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一種氯苯扎利藥物中間體N?鄰羧基苯基?4?氯?2?氨基苯甲酸的合成方法與流程

文檔序號:12241170閱讀:來源:國知局

技術特征:

1.一種氯苯扎利藥物中間體N-鄰羧基苯基-4-氯-2-氨基苯甲酸的合成方法,其特征在于,包括如下步驟:(i)在安裝有攪拌器、溫度計、滴液漏斗的反應容器中,加入乙醚400ml,2-氨基-4-氯-苯甲酸(2)0.079mol,鄰氨基苯甲酸(3)0.016—0.018mol,乙二胺0.19—0.21mol,鎳粉3.8g,控制攪拌速度180—210rpm,回流反應持續(xù)8—9h,抽濾,濾餅溶于500ml鹽溶液,分子篩脫色,加入草酸溶液,使溶液pH值維持在5—6,析出固體,過濾,氯化鉀溶液洗滌,甲胺中重結晶,得淺黃色固體N-鄰羧基苯基-4-氯-2-氨基苯甲酸;其中,步驟(i)所述的乙醚為無水乙醚,步驟(i)所述的鹽溶液為硫酸銅、硝酸鐵溶液中的任意一種。

2.根據權利要求1所述一種氯苯扎利藥物中間體N-鄰羧基苯基-4-氯-2-氨基苯甲酸的合成方法,其特征在于,步驟(i)所述的草酸溶液的質量分數為20—35%。

3.根據權利要求1所述一種氯苯扎利藥物中間體N-鄰羧基苯基-4-氯-2-氨基苯甲酸的合成方法,其特征在于,步驟(i)所述的氯化鉀溶液的質量分數為15—20%。

4.根據權利要求1所述一種氯苯扎利藥物中間體N-鄰羧基苯基-4-氯-2-氨基苯甲酸的合成方法,其特征在于,步驟(i)所述的甲胺的質量分數為90—95%。

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