一種胺衍生物的綠色制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種胺衍生物的綠色制備方法，包括：烷基鹵化物或類鹵化物在0-120℃溫度下，在堿存在下，在水、四氫呋喃、苯、甲苯或二氧六環(huán)溶劑中，或者有機溶劑與水的混合溶劑中，與酰胺發(fā)生反應，得到芐胺衍生物。該綠色制備方法以烷基鹵化物或類鹵化物和甲酰胺為原料，在堿作用下，實現(xiàn)純水相中、溫和條件下胺衍生物的合成。本發(fā)明所述制備方法的條件溫和，非常容易操作。本發(fā)明所述制備與文獻中報導的其它體系相比，不需要金屬催化劑，反應底物適用性廣，而且反應可以使用清潔、無毒、易得的水為溶劑，易于操作，對反應設備的要求非常低。本發(fā)明所述制備目前已實現(xiàn)十克級反應，具有良好的工業(yè)化大規(guī)模生產前景。
【專利說明】一種胺衍生物的綠色制備方法
【技術領域】
[0001]本發(fā)明屬于化學合成領域，具體涉及一種胺衍生物的綠色制備方法。
【背景技術】
[0002]胺衍生物廣泛存在于大量具有生物活性和藥物活性的小分子中。通常合成這類化合物的方法主要包括酰胺的還原反應，還原胺化反應和直接N-芳基化或烷基化反應。在這些方法中，酰胺的還原反應需要使用對水敏感的還原劑；還原胺化反應及直接N-芳基化反應中需要使用價格昂貴的金屬催化劑；相比較而言，胺類化合物與烷基鹵化物或類鹵化物之間的N-烷基化反應是最直接和有效的方法。然而，這類反應中，最主要的副反應為胺類化合物的過渡烷基化反應。而且，對于活性較高的胺類化合物或活性較高的烷基鹵化物而言，避免過渡烷基化反應的發(fā)生是非常困難的。再者，胺類化合物與烷基鹵化物或類鹵化物之間的直接烷基化反應往往反應時間過長，且反應收率較低。另外，這些已知胺衍生物的合成方法中，都必須在有機溶劑中才能有效進行。相比于有機溶劑而言，水由于具有無毒、價格低廉、易得等等優(yōu)點。若能在純水相中實現(xiàn)有機合成，就可以從源頭上最大程度地杜絕對環(huán)境可能帶來的污染。因此發(fā)展簡潔易操作的方法，在純水相中實現(xiàn)胺衍生物的合成，具有非常重要的現(xiàn)實意義和工業(yè)應用前景。

【發(fā)明內容】

[0003]本發(fā)明要解決的問題在于提供一種胺衍生物的綠色制備方法，以純水為溶劑，實現(xiàn)烷基鹵化物或類鹵化物與酰胺之間的反應，以達到胺衍生物合成的目的。
[0004]本發(fā)明所提供的技術方案如下:
[0005]一種胺衍生物的綠色制備方法，其特征在于，式(II)所示的烷基鹵化物或類鹵化物在0-120°C溫度下，在堿存在下，在水、四氫呋喃、苯、甲苯或二氧六環(huán)溶劑中，或者有機溶劑與水的混合溶劑中，與式(III)所示的酰胺發(fā)生反應，得到式(I)所示的芐胺衍生物；
[0006]
【權利要求】
1.一種胺衍生物的綠色制備方法，其特征在于，式(II)所示的烷基鹵化物或類鹵化物在0-120°C溫度下，在堿存在下，在水、四氫呋喃、苯、甲苯或二氧六環(huán)溶劑中，或者有機溶劑與水的混合溶劑中，與式(III)所示的酰胺發(fā)生反應，得到式(I)所示的芐胺衍生物； 其中，R1表示C1-Cltl烷基、芳基、取代苯基、雜芳基或苯并芳環(huán)； R2表示H、C1-C6烷基、芳基、取代苯基、雜芳基或苯并芳環(huán)； R3表示H、C1-C6烷基、芳基、取代苯基、雜芳基或苯并芳環(huán)； X表示碘、溴、氯、對甲苯磺酸基、苯磺酸基、甲磺酸基或三氟甲磺酸基；式(II)所示的烷基鹵化物或類鹵化物與式(III)所示的酰胺之間的摩爾比為1:1到1:5 ； 式(II)所示的烷基鹵化物或類鹵化物與堿之間的摩爾比為1:1到1:5。
2.根據(jù)權利要求1所述的胺衍生物的綠色制備方法，其特征在于，所述的堿為KHC03、K2CO3> Na2CO3^ Cs2CO3、NaHCO3、CH3COOK、CH3ONa^CsF, K3PO4.3H20、NaOH、KOH、KOtBu 或 NaOtBuo
3.根據(jù)權利要求1所述的胺衍生物的綠色制備方法，其特征在于，反應溫度為40-100°C，反應時間為1-24小時。
4.根據(jù)權利要求1所述的胺衍生物的綠色制備方法，其特征在于，反應溶劑優(yōu)選為水。
【文檔編號】C07C255/58GK103483292SQ201310378396
【公開日】2014年1月1日 申請日期:2013年8月27日 優(yōu)先權日:2013年8月27日
【發(fā)明者】邵黎雄, 陸建梅, 陳文新, 張彩云 申請人:溫州大學