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一種抗丙肝達(dá)卡他韋的合成方法與流程

文檔序號(hào):12241906閱讀:來(lái)源:國(guó)知局

技術(shù)特征:

1.一種抗丙肝達(dá)卡他韋的合成方法,其特征在于:該合成方法包括以下步驟:

(1)采用4,4’-二(2-氯乙?;?聯(lián)苯,與Boc-L-脯氨酸縮合,生成酯;

(2)取上述酯與醋酸銨關(guān)環(huán),取得咪唑;

(3)將咪唑脫Boc,獲得鹽酸鹽;

(4)取鹽酸鹽進(jìn)行Moc-L-纈氨酸縮合,得到達(dá)卡他韋。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種抗丙肝達(dá)卡他韋的合成方法,其特征在于:所述步驟(1)中,溶劑為乙腈,縛酸劑為二異丙基乙胺。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種抗丙肝達(dá)卡他韋的合成方法,其特征在于:所述步驟(1)中,具體為:

階段a、將4,4’-二(2-氯乙?;?聯(lián)苯、Boc-L-脯氨酸和乙腈至反應(yīng)瓶中,添加二異丙基乙胺;

階段b、升溫、攪拌,反應(yīng)完畢,反應(yīng)溶液減壓濃縮,并置換成甲苯溶液;

階段c、用飽和氯化鈉洗滌兩次,濃縮甲苯得到油狀泡沫固體,即得所需酯。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種抗丙肝達(dá)卡他韋的合成方法,其特征在于:所述步驟(1)階段b中,反應(yīng)溫度范圍為25~82℃。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的一種抗丙肝達(dá)卡他韋的合成方法,其特征在于:所述步驟(1)階段b中,反應(yīng)溫度范圍為65~70℃。

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