并且2.5小時(shí)后添加另外的1ml草酰氯并繼續(xù)攪拌1小時(shí)。在這時(shí)之后，將反應(yīng)混合物在真空中濃縮并不經(jīng)進(jìn)一步純化而用于下一步驟。步驟b：3,6-二氯-n-[5-(甲基氨基)-2-(三氟甲基)-4-吡啶基]吡啶-2-甲酰胺向n3-甲基-6-(三氟甲基)吡啶-3,4-二胺(52.0g，272mmol)在四氫呋喃(260ml)中的溶液中添加三乙胺(95.8ml，680mmol)。將該紅色溶液冷卻至0℃，并在0-10℃下，在90分鐘內(nèi)滴加在二氯甲烷(156ml)中的3,6-二氯吡啶-2-甲酰氯(51.5g，245mmol)。1小時(shí)后去除冰浴，并且將混合物在室溫下攪拌。2小時(shí)后，lc-ms分析顯示主要所希望的物質(zhì)。將反應(yīng)混合物攪拌過夜，并且然后用nh4cl飽和溶液洗滌，并將混合物在真空中濃縮以去除四氫呋喃。然后將殘余物用1.2l二氯甲烷(800ml)乙酸乙酯和再1l二氯甲烷萃取。將合并的有機(jī)層經(jīng)na2so4干燥，過濾并在真空中濃縮，以給出呈棕色固體的標(biāo)題化合物。lcms(方法1):366(m+h+)；保留時(shí)間:0.83min。步驟c：2-(3,6-二氯-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶將3,6-二氯-n-[5-(甲基氨基)-2-(三氟甲基)-4-吡啶基]吡啶-2-甲酰胺(99.3g，272mmol)在乙酸(298ml)中的黃色溶液在110℃浴溫下攪拌16小時(shí)。允許該反應(yīng)混合物到室溫，這個(gè)時(shí)間之后lc-ms分析顯示所希望的物質(zhì)。添加甲苯并將混合物在真空中濃縮。向殘余物中添加環(huán)己烷和二氯甲烷，并且將所獲得的混合物在真空下在50℃下在800mbar下進(jìn)行攪拌。將漿液進(jìn)一步用環(huán)己烷稀釋，并且將固體在泵上過濾。將濾餅用環(huán)己烷(與少量dcm混合)洗滌并在真空下干燥。添加甲苯，并且將混合物蒸發(fā)并在60℃和20mbar真空下干燥以去除痕量的乙酸，給出呈棕色固體的標(biāo)題化合物。lcms(方法1):348(m+h+)；保留時(shí)間:0.95min。1hnmr(400mhz,氯仿-d)δppm4.04(s,3h)7.51(d,j＝8.44hz,1h)7.93(d,j＝8.44hz,1h)8.19(s,1h)8.99(s,1h)步驟d：2-(6-氯-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶在氬氣下，將2-(3,6-二氯-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(1.14g，3.28mmol)的樣品溶解于四氫呋喃中。在室溫下分批添加乙硫醇鈉(0.311g，3.28mmol)。將褐色反應(yīng)混合物在室溫下攪拌2小時(shí)，此時(shí)lc-ms分析顯示反應(yīng)完成，形成了所希望的產(chǎn)物。將反應(yīng)混合物用nh4cl處理，然后用水和乙酸乙酯處理。將有機(jī)層分離，用水和鹽水洗滌，經(jīng)na2so4干燥，過濾并在真空中濃縮。將粗品通過硅膠快速色譜法進(jìn)行純化，以給出呈米黃色固體的標(biāo)題化合物。lcms(方法1):373(m+h+)；保留時(shí)間:1.02min。1hnmr(400mhz,氯仿-d)δppm1.35(t,j＝7.34hz,3h)2.97(q,j＝7.34hz,2h)4.11(s,3h)7.44(d,j＝8.44hz,1h)7.76(d,j＝8.44hz,1h)8.20(d,j＝0.73hz,1h)8.97(s,1h)步驟e：2-(6-氯-3-乙基磺?；?2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶在0℃下，將m-cpba(2.35g，10.5mmol)添加到2-(6-氯-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(1.86g，4.99mmol)在氯仿(46.5ml)中的溶液中。添加后，將冰浴保持10分鐘，并且然后允許將乳狀溶液加溫至室溫。將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌一夜。在這時(shí)之后，再添加一部分m-cpba(1.12g，4.99mmol)，將混合物在室溫下攪拌2小時(shí)。lc-ms分析顯示反應(yīng)完成。添加飽和硫代硫酸鈉水性溶液和飽和水性nahco3并將混合物攪拌1小時(shí)。將有機(jī)層分離，用nahco3萃取，經(jīng)na2so4干燥并蒸發(fā)。將粗產(chǎn)物通過硅膠快速色譜法進(jìn)行純化，以給出呈白色固體的標(biāo)題化合物。lcms(方法1):406(m+h+)；保留時(shí)間:0.95min。1hnmr(400mhz,氯仿-d)δppm1.37(t,j＝7.34hz,3h)3.79(q,j＝7.46hz,2h)3.94(s,3h)7.75(d,j＝8.44hz,1h)8.11(s,1h)8.47(d,j＝8.44hz,1h)9.00(s,1h)步驟f：2-(6-環(huán)丙基-3-乙基磺?；?2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(化合物p15，表p)在supelco小瓶中，將2-(6-氯-3-乙基磺?；?2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(0.40g，0.99mmol)溶解于1,4-二噁烷(10ml，120mmol)中。添加環(huán)丙基硼酸(0.18g，2.0mmol)和碳酸鉀(0.41g，3.0mmol)，并將混合物用氬氣吹掃。然后添加四(三苯基膦)鈀(0.11g，0.099mmol)，將小瓶加蓋并且將褐色溶液在100℃下加熱19小時(shí)。lc-ms分析顯示形成所希望的產(chǎn)物。添加水和乙酸乙酯，將有機(jī)層分離，用鹽水洗滌，經(jīng)na2so4干燥，過濾并在真空中濃縮。將獲得的粗品通過硅膠快速色譜法進(jìn)行純化。將獲得的混合物溶解于乙酸乙酯中，并再次用nahco3洗滌。將有機(jī)層用鹽水洗滌，經(jīng)na2so4干燥，過濾并蒸發(fā)。將獲得的固體再次通過反相進(jìn)行純化，以給出呈白色固體的標(biāo)題化合物。lcms(方法1):411(m+h+)；保留時(shí)間:1.01min。1hnmr(400mhz,氯仿-d)δppm1.11-1.13(m,1h)1.11-1.23(m,4h)1.33(t,j＝7.34hz,3h)2.22(ddd,j＝7.70,4.77,2.93hz,1h)3.70(q,j＝7.34hz,2h)3.84(s,3h)7.54(d,j＝8.44hz,1h)8.09(s,1h)8.30(d,j＝8.44hz,1h)8.97(s,1h)實(shí)例h6：2-[6-(3,5-二氟苯基)-3-乙基磺?；?2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(化合物p8，表p)在supelco小瓶中，將2-(6-氯-3-乙基磺?；?2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(100mg，0.2470mmol)、(3,5-二氟苯基)硼酸(46mg，0.2964mmol)和碳酸鉀(102mg，0.7411mmol)溶解于1,4-二噁烷(2.5ml)中。將所得混合物用氬氣沖洗5分鐘。在這時(shí)之后，添加四(三苯基膦)鈀(28mg，0.02470mmol)，并且將小瓶封閉并在95℃下加熱16小時(shí)。lc-ms分析顯示反應(yīng)完成。將反應(yīng)混合物冷卻至室溫并用水淬滅。將水層用乙酸乙酯萃取。將合并的有機(jī)層用nahco3的飽和溶液和飽和nacl溶液洗滌，經(jīng)na2so4干燥，過濾并在真空中濃縮。將粗品通過硅膠快速色譜法進(jìn)行純化，以給出呈黃色固體的標(biāo)題化合物。lcms(方法1):483(m+h+)；保留時(shí)間:1.09min。1hnmr(400mhz,氯仿-d)δppm1.42(t,j＝7.34hz,3h)3.84(q,j＝7.34hz,2h)3.99(s,3h)7.00-7.05(m,1h)7.68(d,j＝5.87hz,2h)8.12(d,j＝8.44hz,1h)8.17(s,1h)8.64(d,j＝8.44hz,1h)9.06(s,1h)實(shí)例h7：2-[3-乙基磺?；?6-[3-(三氟甲基)吡唑-1-基]-2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基硫烷基)咪唑并[4,5-c]吡啶(化合物p9，表p)步驟a：3-乙基磺?；?6-[3-(三氟甲基)吡唑-1-基]吡啶-2-甲酸甲基酯向6-氯-3-乙基磺酰基-吡啶-2-甲酸甲基酯(526mg，2mmol)、3-(三氟甲基)-1h-吡唑(1.361g，10mmol)在二噁烷(25ml)中的攪拌溶液中添加cui(38mg，0.2mmol)、n,n'-二甲基乙二胺(880mg，1mmol)和碳酸鉀(1.38g，10mmol)。將反應(yīng)體系在氮?dú)鈿夥障略?20℃下回流4小時(shí)。冷卻至室溫后，將反應(yīng)混合物過濾并在真空中濃縮。將粗產(chǎn)物通過硅膠柱色譜法進(jìn)行純化，以給出標(biāo)題化合物。1hnmr(400mhz,cdcl3):δppm1.36(t,3h),3.49(q,2h),4.06(s,3h),6.69(s,1h),8.26(d,j＝8.4hz,1h),8.44(d,j＝8.4hz,1h),8.68(s,1h)；esi-ms(+):386(m+na)+步驟b：3-乙基磺?；?6-[3-(三氟甲基)吡唑-1-基]吡啶-2-甲酸向3-乙基磺酰基-6-[3-(三氟甲基)吡唑-1-基]吡啶-2-甲酸甲基酯(218mg，0.6mmol)在thf(10ml)中的攪拌溶液中添加naoh(120mg，3mmol)和h2o(30ml)。將該反應(yīng)體系在室溫下攪拌2小時(shí)。在這時(shí)之后，用hcl將ph值調(diào)節(jié)至2，并且將反應(yīng)混合物用乙酸乙酯萃取3次。將合并的有機(jī)層經(jīng)無水硫酸鈉干燥，過濾并在真空中濃縮，以給出標(biāo)題化合物。1hnmr(400mhz,dmso-d6):δppm1.18(t,3h),3.54(q,2h),7.12(s,1h),8.21(d,j＝8.8hz,1h),8.53(d,j＝8.4hz,1h),8.86(s,1h)；esi-ms(+):348(m-h)-步驟c：2-[3-乙基磺酰基-6-[3-(三氟甲基)吡唑-1-基]-2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基硫烷基)咪唑并[4,5-c]吡啶(化合物p9，表p)向3-乙基磺酰基-6-[3-(三氟甲基)吡唑-1-基]吡啶-2-甲酸(180mg，0.52mmol)、n3-甲基-6-(三氟甲基硫烷基)吡啶-3,4-二胺(250mg，1.11mmol)和hatu(0.78g，2mmol)在dmf(30ml)中的攪拌溶液中添加dipea(2ml，10mmol)。將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌過夜。然后將該反應(yīng)混合物用乙酸乙酯和h2o稀釋，將有機(jī)層用鹽水洗滌，經(jīng)無水硫酸鈉干燥，過濾并在真空中濃縮。將粗產(chǎn)物不經(jīng)進(jìn)一步純化而用于下一步驟。將粗產(chǎn)物在乙酸(20ml)中的溶液在120℃下回流24小時(shí)。然后將反應(yīng)混合物蒸發(fā)至干。將殘余物通過硅膠色譜法(石油:etoac＝4:1)進(jìn)行純化，以給出呈白色固體的標(biāo)題化合物。lcms(方法1):537(m+h+)；保留時(shí)間:1.17min。1hnmr(400mhz,cdcl3):δ(ppm)1.37(t,3h),3.73(q,2h),3.90(s,3h),6.79(s,1h),8.14(s,1h),8.45(d,j＝4.8hz,1h),8.65(s,1h),8.67(d,j＝4.8hz,1h),8.98(s,1h)；19fnmr(376mhz,cdcl3):δ(ppm)-46.40(s,3f),-68.19(s,3f)實(shí)例2-(3-乙基磺?；?6-嘧啶-2-基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基硫烷基)咪唑并[4,5-c]吡啶(化合物p10，表p)步驟a：n-甲基-4-硝基-6-(三氟甲基硫烷基)吡啶-3-胺將(bpy)cuscf3(14.4g，45mmol)和6-溴-n-甲基-4-硝基-吡啶-3-胺(6.96g，30mmol)在120mlch3cn中的樣品在氮?dú)庀禄亓?8小時(shí)。將反應(yīng)混合物從油浴中去除并允許冷卻至室溫，并且然后通過sio2過濾。將硅膠用二乙醚洗脫并在真空中濃縮。將殘余物通過硅膠柱色譜法進(jìn)行純化，以給出標(biāo)題化合物。1hnmr(400mhz,dmso-d6):δ(ppm)3.10(d,j＝5.2hz,3h),8.21(s,1h)8.49(q,1h),8.67(s,1h)；19fnmr(376mhz,dmso-d6):δ(ppm)-36.79(s,3f)；esi-ms:252(m-h)-。步驟b：n3-甲基-6-(三氟甲基硫烷基)吡啶-3,4-二胺向n-甲基-4-硝基-6-(三氟甲基硫烷基)吡啶-3-胺(3.42g，13.5mmol)在甲醇(50ml)中的溶液中添加拉尼鎳(20％wt)。在室溫下，向該混合物中滴加水合肼(10ml)。將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌30分鐘。將拉尼鎳通過硅藻土過濾出；將濾液在真空中干燥并用硅膠色譜柱純化，以得到呈白色固體的標(biāo)題化合物。1hnmr(400mhz,dmso-d6):δppm2.78(d,j＝5.2hz,3h),5.20(q,1h),5.77(s,2h),6.82(s,1h),7.53(s,1h)；19fnmr(376mhz,dmso-d6):δppm-45.49(s,3f)；esi-ms(+):224(m+h)+。步驟c：3,6-二氯吡啶-2-甲酸甲基酯在室溫下，向3,6-二氯吡啶-2-甲酸(76.8g，0.4mol)在甲醇(500ml)中的溶液中滴加socl2(150ml)。將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌3小時(shí)。在這時(shí)之后，將反應(yīng)混合物倒入水中并用乙酸乙酯萃取三次。將合并的有機(jī)層經(jīng)硫酸鈉干燥，過濾并在真空中濃縮，以給出標(biāo)題化合物。1hnmr(400mhz,dmso-d6):δppm3.90(s,3h),7.80(d,j＝8.8hz,1h),8.20(d,j＝8.8hz,1h)；esi-ms(+):228(m+na)+。步驟d：6-氯-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酸甲基酯在0℃下，向3,6-二氯吡啶-2-甲酸甲基酯(16g，77.6mmol)在dmf(150ml)中的溶液中添加乙硫醇鈉(7.2g，85.8mmol)。添加后，將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌30分鐘。在這時(shí)之后，lcms分析顯示反應(yīng)完成。將反應(yīng)混合物倒入水中，并且過濾形成的沉淀物并在紅外線烘箱下干燥，以得到呈白色固體的標(biāo)題化合物。1hnmr(400mhz,cdcl3):δppm1.38(t,3h),2.92(q,2h),3.98(s,3h),7.40(d,j＝8.8hz,1h),7.66(d,j＝8.8hz,1h)；esi-ms(+):254(m+na)+。步驟e：6-氯-3-乙基磺酰基-吡啶-2-甲酸甲基酯將6-氯-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酸甲基酯(11.55g，50mmol)和m-cpba(25.8g，150mmol)在200ml二氯甲烷中的溶液在室溫下攪拌2小時(shí)。在這時(shí)之后，將混合物倒入nahco3和na2so3的飽和溶液中，并用dcm萃取三次。將合并的有機(jī)層經(jīng)硫酸鈉干燥，過濾并在真空中濃縮。將粗產(chǎn)物通過硅膠柱色譜法進(jìn)行純化，以給出標(biāo)題化合物。1hnmr(400mhz,cdcl3):δppm1.33(t,3h),3.51(q,2h),4.02(s,3h),7.63(d,j＝8hz,1h),8.29(d,j＝8hz,1h)；esi-ms(+):286(m+na)+。步驟f：3-乙基磺?；?6-嘧啶-2-基-吡啶-2-甲酸甲基酯向6-氯-3-乙基磺酰基-吡啶-2-甲酸甲基酯(526mg，2mmol)和三丁基(嘧啶-2-基)錫烷(1.107g，3mmol)在二噁烷(25ml)中的攪拌溶液中添加cui(76mg，0.4mmol)和pdcl2(pph3)2(140mg，0.2mmol)。將反應(yīng)混合物在氮?dú)鈿夥障略?20℃下回流4小時(shí)。冷卻至室溫后，將反應(yīng)混合物過濾并在真空中濃縮。