專利名稱：一種2-芐基苯并[d]異噻唑-3(2H)-酮的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥物中間體的制備方法，具體的涉及一種2-芐基苯并[d]異噻 唑-3 QH)-酮的制備方法。
背景技術(shù)：
2-芐基苯并M異噻唑-3 (2H)-酮(I)，具體如下結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1. 一種如式I所示的2-芐基苯并[d]異噻唑-3 QH)-酮的制備方法，其特征在于包含 下列步驟在溶劑中，將化合物IV和化合物III進行反應(yīng)，即制得化合物I ；
2.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其特征在于:R\R2、R3、R4和R5均為氫；或者R1、R2、 R4和R5均為氫，R3為氯；或者R1、R2、R4和R5均為氫，R3為甲氧基；或者R1、R3、R4和R5均為 氧，R2為氯；或者R2、R3、R4和R5均為氫，R1為甲氧基；或者R2、R3、R4和R5均為氫，R1為氯； 或者R1、R3、R4和R5均為氫，R2為甲氧基。
3.如權(quán)利要求1或2所述的制備方法，其特征在于所述的制備方法包含下列步驟有 機溶劑中，化合物IV和化合物III在堿的作用下反應(yīng)，即制得化合物I。
4.如權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于所述的有機溶劑為N，N-二甲基甲酰胺 和/或丙酮；所述的化合物IV與化合物III的摩爾比為0.8 1 1.2 1。
5.如權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于所述的化合物IV與化合物III的摩爾 比為 1. 0 1 1. 1 1。
6.如權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于所述的堿為碳酸鉀、碳酸銫、碳酸鈉和 氫化鈉中的一種或多種；所述的堿的用量為化合物IV的1 3當(dāng)量。
7.如權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于所述的堿的用量為化合物IV的1.2 1. 5當(dāng)量。
8.如權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于所述的反應(yīng)的溫度為20 80°C；所述 的反應(yīng)時間為檢測化合物IV或化合物III反應(yīng)完全為止。
9.如權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于所述的反應(yīng)的溫度為20 40°C。
10.如權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于所述的制備方法還包含下述步驟在 權(quán)利要求1 3任一項所述的制備方法中的反應(yīng)結(jié)束后，在溶劑中或無溶劑條件下，再加入 碘化鋰進行反應(yīng)，即可制得化合物I。
11.如權(quán)利要求10所述的制備方法，其特征在于所述的碘化鋰與化合物IV的摩爾比 為 0. 3 1 1.0 1。
12.如權(quán)利要求11所述的制備方法，其特征在于所述的碘化鋰與化合物IV的摩爾比 為 0. 4 1 0. 5 1。
13.如權(quán)利要求10所述的制備方法，其特征在于所述的反應(yīng)的溫度為80 120°C;所 述的反應(yīng)的時間以檢測反應(yīng)完全為止。
14.如權(quán)利要求13所述的制備方法，其特征在于所述的反應(yīng)的溫度為90 100°C。
15.一種化合物I的制備方法，其特征在于包含下列步驟在溶劑中或無溶劑條件下， 化合物II和碘化鋰進行反應(yīng)，即可制得化合物I ；
16.如權(quán)利要求15所述的制備方法，其特征在于所述的碘化鋰與化合物II的摩爾比 為 0. 5 1 1. 7 1。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種如式I所示的2-芐基苯并[d]異噻唑-3(2H)-酮的制備方法，其包含下列步驟在溶劑中，將化合物IV和化合物III進行反應(yīng)，即可制得化合物I；其中，X為氯、溴或碘；R1、R2、R3、R4和R5獨自的為氫、鹵素、C1～C5烷基或C1～C5烷氧基。本發(fā)明的制備方法反應(yīng)路線短，原料簡單易得，操作簡單，后處理簡單，成本較低，產(chǎn)物純度較高，而且還可以達到較高的收率。
文檔編號C07D275/04GK102040565SQ20091019726
公開日2011年5月4日 申請日期2009年10月16日 優(yōu)先權(quán)日2009年10月16日
發(fā)明者張正昌, 王廣印, 許祖盛 申請人:上海開拓者化學(xué)研究管理有限公司