一種澄茄子揮發(fā)油的制備方法及其應用
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種澄茄子揮發(fā)油的制備方法及其應用，其制備包括以下步驟：（1）原料粉碎，過40目篩；（2）連續(xù)逆流超聲提??；（3）有機溶劑萃取，得澄茄子揮發(fā)油。經過藥效學的評價，證實該揮發(fā)油具有明顯的抗過敏、抗哮喘的活性，可用于過敏性哮喘、過敏性鼻炎在內的過敏性疾病的藥物的制備。
【專利說明】
一種澄茄子揮發(fā)油的制備方法及其應用
技術領域
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術領域，具體涉及一種澄茄子揮發(fā)油的制備方法及其應用。
【背景技術】
[0002] 澄茄子又名木姜子、蓽澄茄、山胡椒，為樟科植物毛葉木姜子的干燥成熟果實，有 溫中散寒、理氣止痛的功效。澄茄子揮發(fā)油中主要成分單萜及倍半萜類，包括蒎烯、莰烯、檸 檬醛、香茅醛、芳樟醇、樟腦和香葉醛等成分，其中檸檬醛是主要成分。
[0003] 目前，對蓽澄茄的研究主要集中在其化學成分分析上，而對其的藥理活性研究較 少。
[0004] 過敏性鼻炎是目前鼻科的常見病、多發(fā)病，且纏綿難愈。目前西醫(yī)缺乏特效治療手 段，而中醫(yī)藥具有奏效慢、用量大等缺陷。

【發(fā)明內容】

[0005] 本發(fā)明的目的在于提供一種澄茄子揮發(fā)油的制備方法及應用，該揮發(fā)油抗過敏、 抗哮喘效果明顯。
[0006] 本發(fā)明是通過如下技術方案完成的，具體內容包括:澄茄子的制備方法及在制備 抗過敏的藥物中的應用。
[0007] a.將澄茄子粉碎，過40目篩； b. 將澄茄子粉末加入原料質量3~5倍的70~80%的乙醇溶液，在溫度60~70°C、頻率 40KHz的條件下連續(xù)逆流提取2~3h后固液分離，經減壓濃縮后得濃縮液； c. 將所得濃縮液經有機溶劑萃取2~3次，合并萃取液，無水硫酸鈉干燥，減壓濃縮，即 得澄茄子揮發(fā)油。
[0008] 步驟c中所述的有機溶劑為石油醚或乙醚中的任意一種。
[0009] 本發(fā)明制備的澄茄子揮發(fā)油的藥效學研究： (1)組胺-乙酰膽堿噴霧引喘試驗 取小白鼠60(體重192~200g)只，雌雄各半，將小白鼠逐一放入鐘罩內，均勾地噴入2%氯 化乙酰膽堿和1%磷酸組胺混合液15s，觀察引起動物呼吸急促、抽搐及跌倒翻滾時間并以跌 倒翻滾時間小于120s的動物為哮喘合格動物。將哮喘合格的動物隨機分為5組，每組10只， 分別為空白對照組(A)、低劑量組(B)、中劑量組(C)、高劑量組(D)和陽性對照組(蛇膽川貝 散，E)，B、C、D組灌服澄茄子揮發(fā)油，A組灌胃給等容積0.5%CMC Na5mL/kg，各組給藥量見表 1，每天一次，連續(xù)7天，末次給藥后lh，依上述方法噴霧引喘，引喘噴霧記錄小鼠跌倒翻滾時 間，結果見表1。
[0010] 表1澄前子揮發(fā)油對藥物引起小白鼠哮喘的影響(n=10，$ 土S)

