專利名稱：二氫黃酮類化合物在制備抗腫瘤藥物中的用途的制作方法
技術領域：
本發(fā)明屬中藥制藥領域，涉及中藥苦參中的二氫黃酮類化合物在制備抗腫瘤藥物 中的新用途。
背景技術：
在多種疾病中，癌癥一直是威脅人類生命最可怕的疾病之一。據(jù)世界衛(wèi)生組織 (WHO)公布的數(shù)據(jù)，僅2005年全球就有760萬人死于癌癥。相關專家預言，到2020年全球 每年的癌癥死亡人數(shù)將增加一倍左右，未來10年中約有8400萬人死于癌癥。因此，尋找有 效的抗癌藥物已成為當務之急。在抗癌藥物研究中，化療藥物的研究和臨床應用已取得很 大進展?；瘜W合成的抗癌藥如金屬配合物鉬絡合物、鎵鹽、有機鍺化合物、錫配合物等，雖然 具有抗癌性強、抗瘤廣譜等特點，但也存在毒副作用大、造價高、水溶性差等不足之處。近幾 年來，研究者們逐漸將目光投向資源豐富、純天然的中草藥，希望從中草藥中尋找新的抗癌 藥物。目前從中草藥中分離得到的天然產(chǎn)物如紫杉醇、喜樹堿、長春新堿、鬼白毒素等均表 現(xiàn)了良好的抗癌活性并在臨床上得到了廣泛的應用，日益證明從天然產(chǎn)物中篩選抗腫瘤藥 物是一個很有前景的方向?？鄥槎箍?Leguminosae)槐屬(Sophora)植物苦參(S. flavescens)的干燥根， 味苦性寒，具有清熱燥濕，殺蟲，利尿的功效，主治熱痢、便血、黃疸尿閉、赤白帶下、陰腫陰 癢、濕疹、濕瘡、皮膚瘙癢和疥癬麻風等癥，外治滴蟲性陰道炎。苦參含有豐富的生物堿、黃 酮和三萜類成分，其中生物堿類成分一直是苦參的研究熱點。近年來，越來越多的研究表明 苦參中黃酮類成分具有良好的抗腫瘤活性。Ryu等的研究結果表明苦參中苦參醇、考薩莫 A、苦參酮等15種黃酮類化合物對肺癌、子宮癌、皮膚癌和結腸癌細胞都有不同程度的抑制 和殺傷作用。Ko等首次研究了苦參中的槐屬二氫黃酮G、苦參酮、2'-甲氧基苦參酮及勒 奇黃烷酮等黃酮類化合物體外對腫瘤細胞HL-60和HepG2的抑制作用，發(fā)現(xiàn)在C8位有薰衣 草基側鏈取代的黃酮類化合物可抑制上述兩種腫瘤細胞的增殖或誘導其凋亡，從而起到抗 腫瘤作用。本發(fā)明對苦參中二氫黃酮類化合物的抗腫瘤作用進行了研究，發(fā)現(xiàn)了多個體外細 胞毒活性良好的天然產(chǎn)物，為篩選更多高效、低毒的抗腫瘤藥物提供依據(jù)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供新的具有抗腫瘤活性的物質(zhì)，具體涉及苦參中的二氫黃酮類 化合物。本發(fā)明的進一步目的是提供上述苦參中的二氫黃酮類化合物在制備抗腫瘤藥物 中的用途。本發(fā)明運用現(xiàn)代藥理篩選方法，對植物藥中抗腫瘤活性物質(zhì)進行研究，從豆科槐 屬植物苦參(Sophora flavescens)中乙酸乙酯部位提取活性物質(zhì)二氫黃酮類成分并證實 其有抗腫瘤活性。
本發(fā)明所述的二氫黃酮類化合物本發(fā)明所述的二氫黃酮類化合物包括異腐醇(1)、光果甘草寧( 、槐屬二氫黃酮 G (3), Kushenol T ，具有如下式所示的化學結構
權利要求
1.式I結構的二氫黃酮類化合物在制備抗腫瘤藥物中的用途，
2.按權利要求1所述的用途，其中所述的腫瘤是肺癌。
3.按權利要求1所述的用途，其中所述的腫瘤是前列腺癌。
4.按權利要求1所述的用途，其中所述的腫瘤是鼻咽癌。
5.按權利要求1所述的用途，其中所述的腫瘤是大腸癌。
全文摘要
本發(fā)明屬中藥制藥領域，涉及式I的二氫黃酮類化合物在制備抗腫瘤藥物中的新用途。本發(fā)明從豆科槐屬植物苦參(Sophora flavescens)乙酸乙酯部位提取二氫黃酮類化合物并通過體外細胞毒活性篩選試驗證實其對KB、A549、DU145及HCT-8等4種腫瘤細胞株具有較強的抑制作用。所述化合物對KB抑制作用的GI50為6.18～7.33μg/mL，對A549抑制作用的GI50為6.07～8.55μg/mL，對DU145抑制作用的GI50為5.17～9.09μg/mL，對HCT-8抑制作用的GI50為7.48～11.69μg/mL。
文檔編號C07D311/32GK102100689SQ20091020136
公開日2011年6月22日 申請日期2009年12月17日 優(yōu)先權日2009年12月17日
發(fā)明者何常明, 李國雄, 陳道峰 申請人:復旦大學