將粗產(chǎn)物通過硅膠柱色譜法進(jìn)行純化，以給出標(biāo)題化合物。1hnmr(400mhz,cdcl3):δppm1.36(t,3h),3.58(q,2h),4.05(s,3h),7.42(t,1h),8.53(d,j＝8.4hz,1h),8.81(d,j＝8.4hz,1h),9.00(d,j＝4.8hz,2h)；esi-ms(+):330(m+na)+步驟g：3-乙基磺?；?6-嘧啶-2-基-吡啶-2-甲酸向3-乙基磺?；?6-嘧啶-2-基-吡啶-2-甲酸甲基酯(522mg，1.7mmol)在四氫呋喃(10ml)中的攪拌溶液中添加naoh(340mg，8.5mmol)和水(30ml)。將該反應(yīng)體系在室溫下攪拌2小時(shí)，此時(shí)lcms分析顯示反應(yīng)完成。用hcl將ph值調(diào)節(jié)至2，并且將反應(yīng)混合物用乙酸乙酯萃取三次。將有機(jī)層經(jīng)無水硫酸鈉干燥，過濾并在真空中濃縮，以給出標(biāo)題化合物。1hnmr(400mhz,dmso-d6):δppm1.22(t,3h),3.57(q,2h),7.66(m,1h),7.68(dj＝4.8hz,1h),8.55(d,j＝8.4hz,1h),8.70(d,j＝8.4hz,1h),9.07(d,j＝4.8hz,2h)。步驟h：2-(3-乙基磺?；?6-嘧啶-2-基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基硫烷基)咪唑并[4,5-c]吡啶(化合物p10，表p)向3-乙基磺酰基-6-嘧啶-2-基-吡啶-2-甲酸(470mg，1.6mmol)、n3-甲基-6-(三氟甲基硫烷基)吡啶-3,4-二胺(430mg，1.92mmol)和hatu(1.216g，3.2mmol)在dmf(30ml)中的攪拌溶液中添加dipea(2.8ml，16mmol)。將該反應(yīng)體系在室溫下攪拌過夜。在這時(shí)之后，將該反應(yīng)混合物用乙酸乙酯和h2o稀釋，并且將有機(jī)層用鹽水洗滌，經(jīng)無水硫酸鈉干燥并且在真空中濃縮。將粗產(chǎn)物不經(jīng)進(jìn)一步純化而用于下一步驟。將粗產(chǎn)物在乙酸(20ml)中的溶液在120℃下回流24小時(shí)。將反應(yīng)混合物蒸發(fā)至干，并且將殘余物通過硅膠色譜法進(jìn)行純化，以得到呈白色固體的標(biāo)題化合物。lcms(方法1):481(m+h+)；保留時(shí)間:0.93min1hnmr(400mhz,cdcl3):δ(ppm)1.38(t,3h),3.80(q,2h),3.93(s,3h),7.44(t,1h),8.10(s,1h),8.70(d,j＝8.4hz,1h),8.96(m,2h),9.0(d,j＝4.8hz,2h)；19fnmr(376mhz,cdcl3):δ(ppm)-45.77(s,3f)；實(shí)例h8：2-(6-環(huán)丙基-3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基硫烷基)咪唑并[4,5-c]吡啶(化合物p13，表p)步驟a：6-環(huán)丙基-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酸甲基酯向6-氯-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酸甲基酯(462mg，2mmol)、環(huán)丙基硼酸(344mg，4mmol)在二噁烷(25ml)中的攪拌溶液中添加碳酸鉀(552mg，4mmol)和pd(pph3)4(230mg，0.2mmol)。將該反應(yīng)體系在氮?dú)鈿夥障略?20℃下回流24小時(shí)。冷卻至室溫后，將反應(yīng)混合物過濾并在真空中濃縮。將粗產(chǎn)物通過硅膠柱層析法純化，以給出標(biāo)題化合物。1hnmr(400mhz,cdcl3):δ(ppm)0.98(m,4h),1.32(t,3h),2.08(m,1h),2.88(q,2h),3.95(s,3h),7.08(d,j＝8.4hz,1h),7.57(d,j＝8hz,1h)；esi-ms(+):260(m+na)+。步驟b：6-環(huán)丙基-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酸向6-環(huán)丙基-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酸甲基酯(320mg，1.35mmol)在thf(10ml)中的攪拌溶液中添加naoh(280mg，7mmol)和h2o(30ml)。將該反應(yīng)體系在室溫下攪拌4小時(shí)。用hcl將ph值調(diào)節(jié)至2，并且將反應(yīng)混合物用乙酸乙酯萃取三次。將合并的有機(jī)層經(jīng)無水硫酸鈉干燥，過濾并在真空中濃縮，以給出標(biāo)題化合物。1hnmr(400mhz,dmso-d6):δppm0.93(m,4h),1.18(t,3h),2.07(m,1h),2.91(q,2h),7.36(d,j＝8.0hz,1h),7.73(d,j＝8.4hz,1h),12.93(bs,1h)；esi-ms(-):222(m-h)-。步驟c：6-溴-2-(6-環(huán)丙基-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-3-甲基-咪唑并[4,5-c]吡啶向6-環(huán)丙基-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酸(280mg，1.25mmol)、6-溴-n3-甲基-吡啶-3,4-二胺(303mg，1.5mmol)和hatu(0.78g，2mmol)在dmf(30ml)中的攪拌溶液中添加dipea(2ml，10mmol)。將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌過夜。然后將該反應(yīng)混合物用乙酸乙酯和h2o稀釋，并且將有機(jī)層用鹽水洗滌，經(jīng)無水硫酸鈉干燥，過濾并在真空中濃縮。將粗產(chǎn)物不經(jīng)進(jìn)一步純化而用于下一步驟。將粗產(chǎn)物在乙酸(20ml)中的溶液在120℃下回流24小時(shí)。將該反應(yīng)混合物濃縮，并通過硅膠柱色譜法進(jìn)行純化，以得到呈白色固體的標(biāo)題化合物。1hnmr(400mhz,cdcl3):δ(ppm)1.04(m,4h),1.31(t,3h),2.1(m,1h),2.91(q,2h),3.92(s,3h),7.25(d,j＝8.4hz,1h),7.66(d,j＝8hz,1h),7.94(s,1h),8.62(s,1h)；esi-ms(+):413(m+na)+。步驟d：6-溴-2-(6-環(huán)丙基-3-乙基磺?；?2-吡啶基)-3-甲基-咪唑并[4,5-c]吡啶(化合物p12，表p)將6-溴-2-(6-環(huán)丙基-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-3-甲基-咪唑并[4,5-c]吡啶(285mg，0.73mmol)和m-cpba(630mg，3.66mmol)在40ml的dcm中的樣品在室溫下攪拌2小時(shí)。然后將混合物倒進(jìn)水中的nahco3和na2so3的飽和溶液中，并且用二氯甲烷萃取三次。將合并的有機(jī)層經(jīng)硫酸鈉干燥，過濾并在真空中濃縮。將粗產(chǎn)物通過硅膠柱色譜法進(jìn)行純化，以給出標(biāo)題化合物。lcms(方法1):421/423(m+h+)；保留時(shí)間:0.97min1hnmr(400mhz,cdcl3):δ(ppm)1.16(m,4h),1.34(t,3h),2.05(m,1h),3.69(q,2h),3.76(s,3h),7.53(d,j＝8.0hz,1h),7.86(s,1h),8.30(d,j＝8.4hz,1h),8.66(s,1h)；步驟e：2-(6-環(huán)丙基-3-乙基磺?；?2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基硫烷基)咪唑并[4,5-c]吡啶(化合物p13，表p)將(bpy)cuscf3(410mg，1.28mmol)和6-溴-2-(6-環(huán)丙基-3-乙基磺?；?2-吡啶基)-3-甲基-咪唑并[4,5-c]吡啶(270mg，0.64mmol)在20ml的ch3cn中的樣品在氮?dú)庀禄亓?8小時(shí)。將反應(yīng)混合物從油浴中去除并允許冷卻，并通過sio2過濾，用二乙醚洗脫。將濾液用鹽水洗滌并在真空中濃縮。將殘余物通過硅膠柱色譜法進(jìn)行純化，以給出標(biāo)題化合物。lcms(方法1):444(m+h+)；保留時(shí)間:1.07min1hnmr(400mhz,cdcl3):δ(ppm)1.19(m,4h),1.34(t,3h),2.12(m,1h),3.71(q,2h),3.81(s,3h),7.54(d,j＝8.4hz,1h),8.10(s,1h),8.31(d,j＝8.8hz,1h),8.92(s,1h)實(shí)例h9：6-(6-環(huán)丙基-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-7-甲基-3-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]噠嗪(化合物p22，表p)步驟a：3-氯-6-碘噠嗪將氫碘酸(250ml)添加到3,6-二氯噠嗪(149g，1mol)和nai(180g，1.2mol)在500ml的chcl3中的混合物中。添加后，將混合物在環(huán)境溫度下攪拌24小時(shí)，并且倒入水中，并用二氯甲烷萃取3次。將合并的有機(jī)層經(jīng)硫酸鈉干燥，過濾并在真空中濃縮，以給出標(biāo)題化合物。1h-nmr(400mz,dmso-d6)δ:7.63(d,1h),8.16(d,1h)。步驟b：3-氯-6-(三氟甲基)噠嗪在氮?dú)庀?，將tmscf3(198.8g，1.4mol)添加到3-氯-6-碘噠嗪(240g，1mol)、kf(81g，1.4mol)和cui(228g，1.2mol)在1l的dmf中的混合物中。添加后，將該混合物在50℃下攪拌2小時(shí)。然后將該混合物倒入水中并且用乙醚萃取(三次)。將合并的有機(jī)層經(jīng)硫酸鈉干燥，過濾并在真空中濃縮。將殘余物通過硅膠快速柱色譜法進(jìn)行純化，以給出標(biāo)題化合物。1h-nmr(400mz,dmso-d6)δ:8.30(d,1h),8.38(d,1h)；19f-nmr(400mz,dmso-d6)δ:-64.93(s,3f)。步驟c：n-甲基-6-(三氟甲基)噠嗪-3-胺：將menh2(100g，30％在etoh中)的溶液添加到3-氯-6-(三氟甲基)噠嗪(91g，0.5mol)在100ml的etoh中的混合物中。添加后，將該混合物在50℃下攪拌2小時(shí)并且然后倒入水中。將沉淀的固體過濾并在真空中干燥，以給出標(biāo)題化合物。1h-nmr(400mz,dmso-d6)δ:2.93(d,3h),6.95(d,1h),7.58(q,1h),7.63(d,1h)；19f-nmr(400mz,dmso-d6)δ:-59.88(s,3f)；esi-ms(+):178(m+h)+。步驟d：4-溴-n-甲基-6-(三氟甲基)噠嗪-3-胺：將溴(32g，0.2mol)添加到n-甲基-6-(三氟甲基)噠嗪-3-胺(17.7g，0.1mol)在100ml的mecn中的混合物中。在添加之后，將該混合物在環(huán)境溫度下攪拌48小時(shí)。在這時(shí)之后，將該混合物倒入氫氧化銨(10％溶液)中并用乙酸乙酯萃取(三次)。將合并的有機(jī)層經(jīng)硫酸鈉干燥，過濾并在真空中濃縮。將殘余物通過硅膠快速柱色譜法進(jìn)行純化，以給出標(biāo)題化合物。1h-nmr(400mz,dmso-d6)δ:3.03(d,3h),7.45(q,1h),8.23(s,1h)；19f-nmr(400mz,dmso-d6)δ:-59.47(s,3f)；esi-ms(+):256/258(m+h)+。步驟e：n3-甲基-6-(三氟甲基)噠嗪-3,4-二胺：將4-溴-n-甲基-6-(三氟甲基)噠嗪-3-胺(3g，11.8mmol)和120ml的氫氧化銨置于250ml高壓釜中。然后，將氮?dú)庖敫邏焊?，并且將壓力升高?mpa。將混合物在130℃下攪拌48小時(shí)，倒入水中，并用乙酸乙酯萃取(三次)。將合并的有機(jī)層經(jīng)硫酸鈉干燥，過濾并在真空中濃縮。將殘余物通過硅膠柱色譜法進(jìn)行純化，以給出標(biāo)題化合物。1h-nmr(400mz,dmso-d6)δ:2.97(d,3h),6.27(s,2h),6.50(q,1h),6.67(s,1h)；19f-nmr(400mz,dmso-d6)δ:-61.96(s,3f)；esi-ms(+):193(m+h)+。步驟f：6-環(huán)丙基-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酰氯向6-環(huán)丙基-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酸(223mg，1mmol)在10ml二氯甲烷中的混合物中添加草酰氯(380mg，3mmol)并且在室溫下攪拌30分鐘。在減壓下去除過量的草酰氯和二氯甲烷，以給出幾乎定量產(chǎn)量的標(biāo)題化合物(241mg)。將粗標(biāo)題化合物不經(jīng)進(jìn)一步純化而直接用于下一步驟。步驟g：6-(6-環(huán)丙基-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-7-甲基-3-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]噠嗪(化合物p22，表p)將6-環(huán)丙基-3-乙基硫烷基-吡啶-2-甲酰氯(241mg，1mmol)的樣品添加到n3-甲基-6-(三氟甲基)噠嗪-3,4-二胺(211mg，1.1mmol)在20ml的thf中的混合物中，并將該混合物回流48小時(shí)。在這時(shí)之后，將混合物倒入水中并用乙酸乙酯萃取三次。將合并的有機(jī)層經(jīng)硫酸鈉干燥，過濾并在真空中濃縮。將粗產(chǎn)物通過硅膠柱色譜法進(jìn)行純化，以給出標(biāo)題化合物。1hnmr(400mhz,dmso)δ0.97-1.00(m,2h),1.02-1.07(m,2h),1.19(t,3h),2.22-2.28(m,1h),2.98(q,2h),4.08(s,3h),7.58(d,1h),7.98(d,1h),8.71(s,1h)；19fnmr(400mhz,dmso)δ-62.23(s,3f)；esi-ms(+):380(m+h)+,434(m+na+meoh)+。實(shí)例h10：6-(6-環(huán)丙基-3-乙基磺酰基-2-吡啶基)-7-甲基-3-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]噠嗪(化合物p14，表p)將6-(6-環(huán)丙基-3-乙基硫烷基-2-吡啶基)-7-甲基-3-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]噠嗪(70mg，0.18mmol)和m-cpba(93mg，0.54mmol)在10ml二氯甲烷中的溶液在室溫下攪拌2小時(shí)。然后將混合物倒入水中的nahco3和na2so3的飽和溶液中，并且用乙酸乙酯萃取三次。將合并的有機(jī)層經(jīng)硫酸鈉干燥，過濾并在真空中濃縮。將粗產(chǎn)物通過硅膠柱色譜法進(jìn)行純化，以給出標(biāo)題化合物。lcms(方法1):413(m+h+)；保留時(shí)間:1.01min。1hnmr(400mhz,dmso-d6)δ1.05-1.07(m,2h),1.13-1.18(m,2h),1.15(t,3h),2.38-2.42(m,1h),3.63(q,2h),3.88(s,3h),7.88(d,1h),8.34(d,1h),8.72(s,1h)；19f-nmr(400mz,dmso-d6)δ:-64.55(s,3f)；實(shí)例h11：2-[5-乙基磺酰基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-2-吡啶基]乙腈(化合物p23，表p)在微波小瓶中，將2-(6-氯-3-乙基磺?；?2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(0.20g，0.49mmol)溶解于dmf(1.0ml)中。用氬氣沖洗小瓶，并添加tmscn(0.10ml，0.74mmol)、二氟鋅(0.031g，0.30mmol)、pd2(dba)3(0.0091g，0.0099mmol)和xantphos(0.012g，0.020mmol)。將小瓶加蓋并在微波中在140℃下加熱30分鐘。將該反應(yīng)混合物用乙酸乙酯稀釋，并且經(jīng)hyflo過濾。將濾液用水和鹽水萃取，經(jīng)na2so4干燥，過濾并在真空中濃縮。將粗產(chǎn)物通過硅膠快速色譜法進(jìn)行純化，以給出標(biāo)題化合物。lcms(方法1):410(m+h+)；保留時(shí)間:0.84min。