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帕比司他乳酸鹽晶型II及其制備方法和用途與流程

文檔序號(hào):12690608閱讀:來(lái)源:國(guó)知局

技術(shù)特征:

1.帕比司他乳酸鹽晶型II,其特征在于,其粉末X-射線衍射圖譜在2θ±0.2°在6.2、12.4、14.9、20.1、21.9、23.7和26.5處具有特征衍射峰;優(yōu)選其粉末X-射線衍射圖譜在2θ±0.2°為6.2、12.4、14.9、16.7、20.1、21.9、23.7、25.7和26.5處具有特征的衍射峰。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的帕比司他乳酸鹽晶型II,其特征在于,其粉末X-射線衍射圖譜基本如圖4所示。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的帕比司他乳酸鹽晶型II,其特征在于,其為水合物晶型,含有約3.8%的水。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的帕比司他乳酸鹽晶型II,其特征在于,其TGA圖譜基本如圖5所示。

5.權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的帕比司他乳酸鹽晶型II的制備工藝,其特征在于,包括:

步驟1),將帕比司他置于水和酮類溶劑的混合溶劑中,加入乳酸水溶液,加熱至固體溶解;

步驟2),將步驟1)所得溶液降溫,加入晶種,攪拌析晶得到晶型II。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備工藝,其特征在于,步驟1)中所述酮類溶劑為丙酮、丁酮、戊酮,優(yōu)選丙酮。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備工藝,其特征在于,步驟1)中所述混合溶劑中水的含量為20%~60%(體積含量比),更優(yōu)選20%~40%。

8.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備工藝,其特征在于,步驟1)中所述帕比司他與乳酸的質(zhì)量比為1:0.1~1,優(yōu)選1:0.3~0.5,更優(yōu)選1:0.45。

9.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備工藝,其特征在于,步驟1)中所述加熱溫度為40℃~60℃,優(yōu)選50℃~55℃;步驟2)中所述降溫溫度為-20℃~0℃,優(yōu)選-15℃~-10℃。

10.權(quán)利要求1-4任一項(xiàng)所述的帕比司他乳酸鹽晶型II,在制備治療多發(fā)性骨髓瘤的藥物中的應(yīng)用。

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