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一種LCZ696關(guān)鍵中間體的制備方法與流程

文檔序號:12577609閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種式i化合物的制備方法,其特征在于,

(1)以式ii化合物為起始原料,堿性條件下,堿性蛋白酶存在時,Pd/C氫化還原;

(2)上步所得產(chǎn)物經(jīng)酸化即可獲得化合物i:

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法,其特征在于,步驟(1)反應(yīng)體系為非均相,其中,有機相為與水不互溶的有機溶劑,水相為堿性水溶液。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述有機溶劑選自酯、鹵代烷烴、甲苯、甲基叔丁基醚,優(yōu)選乙酸異丙酯。

4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于,所述堿性水溶液優(yōu)選氫氧化鋰水溶液。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法,其特征在于,步驟(1)反應(yīng)溫度優(yōu)選35~45℃,氫化壓力優(yōu)選0.8~1.5MPa。

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