1hnmr(400mhz,氯仿chloroform-d)δppm1.40(t,j＝7.52hz,3h)3.83(q,j＝7.34hz,2h)3.97(s,3h)4.17(s,2h)7.89(d,j＝8.44hz,1h)8.15(s,1h)8.63(d,j＝8.07hz,1h)9.04(s,1h)實(shí)例h12：1-[5-乙基磺?；?6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-2-吡啶基]環(huán)丙腈(化合物p17，表p)將2-[5-乙基磺酰基-6-[3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基]-2-吡啶基]乙腈(0.11g，0.27mmol)的樣品溶解于乙腈(2.8ml)中。添加碳酸銫(0.27g，0.81mmol)，然后添加1,2-二溴乙烷(0.047ml，0.54mmol)。將該混合物在80℃攪拌1小時(shí)。lc-ms分析顯示起始物質(zhì)的消耗和所希望的產(chǎn)物的物質(zhì)。將反應(yīng)用水和乙腈淬滅并蒸發(fā)。將殘余物用乙酸乙酯稀釋，用水和鹽水洗滌，經(jīng)經(jīng)na2so4干燥，過濾并在真空中濃縮。將粗產(chǎn)物通過硅膠快速色譜法進(jìn)行純化，以給出標(biāo)題化合物。lcms(方法1):436(m+h+)；保留時(shí)間:0.94min。1hnmr(400mhz,氯仿-d)δppm1.38(t,j＝7.52hz,3h)1.88-2.02(m,4h)3.73(d,j＝7.70hz,2h)3.86(s,3h)8.12-8.19(m,2h)8.54(d,j＝8.44hz,1h)9.02(s,1h)實(shí)例h13：2-[3-乙基磺酰基-6-[2-(3-氟苯基)乙炔基]-2-吡啶基]-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(化合物p20，表p)將2-(6-氯-3-乙基磺?；?2-吡啶基)-3-甲基-6-(三氟甲基)咪唑并[4,5-c]吡啶(0.10g，0.25mmol)、1-乙炔基-3-氟-苯(0.044ml，0.37mmol)、dipea(0.086ml，0.49mmol)、碘化銅(i)(0.0024g，0.012mmol)在四氫呋喃(4.0ml)中的樣品在小瓶中混合，并將該澄清的淡黃色溶液用氬氣沖洗。添加pdcl2(pph3)2(0.0088g，0.012mmol)，并且將混合物在室溫下攪拌過夜。在這時(shí)之后，反應(yīng)顯示完成。將粗混合物通過快速色譜法進(jìn)行純化，以給出呈米黃色固體的標(biāo)題化合物。lcms(方法1):489(m+h+)；保留時(shí)間:1.11min。1hnmr(400mhz,氯仿-d)δppm1.39(t,j＝7.34hz,3h)3.78(q,j＝7.46hz,2h)3.96(s,3h)7.14-7.24(m,1h)7.32-7.38(m,1h)7.37-7.48(m,2h)7.92(d,j＝8.44hz,1h)8.14(s,1h)8.54(d,j＝8.44hz,1h)9.02(s,1h)表1-88中的化合物可以按上述方法類似地制備。表p：具有化學(xué)式(i)的化合物的實(shí)例通過添加其他有殺昆蟲、殺螨和/或殺真菌活性的成分，根據(jù)本發(fā)明的這些組合物的活性可以顯著地加寬，并且適合于當(dāng)時(shí)的環(huán)境。具有化學(xué)式i的化合物與其他具有殺昆蟲、殺螨和/或殺真菌活性的成分的混合物還可以具有進(jìn)一步地、意料之外的優(yōu)點(diǎn)，這些優(yōu)點(diǎn)還可以在更寬的含義上描述為協(xié)同活性。例如，植物對(duì)其更好的耐受性、降低的植物毒性，昆蟲可以在它們的不同發(fā)育階段得到控制或者在它們的生產(chǎn)期間(例如，在研磨或者混合過程中，在它們的儲(chǔ)藏或它們的使用過程中)更好的行為。在這里，合適的活性成分的添加物是例如下面類別的活性成分的代表物：有機(jī)磷化合物、硝基苯酚衍生物、硫脲、保幼激素、甲脒、二苯甲酮衍生物、脲類、吡咯衍生物、氨基甲酸酯、擬除蟲菊酯、氯化烴、?；?、吡啶基亞甲基氨基衍生物、大環(huán)內(nèi)酯類、新煙堿以及蘇云金桿菌制劑。以下具有化學(xué)式i的化合物與活性成分的混合物是優(yōu)選的(縮寫“tx”意為“選自下組的一種化合物，該組由描述于本發(fā)明的表1至88以及p中的化合物組成”)：佐劑，該佐劑選自由以下物質(zhì)組成的組：石油(628)+tx，殺螨劑，該殺螨劑選自由以下物質(zhì)組成的組：1,1-雙(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇(iupac名稱)(910)+tx、2,4-二氯苯基苯磺酸酯(iupac/化學(xué)文摘名)(1059)+tx、2-氟-n-甲基-n-1-萘乙酰胺(iupac名稱)(1295)+tx、4-氯苯基苯基砜(iupac名稱)(981)+tx、阿維菌素(1)+tx、滅螨醌(3)+tx、乙酰蟲腈[ccn]+tx、氟丙菊酯(9)+tx、涕滅威(16)+tx、涕滅砜威(863)+tx、α-氯氰菊酯(202)+tx、賽硫磷(870)+tx、磺胺螨酯[ccn]+tx、氨基硫代鹽(872)+tx、胺吸磷(875)+tx、胺吸磷草酸氫鹽(875)+tx、雙甲脒(24)+tx、殺螨特(881)+tx、三氧化二砷(882)+tx、avi382(化合物代碼)+tx、az60541(化合物代碼)+tx、益棉磷(44)+tx、保棉磷(azinphos-methyl)(45)+tx、偶氮苯(iupac名稱)(888)+tx、三唑錫(azacyclotin)(46)+tx、偶氮磷(azothoate)(889)+tx、苯茵靈(62)+tx、苯諾沙磷(benoxafos)[ccn]+tx、苯螨特(benzoximate)(71)+tx、苯甲酸芐酯(iupac名稱)[ccn]+tx、聯(lián)苯肼酯(74)+tx、氟氯菊酯(76)+tx、樂殺螨(907)+tx、溴滅菊酯+tx、溴烯殺(bromocyclene)(918)+tx、溴硫磷(920)+tx、乙基溴硫磷(921)+tx、溴螨酯(bromopropylate)(94)+tx、噻嗪酮(99)+tx、丁酮威(103)+tx、丁酮砜威(104)+tx、丁酮威(butylpyridaben)+tx、石硫合劑(calciumpolysulfide)(iupac名稱)(111)+tx、毒殺芬(campheechlor)(941)+tx、氯滅殺威(carbanolate)(943)+tx、甲萘威(115)+tx、克百威(carbofuran)(118)+tx、卡波硫磷(947)+tx、cga50’439(研究代碼)(125)+tx、滅螨猛(chinomethionat)(126)+tx、殺螨醚(chlorbenside)(959)+tx、殺蟲脒(964)+tx、殺蟲脒鹽酸鹽(964)+tx、溴蟲腈(130)+tx、敵螨(968)+tx、殺螨酯(chlorfenson)(970)+tx、敵螨特(chlorfensulfide)(971)+tx、氯芬磷(131)+tx、乙酯殺螨醇(chlorobenzilate)(975)+tx、伊托明(chloromebuform)(977)+tx、滅蟲脲(chloromethiuron)(978)+tx、丙酯殺螨醇(chloropropylate)(983)+tx、毒死蜱(145)+tx、甲基毒死蜱(146)+tx、蟲螨磷(chlorthiophos)(994)+tx、瓜菊酯(cinerin)i(696)+tx、瓜菊酯11(696)+tx、瓜葉菊素(cinerins)(696)+tx、四螨嗪(158)+tx、氯氰碘柳胺[ccn]+tx、庫(kù)馬磷(174)+tx、克羅米通[ccn]+tx、巴毒磷(crotoxyphos)(1010)+tx、硫雜靈(1013)+tx、果蟲磷(cyanthoate)(1020)+tx、丁氟螨酯(cas登記號(hào)：400882-07-7)+tx、三氯氟氰菊酯(196)+tx、三環(huán)錫(199)+tx、氯氰菊酯(201)+tx、dcpm(1032)+tx、ddt(219)+tx、田樂磷(demephion)(1037)+tx、田樂磷-o(1037)+tx、田樂磷-s(1037)+tx、內(nèi)吸磷(demeton)(1038)+tx、甲基內(nèi)吸磷(224)+tx、內(nèi)吸磷-o(1038)+tx、甲基內(nèi)吸磷-o(224)+tx、內(nèi)吸磷-s(1038)+tx、甲基內(nèi)吸磷-s(224)+tx、內(nèi)吸磷-s-甲基磺隆(demeton-s-methylsulfon)(1039)+tx、殺螨隆(226)+tx、氯亞胺硫磷(dialifos)(1042)+tx、二嗪磷(227)+tx、苯氟磺胺(230)+tx、敵敵畏(236)+tx、甲氟磷(dicliphos)+tx、開樂散(242)+tx、百治磷(243)+tx、遍地克(1071)+tx、甲氟磷(dimefox)(1081)+tx、樂果(262)+tx、二甲殺螨霉素(dinacti)(653)+tx、消螨酚(dinex)(1089)+tx、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+tx、消螨通(dinobuton)(269)+tx、敵螨普(dinocap)(270)+tx、敵螨普-4[ccn]+tx、敵螨普-6[ccn]+tx、二硝酯(1090)+tx、硝戊酯(dinopenton)(1092)+tx、硝辛酯(dinosulfon)(1097)+tx、硝丁酯(dinoterbon)(1098)+tx、敵惡磷(1102)+tx、二苯砜(iupac名稱)(1103)+tx、雙硫侖[ccn]+tx、乙拌磷(278)+tx、dnoc(282)+tx、苯氧炔螨(dofenapyn)(1113)+tx、多拉克汀[ccn]+tx、硫丹(294)+tx、因毒磷(endothion)(1121)+tx、epn(297)+tx、依立諾克丁[ccn]+tx、乙硫磷(309)+tx、益硫磷(ethoate-methyl)(1134)+tx、乙螨唑(etoxazole)(320)+tx、乙嘧硫磷(etrimfos)(1142)+tx、抗螨唑(fenazaflor)(1147)+tx、喹螨醚(328)+tx、苯丁錫(fenbutatinoxide)(330)+tx、苯硫威(fenothiocarb)(337)+tx、甲氰菊酯(342)+tx、吡螨胺(fenpyrad)+tx、唑螨酯(fenpyroximate)(345)+tx、芬螨酯(fenson)(1157)+tx、氟硝二苯胺(fentrifanil)(1161)+tx、氰戊菊酯(349)+tx、氟蟲腈(354)+tx、嘧螨酯(fluacrypyrim)(360)+tx、氟佐隆(1166)+tx、氟螨噻(flubenzimine)(1167)+tx、氟螨脲(366)+tx、氟氰戊菊酯(flucythrinate)(367)+tx、聯(lián)氟螨(fluenetil)(1169)+tx、氟蟲脲(370)+tx、氟氯苯菊酯(flumethrin)(372)+tx、氟殺螨(fluorbenside)(1174)+tx、氟胺氰菊酯(fluvalinate)(1184)+tx、fmc1137(研究代碼)(1185)+tx、抗螨脒(405)+tx、抗螨脒鹽酸鹽(405)+tx、安硫磷(formothion)(1192)+tx、胺甲威(formparanate)(1193)+tx、γ-hch(430)+tx、果綠啶(glyodin)(1205)+tx、芐螨醚(halfenprox)(424)+tx、庚烯醚(heptenophos)(432)+tx、十六碳烷基環(huán)丙烷羧酸酯(iupac/化學(xué)文摘名)(1216)+tx、噻螨酮(441)+tx、碘甲烷(iupac名稱)(542)+tx、水胺硫磷(isocarbophos)(473)+tx、異丙基o-(甲氧基氨基硫代磷?；?水楊酸酯(iupac名稱)(473)+tx、伊維菌素[ccn]+tx、茉莉菊酯(jasmolin)i(696)+tx、茉莉菊酯ii(696)+tx、碘硫磷(jodfenphos)(1248)+tx、林丹(430)+tx、虱螨脲(490)+tx、馬拉硫磷(492)+tx、芐丙二腈(malonoben)(1254)+tx、滅蚜磷(mecarbam)(502)+tx、地胺磷(mephosfolan)(1261)+tx、甲硫芬[ccn]+tx、蟲螨畏(methacrifos)(1266)+tx、甲胺磷(527)+tx、殺撲磷(529)+tx、滅蟲威(530)+tx、滅多蟲(531)+tx、溴甲烷(537)+tx、速滅威(metolcarb)(550)+tx、速滅磷(556)+tx、自克威(mexacarbate)(1290)+tx、米爾螨素(557)+tx、殺螨茵素肟(milbemycinoxime)[ccn]+tx、丙胺氟磷(mipafox)(1293)+tx、久效磷(561)+tx、茂硫磷(morphothion)(1300)+tx、莫昔克丁[ccn]+tx、二溴磷(naled)(567)+tx、nc-184(化合物代碼)+tx、nc-152(化合物代碼)+tx、氟蚊靈(nifluridide)(1309)+tx、尼柯霉素[ccn]+tx、戊氰威(nitrilacarb)(1313)+tx、戊氰威(nitrilacarb)1:1氯化鋅絡(luò)合物(1313)+tx、nni-0101(化合物代碼)+tx、nni-0250(化合物代碼)+tx、氧樂果(氧樂果)(594)+tx、殺線威(602)+tx、亞異砜磷(oxydeprofos)(1324)+tx、砜拌磷(oxydisulfoton)(1325)+tx、pp’-ddt(219)+tx、對(duì)硫磷(615)+tx、氯菊酯(626)+tx、石油(628)+tx、芬硫磷(1330)+tx、稻豐散(631)+tx、甲拌磷(636)+tx、伏殺硫磷(637)+tx、硫環(huán)磷(phosfolan)(1338)+tx、亞胺硫磷(638)+tx、磷胺(639)+tx、辛硫磷(642)+tx、甲基嘧啶磷(652)+tx、氯化松節(jié)油(polychloroterpenes)(傳統(tǒng)名稱)(1347)+tx、殺螨霉素(polynactins)(653)+tx、丙氯諾(1350)+tx、丙溴磷(662)+tx、蜱虱威(promacyl)(1354)+tx、克螨特(671)+tx、胺丙畏(propetamphos)(673)+tx、殘殺威(678)+tx、乙噻唑磷(prothidathion)(1360)+tx、發(fā)硫磷(prothoate)(1362)+tx、除蟲菊酯i(696)+tx、除蟲菊酯ii(696)+tx、除蟲菊素(pyrethrins)(696)+tx、噠螨靈(699)+tx、噠嗪硫磷(pyridaphenthion)(701)+tx、嘧螨醚(pyrimidifen)(706)+tx、嘧硫磷(1370)+tx、喹硫磷(quinalphos)(711)+tx、喹硫磷(quintiofos)(1381)+tx、r-1492(研究代碼)(1382)+tx、ra-17(研究代碼)(1383)+tx、魚藤酮(722)+tx、八甲磷(schradan)(1389)+tx、硫線磷(sebufos)+tx、塞拉菌素(selamectin)[ccn]+tx、si-0009(化合物代碼)+tx、蘇硫磷(sophamide)(1402)+tx、季酮螨酯(738)+tx、螺甲螨酯(739)+tx、ssi-121(研究代碼)(1404)+tx、舒非侖[ccn]+tx、氟蟲胺(sulfluramid)(750)+tx、治螟磷(sulfotep)(753)+tx、硫黃(754)+tx、s21-121(研究代碼)(757)+tx、氟胺氰菊酯(398)+tx、吡螨胺(763)+tx、tepp(1417)+tx、叔丁威(terbam)+tx、司替羅磷(777)+tx、三氯殺螨砜(tetradifon)(786)+tx、殺螨霉素(tetranactin)(653)+tx、殺螨硫醚(tetrasul)(1425)+tx、久效威(thiafenox)+tx、抗蟲威(thiocarboxime)(1431)+tx、久效威(thiofanox)(800)+tx、甲基乙拌磷(thiometon)(801)+tx、克殺螨(1436)+tx、蘇力菌素(thuringiensin)[ccn]+tx、威茵磷(triamiphos)(1441)+tx、苯噻螨(triarathene)(1443)+tx、三唑磷(820)+tx、唑呀威(triazuron)+tx、敵百蟲(824)+tx、氯苯乙丙磷(trifenofos)(1455)+tx、甲殺螨霉素(trinactin)(653)+tx、滅蚜硫磷(847)+tx、氟吡唑蟲(vaniliprole)[ccn]和yi-5302(化合物代碼)+tx，殺藻劑，該殺藻劑選自由以下物質(zhì)組成的組：3-苯并[b]噻吩-2-基-5,6-二氫-1,4,2-噁噻嗪-4-氧化物[ccn]+tx、二辛酸銅(iupac名稱)(170)+tx、硫酸銅(172)+tx、cybutryne[ccn]+tx、二氫萘醌(dichlone)(1052)+tx、雙氯酚(232)+tx、茵多酸(295)+tx、三苯錫(fentin)(347)+tx、熟石灰[ccn]+tx、代森鈉(nabam)(566)+tx、滅藻醌(quinoclamine)(714)+tx、醌萍胺(quinonamid)(1379)+tx、西瑪津(730)+tx、三苯錫乙酸鹽(iupac名稱)(347)和氫氧化三苯錫(iupac名稱)(347)+tx，驅(qū)蠕蟲劑，該驅(qū)蠕蟲劑選自由以下物質(zhì)組成的組：阿巴美丁(1)+tx、克蘆磷酯(1011)+tx、多拉克汀[ccn]+tx、依馬克丁(291)+tx、依馬克丁苯甲酸酯(291)+tx、依立諾克丁[ccn]+tx、伊維菌素[ccn]+tx、米爾倍霉素[ccn]+tx、莫昔克丁[ccn]+tx、哌嗪[ccn]+tx、塞拉菌素(selamectin)[ccn]+tx、多殺菌素(737)和硫菌靈(thiophanate)(1435)+tx，殺鳥劑，該殺鳥劑選自由以下物質(zhì)組成的組：氯醛糖(127)+tx、異狄氏劑(1122)+tx、倍硫磷(346)+tx、吡啶-4-胺(iupac名稱)(23)和士的寧(745)+tx，殺細(xì)菌劑，該殺細(xì)菌劑選自由以下物質(zhì)組成的組：1-羥基-1h-吡啶-2-硫酮(iupac名稱)(1222)+tx、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(iupac名稱)(748)+tx、8-羥基喹啉硫酸鹽(446)+tx、溴硝醇(97)+tx、二辛酸銅(iupac名稱)(170)+tx、氫氧化銅(iupac名稱)(169)+tx、甲酚[ccn]+tx、雙氯酚(232)+tx、雙吡硫翁(1105)+tx、多地辛(1112)+tx、敵磺鈉(fenaminosulf)(1144)+tx、甲醛(404)+tx、汞加芬[ccn]+tx、春雷霉素(483)+tx、春雷霉素鹽酸鹽水合物(483)+tx、二(二甲基二硫代氨基甲酸鹽)鎳(iupac名稱)(1308)+tx、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)(580)+tx、辛噻酮(octhilinone)(590)+tx、奧索利酸(606)+tx、土霉素(611)+tx、羥基喹啉硫酸鉀(446)+tx、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)+tx、鏈霉素(744)+tx、鏈霉素倍半硫酸鹽(744)+tx、葉枯酞(766)+tx、和硫柳汞[ccn]+tx，生物試劑，該生物試劑選自由以下物質(zhì)構(gòu)成的組：棉褐帶卷蛾顆粒體病毒(adoxophyesoranagv)(12)+tx、放射形土壤桿菌(13)+tx、捕食螨(amblyseiusspp.)