注：與空白組比較*P<〇. 01 結果顯示，澄茄子揮發(fā)油的低、中、高劑量組及陽性對照組對小白鼠均有一定的作用， 能夠明顯延長小鼠的跌倒翻滾時間，并且，其作用隨濃度增加而加強，高劑量組的延長率較 蛇膽川貝散明顯增長，其效果顯著。
[0011] (2)被動皮膚過敏試驗(PCA) 取wistra大鼠 50只，雌雄各半，體重190~200g，隨機分為5組，每組10只，分別為空白對 照組(A)、低劑量組(B)、中劑量組(C)、高劑量組(D)和陽性對照組(蛇膽川貝散，E)，A組給 0 · 5%CMC1 OmL/kg，B、C、D組分別給0 · 2g/kg、0 · 4g/kg、0 · 6g/kg，E組給蛇膽川貝散0 · 4 g/kg， 每天一次，連續(xù)灌胃給藥5天。給藥后2天脊背部脫毛，脊柱兩側據中線1.5cm，各取兩點，每 點間隔2cm，次日于脫毛部皮內注射不同稀釋度(1:16:32)大鼠抗卵蛋白血清，O.lmL/點，共 4點，并于末次給藥前2h靜注1%伊文思蘭和卵白蛋白10mg/kg混合液lmL/只，2h后斷頭處死。 觀察指標:翻開背部皮膚，測量伊文思蘭滲出的藍斑直徑大小。計算PCA抑制百分率(％) ^CA 抑制百分率=(空白對照組藍斑直徑-用藥組藍斑直徑)/空白對照組藍斑直徑X 100%。結果 見表2: 表2澄茄子揮發(fā)油對大鼠被動皮膚過敏反應的影響(n=10，? 土 S)
注：與空白對照組相比，*Ρ<〇.01 結果表明，與空白對照組相比較，澄茄子揮發(fā)油低、中、高劑量組在抗血清稀釋度1:16、 1:32時均能表現出顯著性抑制藍斑直徑，表明該揮發(fā)油對被動過敏反應有一定的抑制作 用，其作用略低于蛇膽川貝散。
[0012] 下面將結合【具體實施方式】進一步說明本發(fā)明，但本發(fā)明要求保護的范圍并不局限 于下列實施方式。
[0013]
【具體實施方式】： 實施例1: 將澄茄子粉碎，過40目篩;將澄茄子粉末加入原料質量3倍的70%的乙醇溶液，在溫度60 Γ、頻率40ΚΗζ的條件下連續(xù)逆流提取2h后固液分離，經減壓濃縮后得濃縮液;將所得濃縮 液經石油醚萃取2次，合并萃取液，無水硫酸鈉干燥，減壓濃縮，即得黃色的澄茄子揮發(fā)油， 得率為2.3%。
[0014] 實施例2: 將澄茄子粉碎，過40目篩;將澄茄子粉末加入原料質量5倍的80%的乙醇溶液，在溫度65 Γ、頻率40KHz的條件下連續(xù)逆流提取2h后固液分離，經減壓濃縮后得濃縮液;將所得濃縮 液經乙醚萃取2次，合并萃取液，無水硫酸鈉干燥，減壓濃縮，即得黃色的澄茄子揮發(fā)油，得 率為3.1%。
[0015] 實施例3: 將澄茄子粉碎，過40目篩;將澄茄子粉末加入原料質量4倍的75%的乙醇溶液，在溫度70 Γ、頻率40KHz的條件下連續(xù)逆流提取3h后固液分離，經減壓濃縮后得濃縮液;將所得濃縮 液經石油醚萃取2次，合并萃取液，無水硫酸鈉干燥，減壓濃縮，即得黃色的澄茄子揮發(fā)油， 得率為2.8%。
【主權項】
1. 一種澄茄子揮發(fā)油的制備方法，其特征在于，包括如下步驟： a. 將澄茄子粉碎，過40目篩； b. 將澄茄子粉末加入原料質量3~5倍的70~80%的乙醇溶液，在溫度60~70°C、頻率 40KHz的條件下連續(xù)逆流提取2~3h后固液分離，經減壓濃縮后得濃縮液； c .將所得濃縮液經有機溶劑萃取2~3次，合并萃取液，無水硫酸鈉干燥，減壓濃縮，即 得澄茄子揮發(fā)油。2. 根據權利要求1所述的一種澄茄子揮發(fā)油的制備方法，其特征在于，步驟c中所述的 有機溶劑為石油醚或乙醚中的任意一種。3. 根據權利要求1~2所述方法制備的澄茄子揮發(fā)油在制備抗過敏作用的藥物中的應 用。
【文檔編號】A61K36/54GK106038696SQ201610303000
【公開日】2016年10月26日
【申請日】2016年5月10日
【發(fā)明人】楊成東
【申請人】南京澤朗醫(yī)藥科技有限公司