專(zhuān)利名稱(chēng)：一種用于制備利奈唑胺的中間體及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種化學(xué)合成藥物的中間體化合物及其制備方法的領(lǐng)域，具體而言， 本發(fā)明涉及制備利奈唑胺(Linezolid)的中間體化合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
細(xì)菌耐藥是全球臨床和公眾健康面臨的最嚴(yán)重問(wèn)題之一，利奈唑胺由于其獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用機(jī)制，對(duì)耐藥性細(xì)菌，特別是對(duì)萬(wàn)古霉素耐藥性細(xì)菌有較好的殺滅作用。利奈唑胺(Linezolid，結(jié)構(gòu)式IV)，化學(xué)名⑶_N_[[3-[3-氟-4-(4-嗎啉基)苯基]-2-氧-5-惡唑烷基]甲基]乙酰胺，是輝瑞公司2000年推出的第一個(gè)惡唑烷酮類(lèi)抗
菌藥，主要用于治療耐藥性細(xì)菌感染和外科感染。
權(quán)利要求
1.一種化合物，其特征在于其如結(jié)構(gòu)式I所示
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中所述R1為甲基、乙基或異丙基。
3.一種結(jié)構(gòu)式I所述化合物的制備方法，其特征在于，包括將如下所示的結(jié)構(gòu)式II化
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其中結(jié)構(gòu)式II中的R2為甲基、乙基或異丙基。
5.一種化合物，其特征在于其如結(jié)構(gòu)式II所示
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物，其中所述R2為甲基、乙基或異丙基。
7.—種結(jié)構(gòu)式II所述化合物的制備方法，其特征在于，包括將S-環(huán)氧氯丙烷與如下所示的結(jié)構(gòu)式XIX化合物反應(yīng)，得到結(jié)構(gòu)式II化合物結(jié)構(gòu)式XIX其中R2為烷基或取代烷基。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其中R2為甲基、乙基或異丙基。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種化學(xué)合成藥物的中間體化合物及其制備方法，特別涉及制備利奈唑胺(Linezolid)的中間體化合物及其制備方法。所述制備方法的原輔料來(lái)源廉價(jià)易得、工藝路線(xiàn)短、成本低，反應(yīng)過(guò)程條件溫和安全，無(wú)特殊要求的裝置，可適合產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號(hào)C07C251/24GK102153521SQ20111003329
公開(kāi)日2011年8月17日 申請(qǐng)日期2011年1月31日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月31日
發(fā)明者張禮芳, 程花英, 胡國(guó)慶, 金春華 申請(qǐng)人:寧波市鄞州百特佳醫(yī)藥科技有限公司