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一種他噴他多中間體的制備方法與流程

文檔序號(hào):11892444閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種他噴他多中間體的制備方法,所述中間體以下述式(I)化合物表示,其特征在于包括以式(II)化合物制備式(I)化合物的反應(yīng)步驟:

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的他噴他多中間體的制備方法,其特征在于:包括以下述式(III)所示的化合物制備上述式(II)化合物的反應(yīng)步驟

。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的他噴他多中間體的制備方法,其特征在于:包括以下述式(IV)所示的化合物制備上述式(III)化合物的反應(yīng)步驟

。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的他噴他多中間體的制備方法,其特征在于:包括下述式(V)化合物與式(VI)化合物合成上述式(IV)化合物的反應(yīng)步驟

。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的他噴他多中間體的制備方法,其特征在于包括下述步驟:

1):以式(V)化合物,與式(VI)化合物形成的格氏試劑,合成式(IV)化合物;

2):以式(IV)所示的化合物制備式(III)化合物;

3):以式(III)所示的化合物制備式(II)化合物;

4):以式(II)所示的化合物制備式(I)化合物。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的他噴他多中間體的制備方法,其特征在于:步驟1)中,式(VI)化合物首先與Mg合成格氏試劑,然后再與式(V)化合物反應(yīng);步驟2)中,式(IV)化合物在DPPA存在下,合成式(III)化合物;步驟3)中,式(III)化合物在Zn/AlCl3·6H2O存在下合成式(II)化合物;步驟4)中,式(II)化合物在4-吡啶甲醛和DBU存在下合成式(I)化合物。

7.一種制備他噴他多中間體的化合物,其特征在于以下述式(II)表示:

。

8.一種制備他噴他多中間體的化合物,其特征在于以下述式(III)

表示:

。

9.一種制備他噴他多中間體的化合物,其特征在于以下述式(IV)表示:

10.式(II)、(III)和(IV)化合物在制備他噴他多中間體方面的用途。

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