(19)+tx、芹菜夜蛾核多角體病毒(anagraphafalciferanpv)(28)+tx、anagrusatomus(29)+tx、短距蚜小蜂(aphelinusabdominalis)(33)+tx、棉蚜寄生蜂(aphidiuscolemani)(34)+tx、食蚜癭蚊(aphidoletesaphidimyza)(35)+tx、苜蓿銀紋夜蛾核多角體病毒(autographacalifornicanpv)(38)+tx、堅(jiān)硬芽孢桿菌(bacillusfirmus)(48)+tx、球形芽孢桿菌(bacillussphaericusneide)(學(xué)名)(49)+tx、蘇云金芽孢桿菌(bacillusthuringiensisberliner)(學(xué)名)(51)+tx、蘇云金芽孢桿菌鲇澤亞種(bacillusthuringiensissubsp.aizawai)(學(xué)名)(51)+tx、蘇云金芽孢桿菌以色列亞種(bacillusthuringiensissubsp.israelensis)(學(xué)名)(51)+tx、蘇云金芽孢桿菌日本亞種(bacillusthuringiensissubsp.japonensis)(學(xué)名)(51)+tx、蘇云金芽孢桿菌庫(kù)爾斯塔克亞種(bacillusthuringiensissubsp.kurstaki)(學(xué)名)(51)+tx、蘇云金芽孢桿菌擬步行甲亞種(bacillusthuringiensissubsp.tenebrionis)(學(xué)名)(51)+tx、球孢白僵茵(beauveriabassiana)(53)+tx、布氏白僵茵(beauveriabrongniartii)(54)+tx、草蜻蛉(chrysoperlacarnea)(151)+tx、孟氏隱唇瓢蟲(cryptolaemusmontrouzieri)(178)+tx、蘋果蠹蛾顆粒體病毒(cydiapomonellagv)(191)+tx、西伯利亞離顎繭蜂(dacnusasibirica)(212)+tx、豌豆?jié)撊~蠅姬小蜂(diglyphusisaea)(254)+tx、麗蚜小蜂(encarsiaformosa)(學(xué)名)(293)+tx、槳角蚜小蜂(eretmoceruseremicus)(300)+tx、玉米穗夜蛾核多角體病毒(helicoverpazeanpv)(431)+tx、嗜茵異小桿線蟲(heterorhabditisbacteriophora)和h.megidis(433)+tx、會(huì)聚長(zhǎng)足瓢蟲(hippodamiaconvergens)(442)+tx、橘粉介殼蟲寄生蜂(leptomastixdactylopii)(488)+tx、盲蝽(macrolophuscaliginosus)(491)+tx、甘藍(lán)夜蛾核多角體病毒(mamestrabrassicaenpv)(494)+tx、metaphycushelvolus(522)+tx、黃綠綠僵茵(metarhiziumanisopliaevar.acridum)(學(xué)名)(523)+tx、金龜子綠僵菌小孢變種(metarhiziumanisopliaevar.anisopliae)(學(xué)名)(523)+tx、松黃葉蜂(neodiprionsertifer)核多角體病毒和紅頭松樹葉蜂(n.lecontei)核多角體病毒(575)+tx、小花蝽(596)+tx、玫煙色擬青霉(paecilomycesfumosoroseus)(613)+tx、智利捕植螨(phytoseiuluspersimilis)(644)+tx、甜菜夜蛾(spodopteraexiguamulticapsid)多核衣殼核多角體病毒(學(xué)名)(741)+tx、毛蚊線蟲(steinernemabibionis)(742)+tx、小卷蛾斯氏線蟲(steinernemacarpocapsae)(742)+tx、夜蛾斯氏線蟲(742)+tx、steinernemaglaseri(742)+tx、steinernemariobrave(另名)(742)+tx、steinernemariobravis(742)+tx、steinernemascapterisci(742)+tx、斯氏線蟲屬(steinernemaspp.)(742)+tx、赤眼蜂屬(826)+tx、西方盲走螨(typhlodromusoccidentalis)(844)和蠟蚧輪枝茵(verticilliumlecanii)(848)+tx，土壤消毒劑，該土壤消毒劑選自由以下物質(zhì)組成的組：碘甲烷(iupac名稱)(542)和甲基溴(537)+tx，化學(xué)不育劑，該化學(xué)不育劑選自由以下物質(zhì)組成的組：唑磷嗪(apholate)[ccn]+tx、雙(氮丙啶)甲氨基膦硫化物(bisazir)[ccn]+tx、白消安[ccn]+tx、除蟲脲(250)+tx、迪麥替夫(dimatif)[ccn]+tx、六甲蜜胺(hemel)[ccn]+tx、六甲磷(hempa)[ccn]+tx、甲基涕巴(metepa)[ccn]+tx、甲硫涕巴(methiotepa)[ccn]+tx、不育特(methylapholate)[ccn]+tx、不孕啶(morzid)[ccn]+tx、氟幼脲(penfluron)[ccn]+tx、涕巴(tepa)[ccn]+tx、硫代六甲磷(thiohempa)[ccn]+tx、硫涕巴[ccn]+tx、曲他胺[ccn]和尿烷亞胺[ccn]+tx，昆蟲信息素，該昆蟲信息素選自由以下物質(zhì)組成的組：(e)-癸-5-烯-1-基乙酸酯與(e)-癸-5-烯-1-醇(iupac名稱)(222)+tx、(e)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯(iupac名稱)(829)+tx、(e)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(iupac名稱)(541)+tx、(e,z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯(iupac名稱)(779)+tx、(z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯(iupac名稱)(285)+tx、(z)-十六碳-11-烯醛(iupac名稱)(436)+tx、(z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯(iupac名稱)(437)+tx、(z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯(iupac名稱)(438)+tx、(z)-二十-13-烯-10-酮(iupac名稱)(448)+tx、(z)-十四碳-7-烯-1-醛(iupac名稱)(782)+tx、(z)-十四碳-9-烯-1-醇(iupac名稱)(783)+tx、(z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯(iupac名稱)(784)+tx、(7e,9z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯(iupac名稱)(283)+tx、(9z,11e)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯(iupac名稱)(780)+tx、(9z,12e)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯(iupac名稱)(781)+tx、14-甲基十八-1-烯(iupac名稱)(545)+tx、4-甲基壬醛-5-醇與4-甲基壬醛-5-酮(iupac名稱)(544)+tx、α-多紋素(multistriatin)[ccn]+tx、西部松小蠹集合信息素(brevicomin)[ccn]+tx、十二碳二烯醇(codlelure)[ccn]+tx、十二碳二烯醇(codlemone)(167)+tx、誘蠅酮(cuelure)(179)+tx、環(huán)氧十九烷(disparlure)(277)+tx、十二碳-8-烯-1基乙酸酯(iupac名稱)(286)+tx、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯(iupac名稱)(287)+tx、十二碳-8+tx、10-二烯-1-基乙酸酯(iupac名稱)(284)+tx、dominicalure[ccn]+tx、4-甲基辛酸乙酯(iupac名稱)(317)+tx、丁香酚[ccn]+tx、南部松小蠹集合信息素(frontalin)[ccn]+tx、誘蟲十六酯(gossyplure)(420)+tx、誘殺烯混劑(grandlure)(421)+tx、誘殺烯混劑i(421)+tx、誘殺烯混劑ii(421)+tx、誘殺烯混劑iii(421)+tx、誘殺烯混劑iv(421)+tx、醋酸十六烯酯(hexalure)[ccn]+tx、齒小蠹二烯醇(ipsdienol)[ccn]+tx、小蠢烯醇(ipsenol)[ccn]+tx、金龜子性誘劑(japonilure)(481)+tx、lineatin[ccn]+tx、litlure[ccn]+tx、粉紋夜蛾性誘劑(looplure)[ccn]+tx、誘殺酯(medlure)[ccn]+tx、megatomoicacid[ccn]+tx、誘蟲醚(methyleugenol)(540)+tx、誘蟲烯(muscalure)(563)+tx、十八-2,13-二烯-1-基乙酸酯(iupac名稱)(588)+tx、十八-3,13-二烯-1-基乙酸酯(iupac名稱)(589)+tx、賀康彼(orfralure)[ccn]+tx、oryctalure(317)+tx、非樂康(ostramone)[ccn]+tx、誘蟲環(huán)(siglure)[ccn]+tx、sordidin(736)+tx、食菌甲誘醇(sulcatol)[ccn]+tx、十四-11-烯-1-基乙酸酯(iupac名稱)(785)+tx、特誘酮(839)+tx、特誘酮a(839)+tx、特誘酮b1(839)+tx、特誘酮b2(839)+tx、特誘酮c(839)和trunc-call[ccn]+tx，昆蟲驅(qū)避劑，該昆蟲驅(qū)避劑選自以下物質(zhì)組成的組：2-(辛基硫代)乙醇(iupac名稱)(591)+tx、避蚊酮(butopyronoxyl)(933)+tx、丁氧基(聚丙二醇)(936)+tx、己二酸二丁酯(iupac名稱)(1046)+tx、鄰苯二甲酸二丁酯(1047)+tx、丁二酸二丁酯(iupac名稱)(1048)+tx、避蚊胺[ccn]+tx、避蚊胺[ccn]+tx、驅(qū)蚊酯(dimethylcarbate)[ccn]+tx、乙基己二醇(1137)+tx、己脲[ccn]+tx、甲喹丁(methoquin-butyl)(1276)+tx、甲基新癸酰胺[ccn]+tx、氨羰基甲酸酯(oxamate)[ccn]和羥哌酯[ccn]+tx，殺昆蟲劑，該殺昆蟲劑選自由以下物質(zhì)組成的組：1-二氯-1-硝基乙烷(iupac/化學(xué)文摘名稱)(1058)+tx、1,1-二氯-2,2-二(4-乙基苯基)乙烷(iupac名稱)(1056)+tx、1,2-二氯丙烷(iupac/化學(xué)文摘名稱)(1062)+tx、帶有1,3-二氯丙烯的1,2-二氯丙烷(iupac名稱)(1063)+tx、1-溴-2-氯乙烷(iupac/化學(xué)文摘名稱)(916)+tx、乙酸2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙基酯(iupac名稱)(1451)+tx、2,2-二氯乙烯基2-乙基亞磺?；一谆姿狨?iupac名稱)(1066)+tx、二甲基氨基甲酸2-(1,3-二硫雜環(huán)戊烷-2-基)苯基酯(iupac/化學(xué)文摘名稱)(1109)+tx、硫氰酸2-(2-丁氧基乙氧基)乙基酯(iupac/化學(xué)文摘名稱)(935)+tx、甲基氨基甲酸2-(4,5-二甲基-1,3-二氧環(huán)戊烷-2-基)苯基酯(iupac/化學(xué)文摘名稱)(1084)+tx、2-(4-氯-3,5-二甲苯基氧基)乙醇(iupac名稱)(986)+tx、2-氯乙烯基二乙基磷酸酯(iupac名稱)(984)+tx、2-咪唑啉酮(iupac名稱)(1225)+tx、2-異戊酰基茚滿-1,3-二酮(iupac名稱)(1246)+tx、甲基氨基甲酸2-甲基(丙-2-炔基)氨基苯基酯(iupac名稱)(1284)+tx、月桂酸2-硫氰基乙基酯(iupac名稱)(1433)+tx、3-溴-1-氯丙-1-烯(iupac名稱)(917)+tx、二甲基氨基甲酸3-甲基-1-苯基吡唑-5-基酯(iupac名稱)(1283)+tx、甲基氨基甲酸4-甲基(丙-2-炔基)氨基-3,5-二甲苯基酯(iupac名稱)(1285)+tx、二甲基氨基甲酸5,5-二甲基-3-氧代環(huán)己-1-烯基酯(iupac名稱)(1085)+tx、阿維菌素(1)+tx、乙酰甲胺磷(2)+tx、啶蟲脒(4)+tx、家蠅磷[ccn]+tx、乙酰蟲腈[ccn]+tx、氟丙菊酯(9)+tx、丙烯腈(iupac名稱)(861)+tx、棉鈴?fù)?15)+tx、涕滅威(16)+tx、涕滅砜威(863)+tx、氯甲橋萘(864)+tx、烯丙菊酯(17)+tx、阿洛氨菌素[ccn]+tx、除害威(866)+tx、α-氯氰菊酯(202)+tx、α-蛻皮激素[ccn]+tx、磷化鋁(640)+tx、賽硫磷(870)+tx、硫代酰胺(872)+tx、滅害威(873)+tx、胺吸磷(875)+tx、胺吸磷草酸氫鹽(875)+tx、雙甲脒(24)+tx、新煙堿(877)+tx、乙基殺撲磷(883)+tx、avi382(化合物代碼)+tx、az60541(化合物代碼)+tx、印楝素(41)+tx、甲基吡啶磷(42)+tx、谷硫磷-乙基(44)+tx、谷硫磷-甲基(45)+tx、偶氮磷(889)+tx、蘇云金芽孢桿菌δ內(nèi)毒素類(52)+tx、六氟硅酸鋇[ccn]+tx、多硫化鋇(iupac/化學(xué)文摘名稱)(892)+tx、熏菊酯[ccn]+tx、bayer22/190(研究代碼)(893)+tx、bayer22408(研究代碼)(894)+tx、噁蟲威(58)+tx、丙硫克百威(60)+tx、殺蟲磺(66)+tx、β氟氯氰菊酯(194)+tx、β-氯氰菊酯(203)+tx、聯(lián)苯菊酯(76)+tx、生物烯丙菊酯(78)+tx、生物烯丙菊酯s-環(huán)戊烯基異構(gòu)體(79)+tx、戊環(huán)芐呋菊酯(bioethanomethrin)[ccn]+tx、生物氯菊酯(908)+tx、除蟲菊酯(80)+tx、二(2-氯乙基)醚(iupac名稱)(909)+tx、雙三氟蟲脲(83)+tx、硼砂(86)+tx、溴滅菊酯+tx、溴苯烯磷(914)+tx、溴殺烯(918)+tx、溴-ddt[ccn]+tx、溴硫磷(920)+tx、溴硫磷-乙基(921)+tx、合殺威(924)+tx、噻嗪酮(99)+tx、畜蟲威(926)+tx、脫甲基丁嘧啶磷(butathiofos)(927)+tx、丁酮威(103)+tx、丁酯