技術(shù)總結(jié)
本發(fā)明提供一種如式I所示的含鹵代丙烯酰胺側(cè)鏈的嘧啶類(lèi)衍生物，本發(fā)明還公開(kāi)了其制備方法及應(yīng)用。實(shí)驗(yàn)證明，在細(xì)胞水平上對(duì)與EGFR酪氨酸激酶活性相關(guān)的腫瘤細(xì)胞(過(guò)表達(dá)野生型EGFR的人表皮癌細(xì)胞株A431、對(duì)Gefitinib耐藥的人肺腺癌細(xì)胞株H1975)具有顯著的增殖抑制作用，特別是對(duì)耐藥細(xì)胞株H1975有較好的抑制效果，對(duì)低表達(dá)EGFR人結(jié)腸癌細(xì)胞株SW620的抑制活性較弱，同時(shí)對(duì)野生型和[L858R/T790M]突變的EGFR激酶也有較好的抑制效果，且對(duì)[L858R/T790M]突變的EGFR激酶選擇性高，可制備相應(yīng)抗腫瘤細(xì)胞藥物。結(jié)構(gòu)通式如下所示：

技術(shù)研發(fā)人員：陳文騰;劉星雨;邵加安;陳恩;陳斌輝;唐湃;俞永平
受保護(hù)的技術(shù)使用者：浙江大學(xué)
文檔號(hào)碼：201610528620
技術(shù)研發(fā)日：2016.06.30
技術(shù)公布日：2016.12.21