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一種取代哌啶基丁酸乙酯季銨鹽及其制備方法與流程

文檔序號:11930828閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.式I化合物

2.式I化合物的制備方法,合成路線如下所示:

原料式II是手性化合物4-[(S)-(4-氯苯基)-2-吡啶基甲氧基]哌啶,選自消旋體或單一構(gòu)型的光學(xué)異構(gòu)體;原料式III是4-溴丁酸乙酯。

3.權(quán)利要求2所述的方法,式II與式III兩種原料的摩爾比例為:

式II:式III=1:0.5~10。

4.權(quán)利要求2所述的方法,式II與式III兩種原料的摩爾比例為:

式II:式III=1:3~4。

5.權(quán)利要求2所述的方法,采用堿作為催化劑,式II與堿的摩爾比例為1:0.5~10。

6.權(quán)利要求5所述的方法,式II與堿的摩爾比例為1:3~4。

7.權(quán)利要求5所述的方法,所述催化劑選自碳酸鈉,碳酸鉀,三乙胺,二異丙胺中的一種或幾種。

8.權(quán)利要求5或6所述的方法,所述催化劑是碳酸鉀和/或三乙胺,且不使用氫氧化鈉或氫氧化鉀作為催化劑。

9.權(quán)利要求2所述的方法,采用丙酮、無水乙醇、乙酸乙酯、乙腈作溶劑,溶劑與原料式II的重量比為5~10:1,反應(yīng)溫度為0~100℃,反應(yīng)時間48~56小時。

10.權(quán)利要求9所述的方法,溶劑是丙酮,反應(yīng)溫度為40~60℃。

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