技術(shù)特征：

1.一種式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，

其中：

R¹為：

-CN；

-S(O)_nR⁶；

-S(O)_nNR⁷R⁸；

-S(O)(NR⁹)R⁶；

-N(R⁹)C(O)R⁶；

-N(R⁹)C(O)OR⁶；

-N(R⁹)S(O)_nR⁶；

-C(O)OR⁹；

-C(O)_nR⁷R⁸；或

-C(O)R⁹；或

R¹的R⁶、R⁷、R⁸或R⁹可環(huán)化于W上以形成環(huán)；及

R²及R³各獨(dú)立地為：

(A)-H；

(B)任選經(jīng)一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的C_1-3烷基：

a)C_3-6環(huán)烷基；

b)-OR⁹；

c)-CN；

d)-CF₃；

e)-鹵素；

f)-C(O)OR⁹；

g)-C(O)_n(R⁹)₂；

h)-S(O)_nR⁹；及

i)-S(O)_nNR⁷R⁸；或

(C)C_3-6環(huán)烷基；

(D)C_3-6雜環(huán)基；或

R²及R³與其所連接的碳一起形成C_3-6碳環(huán)；或

R²及R³與其所連接的碳一起形成C_3-6雜環(huán)；或

R²或R³可環(huán)化于W上以形成環(huán)；

R⁴為：

(A)任選經(jīng)一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的C_1-6烷基：

a)C_3-6環(huán)烷基；

b)C_3-6雜環(huán)基；

c)-OR⁹；

d)-CN；

e)-S(O)_nR⁹；

f)-鹵素；及

g)-CF₃；或

(B)任選經(jīng)一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的C_3-12環(huán)烷基：

a)C_1-6烷基；

b)-OR⁹；

c)-CN；

d)-S(O)_nR⁹；

e)-鹵素；及

f)-CF₃；或

(C)各任選經(jīng)一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的芳基、雜芳基或雜環(huán)基：

a)C_1-6烷基；

b)C_3-6環(huán)烷基；

c)-OR⁹；

d)-CN；

e)-S(O)_nR⁹；

f)-鹵素；及

g)-CF₃；

R⁵為各任選經(jīng)一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的芳基、雜芳基、雜環(huán)基或C_3-12環(huán)烷基：

(A)各任選經(jīng)一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的C_1-6烷基、C_3-6環(huán)烷基或C_3-6雜環(huán)基：

a)C_3-6環(huán)烷基；

b)C_3-6雜環(huán)基；

c)-OR⁹；

d)-CN；

e)-S(O)_nNR⁷R⁸；

f)-S(O)_nR⁹；

g)-鹵素；及

h)-CF₃；或

(B)-OR⁹；

(C)-CN；

(D)-CF₃；

(E)-鹵素；

(F)-S(O)_nNR⁷R⁸；

(G)-S(O)_nR⁹；及

(H)-NR⁷R⁸；

W為各任選經(jīng)一個(gè)或兩個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的芳基、雜芳基、雜環(huán)基、C_3-12環(huán)烷基或炔基：

a)C_1-6烷基；

b)C_3-6環(huán)烷基；

c)-OR⁹；

d)-CN；

e)-CF₃；

f)-鹵素；

g)-NR⁷R⁸；

h)-C(O)OR⁹；及

i)-C(O)_n(R⁹)₂；

R⁶選自：

(A)-OH；

(B)任選經(jīng)一個(gè)或兩個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的C_1-6烷基：

a)C_3-6環(huán)烷基；

b)-OR⁹；

c)-CN；

d)-CF₃；及

e)-鹵素；

(C)C_3-6環(huán)烷基；及

(D)-CF₃；

R⁷及R⁸為獨(dú)立地選自：

(A)-H；

(B)任選經(jīng)一個(gè)或兩個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的C_1-3烷基：

a)C_3-6環(huán)烷基；

b)-OR⁹；

c)-CN；及

d)-鹵素；及

(C)C_3-6環(huán)烷基；或

R⁷及R⁸連同與之連接的氮一起形成具有3至6個(gè)碳原子的飽和環(huán)，其中該飽和環(huán)中的一個(gè)碳原子可任選經(jīng)-O-、-NR⁹-或-S(O)_n-替換；