膦(932)+tx、丁酮砜威(104)+tx、丁基噠螨靈+tx、硫線磷(109)+tx、砷酸鈣[ccn]+tx、氰化鈣(444)+tx、多硫化鈣(iupac名稱)(111)+tx、毒殺芬(941)+tx、氯滅殺威(943)+tx、甲萘威(115)+tx、克百威(118)+tx、二硫化碳(iupac/化學(xué)文摘名稱)(945)+tx、四氯化碳(iupac名稱)(946)+tx、三硫磷(947)+tx、丁硫克百成(119)+tx、殺螟丹(123)+tx、殺螟丹鹽酸鹽(123)+tx、西伐丁(725)+tx、冰片丹(960)+tx、氯丹(128)+tx、開蓬(963)+tx、殺蟲脒(964)+tx、殺蟲脒鹽酸鹽(964)+tx、氯氧磷(129)+tx、溴蟲腈(130)+tx、毒蟲畏(131)+tx、定蟲隆(132)+tx、氯甲磷(136)+tx、氯仿[ccn]+tx、三氯硝基甲烷(141)+tx、氯辛硫磷(989)+tx、滅蟲吡啶(990)+tx、毒死蜱(145)+tx、毒死蜱-甲基(146)+tx、蟲螨磷(994)+tx、環(huán)蟲酰肼(150)+tx、灰菊素i(696)+tx、灰菊素ii(696)+tx、灰菊素類(696)+tx、順式芐呋菊酯(cis-resmethrin)+tx、順式芐呋菊酯(cismethrin)(80)+tx、功夫菊酯+tx、除線威(999)+tx、氯氰碘柳胺[ccn]+tx、噻蟲胺(165)+tx、乙酰亞砷酸銅[ccn]+tx、砷酸銅[ccn]+tx、油酸銅[ccn]+tx、蠅毒磷(174)+tx、畜蟲磷(1006)+tx、克羅米通[ccn]+tx、巴毒磷(1010)+tx、克蘆磷酯(1011)+tx、冰晶石(177)+tx、cs708(研究代碼)(1012)+tx、苯腈膦(1019)+tx、殺螟睛(184)+tx、果蟲磷(1020)+tx、環(huán)蟲菊酯[ccn]+tx、乙氰菊酯(188)+tx、氟氯氰菊酯(193)+tx、三氯氟氰菊酯(196)+tx、氯氰菊酯(201)+tx、苯氰菊酯(206)+tx、環(huán)丙馬秦(209)+tx、畜蜱磷[ccn]+tx、d-檸檬烯[ccn]+tx、d-四甲菊酯(788)+tx、daep(1031)+tx、棉隆(216)+tx、ddt(219)+tx、單甲基克百威(decarbofuran)(1034)+tx、溴氰菊酯(223)+tx、田樂磷(1037)+tx、田樂磷-o(1037)+tx、田樂磷-s(1037)+tx、內(nèi)吸磷(1038)+tx、內(nèi)吸磷-甲基(224)+tx、內(nèi)吸磷-o(1038)+tx、內(nèi)吸磷-o-甲基(224)+tx、內(nèi)吸磷-s(1038)+tx、內(nèi)吸磷-s-甲基(224)+tx、內(nèi)吸磷-s-甲基砜(1039)+tx、丁醚脲(226)+tx、氯亞胺硫磷(1042)+tx、二胺磷(1044)+tx、二嗪磷(227)+tx、異氯磷(1050)+tx、除線磷(1051)+tx、敵敵畏(236)+tx、迪克力弗斯(dicliphos)+tx、迪克萊賽爾(dicresyl)[ccn]+tx、百治磷(243)+tx、地昔尼爾(244)+tx、狄氏刑(1070)+tx、二乙基5-甲基吡唑-3-基磷酸酯(iupac名稱)(1076)+tx、除蟲脲(250)+tx、二羥丙茶堿(dilor)[ccn]+tx、四氟甲醚菊酯[ccn]+tx、甲氟磷(1081)+tx、地麥威(1085)+tx、樂果(262)+tx、芐菊酯(1083)+tx、甲基毒蟲畏(265)+tx、敵蠅威(1086)+tx、消螨酚(1089)+tx、消螨酚(dinex-diclexine)(1089)+tx、丙硝酚(1093)+tx、戊硝酚(1094)+tx、達(dá)諾殺(1095)+tx、呋蟲胺(271)+tx、苯蟲醚(1099)+tx、蔬果磷(1100)+tx、二氧威(1101)+tx、敵惡磷(1102)+tx、乙拌磷(278)+tx、苯噻乙雙硫磷(dithicrofos)(1108)+tx、dnoc(282)+tx、多拉克汀[ccn]+tx、dsp(1115)+tx、蛻皮激素[ccn]+tx、ei1642(研究代碼)(1118)+tx、甲氧基阿維菌素(291)+tx、甲氧基阿維菌素苯甲酸鹽(291)+tx、empc(1120)+tx、烯炔菊酯(292)+tx、硫丹(294)+tx、因毒磷(1121)+tx、異狄氏劑(1122)+tx、epbp(1123)+tx、epn(297)+tx、保幼醚(1124)+tx、依立諾克丁[ccn]+tx、高氰戊菊酯(302)+tx、牛津郡丙硫磷(etaphos)[ccn]+tx、乙硫苯威(308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、三氯偏磷酸-3(trichlormetaphos-3)[ccn]+tx、毒壤膦(1452)+tx、三氯丙氧磷(1455)+tx、殺鈴脲(835)+tx、混殺威(840)+tx、烯蟲硫酯(1459)+tx、蚜滅磷(847)+tx、甲烯氟蟲腈(vaniliprole)[ccn]+tx、藜蘆定(725)+tx、藜蘆堿(725)+tx、xmc(853)+tx、滅殺威(854)+tx、yi-5302(化合物代碼)+tx、ζ-氯氰菊酯(205)+tx、澤塔米林(zetamethrin)+tx、磷化鋅(640)+tx、丙硫惡唑磷(zolaprofos)(1469)以及zxi8901(研究代碼)(858)+tx、氰蟲酰胺[736994-63-19]+tx、氯蟲酰胺[500008-45-7]+tx、唑螨氰(cyenopyrafen)[560121-52-0]+tx、丁氟螨酯[400882-07-7]+tx、氟蟲吡喹(pyrifluquinazon)[337458-27-2]+tx、乙基多殺菌素(spinetoram)[187166-40-1+187166-15-0]+tx、螺蟲乙酯[203313-25-1]+tx、砜蟲啶(sulfoxaflor)[946578-00-3]+tx、丁蟲腈(flufiprole)[704886-18-0]+tx、氯氟醚菊酯[915288-13-0]+tx、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)[84937-88-2]+tx、triflumezopyrim(披露于wo2012/092115中)+tx、fluxametamide(wo2007/026965)+tx、ε-美特寧(epsilon-metofluthrin)[240494-71-7]+tx、ε-momfluorothrin[1065124-65-3]+tx、氟炔丙菊酯(fluazaindolizine)[1254304-22-7]+tx、氯炔丙菊酯(chloroprallethrin)[399572-87-3]+tx、fluxametamide[928783-29-3]+tx、氯氟氰蟲酰胺(cyhalodiamide)[1262605-53-7]+tx、tioxazafen[330459-31-9]+tx、雙酰胺殺蟲劑(broflanilide)[1207727-04-5]+tx、丁烯氟蟲腈[704886-18-0]+tx、環(huán)溴蟲酰胺[1031756-98-5]+tx、氟氰蟲酰胺(tetraniliprole)[1229654-66-3]+tx、戊吡蟲胍(描述在wo2010/060231中)+tx、環(huán)氧蟲啶(描述在wo2005/077934中)+tx，殺軟體動(dòng)物劑，該殺軟體動(dòng)物劑選自由以下物質(zhì)組成的組：二(三丁基錫)氧化物(iupac名稱)(913)+tx、溴乙酰胺[ccn]+tx、砷酸鈣[ccn]+tx、除線威(cloethocarb)(999)+tx、乙酰亞砷酸銅[ccn]+tx、硫酸銅(172)+tx、三苯錫(347)+tx、磷酸鐵(iupac名稱)(352)+tx、四聚乙醛(518)+tx、滅蟲威(530)+tx、氯硝柳胺(576)+tx、氯硝柳胺乙醇胺鹽(576)+tx、五氯酚(623)+tx、五氯苯氧化鈉(623)+tx、噻螨威(tazimcarb)(1412)+tx、硫雙威(799)+tx、三丁基氧化錫(913)+tx、殺螺嗎啉(trifenmorph)(1454)+tx、混殺威(trimethacarb)(840)+tx、乙酸三苯基錫(iupac名稱)(347)和三苯基氫氧化錫(iupac名稱)(347)+tx、皮瑞普(pyriprole)[394730-71-3]+tx，殺線蟲劑，該殺線蟲劑選自由以下物質(zhì)組成的組：akd-3088(化合物代碼)+tx、1,2-二溴-3-氯丙烷(iupac/化學(xué)文摘名)(1045)+tx、1,2-二氯丙烷(iupac/化學(xué)文摘名)(1062)+tx、1,2-二氯丙烷與1,3-二氯丙烯(iupac名稱)(1063)+tx、1,3-二氯丙烯(233)+tx、3,4-二氯四氫噻吩1,1-二氧化物(iupac/化學(xué)文摘名)(1065)+tx、3-(4-氯苯基)-5-甲基繞丹寧(iupac名稱)(980)+tx、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二嗪烷-3-基乙酸(iupac名稱)(1286)+tx、6-異戊烯基氨基嘌呤(210)+tx、阿巴美丁(1)+tx、乙酰蟲腈[ccn]+tx、棉鈴?fù)?15)+tx、涕滅威(aldicarb)(16)+tx、涕滅砜威(aldoxycarb)(863)+tx、az60541(化合物代碼)+tx、benclothiaz[ccn]+tx、苯茵靈(62)+tx、丁基噠螨酮(butylpyridaben)+tx、硫線磷(cadusafos)(109)+tx、克百威(carbofuran)(118)+tx、二硫化碳(945)+tx、丁硫克百威(119)+tx、氯化苦(141)+tx、毒死蜱(145)+tx、除線威(cloethocarb)(999)+tx、細(xì)胞分裂素(cytokinins)(210)+tx、棉隆(216)+tx、dbcp(1045)+tx、dcip(218)+tx、除線特(diamidafos)(1044)+tx、除線磷(dichlofenthion)(1051)+tx、二克磷(dicliphos)+tx、樂果(262)+tx、依馬克丁[ccn]+tx、苯甲酸依馬克丁(291)+tx、依立諾克丁(291)+tx、[ccn]+tx、滅線磷(312)+tx、二溴乙烷(316)+tx、苯線磷(fenamiphos)(326)+tx、吡螨胺+tx、豐索磷(fenpyrad)(1158)+tx、噻唑磷(fosthiazate)(408)+tx、丁硫環(huán)磷(fosthietan)(1196)+tx、糠醛[ccn]+tx、gy-81(研究代碼)(423)+tx、速殺硫磷(heterophos)[ccn]+tx、碘甲烷(iupac名稱)(542)+tx、isamidofos(1230)+tx、氯唑磷(isazofos)(1231)+tx、激動(dòng)素(kinetin)[ccn]+tx、糠氨基嘌呤(mecarphon)(210)+tx、甲基滅蚜磷(mecarphon)(1258)+tx、威百畝(519)+tx、威百畝鉀鹽(519)+tx、威百畝鈉鹽(519)+tx、甲基溴(537)+tx、異硫氰酸甲酯(543)+tx、殺螨菌素肟(milbemycinoxime)[ccn]+tx、莫昔克丁(剔名)[ccn]+tx、疣孢漆斑茵(myrotheciumverrucaria)組分(565)+tx、nc-184(化合物代碼)+tx、殺線威(602)+tx、甲拌磷(636)+tx、磷胺(639)+tx、磷蟲威(phosphocarb)[ccn]+tx、硫線磷(sebufos)+tx、塞拉菌素(selamectin)[ccn]+tx、多殺菌素(737)+tx、叔丁威(terbam)+tx、特丁磷(terbufos)(773)+tx、四氯噻吩(iupac/化學(xué)文摘名)(1422)+tx、thiafenox+tx、蟲線磷(thionazin)(1434)+tx、三唑磷(triazophos)(820)+tx、triazuron+tx、二甲苯酚[ccn]+tx、yi-5302(化合物代碼)和玉米素(210)+tx、fluensulfone[318290-98-1]+tx，硝化作用抑制劑，該硝化作用抑制劑選自由以下物質(zhì)組成的組：乙基黃原酸鉀[ccn]以及氯啶(nitrapyrin)(580)+tx，植物激活劑，該植物激活劑選自由以下物質(zhì)組成的組：噻二唑素(acibenzolar)(6)+tx、噻二唑素-s-甲基(6)+tx、烯丙苯噻唑(probenazole)(658)和大虎杖(reynoutriasachalinensis)提取物(720)+tx，殺鼠劑，該殺鼠劑選自由以下物質(zhì)組成的組：2-異戊酰茚滿-1,3-二酮(iupac名稱)(1246)+tx、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺(iupac名稱)(748)+tx、α-氯代醇[ccn]+tx、磷化鋁(640)+tx、安妥(880)+tx、三氧化二砷(882)+tx、碳酸鋇(891)+tx、雙鼠脲(912)+tx、溴鼠隆(89)+tx、溴敵隆(91)+tx、溴鼠胺(92)+tx、氰化鈣(444)+tx、氮醛糖(127)+tx、氯鼠酮(140)+tx、維生素d3(850)+tx、氯滅鼠靈(1004)+tx、克滅鼠(1005)+tx、殺鼠萘(175)+tx、殺鼠嘧啶(1009)+tx、鼠得克(246)+tx、噻鼠靈(249)+tx、敵鼠鈉(273)+tx、維生素d2(301)+tx、氟鼠靈(357)+tx、氟乙酰胺(379)+tx、鼠樸定(1183)+tx、鹽酸鼠樸定(1183)+tx、γ-hch(430)+tx、hch(430)+tx、氫氰酸(444)+tx、碘甲烷(iupac名稱)(542)+tx、林旦(430)+tx、磷化鎂(iupac名稱)(640)+tx、甲基溴(537)+tx、鼠特靈(1318)+tx、毒鼠磷(1336)+tx、磷化氫(iupac名稱)(640)+tx、磷[ccn]+tx、殺鼠酮(1341)+tx、亞砷酸鉀[ccn]+tx、滅鼠優(yōu)(1371)+tx、海蔥糖苷(1390)+tx、亞砷酸鈉[ccn]+tx、氰化鈉(444)+tx、氟乙酸鈉(735)+tx、士的寧(745)+tx、硫酸鉈[ccn]+tx、殺鼠靈(851)以及磷化鋅(640)+tx，增效劑，該增效劑選自由以下物質(zhì)組成的組：2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒基酯(iupac名稱)(934)+tx、5-(1,3-苯并二氧雜環(huán)戊烯-5-基)-3-己基環(huán)己-2-烯酮(iupac名稱)(903)+tx、具有橙花叔醇的法呢醇(324)+tx、mb-599(研究代碼)(498)+tx、mgk264(研究代碼)(296)+tx、增效醚(piperonylbutoxide)(649)+tx、增效醛(piprotal)(1343)+tx、增效酯(propylisomer)(1358)+tx、s421(研究代碼)(724)+tx、增效散(sesamex)(1393)+tx、芝麻林素(sesasmolin)(1394)和亞砜(1406)+tx，動(dòng)物驅(qū)避劑，該動(dòng)物驅(qū)避劑選自由以下物質(zhì)組成的組：蒽醌(32)+tx、氯醛糖(127)+tx、環(huán)烷酸銅[ccn]+tx、王銅(171)+tx、二嗪磷(227)+tx、二環(huán)戊二烯(化學(xué)名稱)(1069)+tx、雙胍鹽(guazatine)(422)+tx、雙胍醋酸鹽(422)+tx、滅蟲威(530)+tx、吡啶-4-胺(iupac名稱)(23)+tx、塞侖(804)+tx、混殺威(trimethacarb)(840)+tx、環(huán)烷酸鋅[ccn]和福美鋅(856)+tx，殺病毒劑，該殺病毒劑選自由以下物質(zhì)組成的組：衣馬寧[ccn]和利巴韋林[ccn]+tx，創(chuàng)傷保護(hù)劑，該創(chuàng)傷保護(hù)劑選自由以下物質(zhì)組成的組：氧化汞(512)+tx、辛噻酮(590)和甲基硫茵靈(802)+tx，以及生物活性化合物，這些化合物選自由以下物質(zhì)組成的組：阿扎康唑[60207-31-0]+tx、聯(lián)苯三唑醇[70585-36-3]+tx、糠菌唑[116255-48-2]+tx、環(huán)唑醇[94361-06-5]+tx、苯醚甲環(huán)唑[119446-68-3]+tx、烯唑醇[83657-24-3]+tx、氟環(huán)唑[106325-08-0]+tx、腈苯唑[114369-43-6]+tx、氟喹唑[136426-54-5]+tx、氟硅唑[85509-19-9]+tx、粉唑醇[76674-21-0]+tx、己唑醇[79983-71-4]+tx、抑霉唑[35554-44-0]+tx、亞胺唑[86598-92-7]+tx、種菌唑[125225-28-7]+tx、葉菌唑[125116-23-6]+tx、腈菌唑[88671-89-0]+tx、稻瘟酯[101903-30-4]+tx、戊菌唑[66246-88-6]+tx、丙硫菌唑[178928-70-6]+tx、啶斑肟(pyrifenox)[88283-41-4]+tx、丙氯靈[67747-09-5]+tx、丙環(huán)唑[60207-90-1]+tx、硅氟唑(simeconazole)[149508-90-7]+tx、戊唑醇[107534-96-3]+tx、氟醚唑[112281-77-3]+tx、三唑酮[43121-43-3]+tx、三唑酮[55219-65-3]