專利名稱：鹽酸齊拉西酮半水合物的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及抗精神病藥藥物鹽酸齊拉西酮的半水合物制備方法。
背景技術(shù)：
鹽酸齊拉西酮(Ziprasidone hydrochloride，式1)是美國(guó)輝瑞公司開發(fā)的新型抗精神病藥物，化學(xué)名為5- (2- (4-(1, 2-苯并異噻唑-3-基)-哌嗪)乙基)-6-氯-1，3- 二氫-2H-吲哚-2-酮鹽酸鹽，主要用于精神分裂癥的治療。甲磺酸齊拉西酮2001年在瑞典上市后陸續(xù)在歐美等60多個(gè)國(guó)家廣泛應(yīng)用，迅速成為全球暢銷的精神分裂癥藥物之一。
權(quán)利要求
1.鹽酸齊拉西酮半水合物的制備方法，所述方法包括采用水作為溶劑，將齊拉西酮堿與稀鹽酸反應(yīng)，再經(jīng)有機(jī)溶劑回流精制，并真空干燥后得到產(chǎn)物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述稀鹽酸濃度為0.5mol/L至 3mol/L。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述有機(jī)溶劑選自四氫呋喃、乙醇、 丙酮、甲醇或乙腈。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述有機(jī)溶劑為四氫呋喃。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于，所述真空干燥的溫度為60-105°C。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述真空干燥的溫度為70-80°C。
全文摘要
本發(fā)明公開一種鹽酸齊拉西酮的半水合物制備方法，所述方法包括采用水作為溶劑，將齊拉西酮堿與稀鹽酸反應(yīng)，再經(jīng)有機(jī)溶劑回流精制，并真空干燥后得到產(chǎn)物。該方法有效地減少雜質(zhì)的產(chǎn)生，因此提高了收率，同時(shí)有效地減少了鹽酸氣的揮發(fā)，更加環(huán)保。
文檔編號(hào)C07D417/12GK102234272SQ20101015195
公開日2011年11月9日 申請(qǐng)日期2010年4月21日 優(yōu)先權(quán)日2010年4月21日
發(fā)明者張義華, 張桂森, 時(shí)惠麟, 段煉, 王哲烽, 王小妹, 陳亮, 陳建征, 隋強(qiáng) 申請(qǐng)人:上海醫(yī)藥工業(yè)研究院, 江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司