R⁹選自：

(A)-H；

(B)任選經(jīng)一個(gè)或兩個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的C_1-3烷基：

a)C_3-6環(huán)烷基；

b)-OR⁹；

c)-CN；

d)-CF₃；

e)-鹵素；或

(C)C_3-6環(huán)烷基；及

n為0、1或2。

2.如權(quán)利要求1的式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：

R¹為：

-CN，

-S(O)_nR⁶，

-S(O)_nNR⁷R⁸；

-N(H)S(O)_nR⁶；或

-S(O)(NH)R⁶；及

其中：

R⁶為：

(A)任選經(jīng)一個(gè)或兩個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的C_1-3烷基：

a)C_3-6環(huán)烷基；

b)-OR⁹；及

c)-CN；或

(B)C_3-6環(huán)烷基；

R⁷及R⁸各獨(dú)立地為：

(A)-H；或

(B)C_1-3烷基；及

R⁹選自：

(A)-H；

(B)C_1-3烷基；或

(C)C_3-6環(huán)烷基；及

n為1或2。

3.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：

R²及R³各獨(dú)立地選自：

(A)-H；

(B)任選經(jīng)一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的C_1-3烷基：

a)C_3-6環(huán)烷基；

b)-OR⁹；或

c)-鹵素；及

R²及R³與其所連接的碳一起形成C_3-6碳環(huán)；或

R²及R³與其所連接的碳一起形成C_3-6雜環(huán)；及

R⁹選自：

(A)-H；及

(B)C_1-3烷基。

4.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：

R⁴為：

(A)任選經(jīng)一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的C_1-6烷基：

a)C_3-6環(huán)烷基；

b)4、5或6元雜環(huán)基；

c)-OR₉；

d)-CN；

e)-鹵素；及

f)-CF₃；或

(B)任選經(jīng)一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的C_3-6環(huán)烷基：

a)C_1-6烷基；

b)-OR⁹；

c)-CN；

d)-鹵素；及

e)-CF₃；及

其中該C_3-6環(huán)烷基中的一個(gè)碳可任選經(jīng)-O-替換；

(C)苯基；或

(D)4、5或6元雜環(huán)基；及

R⁹選自：

(A)-H；及

(B)C_1-3烷基。

5.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：

R⁵為各任選經(jīng)一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的芳基、雜芳基或雜環(huán)基：

a)C_1-6烷基；

b)C_3-6環(huán)烷基；

c)-OR⁹；

d)-CN；

e)-CF₃；

f)-鹵素；及

g)-NR⁷R⁸；及

R⁷、R⁸及R⁹各獨(dú)立地選自：

(A)-H；及

(B)C_1-3烷基。

6.如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：

W為各任選經(jīng)一個(gè)或兩個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、哌啶基、哌嗪基、吡嗪基或C_3-12環(huán)烷基：

a)C_1-6烷基；

b)C_3-6環(huán)烷基；

c)-OR⁹；

d)-CN；

e)-CF₃；

f)-鹵素；

g)-NR⁷R⁸；

h)-C(O)OR⁹；及

i)-C(O)_n(R⁹)₂；

R⁷、R⁸及R⁹各選自：

(A)-H；及

(B)C_1-3烷基。

7.如權(quán)利要求1的式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：

R¹為：

-S(O)_nR⁶，

-S(O)_nNR⁷R⁸，或

-S(O)(NH)R⁶；

R²及R³各獨(dú)立地選自：

(A)-H；及

(B)C_1-3烷基；

R⁴為：

(A)任選經(jīng)一個(gè)或兩個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的C_1-6烷基：

a)C_3-6環(huán)烷基；

b)4、5或6元雜環(huán)基；

c)-OR⁹；

d)-CN；

e)-鹵素；及

f)-CF₃；

(B)任選經(jīng)一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的C_3-6環(huán)烷基：

