專利名稱：2－取代嘧啶及其作為農(nóng)藥的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及式I的2-取代嘧啶 其中各指數(shù)和取代基如下所定義n為1-5的整數(shù)；L為鹵素、氰基、氰氧基(OCN)、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C1-C6烷氧基、C2-C8鏈烯氧基、C2-C8炔氧基、C3-C6環(huán)烷基、C4-C6環(huán)烯基、C3-C6環(huán)烷氧基、C4-C6環(huán)烯氧基、硝基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A、N(A”)-C(＝O)-N(A’)A、S(＝O)m-A、S(＝O)m-O-A或S(＝O)m-N(A’)A，m為0、1或2；A、A’、A”相互獨(dú)立地為氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烯基、苯基，其中有機(jī)基團(tuán)可以被部分或完全鹵代或可以被硝基、氰氧基、氰基或C1-C4烷氧基取代；或者A和A’與它們所連接的原子一起為包含1-4個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子的5或6員飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)；其中L的基團(tuán)定義中的脂族基團(tuán)本身可以被部分或完全鹵代或可以帶有1-4個(gè)基團(tuán)RuRu為氰基、C1-C6烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、C2-C8鏈烯氧基、C2-C8炔氧基、C4-C6環(huán)烯基、C3-C6環(huán)烷氧基、C4-C6環(huán)烯氧基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A、N(A”)-C(＝O)-N(A’)A、S(＝O)m-A、S(＝O)m-O-A或
S(＝O)m-N(A’)A；R1、R2相互獨(dú)立地為C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基，其中R1和R2的基團(tuán)定義中的脂族基團(tuán)本身可以被部分或完全鹵代或可以帶有1-4個(gè)基團(tuán)RvRv為氰基、C3-C6環(huán)烷基、C4-C6環(huán)烯基、羥基、C1-C6烷氧基、C2-C8鏈烯氧基、C2-C8炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、C4-C6環(huán)烯氧基、C1-C6烷硫基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A、N(A”)-C(＝O)-N(A’)A、S(＝O)m-A、S(＝O)m-O-A或S(＝O)m-N(A’)A或苯基，其中苯基結(jié)構(gòu)部分可以帶有1-3個(gè)選自如下的基團(tuán)鹵素、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、硝基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A；R2可以額外為氫；R1和R2還可以與它們所連接的氮原子一起形成飽和或不飽和5或6員環(huán)，該環(huán)可以被醚-(-O-)、羰基-(C＝O)-、硫基-(-S-)、亞磺酰基-(-S[＝O]-)或磺?；?(-SO2-)或另一氨基-(-N(Ra)-間隔，其中Ra為氫或C1-C6烷基，和/或該環(huán)可以含有一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基和氧基-C1-C3亞烷氧基的取代基；R3為鹵素、氰基、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C4烷氧基、C3-C4鏈烯氧基、C3-C4炔氧基、C1-C6烷硫基、二(C1-C6烷基)氨基或C1-C6烷基氨基，其中R3的烷基、鏈烯基和炔基可以被鹵素、氰基、硝基、C1-C2烷氧基或C1-C4烷氧羰基取代；X為基團(tuán)-CH-Ra-、-N-Rb-、-O-或-S-；Ra可以為氫、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氰基或C1-C6烷氧羰基；Rb為氫、C1-C6烷基或C3-C6環(huán)烷基；T為基團(tuán)-CH-Ra-；p為1-4的整數(shù)；Y為基團(tuán)-CH-Ra-或-N-Rb-；o為0或1；
Z為O、S或基團(tuán)N(Rc)；Rc為氫、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。