+tx、氟菌唑[99387-89-0]+tx、滅菌唑[131983-72-7]+tx、三環(huán)苯嘧醇[12771-68-5]+tx、氯苯嘧啶醇[60168-88-9]+tx、氟氯苯嘧啶醇[63284-71-9]+tx、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)[41483-43-6]+tx、甲菌定(dimethirimol)[5221-53-4]+tx、乙菌定(ethirimol)[23947-60-6]+tx、十二環(huán)嗎啉[1593-77-7]+tx、苯銹啶(fenpropidine)[67306-00-7]+tx、丁苯嗎啉[67564-91-4]+tx、螺環(huán)菌胺[118134-30-8]+tx、十三嗎啉[81412-43-3]+tx、嘧菌環(huán)胺[121552-61-2]+tx、嘧菌胺[110235-47-7]+tx、嘧霉胺(pyrimethanil)[53112-28-0]+tx、拌種咯[74738-17-3]+tx、咯菌腈(fludioxonil)[131341-86-1]+tx、苯霜靈(benalaxyl)[71626-11-4]+tx、呋霜靈(furalaxyl)[57646-30-7]+tx、甲霜靈[57837-19-1]+tx、r甲霜靈[70630-17-0]+tx、呋酰胺[58810-48-3]+tx、惡霜靈(oxadixyl)[77732-09-3]+tx、苯菌靈[17804-35-2]+tx、多菌靈[10605-21-7]+tx、咪菌威(debacarb)[62732-91-6]+tx、麥穗寧[3878-19-1]+tx、噻苯達(dá)唑[148-79-8]+tx、乙菌利(chlozolinate)[84332-86-5]+tx、菌核利(dichlozoline)[24201-58-9]+tx、異菌脲(iprodione)[36734-19-7]+tx、甲菌利(myclozoline)[54864-61-8]+tx、腐霉利(procymidone)[32809-16-8]+tx、乙烯菌核利(vinclozoline)[50471-44-8]+tx、啶酰菌胺(boscalid)[188425-85-6]+tx、萎銹靈[5234-68-4]+tx、甲呋酰苯胺[24691-80-3]+tx、氟酰胺(flutolanil)[66332-96-5]+tx、滅銹胺[55814-41-0]+tx、氧化萎銹靈[5259-88-1]+tx、吡噻菌胺(penthiopyrad)[183675-82-3]+tx、噻呋菌胺[130000-40-7]+tx、雙胍鹽[108173-90-6]+tx、多果定(dodine)[2439-10-3][112-65-2](游離堿)+tx、雙胍辛胺(iminoctadine)[13516-27-3]+tx、嘧菌酯[131860-33-8]+tx、醚菌胺[149961-52-4]+tx、烯肟菌酯{proc.bcpc，int.congr.，glasgow.2003，1，93}+tx、氟嘧菌酯[361377-29-9]+tx、甲基醚菌酯[143390-89-0]+tx、苯氧菌胺[133408-50-1]+tx、肟菌酯[141517-21-7]+tx、肟醚菌胺[248593-16-0]+tx、啶氧菌酯[117428-22-5]+tx、唑菌胺酯[175013-18-0]+tx、福美鐵[14484-64-1]+tx、代森錳鋅[8018-01-7]+tx、代森錳[12427-38-2]+tx、代森聯(lián)[9006-42-2]+tx、甲代森鋅(propineb)[12071-83-9]+tx、塞侖[137-26-8]+tx、代森鋅[12122-67-7]+tx、福美鋅[137-30-4]+tx、敵菌丹(captafol)[2425-06-1]+tx、克菌丹[133-06-2]+tx、苯氟磺胺[1085-98-9]+tx、唑啶草(fluoroimide)[41205-21-4]+tx、滅菌丹[133-07-3]+tx、甲苯氟磺胺[731-27-1]+tx、波爾多(bordeaux)混合物[8011-63-0]+tx、氫氧化銅(copperhydroxid)[20427-59-2]+tx、氯化銅(copperoxychlorid)[1332-40-7]+tx、硫酸銅(coppersulfat)[7758-98-7]+tx、氧化銅(copperoxid)[1317-39-1]+tx、代森錳銅(mancopper)[53988-93-5]+tx、喹啉銅(oxine-copper)[10380-28-6]+tx、敵螨普(dinocap)[131-72-6]+tx、酞菌酯(硝基thal-isopropyl)[10552-74-6]+tx、克瘟散[17109-49-8]+tx、異稻瘟凈(iprobenphos)[26087-47-8]+tx、稻瘟靈(isoprothiolane)[50512-35-1]+tx、氯瘟磷(phosdiphen)[36519-00-3]+tx、克菌磷(pyrazophos)[13457-18-6]+tx、甲基托氯磷(tolclofos-methyl)[57018-04-9]+tx、苯并噻二唑(acibenzolar-s-methyl)[135158-54-2]+tx、敵菌靈[101-05-3]+tx、苯噻菌胺[413615-35-7]+tx、滅瘟素(blasticidin)-s[2079-00-7]+tx、滅螨猛(chinomethionat)[2439-01-2]+tx、地茂散(chloroneb)[2675-77-6]+tx、百菌清[1897-45-6]+tx、環(huán)氟菌胺[180409-60-3]+tx、霜脲氰[57966-95-7]+tx、二氯萘醌(dichlone)[117-80-6]+tx、雙氯氰菌胺(diclocymet)[139920-32-4]+tx、噠菌酮(diclomezine)[62865-36-5]+tx、氯硝胺(dicloran)[99-30-9]+tx、乙霉威(diethofencarb)[87130-20-9]+tx、烯酰嗎啉[110488-70-5]+tx、sypli90(flumorph)[211867-47-9]+tx、二噻農(nóng)(dithianon)[3347-22-6]+tx、噻唑菌胺(ethaboxam)[162650-77-3]+tx、土菌靈(etridiazole)[2593-15-9]+tx、惡唑菌酮[131807-57-3]+tx、咪唑菌酮(fenamidone)[161326-34-7]+tx、稻瘟酰胺(fenoxanil)[115852-48-7]+tx、三苯錫(fentin)[668-34-8]+tx、嘧菌腙(ferimzone)[89269-64-7]+tx、氟啶胺(fluazinam)[79622-59-6]+tx、氟吡菌胺(fluopicolide)[239110-15-7]+tx、磺菌胺(flusulfamide)[106917-52-6]+tx、環(huán)酰菌胺[126833-17-8]+tx、福賽得(fosetyl-aluminium)[39148-24-8]+tx、惡霉靈(hymexazol)[10004-44-1]+tx、丙森鋅[140923-17-7]+tx、ikf916(賽座滅(cyazofamid))[120116-88-3]+tx、春雷霉素(kasugamycin)[6980-18-3]+tx、磺菌威(methasulfocarb)[66952-49-6]+tx、苯菌酮[220899-03-6]+tx、戊菌隆(pencycuron)[66063-05-6]+tx、苯酞[27355-22-2]+tx、多氧霉素(polyoxins)[11113-80-7]+tx、噻菌靈(probenazole)[27605-76-1]+tx、百維威(propamocarb)[25606-41-1]+tx、碘喹唑酮(proquinazid)[189278-12-4]+tx、樂喹酮(pyroquilon)[57369-32-1]+tx、喹氧靈[124495-18-7]+tx、五氯硝苯[82-68-8]+tx、硫[7704-34-9]+tx、噻酰菌胺[223580-51-6]+tx、咪唑嗪(triazoxide)[72459-58-6]+tx、三環(huán)唑[41814-78-2]+tx、嗪氨靈[26644-46-2]+tx、有效霉素[37248-47-8]+tx、苯酰菌胺(zoxamide)(rh7281)[156052-68-5]+tx、雙炔酰菌胺(mandipropamid)[374726-62-2]+tx、吡蚜酮(isopyrazam)[881685-58-1]+tx、塞德因(sedaxane)[874967-67-6]+tx、3-二氟甲基-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酸(9-二氯亞甲基-1,2,3,4-四氫-1,4-橋亞甲基-萘-5-基)-酰胺(披露于wo2007/048556中)+tx、3-二氟甲基-1-甲基-1h-吡唑-4-羧酸(3’,4’,5’-三氟-聯(lián)苯基-2-基)-酰胺(披露于wo2006/087343中)+tx、[(3s,4r,4ar,6s,6as,12r,12as,12bs)-3-[(環(huán)丙基羰基)氧基]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氫-6,12-二羥基-4,6a,12b-三甲基-11-氧代-9-(3-吡啶基)-2h,11h萘并[2,1-b]吡喃并[3,4-e]吡喃-4-基]甲基-環(huán)丙甲酸酯[915972-17-7]+tx以及1,3,5-三甲基-n-(2-甲基-1-氧丙基)-n-[3-(2-甲基丙基)-4-[2,2,2-三氟-1-甲氧基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1h-吡唑-4-甲酰胺[926914-55-8]+tx；以及微生物劑，包括：魯氏不動(dòng)桿菌+tx、交替枝頂孢(acremoniumalternatum)+tx+tx、頂頭孢霉(acremoniumcephalosporium)+tx+tx、acremoniumdiospyri+tx、acremoniumobclavatum+tx、棉褐帶卷蛾顆粒體病毒(adoxgv)+tx、放射形土壤桿菌菌株k84+tx、互隔鏈格孢+tx、決明鏈格孢(alternariacassia)+tx、損毀鏈格孢+tx、白粉寄生孢+tx、黃曲霉af36+tx、黃曲霉nrrl21882+tx、曲霉屬+tx、出芽短梗霉+tx、固氮螺菌屬+tx、(+tx、tazo)+tx、固氮菌屬+tx、圓褐固氮菌+tx、孢囊固氮菌(bionaturalblooming)+tx、解淀粉芽孢桿菌+tx、蠟樣芽孢桿菌+tx、原生祛病芽孢桿菌(bacilluschitinosporus)菌株cm-1+tx、原生祛病芽孢桿菌菌株aq746+tx、地衣芽孢桿菌菌株hb-2(biostarttm)+tx、地衣芽孢桿菌菌株3086(+tx、green)+tx、環(huán)狀芽孢桿菌+tx、堅(jiān)硬芽孢桿菌(+tx、+tx、)+tx、堅(jiān)硬芽孢桿菌菌株i-1582+tx、浸麻芽孢桿菌+tx、bacillusmarismortui+tx、巨大芽孢桿菌+tx、蕈狀芽孢桿菌菌株aq726+tx、日本甲蟲芽孢桿菌(milkyspore)+tx、短小芽孢桿菌屬+tx、短小芽孢桿菌菌株gb34(yield)+tx、短小芽孢桿菌菌株aq717+tx、短小芽孢桿菌菌株qst2808(+tx、ballad)+tx、球形芽孢桿菌+tx、芽孢桿菌屬+tx、芽孢桿菌屬菌株aq175+tx、芽孢桿菌屬菌株aq177+tx、芽孢桿菌屬菌株aq178+tx、枯草芽孢桿菌菌株qst713(+tx、+tx、)+tx、枯草芽孢桿菌菌株qst714+tx、枯草芽孢桿菌菌株aq153+tx、枯草芽孢桿菌菌株aq743+tx、枯草芽孢桿菌菌株qst3002+tx、枯草芽孢桿菌菌株qst3004+tx、枯草芽孢桿菌解淀粉變種菌株fzb24(+tx、)+tx、蘇云金芽孢桿菌cry2ae+tx、蘇云金芽孢桿菌cry1ab+tx、蘇云金芽孢桿菌鲇澤亞種(bacillusthuringiensisaizawai)gc91+tx、蘇云金芽孢桿菌以色列亞種(bacillusthuringiensisisraelensis)(+tx、+tx、)+tx、蘇云金芽孢桿菌庫(kù)爾斯塔克亞種(bacillusthuringiensiskurstaki)(+tx、+tx、+tx、+tx、scutella+tx、turilav+tx、+tx、dipel+tx、+tx、)+tx、蘇云金芽孢桿菌庫(kù)爾斯塔克亞種bmp123+tx、蘇云金芽孢桿菌庫(kù)爾斯塔克亞種hd-1+tx、蘇云金芽孢桿菌菌株bd#32+tx、蘇云金芽孢桿菌菌株aq52+tx、蘇云金芽孢桿菌鲇澤變種(+tx、)+tx、細(xì)菌屬(+tx、+tx、)+tx、密執(zhí)安棍狀桿菌(clavipactermichiganensis)的噬菌體+tx、+tx、球孢白僵菌(+tx、brocaril)+tx、球孢白僵菌gha(mycotrol+tx、mycotrol+tx、)+tx、布氏白僵菌(+tx、schweizer+tx、)+tx、白僵菌屬+tx、灰葡萄孢霉+tx、大豆慢生型根瘤菌+tx、短短小芽孢桿菌+tx、蘇云金芽孢桿菌擬步行甲亞種(bacillusthuringiensistenebrionis)+tx、btbooster+tx、洋蔥伯克霍爾德菌(+tx、+tx、blue)+tx、伯克霍爾德菌(burkholderiagladii)+tx、唐菖蒲伯克霍爾德菌+tx、伯克霍爾德菌屬+tx、加拿大薊真菌(cbhcanadian)+tx、奶酪假絲酵母+tx、無名假絲酵母+tx、candidafructus+tx、光滑念珠菌+tx、吉利蒙念珠菌(candidaguilliermondii)+tx、口津假絲酵母+tx、橄欖假絲酵母菌株o+tx、近平滑假絲酵母+tx、菌膜假絲酵母+tx、鐵紅假絲酵母+tx、拉考夫假絲酵母(candidareukaufii)+tx、齊藤假絲酵母(candidasaitoana)(+tx、)+tx、清酒假絲酵母+tx、假絲酵母屬+tx、纖細(xì)假絲酵母+tx、戴氏西地西菌(cedeceadravisae)+tx、產(chǎn)黃纖維單胞菌+tx、螺卷毛殼+tx、球毛殼菌+tx、鐵杉紫色桿菌(chromobacteriumsubtsugae)菌株praa4-1t+tx、枝狀枝孢菌+tx、尖孢枝孢+tx、cladosporiumchlorocephalum+tx、枝孢屬+tx、極細(xì)枝孢霉+tx、粉紅粘帚霉+tx、尖孢炭疽菌(colletotrichumacutatum)+tx、盾殼霉(cotans)+tx、盾殼霉屬+tx、淺白隱球酵母+tx、土生隱球菌+tx、cryptococcusinfirmo-miniatus+tx、羅倫隱球酵母+tx、蘋果異形小卷蛾顆粒體病毒+tx、坎平貪銅菌(cupriaviduscampinensis)+tx、蘋果蠹蛾顆粒體病毒+tx、蘋果蠹蛾顆粒體病毒(+tx、madex+tx、madex)+tx、cylindrobasidiumlaeve+tx、枝雙孢霉屬+tx、漢遜德巴利酵母+tx、drechslerahawaiinensis+tx、陰溝腸桿菌+tx、腸桿菌科+tx、毒力蟲霉+tx、黑附球菌(epicoccumnigrum)+tx、黑附球菌(epicoccumpurpurascens)+tx、附球菌屬+tx、花狀線黑粉菌(filobasidiumfloriforme)+tx、銳頂鐮孢菌+tx、厚垣鐮孢霉+tx、尖鐮孢(/biofox)+tx、層生鐮孢+tx、鐮孢屬+tx、溶磷白地霉(galactomycesgeotrichum)+tx、鏈孢粘帚霉(+tx、)+tx、粉紅粘帚霉+tx、粘帚霉屬+tx、綠色粘帚霉+tx、顆粒體病毒屬+tx、嗜鹽鹽芽孢桿菌(halobacillushalophilus)+tx、沿岸鹽芽孢桿菌(halobacilluslitoralis)+tx、特氏鹽芽孢桿菌(halobacillustrueperi)+tx、鹽單胞菌屬+tx、冰下鹽單胞菌(halomonassubglaciescola)+tx、鹽弧菌變型(halovibriovariabilis)+tx、葡萄汁有孢漢遜酵母+tx、棉鈴蟲核型多角體病毒+tx、玉米穗蟲核型多角體病毒+tx、異黃酮-芒柄花黃素+tx、檸檬克勒克酵母+tx、克勒克酵母屬+tx、大鏈壺菌(lagenidiumgiganteum)+tx、長(zhǎng)孢蠟蚧菌(lecanicilliumlongisporum)+tx、蠟蚧輪枝菌(lecanicilliummuscarium)+tx、舞毒蛾核多角體病毒+tx、嗜鹽海球菌+tx、格氏梅拉菌(meirageulakonigii)+tx、綠僵菌+tx、綠僵菌(destruxin)+tx、metschnikowiafruticola+tx、美極梅奇酵母(metschnikowiapulcherrima)+tx、microdochiumdimerum+tx、藍(lán)色小單孢菌(micromonosporacoerulea)+tx、microsphaeropsisochracea+tx、muscodoralbus620+tx、muscodorroseus菌株a3-5+tx、菌根屬(mycorrhizaespp.)