專(zhuān)利名稱(chēng)：制備苯并氮雜*化合物或其鹽的方法
制備苯并氮雜革化合物或其鹽的方法 本申請(qǐng)是以下申請(qǐng)的分案申請(qǐng)申請(qǐng)日2006年9月1日；申請(qǐng)?zhí)?200680032190. 9 (PCT/JP2006/317804)；發(fā)明名稱(chēng)“制備苯并氮雜罩化合物或其鹽的方法”。 本發(fā)明涉及制備苯并氮雜( = benzazepine)化合物或其鹽以及其中間體化合
物或其鹽的方法。更具體地說(shuō)，它涉及一種制備——通式(1)的苯并氮雜革化合物(其中 X1是鹵素原子，R1和R2獨(dú)立地是低級(jí)烷基基團(tuán))或其鹽(以下，這些化合物，包括其鹽，有 時(shí)被稱(chēng)作“苯并氮雜革化合物(1)”或簡(jiǎn)稱(chēng)“化合物(1)")
權(quán)利要求
一種生產(chǎn)通式(4)的苯甲酸化合物或其鹽的方法其中R1和R2獨(dú)立地是C1 6烷基，該方法包括令通式(11)的酰胺化合物或其鹽其中R1和R2獨(dú)立地是C1 6烷基，與通式(19)的化合物起反應(yīng)X6COCOX7(19)其中X6和X7獨(dú)立地是鹵素原子。FSA00000260716300011.tif,FSA00000260716300012.tif
2. —種生產(chǎn)通式(4)的苯甲酸化合物或其鹽的方法
3. —種生產(chǎn)通式(4)的苯甲酸化合物或其鹽的方法
4. 一種生產(chǎn)通式(4)的苯甲酸化合物或其鹽的方法
5. 一種生產(chǎn)通式(1)的苯并氮雜$化合物或其鹽的方法
6.權(quán)利要求5的方法，其中苯并氮雜草化合物(1)是7-氯-l-[2-甲基-4-(2-甲基 苯甲酰氨基)苯甲酰基]_2，3，4，5-四氫-1H-1-苯并氮雜革-5-酮，或其鹽。
全文摘要
本發(fā)明涉及在工業(yè)規(guī)模上以高收率和高純度制備通式(1)的苯并氮雜化合物，其中X1是鹵素原子，R1和R2是低級(jí)烷基基團(tuán)，或其鹽以及其中間體苯甲酸化合物的方法，該化合物可用作中間體以制備具有后葉加壓素拮抗活性的藥物活性2，3，4，5-四氫-1H-1-苯并氮雜化合物。
文檔編號(hào)C07C233/81GK101967107SQ20101027502
公開(kāi)日2011年2月9日 申請(qǐng)日期2006年9月1日 優(yōu)先權(quán)日2005年9月2日
發(fā)明者三宅將仁, 六車(chē)寧成, 宇積尚登, 小川英則, 藤田繁和, 阿部薰, 鳥(niǎo)澤保廣 申請(qǐng)人:大塚制藥株式會(huì)社