此外，本發(fā)明涉及一種制備這些化合物的方法，包含2-嘧啶的組合物以及它們?cè)诜乐沃参锊≡杂泻φ婢械挠猛尽?br> 在2位帶有雜芳基的殺真菌嘧啶由WO-A 02/074753已知。此外，在2位帶有4-甲基哌嗪基團(tuán)的藥理活性嘧啶由EP-A 715851已知。EP-A 715851并未公開任何殺真菌作用。
在許多情況下，在2位被雜芳基取代的嘧啶的活性并不令人滿意。因此，本發(fā)明的目的是提供具有改進(jìn)活性的化合物。
我們發(fā)現(xiàn)該目的由開頭所定義的式I的嘧啶實(shí)現(xiàn)。此外，我們發(fā)現(xiàn)了制備它們的方法以及包含它們的用于防治有害真菌的組合物。
化合物I可以通過不同途徑得到。
1.例如可以使用式II的砜作為原料，其制備詳細(xì)描述于WO-A 02/074753或DE 10156279.9中。砜II與其中指數(shù)p優(yōu)選為2-5的式III的親核試劑反應(yīng)得到本發(fā)明的內(nèi)酰胺IA。該反應(yīng)通常在堿催化下進(jìn)行。若在第一步中要使親核試劑III脫質(zhì)子化，則通常使用強(qiáng)堿。合適的堿例如為有機(jī)金屬化合物如二異丙基氨基鋰、丁基鋰或氫化鈉。
2.式IA’和IA”的內(nèi)酰胺衍生物(Z＝S或NRc)可以如下列方案所示由式IA(Z＝O)的內(nèi)酰胺合成。
合適的硫化試劑例如為L(zhǎng)awesson試劑或五硫化二磷。硫化反應(yīng)優(yōu)選在惰性稀釋劑如脂族或芳族烴、二甲基甲酰胺或N-甲基吡咯烷酮中進(jìn)行。硫代內(nèi)酰胺IA’到化合物IA”的胺化優(yōu)選通過加入過量胺NH2Rc而進(jìn)行。在低沸點(diǎn)胺的情況下，該反應(yīng)優(yōu)選在加壓下進(jìn)行，例如在高壓釜中進(jìn)行。在某些情況下也可以加入用于胺化的稀釋劑。合適的稀釋劑是已經(jīng)對(duì)硫化描述的那些。還可以使用由文獻(xiàn)已知的方法將化合物IA直接轉(zhuǎn)化成化合物IA”(酸/堿催化)。
3.式IB化合物例如可以通過使肼IV與其中指數(shù)p為2或3的氯代烷基甲酰氯反應(yīng)以得到化合物V并隨后環(huán)化以得到吡唑烷酮IB而得到。

肼化合物IV例如可以由砜II通過其與水合肼反應(yīng)而得到(例如參見WO-A 03/043993)。與氯代烷基甲酰氯的進(jìn)一步反應(yīng)通常在惰性稀釋劑如任選鹵代的脂族或芳族烴或醚中進(jìn)行。優(yōu)選的堿為吡啶衍生物或叔胺。得到吡唑烷酮IB的環(huán)化例如可以在有機(jī)金屬堿如丁基鋰或LDA存在下進(jìn)行。適于該反應(yīng)的是常規(guī)溶劑如脂族或環(huán)狀醚。
4.類似于第2項(xiàng)下所述的方法并由吡唑烷酮IB開始，可以得到相應(yīng)的硫代衍生物IB’和亞氨基衍生物IB”。
5)其中R3具有不為鹵素的含義的式II的砜可以按如下得到 在式(R3)y-wXw-My中，M為Y價(jià)的金屬離子，如B、Zn、Mg、Cu或Sn，X為氯、溴、碘或羥基，R3優(yōu)選為C1-C4烷基且w為0-3的數(shù)。該反應(yīng)例如可以類似于下列方法進(jìn)行J.Chem.Soc.Perkin Trans.1(1994)，1187，同上，1(1996)，2345；WO-A 99/41255；Aust.J.Chem.，43(1990)，733；J.Org.Chem.，43(1978)，358；J.Chem.Soc.Chem.Commun.(1979)866；Tetrahedron Lett.，34(1993)，8267；同上，33(1992)，413。
上面所述尤其適用于制備其中R3為烷基的化合物。若R3為氰基或烷氧基取代基，則基團(tuán)R3可以通過與堿金屬氰化物或堿金屬醇鹽反應(yīng)而引入。
在上式所給符號(hào)的定義中，使用通常為下列取代基的代表的集合性術(shù)語(yǔ)鹵素氟、氯、溴和碘；烷基或例如烷氧基、烷基氨基、烷氧羰基的烷基部分具有1-4、1-6或1-8個(gè)碳原子的飽和直鏈或支化烴基，例如C1-C6烷基，如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1，1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基；鹵代烷基具有1-4、1-6或1-8個(gè)碳原子的直鏈或支化烷基(如上所述)，其中在這些基團(tuán)中部分或所有氫原子可以被上述鹵原子代替；例如C1-C2鹵代烷基，如氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、一氯一氟甲基、二氯一氟甲基、一氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