專利名稱：一種無(wú)定型鹽酸頭孢甲肟化合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域中的藥品，尤其是涉及一種無(wú)定型鹽酸頭孢甲肟化合物。
背景技術(shù)：
頭孢甲肟為第三代半合成的頭孢菌素類廣譜抗生素，通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成而達(dá)到殺菌作用。體外試驗(yàn)表明，本品對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌均有作用。本品對(duì)革蘭氏陰性菌具有強(qiáng)抗菌作用是由于其對(duì)細(xì)胞外膜的通透性良好和對(duì)β_內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，且對(duì)青霉素結(jié)合蛋白(PBPs) IAUB和3的親和力強(qiáng)，從而對(duì)細(xì)胞壁粘肽交聯(lián)形成具有較強(qiáng)的阻礙作用。鹽酸頭孢甲肟英文名稱CefmenoximeHydrochloride ；化學(xué)名(6R，7R) -7_[ (Z) -2- (2_氨基_4_噻唑基)_2_甲氧亞氨基乙酰氨基]-3-[[I-甲基-IH-四唑-5-基)-硫]甲基]-8-氧代-5-硫雜-I-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鹽酸鹽(2:1)；分子式(C16H17N9O5S3)2 · HCl ;分子量1059.58 ；化學(xué)性質(zhì)白色或微黃色結(jié)晶性粉末；無(wú)具或稍有特殊氣味。易溶于二甲亞砜、二甲基甲酰胺，不易溶于甲醇，極難溶于水，幾乎不溶于乙醇和丙酮。結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1.式I所示的一種無(wú)定型鹽酸頭孢甲肟化合物，
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的鹽酸頭孢甲肟化合物，其特征在于紅外光譜圖，溴化鉀壓片法測(cè)定，在 1785±5cm-l ;1645±5cm_l ;1568±5cm_l ;1374±5cm_l ;1342±5cm_l ；1274±2cm-l ;1100±2cm_l 1042±2cm_l 處有特征峰。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的鹽酸頭孢甲肟化合物，其特征在于鹽酸頭孢甲肟化合物為微黃色無(wú)定型粉末；無(wú)具或稍有特殊氣味。易溶于二甲亞砜、二甲基甲酰胺，在水中溶解，略溶于乙醇。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的鹽酸頭孢甲肟化合物的制備方法，其特征在于包括下列步驟將粗品50g、去離子水2. 5L和乙醇2. 5L置反應(yīng)瓶中，攪拌加熱至溶液澄清，緩慢冷卻到60-70°C，保溫?cái)嚢鐸小時(shí)，然后緩慢冷卻到30-40°C，攪拌I小時(shí)，再冷卻到10_20°C，攪拌2小時(shí)，抽濾，濾餅用適量水泡洗，取固體物質(zhì)烘干，得鹽酸頭孢甲肟白色粉末44. 5g，收率89%，化學(xué)純度高達(dá)99. 9%，總雜質(zhì)小于O. 08%ο
全文摘要
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種無(wú)定型鹽酸頭孢甲肟化合物，所述的鹽酸頭孢甲肟化合物用粉末衍射測(cè)定法測(cè)定，以2θ±0.2°衍射角表示的X射線粉末衍射圖譜無(wú)顯著特征衍射峰。具備高分散性特點(diǎn)，有利于藥物吸收，提高臨床適應(yīng)性。鹽酸頭孢甲肟化合物為微黃色無(wú)定型粉末；無(wú)具或稍有特殊氣味。易溶于二甲亞砜、二甲基甲酰胺，在水中溶解，略溶于乙醇。本發(fā)明所提供的鹽酸頭孢甲肟化合物純度高，穩(wěn)定性好，即使在高濕度條件下吸濕增重也不明顯，有關(guān)物質(zhì)不增長(zhǎng)；較其它晶態(tài)的鹽酸頭孢甲肟溶解度高。
文檔編號(hào)C07D501/36GK102816174SQ20121033272
公開日2012年12月12日 申請(qǐng)日期2012年9月10日 優(yōu)先權(quán)日2012年9月10日
發(fā)明者張昊 申請(qǐng)人:天津市嵩銳醫(yī)藥科技有限公司