專利名稱：O一去甲基一文拉法辛的扁桃酸鹽及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種新的0—去甲基一文拉法辛的鹽，具體涉及一種0—去甲基一文拉法辛的扁桃酸鹽。去甲文拉法辛是5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRI)文拉法辛的主要活性代謝產物，為5-經色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑，由惠氏公司研發(fā)，于2008 年2月獲得FDA上市批準，用于治療各種抑郁癥。其化學名稱為4-[2 —(二甲基氨基) 一 1 一(1-羥基環(huán)己基)乙基]苯酚，相關的成鹽專利有W02010088865、W02009138234, W02009138235、W02009155488以及W02009138235，主要涉及的鹽類包括以下多種馬來酸鹽、檸檬酸鹽、扁桃酸鹽、鹽酸鹽、硫酸鹽、氫溴酸鹽、磷酸鹽、乙酸鹽、谷氨酸鹽、戊二酸鹽、 羥乙酸鹽、馬尿酸鹽、乳酸鹽、草酸鹽、甲基磺酸鹽、乙基磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽、樟腦磺酸鹽、苯磺酸鹽、丙二酸鹽及苯甲酸鹽等。成鹽化提供了在不改變藥物化學結構的條件下改變藥物的生化及所得生物學性質的可行方法。鹽的選擇部分是由產率、溶解速率和晶狀結構的數量來決定的，此外，吸濕性、穩(wěn)定性和溶解性以及制備方法對于鹽型也是重要的考慮因
ο

發(fā)明內容
本發(fā)明的目的在于提供一種0 —去甲基一文拉法辛的新鹽，即0 —去甲基一文拉
法辛扁桃酸鹽，其結構式如下
權利要求
1.0 一去甲基一文拉法辛的扁桃酸鹽化合物。
2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，0—去甲基一文拉法辛與扁桃酸的比例為 1 1。
3.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于，0—去甲基一文拉法辛與扁桃酸的比例為 2 1。
4.根據權利要求1、2或3所述的化合物，其特征在于，所述化合物中的扁桃酸為(R， S) - (士)-扁桃酸、R-(-)-扁桃酸或S- (+)-扁桃酸。
5.一種藥物組合物，其特征在于，該組合物含有權利要求1至4任一項所述的0 —去甲基一文拉法辛的扁桃酸鹽以及藥物上可接受的載體或賦形劑。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種新的O一去甲基一文拉法辛的鹽，即O一去甲基一文拉法辛的扁桃酸鹽，該鹽理化性質穩(wěn)定，具有良好的溶解性、滲透性和生物利用度，可與藥物上可接受的載體或賦形劑組成一種藥物組合物。
文檔編號C07C215/64GK102417461SQ201110213389
公開日2012年4月18日 申請日期2011年7月28日 優(yōu)先權日2011年7月28日
發(fā)明者伍賢志, 宋雪梅, 郭夏 申請人:北京德眾萬全醫(yī)藥科技有限公司