一種倍半萜及其制備方法和用途
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種新型倍半萜及其制備方法和作為抗腫瘤藥物的應(yīng)用，該倍半萜以雙子葉植物綱菊目菊科澤蘭屬紫莖澤蘭全草為原料，經(jīng)乙酸乙酯提取，濃縮后經(jīng)硅膠柱層析，經(jīng)核磁共振氫譜和碳譜測試及X-單晶衍射確定該化合物為一種新型的倍半萜Eupatorium?adenophorumB。細(xì)胞實(shí)驗(yàn)表明，該新型化合物對人肺癌細(xì)胞A549和H1299以及人宮頸癌細(xì)胞HeLa細(xì)胞具有一定的抑制作用。
【專利說明】一種倍半萜及其制備方法和用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及天然藥物化學(xué)分離領(lǐng)域，特別涉及一種從雙子葉植物綱菊目菊科澤蘭屬紫莖澤蘭全草中分離的新型倍半萜及其具體的制備方法和用途。
【背景技術(shù)】
[0002]紫莖澤蘭(Eupatorium adenophorum Spreng),在我國分布于云南、貴州、四川、廣西、西藏等地，紫莖澤蘭生活力強(qiáng)，適應(yīng)性廣，化感作用強(qiáng)烈，易成為群落中的優(yōu)勢種，甚至發(fā)展為單一優(yōu)勢群落，被稱為惡性雜草。但藥理研究表明，紫莖澤蘭具有一定的生理活性。云南農(nóng)業(yè)大學(xué)的趙平發(fā)現(xiàn)紫莖澤蘭浸泡液對椎實(shí)螺有殺滅效果；四川大學(xué)的陳曉娟報(bào)道了紫莖澤蘭水提取液液對椎實(shí)螺有殺滅效果；四川農(nóng)業(yè)大學(xué)的李釗君發(fā)現(xiàn)紫莖澤蘭葉水提液對蛞蝓有毒殺作用；云南農(nóng)業(yè)大學(xué)的張瓊芬發(fā)現(xiàn)紫莖澤蘭須根液對豬蛔蟲具有殺滅作用；西南林學(xué)院的譚文彪發(fā)現(xiàn)紫莖澤蘭葉的提取物對雞球蟲病具有一定的治療作用。
[0003]目前還未見有從雙子葉植物綱菊目菊科澤蘭屬紫莖澤蘭中提取、分離和鑒定出如結(jié)構(gòu)式(I )所示的倍半萜的報(bào)道。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0004]本發(fā)明的目的在于提供一種結(jié)構(gòu)式(I )所示的倍半萜、及其制備結(jié)構(gòu)式(I )所示的倍半萜的方法和結(jié)構(gòu)(I)所示的倍半萜作為抗癌藥物、抗癌藥物前體或先導(dǎo)化合物的應(yīng)用。
[0005]本發(fā)明提供了如下結(jié) 構(gòu)式(I )所示的倍半萜:
[0006]
【權(quán)利要求】
1.一種倍半萜或藥學(xué)上可接受的鹽，其結(jié)構(gòu)式(I )如下:
2.如權(quán)利要求1所述倍半萜的制備方法，其特征在于包括如下步驟 步驟(1):取紫莖澤蘭植物干粉，用有機(jī)溶劑進(jìn)行提取，過濾，得到提取液； 步驟(2):將步驟(1)制得的有機(jī)溶劑提取液濃縮，得到浸膏； 步驟(3):將步驟(2)制得的浸膏用通過硅膠柱層析，分別以不同比例的有機(jī)溶劑進(jìn)行洗脫，得到目標(biāo)化合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于步驟(1)所述有機(jī)溶劑為石油醚、環(huán)己烷、苯、乙醚、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、及1-4個碳的醇以及它們的混合物，優(yōu)選為乙醚和/或乙酸乙酯。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于步驟(3)所述不同比例的有機(jī)溶劑為石油醚、環(huán)己烷、苯、乙醚、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、甲醇、乙醇或它們的混合物，優(yōu)選為石油醚/丙酮的混合溶劑，其體積比從30:1逐步調(diào)節(jié)到5:1 ;進(jìn)一步優(yōu)選以石油醚/丙酮從30:1，20:1，10:1,5:1進(jìn)行梯度洗脫。
5.權(quán)利要求1所述倍半萜作為抗癌藥物或者在制備治療癌癥藥物中的應(yīng)用，優(yōu)選的，作為唯一活性成分或者與其它已知抗癌藥物聯(lián)合應(yīng)用。
6.權(quán)利要求1所述倍半萜作為抗癌藥物的前體或先導(dǎo)化合物的應(yīng)用，優(yōu)選的，作為唯一活性成分或者與其它已知抗癌藥物聯(lián)合應(yīng)用。
7.—種藥物組合物，其含有作為活性成分的權(quán)利要求1所述的倍半萜。
【文檔編號】C07C49/653GK103880620SQ201410097711
【公開日】2014年6月25日 申請日期:2014年3月17日 優(yōu)先權(quán)日:2014年3月17日
【發(fā)明者】陳封政, 熊俊如, 李書華 申請人:樂山師范學(xué)院