a)C_1-6烷基；

b)-OR₉；

c)-CN；

d)-鹵素；及

e)-CF₃；

(C)苯基；或

(D)5或6元雜環(huán)基；

R⁵為：

(A)任選經(jīng)一個(gè)或兩個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的苯基：

a)C_1-6烷基；

b)C_3-6環(huán)烷基；

c)-OR⁹；

d)-CN；

e)-CF₃；及

f)-鹵素；或

(B)各任選經(jīng)一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的吡啶基或嘧啶基：

a)C_1-6烷基；

b)C_3-6環(huán)烷基；

c)-OR⁹；

d)-CN；

e)-CF₃；

f)-鹵素；及

g)-NR⁷R⁸；及

W為各任選經(jīng)一個(gè)或兩個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、哌啶基或C_3-12環(huán)烷基：

a)C_1-6烷基；

b)C_3-6環(huán)烷基；

c)-OR⁹；

d)-CN；

e)-CF₃；

f)-鹵素；

g)-NR⁷R⁸；

h)-C(O)OR⁹；及

i)-C(O)_n(R⁹)₂；

R⁶為：

(A)任選經(jīng)一個(gè)或兩個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的C_1-3烷基：

a)C_3-6環(huán)烷基；

b)-OR⁹及

b)-CN；或

(B)C_3-6環(huán)烷基；

R⁷、R⁸及R⁹各獨(dú)立地為：

(A)-H；或

(B)C_1-3烷基；及

n為2。

8.如權(quán)利要求1的式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中：

R¹為-S(O)_nR⁶或-S(O)_nNR⁷R⁸；及

R²及R³為H；

R⁴為：

(A)任選經(jīng)一個(gè)或兩個(gè)選自C_3-6環(huán)烷基、-CF₃及C_1-3烷氧基的基團(tuán)取代的C_1-6烷基；或

(B)任選經(jīng)一個(gè)或兩個(gè)選自C_1-6烷基、-CN及鹵素的基團(tuán)取代的C_3-6環(huán)烷基；或

(C)5元雜環(huán)基；

R⁵為任選經(jīng)一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)選自以下的基團(tuán)取代的嘧啶基：

a)C_1-6烷基；

b)C_3-6環(huán)烷基；

c)-OR⁹；

d)-CF₃；及

e)-NR⁷R⁸；

W為苯基、吡啶基、嘧啶基或哌啶基；

R⁶為C_1-3烷基；

R⁷、R⁸、R⁹各獨(dú)立地為：

(A)-H；或

(B)C_1-3烷基；及

n為2。

9.一種化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，該化合物為選自下表中的化合物：

10.一種藥物組合物，其包括如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)的式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，及至少一種藥學(xué)上可接受的載劑。

11.如權(quán)利要求1至9中任一項(xiàng)的式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其用作藥劑。

12.一種如權(quán)利要求1至9中任一項(xiàng)的式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽的用途，其用于治療患者自體免疫疾病或過敏性疾病。

13.如權(quán)利要求12的用途，其中該自體免疫疾病或過敏性疾病選自類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、銀屑病、全身性紅斑狼瘡、狼瘡性腎炎、硬皮病、哮喘、過敏性鼻炎、過敏性濕疹、多發(fā)性硬化癥、幼年類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、幼年特發(fā)性關(guān)節(jié)炎、I型糖尿病、炎癥性腸病、移植物抗宿主病、銀屑病性關(guān)節(jié)炎、反應(yīng)性關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)黏連性脊椎炎、克羅恩氏病、潰瘍性結(jié)腸炎、葡萄膜炎及非放射學(xué)脊椎關(guān)節(jié)病。

14.一種用于治療患者自體免疫疾病或過敏性疾病的方法，其包括向所述患者給藥治療有效量的如權(quán)利要求1至9中任一項(xiàng)的式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。

15.如權(quán)利要求14的方法，其中該自體免疫疾病或過敏性疾病為選自類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、銀屑病、全身性紅斑狼瘡、狼瘡性腎炎、硬皮病、哮喘、過敏性鼻炎、過敏性濕疹、多發(fā)性硬化癥、幼年類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、幼年特發(fā)性關(guān)節(jié)炎、I型糖尿病、炎癥性腸病、移植物抗宿主病、銀屑病性關(guān)節(jié)炎、反應(yīng)性關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)黏連性脊椎炎、克羅恩氏病、潰瘍性結(jié)腸炎、葡萄膜炎及非放射學(xué)脊椎關(guān)節(jié)病。