技術總結
本發(fā)明屬于藥物化學領域,公開了嘧啶并1,2,4–三氮唑類的LSD1抑制劑、其制備方法及應用。本發(fā)明將嘧啶并1,2,4–三氮唑類化合物與LSD1化合物結合制備系列具有抗腫瘤活性化合物。合成方法可行,收率高。該類化合物的結構通式為:R為氨基、羥乙基哌嗪基、嗎啉基、哌嗪基、對氟苯胺基、對甲基苯胺基、苯胺基等。將該類化合物應用于以組蛋白賴氨酸特異性去甲基化酶(以下簡稱LSD1)為靶標的抗腫瘤藥物中,有較好的活性,為針對LSD1為靶點的新型抗腫瘤藥物開辟了新途徑。
技術研發(fā)人員:劉宏民;王帥;余斌;趙麗杰;鄭甲信
受保護的技術使用者:鄭州大學
文檔號碼:201610801772
技術研發(fā)日:2016.09.05
技術公布日:2017.03.08