專利名稱：Lj反應在鈀催化交叉偶聯(lián)反應中的應用的制作方法
LJ反應在鈀催化交叉偶聯(lián)反應中的應用本發(fā)明涉及一種LJ分子內(nèi)異構反應，在鈀催化交叉偶聯(lián)反應中的應用，應用五鹵化磷替代鈀系列金屬催化劑，不僅可使已有的大部分鈀催化交叉偶聯(lián)反應提高收率，降低成本，而且，在今后新的生成C-C鍵的交叉偶聯(lián)反應中，可以基本上不使用鈀系列催化劑， 達到同樣優(yōu)良的效果，尤其是更適合于實現(xiàn)交叉偶聯(lián)反應的工業(yè)化技術。
背景技術：
鈀催化交叉偶聯(lián)反應是生成C-C鍵的重要反應，強力抗癌藥物、高效的有機殺蟲齊U、能夠自己發(fā)光的薄膜顯示器等，都是由復雜有機分子組成，如果沒有鈀催化交叉偶聯(lián)反應，人工合成這些分子就非常困難，這是由于碳原子化學性質(zhì)不活潑，讓來自不同分子的碳原子互相結合，是一件很不容易的事，美國和日本的3名科學家以鈀原子“牽線搭橋”，最終使不同“出身”的碳原子走到一起并相互結合，從而使一大批新藥和工業(yè)新材料應運而生， 這一杰出成果使他們贏得了 2010年度的諾貝爾化學獎。如今，鈀催化交叉偶聯(lián)反應經(jīng)過不斷改進，在化學界和工業(yè)界取得了重要地位，應用于許多物質(zhì)的合成研究和工業(yè)化生產(chǎn)，早已潛移默化到生產(chǎn)與生活接觸到的各種商品中，但是，問題在于像有機鋅、有機硼、有機錫等用于該反應的試劑，同樣需要多個步驟加以制備，花費不少成本，尤其是鈀是一種價值高于黃金的貴金屬，不適合于該反應大面積、大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)的應用，所以，目前，多國科研機構都在研發(fā)更為直接的方法，以求進一步降低制備成本。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是運用我國獨立發(fā)展的一種LJ反應及其新定律，提供五鹵化磷作為鈀系列催化劑的替代品，并且相應用醇或酚類及其堿金屬鹽化合物替代鈀催化交叉偶聯(lián)反應中的有機鋅、有機硼、有機錫等試劑，在達到鈀催化交叉偶聯(lián)反應目的的同時，又大幅降低制備成本，更適合于清潔生產(chǎn)工藝的工業(yè)設計標準。關于LJ反應，可參見本發(fā)明專利申請人已經(jīng)申請的申請?zhí)枮?01010237200. 0、 201010264912. 1、201010258143. 4三個文獻，為了與此三個文獻的發(fā)明內(nèi)容1 6的編號相互銜接，此下面用編號7說明本發(fā)明專利申請的具體的發(fā)明內(nèi)容。7、LJ反應在鈀催化交叉偶聯(lián)反應中的應用赫克、根岸、鈴木三人，由于鈀催化交叉偶聯(lián)反應，已經(jīng)榮獲2010年度諾貝爾化學獎，經(jīng)典的“鈴木反應”見式(1)Ar-Met+Ar'-LG+Pd (PPh3) 4 ^ Ar1-Ar2 (1)12 34式(1)中Met表示aiX、B(0H)2、SnR3，1物表示有機鋅、有機硼、有機錫等化合物；2 物中LG表示鹵素、OTf等，3物表示膦鈀配體催化劑，4物表示反應的目標化合物，Ar1和Ar2 表示各種不同的芳基化合物、烷基化合物、雜環(huán)化合物等。應用LJ反應的一個新定律當無磷雙鍵的五配位磷(膦)化合物的P原子與至少一個以上的0或S原子成單鍵時，在酸性條件下，尤其是P原子上連有吸電子基團的同時，
權利要求
1.8化合物的制備包括以下次序的幾個步驟
2.用LJ反應制備聯(lián)苯，包括以下次序的幾個步驟
3.制備17化合物，包括以下次序的幾個步驟
4.制備19化合物，包括以下次序的幾個步驟
全文摘要
本發(fā)明涉及一種LJ分子內(nèi)異構反應，在鈀催化交叉偶聯(lián)反應中的應用，應用五鹵化磷替代鈀系列金屬催化劑，不僅可使已有的大部分鈀催化交叉偶聯(lián)反應提高收率，降低成本，而且，在今后新的生成C-C鍵的交叉偶聯(lián)反應中，可以基本上不使用鈀系列催化劑，達到同樣優(yōu)良的效果，尤其是更適合于實現(xiàn)交叉偶聯(lián)反應的工業(yè)化技術。
文檔編號C07D209/08GK102452868SQ201010516878
公開日2012年5月16日 申請日期2010年10月15日 優(yōu)先權日2010年10月15日
發(fā)明者李堅 申請人:李堅