專利名稱:一種含氮雜環(huán)化合物的合成方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明屬于化學(xué)領(lǐng)域,具體是涉及一種含氮雜環(huán)化合物的合成方法。
背景技術(shù):
基于異氰基化合物構(gòu)建如吡咯,咪唑,噻唑含氮雜環(huán)等已經(jīng)成為一種非常有效的 合成方法,在藥物開發(fā),材料合成等領(lǐng)域已經(jīng)較為廣泛應(yīng)用。而進(jìn)一步研究發(fā)展異氰基化合 物與芳基鹵代物串聯(lián)反應(yīng)構(gòu)建含氮多環(huán)結(jié)構(gòu)還見文獻(xiàn)報道。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種含氮雜環(huán)化合物的合成方法。實現(xiàn)上述目的的技術(shù)方案如下一種含氮雜環(huán)化合物的合成方法,在有機(jī)溶劑和堿的環(huán)境中,具有式I結(jié)構(gòu)的化 合物與異氰基化合物在銅鹽為催化劑的條件下進(jìn)行串聯(lián)反應(yīng),構(gòu)建含有二氫吡咯并喹啉骨 架分子;
權(quán)利要求
1. 一種合成含氮雜環(huán)化合物的方法,其特征是,在有機(jī)溶劑和堿的環(huán)境中,具有式I結(jié) 構(gòu)或式II結(jié)構(gòu)的化合物與異氰基化合物在銅鹽為催化劑的條件下進(jìn)行串聯(lián)反應(yīng),構(gòu)建含 氮雜環(huán)化合物;其中
2.如權(quán)利要求1所述的合成方法,其特征是,所述催化劑的量為相對于異氰基化合物 的用量的摩爾百分比為到20%。
3.如權(quán)利要求1所述的合成方法,其特征是,當(dāng)Z為I時,串聯(lián)反應(yīng)的進(jìn)行溫度為 80-100°C ;當(dāng)Y為Br時,串聯(lián)反應(yīng)的進(jìn)行溫度為90_140°C。
4.如權(quán)利要求1-3任一所述的合成方法,其特征是,所述的堿是K2C03、Cs2C03、K3PO4, NaOH或KOH ;所述的有機(jī)溶劑是DMF或DMSO。
5.如權(quán)利要求1-3任一所述的合成方法,其特征是,所述的銅鹽是Cul,CuBr,CuCl, CuI2, CuBr2, CuCl2, Cu (OTf)2, Cu (OTf) 2,或 CuiTc。
6.如權(quán)利要求1所述的合成方法,其特征是,所述的異氰基化合物為異氰基乙酸乙酯, 異腈甲基磷酸二乙酯,或異氰基乙酸叔丁酯。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種含氮雜環(huán)化合物的合成方法,該方法在有機(jī)溶劑和堿的環(huán)境中,具有式I結(jié)構(gòu)或式II結(jié)構(gòu)的化合物與異氰基化合物在銅鹽為催化劑的條件下進(jìn)行串聯(lián)反應(yīng)構(gòu)建含氮雜環(huán)化合物。所述合成反應(yīng)的反應(yīng)速度快,副產(chǎn)物較少,官能團(tuán)耐受性強(qiáng),可以以較高產(chǎn)率得到目標(biāo)化合物。該合成方法,起始原料來源方便,所用催化劑便宜,有實現(xiàn)工業(yè)化的前景。
文檔編號C07F9/40GK102140096SQ20111002586
公開日2011年8月3日 申請日期2011年1月24日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月24日
發(fā)明者丁克, 周鳳濤, 蔡倩 申請人:中國科學(xué)院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院