專利名稱：[4-(2-氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)-5-甲基-噻唑-2-基]-[2-環(huán)丙基-1-(3-氟-4-甲基苯基 ...的制作方法
專利說明-[2-環(huán)丙基-1-(3-氟-4-甲基苯基)-乙基]-胺
的制備方法本發(fā)明的主題是式(I)的氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)-5-甲基-噻唑-2-基]-[2-環(huán)丙基-1- (3-氟-4-甲基苯基)-乙基]-胺
權(quán)利要求
1.式⑴的氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)-5-甲基-噻唑-2-基]-[2-環(huán)丙基-1- (3-氟-4-甲基苯基)-乙基]-胺的制備方法，
2.權(quán)利要求1所定義的方法，其特征在于，在步驟b.)中將式(III)的酮加至式(IV)
3.權(quán)利要求2所定義的方法，其特征在于，將式(III)的酮加至式(IV)的胺中需要至少1小時。
4.權(quán)利要求1-3中任一項所定義的方法，其特征在于，在步驟a.)中該反應(yīng)是在非質(zhì)子型溶劑與水組成的二元系統(tǒng)中進(jìn)行的。
5.權(quán)利要求1-4中任一項所定義的方法，其特征在于，步驟b.)是在非極性非質(zhì)子型溶劑中進(jìn)行的。
6.權(quán)利要求5所定義的方法，其特征在于，步驟b.)中應(yīng)用的所述非極性非質(zhì)子型溶劑為甲基環(huán)己烷或甲苯。
7.權(quán)利要求1-6中任一項所定義的方法，其特征在于，步驟b.)在25°C和回流溫度之間的溫度進(jìn)行。
8.權(quán)利要求7所定義的方法，其特征在于，步驟b.)在回流溫度進(jìn)行。
9.權(quán)利要求1-8中任一項所定義的方法，其特征在于，通式(II)中X表示溴基。
10.式(III)的2-氰硫基-1-(2-氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)-丙-1-酮
11.根據(jù)權(quán)利要求10的化合物(III)的互變異構(gòu)體，其為式(V)的5-(2-氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)-4-甲基-[1.3]-氧硫雜環(huán)戊烯-2-基亞胺，
12.式(III)的2-氰硫基-1-(2-氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)_丙酮的制備方
13.式(I)的W-(2-氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)-5-甲基-噻唑-2-基]-[2-環(huán)丙基-1- (3-氟-4-甲基-苯基)-乙基]-胺的制備方法，
全文摘要
本發(fā)明的主題是式(I)的[4-(2-氯-4-甲氧基-5-甲基苯基)-5-甲基-噻唑-2-基]-[2-環(huán)丙基-1-(3-氟-4-甲基苯基)-乙基]-胺的新制備方法，以及所述制備方法的新的中間體。
文檔編號C07D327/04GK102414185SQ201080018790
公開日2012年4月11日 申請日期2010年4月26日 優(yōu)先權(quán)日2009年4月30日
發(fā)明者A.莫爾納, B.阿蓋, J.法澤卡斯, P.米斯科爾克齊, Z.帕坎伊 申請人:賽諾菲