專利名稱：2-硫代喹唑啉衍生物及其合成方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種4-氧-2-硫-1，2，3，4-四氫喹唑啉衍生物及其合成方法，屬有機(jī)化學(xué)技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
4-氧-2-硫-1，2，3，4-四氫喹唑啉衍生物具有多種藥理活性，例如抗分支桿菌，抗真菌，抗瘧疾，抗高血壓，抗組胺劑，局部麻醉，抗帕金森，強心藥，抗癌，抗病毒，胸甘酸合成酶抑制劑。據(jù)報道，某些4-氧-2-硫-1，2，3，4-四氫喹唑啉衍生物表現(xiàn)出潛在的神經(jīng)活性， 比如鎮(zhèn)痛，消炎，抗驚厥。除此之外，該類化合物還可以阻斷多種天然生物堿，因此，該類化合物的合成一直受到化學(xué)和藥物科學(xué)工作者的廣泛關(guān)注。據(jù)報道，該類化合物的合成方法主要有以下幾種1，硫代異氰酸酯與鄰氨基苯甲酸及其衍生物反應(yīng)；2，胺，二硫化碳，鄰氨基苯甲酸及其衍生物；3，苯胺與2-異硫氰酸酯苯甲酸；4，苯基氨基硫脲與鄰氨基苯甲酸反應(yīng)；5，鄰氨基苯甲酰胺，苯胺與硫光氣反應(yīng)。雖然這些合成方法有些是非常有用的，但是其中大多數(shù)都有一個或其他限制，如涉及兩個或更多的步驟，使用有毒化學(xué)品，例如硫光氣， 反應(yīng)條件苛刻，反應(yīng)時間長，產(chǎn)量低，原料不易得到。因此，進(jìn)一步發(fā)展快速，高效，產(chǎn)率高的 4-氧-2-硫-1，2，3，4-四氫喹唑啉衍生物的合成方法是十分必要的。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是針對現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種新的 4-氧-2-硫-1，2，3，4-四氫喹唑啉衍生物。本發(fā)明所要解決的另一種技術(shù)問題是提供了一種快速、高效、產(chǎn)率高的 4-氧-2-硫-1，2，3，4-四氫喹唑啉衍生物的合成方法。本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是通過以下的技術(shù)方案來實現(xiàn)的。本發(fā)明是一種 4-氧-2-硫-1，2，3，4-四氫喹唑啉衍生物，其特征在于其分子式如下式I
權(quán)利要求
1. 一種4-氧-2-硫-1，2，3，4-四氫喹唑啉衍生物，其特征在于其分子式如下式I
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種4-氧-2-硫-1，2，3，4-四氫喹唑啉衍生物，其特征在于所述的R為脂肪基或芳基。
3.一種如權(quán)利要求1或2所述的4-氧-2-硫-1，2，3,4-四氫喹唑啉衍生物的合成方法，其特征在于，其步驟如下(1)鄰氨基苯甲酰胺的制備將靛紅酸酐與胺反應(yīng)得到鄰氨基苯甲酸，反應(yīng)時以N， N-二甲基甲酰胺為溶劑，靛紅酸酐與胺的摩爾比為1 1 1.5，在微波條件下40 60°C 反應(yīng)5-15分鐘，或者在傳統(tǒng)熱反應(yīng)條件下80 100°C反應(yīng)0. 5-4小時，反應(yīng)得到鄰氨基苯甲酰胺；(2)成品制備將鄰氨基苯甲酰胺與二硫化碳反應(yīng)得到4-氧-2-硫-1，2，3，4-四氫喹唑啉衍生物；在微波加熱反應(yīng)條件下，120°C 130°C下反應(yīng)10-20分鐘，且原料鄰氨基苯甲酰胺與二硫化碳的比例是1毫摩爾0. 2-lml ；在傳統(tǒng)熱反應(yīng)條件下，120°C 130°C下反應(yīng) 4-5小時，且原料鄰氨基苯甲酰胺與二硫化碳的比例是1毫摩爾2-10ml。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的合成方法，其特征在于步驟(1)中所述的胺為脂肪胺或者芳胺。
全文摘要
本發(fā)明是一種4-氧-2-硫-1，2，3，4-四氫喹唑啉衍生物，其分子式為I。本發(fā)明還公開了上述4-氧-2-硫-1，2，3，4-四氫喹唑啉衍生物的合成方法，它是在微波或傳統(tǒng)加熱條件下，將靛紅酸酐與胺反應(yīng)得到鄰氨基苯甲酸，反應(yīng)時以N，N-二甲基甲酰胺為溶劑；然后將鄰氨基苯甲酰胺與二硫化碳反應(yīng)得到4-氧-2-硫-1，2，3，4-四氫喹唑啉衍生物。本發(fā)明合成方法操作簡單安全、原子反應(yīng)經(jīng)濟(jì)性高，環(huán)境污染小，適用范圍廣，而且原料易得，收率高，后處理簡單，因而具有較大的實施價值和潛在社會經(jīng)濟(jì)效益。
文檔編號C07D239/95GK102260217SQ20111014656
公開日2011年11月30日 申請日期2011年6月1日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月1日
發(fā)明者劉瑋煒, 吳楊全, 范日晶, 顧翔, 龔峰 申請人:淮海工學(xué)院