(+tx、root)+tx、疣孢漆斑菌菌株aarc-0255+tx、bros+tx、ophiostomapiliferum菌株d97+tx、粉質(zhì)擬青霉(paecilomycesfarinosus)+tx、玫煙色擬青霉(+tx、)+tx、淡紫擬青霉(paecilomyceslinacinus)(biostat)+tx、淡紫擬青霉菌株251(melocon)+tx、多粘類芽孢桿菌+tx、成團(tuán)泛菌(blightban)+tx、泛菌屬+tx、巴斯德氏芽菌屬+tx、pasteurianishizawae+tx、黃灰青霉+tx、penicilliumbillai(+tx、)+tx、短密青霉+tx、?，F(xiàn)青霉+tx、灰黃青霉+tx、產(chǎn)紫青霉+tx、青霉菌屬+tx、純綠色肯霉+tx、大伏革菌(phlebiopsisgigantean)+tx、解磷細(xì)菌+tx、隱地疫霉+tx、棕櫚疫霉+tx、異常畢赤酵母+tx、pichiaguilermondii+tx、膜醭畢赤氏酵母+tx、指甲畢赤酵母+tx、樹干畢赤酵母+tx、銅綠假單胞菌+tx、致金色假單胞菌(pseudomonasaureofasciens)(spot-less)+tx、洋蔥假單胞菌+tx、綠針假單胞菌+tx、皺褶假單胞菌(pseudomonascorrugate)+tx、熒光假單胞菌菌株a506(blightban)+tx、惡臭假單胞菌+tx、pseudomonasreactans+tx、假單胞菌屬+tx、丁香假單胞菌+tx、綠黃假單胞菌+tx、熒光假單胞菌+tx、pseudozymaflocculosa菌株pf-a22ul(sporodex)+tx、縱溝柄銹菌(pucciniacanaliculata)+tx、pucciniathlaspeos(wood)+tx、側(cè)雄腐霉菌(pythiumparoecandrum)+tx、寡雄腐霉(+tx、)+tx、纏器腐霉+tx、水生拉恩菌(rhanellaaquatilis)+tx、拉恩菌屬+tx、根瘤菌(+tx、)+tx、絲核菌屬+tx、球狀紅球菌菌株aq719+tx、雙倒卵形紅冬孢酵母菌(rhodosporidiumdiobovatum)+tx、圓紅冬孢酵母菌+tx、紅酵母屬+tx、粘紅酵母+tx、禾本紅酵母+tx、膠紅酵母(rhodotorulamucilagnosa)+tx、深紅酵母+tx、釀酒酵母+tx、玫瑰色鹽水球菌(salinococcusroseus)+tx、小核盤菌+tx、小核盤菌+tx、柱頂孢霉屬+tx、scytalidiumuredinicola+tx、甜菜夜蛾核型多角體病毒(+tx、)+tx、粘質(zhì)沙雷氏菌+tx、普城沙雷菌+tx、沙雷氏菌屬+tx、糞生糞殼菌+tx、?；页嵋苟旰诵投嘟求w病毒+tx、紅擲孢酵母+tx、嗜麥芽寡養(yǎng)單胞菌+tx、不吸水鏈霉菌+tx、白丘鏈霉菌(streptomycesalbaduncus)+tx、脫葉鏈霉菌+tx、鮮黃鏈霉菌+tx、灰平鏈霉菌+tx、灰綠鏈霉菌+tx、利迪鏈霉菌+tx、利迪鏈霉菌wyec-108+tx、紫色鏈霉菌+tx、小鐵艾酵母(tilletiopsisminor)+tx、鐵艾酵母屬+tx、棘孢木霉(t34)+tx、蓋姆斯木霉(trichodermagamsii)+tx、深綠木霉+tx、鉤狀木霉th382+tx、里法哈茨木霉(trichodermaharzianumrifai)+tx、哈茨木霉t-22(+tx、plantshield+tx、+tx、)+tx、哈茨木霉t-39+tx、非鉤木霉(trichodermainhamatum)+tx、康寧木霉+tx、木霉屬lc52+tx、木素木霉+tx、長(zhǎng)柄木霉+tx、多孢木霉(trichodermapolysporum)(binab)+tx、紫杉木霉+tx、綠色木霉+tx、綠色木霉(原來稱為綠色粘帚霉gl-21)+tx、綠色木霉+tx、綠色木霉菌株icc080+tx、茁芽絲孢酵母+tx、毛孢子菌屬+tx、單端孢屬+tx、粉紅單端孢+tx、typhulaphacorrhiza菌株94670+tx、typhulaphacorrhiza菌株94671+tx、黑細(xì)基格孢+tx、奧德曼細(xì)基格孢(ulocladiumoudemansii)+tx、玉蜀黍黑粉菌+tx、各種細(xì)菌和補(bǔ)充營(yíng)養(yǎng)素(natural)+tx、各種真菌(millennium)+tx、厚垣輪枝孢菌+tx、蠟蚧輪枝菌(+tx、)+tx、vip3aa20+tx、virgibaclillusmarismortui+tx、野油菜黃單胞菌(xanthomonascampestrispv.poae)+tx、伯氏致病桿菌+tx、嗜線蟲致病桿菌；以及植物提取物，包括：松油+tx、印楝素(plasmaneem+tx、+tx、+tx、+tx、植物igr(+tx、)+tx、菜籽油(lillymiller)+tx、土荊芥附近荊芥(chenopodiumambrosioidesnearambrosioides)+tx、菊花濃汁(chrysanthemumextract)+tx、提取印楝油(extractofneemoil)+tx、唇形科的精油+tx、丁香迷迭香薄荷的提取物和百里香精油(gardeninsect)+tx、甜菜堿+tx、大蒜+tx、檸檬草精油+tx、印度楝樹精油+tx、貓薄荷(薄荷精油)+tx、荊芥卡塔琳娜州(nepetacatarina)+tx、尼古丁+tx、牛至精油+tx、胡麻科精油+tx、除蟲菊+tx、皂皮樹+tx、大虎杖(reynoutriasachalinensis)(+tx、)+tx、魚藤酮(eco)+tx、蕓香料植物提取物+tx、豆油(ortho)+tx、茶樹精油(timorex)+tx、百里香精油+tx、mmf+tx、+tx、迷迭香芝麻薄荷百里香和肉桂提取物的混合物(ef)+tx、丁香迷迭香和薄荷提取物的混合物(ef)+tx、丁香薄荷大蒜油和薄菏的混合物(soil)+tx、高嶺土+tx、儲(chǔ)存葡萄糖的褐藻以及信息素，包括：黑頭螢火蟲信息素(3m噴灑型黑頭螢火蟲)+tx、蘋果蠹蛾信息素(派拉蒙分配器(paramountdispenser)-(cm)/isomate)+tx、葡萄卷葉蛾信息素(3mmec-gbm噴灑型)+tx、卷葉蟲信息素(3mmec-lr噴灑型)+tx、家蠅信息素(snip7fly+tx、starbarpremiumfly)+tx、梨小食心蟲信息素(3m梨小食心蟲噴灑型)+tx、桃樹鉆心蟲信息素+tx、番茄蟯蟲信息素(3m噴灑型)+tx、entostat粉(來自棕櫚樹的提取物)(exosex)+tx、(e+tx、z+tx、z)-3+tx、8+tx、11十四烷三烯基乙酸酯+tx、(z+tx、z+tx、e)-7+tx、11+tx、13-十六碳三烯醛+tx、(e+tx,z)-7+tx、9-十二碳二烯-1-基乙酸酯+tx、2-甲基-1-丁醇+tx、乙酸鈣+tx、+tx、+tx、+tx、薰衣草千里酸酯；以及宏生物劑，包括：短距蚜小蜂+tx、阿爾蚜繭蜂(aphidiuservi)+tx、acerophaguspapaya+tx、二星瓢蟲+tx、二星瓢蟲+tx、二星瓢蟲+tx、串繭跳小蜂(ageniaspiscitricola)+tx、巢蛾多胚跳小蜂+tx、安氏鈍綏螨(amblyseiusandersoni)(+tx、)+tx、加州鈍綏螨(amblyseiuscalifornicus)(+tx、)+tx、胡瓜鈍綏螨(+tx、bugline)+tx、偽鈍綏螨+tx、斯氏鈍綏螨(bugline+tx、)+tx、奧氏鈍綏螨+tx、粉虱細(xì)蜂(amitushesperidum)+tx、原纓翅纓小蜂(anagrusatomus)+tx、暗腹長(zhǎng)索跳小蜂(anagyrusfusciventris)+tx、卡瑪長(zhǎng)索跳小蜂(anagyruskamali)+tx、anagyrusloecki+tx、粉蚧長(zhǎng)索跳小蜂(anagyruspseudococci)+tx、紅蠟蚧扁角跳小蜂(anicetusbenefices)+tx、金小蜂(anisopteromaluscalandrae)+tx、林地花蝽(anthocorisnemoralis)+tx、短距蚜小蜂(+tx、)+tx、短翅蚜小蜂(aphelinusasychis)+tx、科列馬·阿布拉小蜂(aphidiuscolemani)+tx、阿爾蚜繭蜂+tx、煙蚜繭蜂+tx、桃赤蚜蚜繭蜂+tx、食蚜癭蚊+tx、食蚜癭蚊+tx、嶺南蚜小蜂+tx、印巴黃金蚜小蜂+tx、蠊卵長(zhǎng)尾嚙小蜂(aprostocetushagenowii)+tx、隱翅蟲(athetacoriaria)+tx、熊蜂屬+tx、歐洲熊蜂(natupol)+tx、歐洲熊蜂(+tx、)+tx、cephalonomiastephanoderis+tx、黑背紅瓢蟲(chilocorusnigritus)+tx、普通草蛉(chrysoperlacarnea)+tx、普通草蛉+tx、紅通草蛉(chrysoperlarufilabris)+tx、cirrospilusingenuus+tx、cirrospilusquadristriatus+tx、白星橘嚙小蜂(citrostichusphyllocnistoides)+tx、closteroceruschamaeleon+tx、closterocerus屬+tx、coccidoxenoidesperminutus+tx、coccophaguscowperi+tx、賴食蚧蚜小蜂(coccophaguslycimnia)+tx、螟黃足盤絨繭蜂+tx、菜蛾盤絨繭蜂+tx、孟氏隱唇瓢蟲(+tx、)+tx、日本方頭甲+tx、西伯利亞離顎繭蜂+tx、西伯利亞離顎繭蜂+tx、豌豆?jié)撓壖》?tx、小黑瓢蟲(delphastuscatalinae)+tx、delphastuspusillus+tx、diachasmimorphakrausii+tx、長(zhǎng)尾潛蠅繭蜂+tx、diaparsisjucunda+tx、阿里食虱跳小蜂(diaphorencyrtusaligarhensis)+tx、豌豆?jié)撊~蠅姬小蜂+tx、豌豆?jié)撊~蠅姬小蜂(+tx、)+tx、西伯利亞離顎繭蜂(+tx、)+tx、歧脈跳小蜂屬+tx、盾蚧長(zhǎng)纓蚜小蜂+tx、麗蚜小蜂(encarsia+tx、+tx、)+tx、漿角蚜小蜂(eretmoceruseremicus)+tx、哥德恩蚜小蜂(encarsiaguadeloupae)+tx、海地恩蚜小蜂(encarsiahaitiensis)+tx、細(xì)扁食蚜蠅+tx、eretmocerissiphonini+tx、漿角蚜小蜂(eretmoceruscalifornicus)+tx、漿角蚜小蜂(eretmoceruseremicus)(+tx、eretline)+tx、漿角蚜小蜂(eretmoceruseremicus)+tx、海氏槳角蚜小蜂+tx、蒙氏槳角蚜小蜂(+tx、eretline)+tx、eretmocerussiphonini+tx、四斑光緣瓢蟲(exochomusquadripustulatus)+tx、食螨癭蚊(feltiellaacarisuga)+tx、食螨癭蚊+tx、阿里山潛蠅繭蜂+tx、fopiusceratitivorus+tx、芒柄花黃素(wirless)+tx、細(xì)腰兇薊馬+tx、西方靜走螨(galendromusoccidentalis)+tx、萊氏棱角腫腿蜂(goniozuslegneri)+tx、麥蛾柔繭蜂+tx、異色瓢蟲+tx、異小桿線蟲屬(lawn)+tx、嗜菌異小桿線蟲(nemashield+tx、+tx、+tx、+tx、+tx、+tx、+tx、)+tx、大異小桿線蟲(heterorhabditismegidis)(nemasys+tx、bionem+tx、exhibitline+tx、)+tx、集棲瓢蟲(hippodamiaconvergens)+tx、尖狹下盾螨(hypoaspisaculeifer)(+tx、)+tx、兵下盾螨(hypoaspismiles)(hypoline+tx、)+tx、黑色枝跗癭蜂+tx、lecanoideusfloccissimus+tx、lemophaguserrabundus+tx、三色麗突跳小蜂(leptomastideaabnormis)+tx、leptomastixdactylopii+tx、長(zhǎng)角跳小蜂(leptomastixepona)+tx、lindoruslophanthae+tx、lipolexisoregmae+tx、叉葉綠蠅+tx、茶足柄瘤蚜繭蜂+tx、暗黑長(zhǎng)脊盲蝽(macrolophuscaliginosus)(+tx、macroline+tx、)+tx、mesoseiuluslongipes+tx、黃色闊柄跳小蜂(metaphycusflavus)+tx、metaphycuslounsburyi+tx、角紋脈褐蛉+tx、黃色花翅跳小蜂(microterysflavus)+tx、muscidifuraxraptorellus和spalangiacameroni+tx、neodryinustyphlocybae+tx、加州新小綏螨+tx、胡瓜鈍綏螨+tx、虛偽新小綏螨(neoseiulusfallacis)+tx、nesideocoristenuis(+tx、)+tx、古銅黑蠅+tx、狡小花蝽(oriusinsidiosus)(+tx、oriline)+tx、無毛小花蝽(oriuslaevigatus)(+tx、oriline)+tx、大型小花蝽(oriusmajusculus)(oriline)+tx、小黑花椿象+tx、pauesiajuniperorum+tx、酸醬瓢蟲腹柄姬小蜂(pediobiusfoveolatus)+tx、phasmarhabditishermaphrodita+tx、phymastichuscoffea+tx、phytoseiulusmacropilus+tx、智利小植綏螨(+tx、phytoline)+tx、斑腹刺益蝽+tx、pseudacteoncurvatus+tx、pseudacteonobtusus+tx、pseudacteontricuspis+tx、pseudaphycusmaculipennis+tx、pseudleptomastixmexicana+tx、具毛嗜木虱跳小蜂(psyllaephaguspilosus)+tx、同色短背繭蜂(psyttaliaconcolor)(complex)+tx、胯姬小蜂屬+tx、rhyzobiuslophanthae+tx、澳洲瓢蟲+tx、ruminadecollate+tx、semielacherpetiolatus+tx、麥長(zhǎng)管蚜+tx、小卷蛾斯氏線蟲(nematac+tx、+tx、bionem+tx、+tx、+tx、)+tx、夜蛾斯氏線蟲(+tx、nemasys+tx、bionem+tx、+tx、+tx、+tx、exhibitline+tx、+tx、)+tx、鋸蜂線蟲(steinernemakraussei)(nemasys+tx、bionem+tx、exhibitline)+tx、里奧布拉夫線蟲(steinernemariobrave)(+tx、)+tx、螻蛄斯氏線蟲(steinernemascapterisci)(nematac)+tx、斯氏線蟲屬+tx、steinernematid屬(guardian)+tx、深點(diǎn)食螨瓢蟲+tx、亮腹釉小蜂+tx、tetrastichussetifer+tx、thripobiussemiluteus+tx、中華長(zhǎng)尾小蜂(torymussinensis)+tx、甘藍(lán)夜蛾赤眼蜂(tricholine)+tx、甘藍(lán)夜蛾赤眼蜂+tx、廣赤眼蜂+tx、微小赤眼蜂+tx、玉米螟赤眼蜂+tx、寬脈赤眼蜂(trichogrammaplatneri)+tx、短管赤眼蜂+tx、螟黑點(diǎn)瘤姬蜂；以及其他生物劑，包括：脫落酸+tx、+tx、銀葉菌(chondrostereumpurpureum)(chontrol)+tx、盤長(zhǎng)孢狀刺盤孢+tx、辛酸銅鹽+tx、δ陷阱(deltatrap)(trapline)+tx、解淀粉歐文氏菌(harpin)(+tx、ni-hibitgold)+tx、磷酸高鐵+tx、漏斗陷阱(trapline)+tx、+tx、grower's+tx、高油菜素內(nèi)酯+tx、磷酸鐵(lillymillerworryfreeferramolslug&snail)+tx、mcp冰雹陷阱(trapline)+tx、microctonushyperodae+tx、mycoleptodiscusterrestris+tx、+tx、+tx、+tx、信息素陷阱(thripline)+tx、碳酸氫鉀+tx、脂肪酸的鉀鹽+tx、硅酸鉀溶液+tx、碘化鉀+硫氰酸鉀+tx、+tx、蜘蛛毒+tx、蝗蟲微孢子蟲(semasporeorganicgrasshopper)+tx、粘著陷阱(trapline+tx、rebell)+tx以及陷阱(takitrapliney+)+tx。在活性成分之后的括號(hào)中的參考例如[3878-19-1]是指化學(xué)文摘登記號(hào)。以上描述的混合配伍物是已知的。當(dāng)活性成分包括在“殺有害生物劑手冊(cè)(thepesticidemanual)”[殺有害生物劑手冊(cè)-一本世界手冊(cè)(thepesticidemanual-aworldcompendium)；第十三版；編者：c.d.s.湯姆林(tomlin)；英國(guó)農(nóng)作物保護(hù)委員會(huì)(thebritishcropprotectioncouncil)]中時(shí)，它們?cè)谏衔膶?duì)于特定化合物在圓括號(hào)內(nèi)給定的條目編號(hào)之下描述于該手冊(cè)中；例如，化合物“阿巴美丁”在條目編號(hào)(1)之下進(jìn)行了描述。當(dāng)以上對(duì)特定化合物加入“[ccn]”時(shí)，所討論的化合物包括在“殺有害生物劑通用名綱要(compendiumofpesticidecommonnames)”中，該綱要在互聯(lián)網(wǎng)上可得：[a.