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一種高選擇性制備馬來(lái)酸阿法替尼的方法與流程

文檔序號(hào):12452780閱讀:來(lái)源:國(guó)知局
技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明涉及一種高選擇性制備馬來(lái)酸阿法替尼的方法,包括如下步驟:(1)以N4?(3?氯?4?氟苯基)?7?[[(3S)?四氫?3?呋喃基]氧基]?4,6?喹唑啉二胺為起始原料,與二異丙基磷乙酸進(jìn)行縮合反應(yīng);(2)步驟1的產(chǎn)物與2?二甲基氨基?1?羥基磺酸鈉發(fā)生Horner?Wadsworth?Emmons反應(yīng);(3)步驟2的產(chǎn)物與馬來(lái)酸反應(yīng)成鹽得到馬來(lái)酸阿法替尼。本發(fā)明的產(chǎn)品順式異構(gòu)體極少,單雜全部控制在0.1%以下,品質(zhì)優(yōu)良,適宜用于大量制備成品,符合ICH規(guī)定的藥用原料藥的要求。

技術(shù)研發(fā)人員:郭昭
受保護(hù)的技術(shù)使用者:南京臣功制藥股份有限公司
文檔號(hào)碼:201610609328
技術(shù)研發(fā)日:2016.07.28
技術(shù)公布日:2016.12.21

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