1.一種培氟沙星醛縮氨基硫脲類衍生物,其特征在于,具有如下式(I)所示的結(jié)構(gòu)通式:
式(I)
其中,R為氫原子、1~5個(gè)碳原子的烴基或環(huán)丙基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的培氟沙星醛縮氨基硫脲類衍生物,其特征在于,具體為以下典型結(jié)構(gòu)的化合物:
或
或
或
或
或
或
或 。
3.權(quán)利要求1或2所述培氟沙星醛縮氨基硫脲類衍生物的制備方法,其特征在于,具體包括如下步驟:
(1) 以式(II)所示的培氟沙星為原料,經(jīng)肼解反應(yīng)制得式(III)所示的培氟沙星酰肼;
式(II) 式(III)
(2)將式(III)所示的培氟沙星酰肼用鐵氰化鉀在氯仿的氨水介質(zhì)中發(fā)生氧化反應(yīng),反應(yīng)結(jié)束后,經(jīng)后處理可得式(IV)所示的培氟沙星醛;然后式(IV)所示的培氟沙星醛與式(V)所示的肼基二硫代甲酸甲酯發(fā)生縮合反應(yīng),經(jīng)后處理可制得(VI)所示的培氟沙星醛縮肼基二硫代甲酸甲酯;
式(IV) 式(V)
式(VI)
(3)將式(VI)所示的化合物與胺類化合物在正丁醇中發(fā)生親核取代反應(yīng),或式(IV)所示的培氟沙星醛粗品與氨基硫脲在乙醇中進(jìn)行縮合反應(yīng),待反應(yīng)完全后經(jīng)后處理即可得式(I)所示的培氟沙星醛縮氨基硫脲類衍生物。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述培氟沙星醛縮氨基硫脲類衍生物的制備方法,其特征在于,步驟(2)中,式(III)所示的培氟沙星酰肼與鐵氰化鉀的摩爾比為1:3.0~5.0。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述培氟沙星醛縮氨基硫脲類衍生物的制備方法,其特征在于,步驟(3)中,式(VI)所示的培氟沙星醛縮肼基二硫代甲酸甲酯與胺類化合物的摩爾比為1:3.0~10.0;所述胺類化合物為脂肪伯胺或環(huán)丙胺。
6.權(quán)利要求1或2所述的培氟沙星醛縮氨基硫脲類衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的培氟沙星醛縮氨基硫脲類衍生物在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用,其特征在于,所述抗腫瘤藥物為治療胰腺癌、肝癌或白血病的藥物。