伍德(wood)；殺有害生物劑通用名綱要(compendiumofpesticidecommonnames)，1995-2004]；例如，化合物“乙酰蟲腈”在互聯(lián)網(wǎng)地址http://www.alanwood.net/pesticides/acetoprole.html下進(jìn)行了描述。上述的活性成分中大部分在上文是通過所謂的“通用名”、相關(guān)的“iso通用名”或在個(gè)別情況下使用的另一個(gè)“通用名”來提及。如果名稱不是“通用名”，那么所用名稱的性質(zhì)實(shí)際上指定在特定化合物的圓括號(hào)中；在那種情況下，使用iupac名稱、iupac/化學(xué)文摘名稱、“化學(xué)名稱”、“傳統(tǒng)名稱”、“化合物名稱”或“開發(fā)代碼”。“cas登記號(hào)”意指化學(xué)文摘登記號(hào)。選自表1至88以及p的具有化學(xué)式i的化合物與上述活性成分的活性成分混合物包括選自表1至88以及p的化合物和上述活性成分，優(yōu)選地是處于從100:1至1:6000的混合比率，尤其是從50:1至1:50，更尤其是處于從20:1至1:20的比率，甚至更尤其從10:1至1:10，非常尤其是從5:1和1:5，尤其優(yōu)選的是從2:1至1:2的比率給出的，并且從4:1至2:1的比率同樣是優(yōu)選的，特別是處于1:1，或5:1，或5:2，或5:3，或5:4，或4:1，或4:2，或4:3，或3:1，或3:2，或2:1，或1:5，或2:5，或3:5，或4:5，或1:4，或2:4，或3:4，或1:3，或2:3，或1:2，或1:600，或1:300，或1:150，或1:35，或2:35，或4:35，或1:75，或2:75，或4:75，或1:6000，或1:3000，或1:1500，或1:350，或2:350，或4:350，或1:750，或2:750，或4:750的比率。那些混合比率是按重量計(jì)的。如上描述的混合物可以被用于控制有害生物的方法中，該方法包括將含如上描述的混合物的組合物施用于有害生物或其環(huán)境中，除了通過手術(shù)或療法用于處理人或動(dòng)物體的方法以及在人或動(dòng)物體上實(shí)施的診斷方法之外。包含選自表1至88以及p的具有化學(xué)式i的化合物以及一種或多種如上所述的活性成分的混合物可以例如以單一的“摻水即用”的形式施用，以組合的噴灑混合物(該混合物由這些單一活性成分的單獨(dú)配制品構(gòu)成)(例如“桶混制劑”)施用，并且當(dāng)以一種順序的方式(即，一個(gè)在另一個(gè)適度短的時(shí)期之后，例如幾小時(shí)或幾天)施用時(shí)組合使用這些單獨(dú)活性成分來施用。施用選自表1至88以及p的這些具有化學(xué)式i的化合物和如上所述活性成分的順序?qū)τ趯?shí)施本發(fā)明并不是至關(guān)重要的。根據(jù)本發(fā)明的組合物還可以包含其他固體或液體助劑，如穩(wěn)定劑，例如未環(huán)氧化的或環(huán)氧化的植物油(例如環(huán)氧化的椰子油、菜籽油或大豆油)，消泡劑(例如硅油)，防腐劑，粘度調(diào)節(jié)劑，粘合劑和/或增粘劑，肥料或其他用于獲得特定效果的活性成分，例如殺細(xì)菌劑、殺真菌劑、殺線蟲劑、植物活化劑、殺軟體動(dòng)物劑或除草劑。根據(jù)本發(fā)明的組合物是以本身已知的方式，在不存在助劑的情況下，例如通過研磨、篩選和/或壓縮固體活性成分；和在至少一種助劑的存在下，例如通過緊密混合活性成分與一種或多種助劑和/或?qū)⒒钚猿煞峙c一種或多種助劑一起研磨來制備。用于制備組合物的這些方法和用于制備這些組合物的化合物i的用途也是本發(fā)明的主題。這些組合物的施用方法，即是控制上述類型的有害生物的方法，如噴霧、霧化，撒粉，刷涂，包衣，撒播或澆灌-它們被選擇以適于普遍情況的預(yù)期目的-并且這些組合物用于控制上述類型的有害生物的用途是本發(fā)明的其他主題。典型的濃度比是在0.1ppm與1000ppm之間，優(yōu)選地在0.1ppm與500ppm之間的活性成分。每公項(xiàng)的施用量總體上是每公項(xiàng)1g到2000g活性成分，尤其是10g/ha到1000g/ha，優(yōu)選地10g/ha到600g/ha。在作物保護(hù)領(lǐng)域中，優(yōu)選的施用方法是施用至這些植物的葉(葉施藥)，可能的是選擇施用的頻率和比率以符合所討論的有害生物的侵染風(fēng)險(xiǎn)?？商娲?，該活性成分可以通過根系統(tǒng)(內(nèi)吸作用)到達(dá)植物，這是通過用液體組合物將這些植物的所在地浸透或者通過將固體形式的活性成分引入植物的所在地(例如引入土壤，例如以顆粒(土施)的形式)來實(shí)現(xiàn)的。在水稻作物的情況下，這樣的顆粒劑可以被計(jì)量地添加淹水的稻田中。本發(fā)明的這些化合物及其組合物還適合于植物繁殖材料的保護(hù)(例如種子，像果實(shí)、塊莖或籽粒，或者苗圃植物)對(duì)抗上述類型的有害生物?？梢杂迷摶衔镌诜N植前對(duì)該繁殖材料進(jìn)行處理，例如可以在播種前對(duì)種子進(jìn)行處理?？商娲?，該化合物可以施用至種子籽粒(包衣)，這是通過將籽粒浸漬入液體組合物中或通過施涂固體組合物層實(shí)現(xiàn)的。當(dāng)該繁殖材料被種植在施用處時(shí)，還可能例如在條播期間將這些組合物施入種子犁溝。這些用于植物繁殖材料的處理方法和因此處理的植物繁殖材料是本發(fā)明另外的主題。典型的處理比率將取決于待控制的植物和有害生物/真菌，并且通常在每100kg種子1克至200克之間，優(yōu)選在每100kg種子5克至150克之間，如在每100kg種子10克至100克之間。術(shù)語種子包括所有種類的種子以及植物繁殖體，包括但并不限于真正的種子、種子塊、吸盤、谷粒、鱗球莖、果實(shí)、塊莖、谷物、根莖、插條、切割枝條以及類似物并且在優(yōu)選實(shí)施例中是指真正的種子。本發(fā)明還包括用具有化學(xué)式i的化合物包衣或處理的種子或含有具有化學(xué)式i的化合物的種子。術(shù)語“包衣或處理和/或含有”通常表示在施用的時(shí)候，在大多數(shù)情況下，活性成分在種子的表面，盡管成分的更多或更少的部分可以滲透到種子材料中，這取決于施用的方法。當(dāng)所述種子產(chǎn)品被(再)種植時(shí)，它可以吸收活性成分。在一個(gè)實(shí)施例中，本發(fā)明使得其上粘附有具有化學(xué)式(i)的化合物的植物繁殖材料可得。此外，由此可得包括用具有化學(xué)式(i)的化合物處理過的植物繁殖材料的組合物。種子處理包括本領(lǐng)域中已知的所有適合的種子處理技術(shù)，如拌種、種子包衣、種子撒粉、浸種以及種子造粒?？梢酝ㄟ^任何已知的方法實(shí)現(xiàn)具有化學(xué)式(i)的化合物的種子處理施用，如在種子播種之前或播種/種植過程中噴霧或通過撒粉。生物學(xué)實(shí)例：實(shí)例b1：煙粉虱(棉粉虱)：攝食/接觸活性將棉花葉圓片置于24孔微量滴定板中的瓊脂上并且用從10'000ppmdmso儲(chǔ)備溶液中制備的水性測(cè)試溶液進(jìn)行噴霧。在干燥之后，將葉圓片用成年粉虱進(jìn)行侵染。孵育6天之后，針對(duì)死亡率對(duì)這些樣品進(jìn)行檢查。以下化合物在200ppm施用率下得到至少80％的死亡率：p9、p13和p14。實(shí)例b2：黃瓜條葉甲(玉米根蟲)將24孔微量滴定板中的置于瓊脂層上的玉米芽用通過噴霧用從10’000ppmdmso儲(chǔ)備溶液中制備的水性測(cè)試溶液進(jìn)行處理。在干燥之后，用l2期幼蟲對(duì)各板進(jìn)行侵染(6至10只/孔)。侵染4天之后，相比于未處理樣品，針對(duì)死亡率和生長(zhǎng)抑制對(duì)這些樣品進(jìn)行評(píng)估。以下化合物在200ppm施用率處給出了這兩個(gè)類別(死亡率或生長(zhǎng)抑制)中至少一個(gè)的至少80％的效果：p1、p2、p3、p4、p5、p6、p7、p8、p9、p10、p11、p12、p13、p14以及p15。實(shí)例b3：英雄美洲蝽(新熱帶區(qū)褐蝽象)將24孔微量滴定板中的瓊脂上的大豆葉片用從10’000ppmdmso儲(chǔ)備溶液中制備的水性測(cè)試溶液進(jìn)行噴霧。在干燥之后，用n2期若蟲對(duì)葉片進(jìn)行侵染。侵染5天之后，相比于未處理樣品，針對(duì)死亡率和生長(zhǎng)抑制對(duì)這些樣品進(jìn)行評(píng)估。以下化合物在200ppm施用率下給出了兩個(gè)類別(死亡率或生長(zhǎng)抑制)中至少一個(gè)的至少80％的效果：p1、p3、p8、p9、p10、p13、p14和p15實(shí)例b4：桃蚜(綠色桃蚜蟲)：攝食/接觸活性將向日葵葉圓片置于24孔微量滴定板中的瓊脂上并且用從10’000ppmdmso儲(chǔ)備溶液中制備的水性測(cè)試溶液進(jìn)行噴霧。在干燥之后，將葉圓片用混合年齡的蚜蟲群體進(jìn)行侵染。侵染6天之后，針對(duì)死亡率對(duì)這些樣品進(jìn)行評(píng)估。以下化合物在200ppm施用率下得到至少80％的死亡率：p10、p13、p14和p15。實(shí)例b5：桃蚜(綠色桃蚜蟲)。系統(tǒng)活性將受到混合年齡的蚜蟲群體侵染的豌豆幼苗的根部直接放在從10'000ppmdmso儲(chǔ)備溶液中制備的水性測(cè)試溶液中。將幼苗放置在測(cè)試溶液中6天之后，針對(duì)死亡率對(duì)這些樣品進(jìn)行評(píng)估。以下化合物在24ppm測(cè)試速率下得到至少80％的死亡率：p10。實(shí)例b6：小菜蛾(plutellaxylostella)(小菜蛾(diamondbackmoth))將具有人工飼料的24孔微量滴定板用從10’000ppmdmso儲(chǔ)備溶液中制備的水性測(cè)試溶液通過移液進(jìn)行處理。在干燥之后，用l2期幼蟲對(duì)各板進(jìn)行侵染(10至15只/孔)。侵染5天之后，相比于未處理樣品，針對(duì)死亡率和生長(zhǎng)抑制對(duì)這些樣品進(jìn)行評(píng)估。以下化合物在200ppm施用率處給出了這兩個(gè)類別(死亡率或生長(zhǎng)抑制)中至少一個(gè)的至少80％的效果：p1、p2、p3、p4、p6、p8、p9、p10、p11、p12、p13、p14以及p15。實(shí)例b7：?；页嵋苟?埃及棉葉蟲)將棉花葉圓片置于24孔微量滴定板中的瓊脂上并且用從10’000ppmdmso儲(chǔ)備溶液中制備的水性測(cè)試溶液進(jìn)行噴霧。在干燥之后，將葉圓片用五只l1期幼蟲進(jìn)行侵染。侵染3天之后，相比于未處理樣品，針對(duì)死亡率、拒食效果以及生長(zhǎng)抑制對(duì)這些樣品進(jìn)行評(píng)估。當(dāng)類別(死亡率、拒食效果、以及生長(zhǎng)抑制)中至少一個(gè)高于未處理樣品時(shí)，測(cè)試樣品對(duì)?；页嵋苟杲o出了控制。以下化合物在200ppm施用率下得到至少80％的控制：p1、p2、p3、p4、p5、p6、p8、p9、p10、p11、p12、p13、p14以及p15。實(shí)例b8：?；页嵋苟?埃及棉葉蟲)系統(tǒng)活性將測(cè)試化合物用移液管從10’000ppmdmso儲(chǔ)備溶液施用到24孔板中并且與瓊脂進(jìn)行混合。將萵苣種子置于瓊脂上并且用另一塊也包含瓊脂的平板封閉該多孔板。7天之后，根吸收了化合物并且萵苣生長(zhǎng)進(jìn)入了蓋平板。然后，將這些萵苣葉切到蓋平板中。將夜蛾屬卵吸移穿過潮濕凝膠印記紙上的塑料模板及其所封閉的蓋平板。侵染6天之后，相比于未處理樣品，針對(duì)死亡率、拒食效果以及生長(zhǎng)抑制對(duì)這些樣品進(jìn)行評(píng)估。以下化合物在12.5ppm測(cè)試比率下給出了三個(gè)類別(死亡率、拒食效果、或生長(zhǎng)抑制)中至少一個(gè)的至少80％的效果：p10、p13、p14和p15。實(shí)例b9：二點(diǎn)葉螨(二斑葉螨)：攝食/接觸活性將24孔微量滴定板中的瓊脂上的豆葉圓片用從10’000ppmdmso儲(chǔ)備溶液中制備的水性測(cè)試溶液進(jìn)行噴霧。在干燥之后，將葉圓片用混合年齡的螨種群進(jìn)行侵染。侵染8天之后，針對(duì)混合種群(流動(dòng)平臺(tái))的死亡率對(duì)這些樣品進(jìn)行評(píng)估。以下化合物在200ppm施用率下得到至少80％的死亡率：p10和p13。實(shí)例b10：煙薊馬(蔥薊馬)攝食/接觸活性將向日葵葉圓片置于24孔微量滴定板中的瓊脂上并且用從10’000ppmdmso儲(chǔ)備溶液中制備的水性測(cè)試溶液進(jìn)行噴霧。在干燥之后，將葉圓片用混合年齡的薊馬種群進(jìn)行侵染。侵染6天之后，針對(duì)死亡率對(duì)這些樣品進(jìn)行評(píng)估。以下化合物在200ppm施用率下得到至少80％的死亡率：p3和p10。實(shí)例b11：埃及伊蚊(黃熱病蚊子)：在乙醇中，以200ppm的施用率，將測(cè)試溶液施加到12孔組織培養(yǎng)皿中。一旦沉積物干燥，將五天、兩天至五天大的成年雌性埃及伊蚊添加到每個(gè)孔中，并且在棉塞中保持10％的蔗糖溶液。引入后一小時(shí)，進(jìn)行擊倒評(píng)估，并且在引入后24小時(shí)和48小時(shí)，評(píng)估死亡率。以下化合物在48h和/或24h后對(duì)埃及伊蚊給出至少80％的控制：：p9、p10、p11、p13、p14和p15。實(shí)例b12：斯氏按蚊(印度瘧蚊)：在乙醇中，以200ppm的施用率，將測(cè)試溶液施用到12孔組織培養(yǎng)皿中。一旦沉積物干燥，將五天、兩天至五天大的成年雌性斯氏按蚊添加到每個(gè)孔中，并且在棉塞中保持10％的蔗糖溶液。引入后一小時(shí)，進(jìn)行擊倒評(píng)估，并且在引入后24小時(shí)和48小時(shí)，評(píng)估死亡率。以下化合物在48h和/或24h后對(duì)斯氏按蚊給出至少80％的控制：p10和p13。對(duì)比實(shí)例：現(xiàn)有技術(shù)化合物：在wo2015/000715的第196頁(yè)中描述的化合物v12.03：本發(fā)明的化合物：化合物v12.03、p1和p3在結(jié)構(gòu)上是相同的，除了吡啶部分的取代模式?，F(xiàn)有技術(shù)化合物v12.03的吡啶部分是未取代的，本發(fā)明的化合物p1和p3在吡啶環(huán)的6-位置處分別被吡唑和苯基基團(tuán)取代。將該吡唑基團(tuán)用三氟甲基取代，并且苯基基團(tuán)用氯取代。實(shí)例b13：對(duì)黃瓜條葉甲(玉米根蟲)、小菜蛾(plutellaxylostella)(小菜蛾(diamondblackmoth))和海灰翅夜蛾(埃及棉葉蟲)的殺蟲作用。分別如生物學(xué)實(shí)例b2、b6和b7所述進(jìn)行試驗(yàn)，其中幼蟲攝食/接觸活性報(bào)告為轉(zhuǎn)折點(diǎn)(breakpoint)(bp80)值(百萬分之幾)(即給出80％的幼蟲死亡率的最低濃度)。表b13：對(duì)黃瓜條葉甲(玉米根蟲)、小菜蛾(plutellaxylostella)(小菜蛾(diamondblackmoth))和海灰翅夜蛾(埃及棉葉蟲)的殺蟲作用。從表b13可以看出，與現(xiàn)有技術(shù)的化合物v12.03相比，根據(jù)本發(fā)明的化合物p1和p3對(duì)黃瓜條葉甲(玉米根蟲)、小菜蛾(plutellaxylostella)(小菜蛾(diamondblackmoth))和?；页嵋苟?埃及棉葉蟲)顯示出優(yōu)異的殺蟲作用。鑒于這些化合物的結(jié)構(gòu)相似性，所以殺蟲活性的這種出人意料的增強(qiáng)不是可預(yù)期的。實(shí)例b14：本發(fā)明的化合物與現(xiàn)有技術(shù)化合物的殺蟲活性的比較：為了證明與現(xiàn)有技術(shù)相比出人意料的殺蟲活性的增加，已經(jīng)測(cè)試了以下化合物的殺蟲活性：現(xiàn)有技術(shù)化合物：在wo2015/000715的第196頁(yè)中描述的化合物v12.01：本發(fā)明的化合物：化合物v12.01、p4和p5在結(jié)構(gòu)上是相同的，除了吡啶部分的取代模式。現(xiàn)有技術(shù)化合物v12.03的吡啶部分在6-位置處是未取代的，本發(fā)明的化合物p1和p3在吡啶部分的6-位置處被一個(gè)苯基部分取代。該苯基部分分別在3-和4-位置處被三氟甲基取代。在所有這三種化合物中，吡啶部分的5-位置被三氟甲基取代。實(shí)例b14：對(duì)黃瓜條葉甲(玉米根蟲)的殺蟲作用。如生物學(xué)實(shí)例b6所述進(jìn)行試驗(yàn)，其中幼蟲喂養(yǎng)/接觸活性被報(bào)告為轉(zhuǎn)折點(diǎn)(bp80)值(百萬分之幾)(即給出80％的幼蟲死亡率的最低濃度)。表b14：對(duì)黃瓜條葉甲(玉米根蟲)的殺蟲作用。表b14：殺蟲作用從表b14可以看出，與現(xiàn)有技術(shù)的化合物v12.01相比，根據(jù)本發(fā)明的化合物p4和p5對(duì)黃瓜條葉甲(玉米根蟲)顯示出優(yōu)異的殺蟲作用。鑒于這些化合物的結(jié)構(gòu)相似性，所以殺蟲活性的這種出人意料的增強(qiáng)不是可預(yù)期的。當(dāng)前第1頁(yè)12