2，2-二氟乙基、2，2-二氯-2-氟乙基、2，2，2-三氯乙基、五氟乙基或1，1，1-三氟丙-2-基；鏈烯基具有2-4、2-6或2-8個(gè)碳原子和在任意位置的雙鍵的不飽和直鏈或支化烴基，例如C2-C6鏈烯基，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1，1-二甲基-2-丙烯基、1，2-二甲基-1-丙烯基、1，2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1，1-二甲基-2-丁烯基、1，1-二甲基-3-丁烯基、1，2-二甲基-1-丁烯基、1，2-二甲基-2-丁烯基、1，2-二甲基-3-丁烯基、1，3-二甲基-1-丁烯基、1，3-二甲基-2-丁烯基、1，3-二甲基-3-丁烯基、2，2-二甲基-3-丁烯基、2，3-二甲基-1-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-3-丁烯基、3，3-二甲基-1-丁烯基、3，3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1，1，2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基；鏈二烯基具有4-8個(gè)碳原子和兩個(gè)在任意位置的雙鍵的不飽和直鏈或支化烴基；鹵代鏈烯基具有2-8個(gè)碳原子和在任意位置的雙鍵的不飽和直鏈或支化烴基(如上所述)，其中在這些基團(tuán)中部分或所有氫原子可以被上述鹵原子代替，尤其被氟、氯和溴代替；炔基具有2-8個(gè)碳原子和在任意位置的叁鍵的直鏈或支化烴基，例如C2-C6炔基，如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1，1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1，1-二甲基-2-丁炔基、1，1-二甲基-3-丁炔基、1，2-二甲基-3-丁炔基、2，2-二甲基-3-丁炔基、3，3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和1-乙基-1-甲基-2-丙炔基；環(huán)烷基具有3-6個(gè)碳環(huán)成員的單或雙環(huán)飽和烴基，例如C3-C8環(huán)烷基，如環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)己基；-含有1-4個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子的5或6員飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)例如2-四氫呋喃基、3-四氫呋喃基、2-四氫噻吩基、3-四氫噻吩基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、3-異唑烷基、4-異唑烷基、5-異唑烷基、3-異噻唑烷基、4-異噻唑烷基、5-異噻唑烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-唑烷基、4-唑烷基、5-唑烷基、2-噻唑烷基、4-噻唑烷基、5-噻唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1，2，4-二唑烷-3-基、1，2，4-二唑烷-5-基、1，2，4-噻二唑烷-3-基、1，2，4-噻二唑烷-5-基、1，2，4-三唑烷-3-基、1，3，4-二唑烷-2-基、1，3，4-噻二唑烷-2-基、1，3，4-三唑烷-2-基、2，3-二氫呋喃-2-基、2，3-二氫呋喃-3-基、2，4-二氫呋喃-2-基、2，4-二氫呋喃-3-基、2，3-二氫噻吩-2-基、2，3-二氫噻吩-3-基、2，4-二氫噻吩-2-基、2，4-二氫噻吩-3-基、2-吡咯啉-2-基、2-吡咯啉-3-基、3-吡咯啉-2-基、3-吡咯啉-3-基、2-異唑啉-3-基、3-異唑啉-3-基、4-異唑啉-3-基、2-異唑啉-4-基、3-異唑啉-4-基、4-異唑啉-4-基、2-異唑啉-5-基、3-異唑啉-5-基、4-異唑啉-5-基、2-異噻唑啉-3-基、3-異噻唑啉-3-基、4-異噻唑啉-3-基、2-異噻唑啉-4-基、3-異噻唑啉-4-基、4-異噻唑啉-4-基、2-異噻唑啉-5-基、3-異噻唑啉-5-基、4-異噻唑啉-5-基、2，3-二氫吡唑-1-基、2，3-二氫吡唑-2-基、2，3-二氫吡唑-3-基、2，3-二氫吡唑-4-基、2，3-二氫吡唑-5-基、3，4-二氫吡唑-1-基、3，4-二氫吡唑-3-基、3，4-二氫吡唑-4-基、3，4-二氫吡唑-5-基、4，5-二氫吡唑-1-基、4，5-二氫吡唑-3-基、4，5-二氫吡唑-4-基、4，5-二氫吡唑-5-基、2，3-二氫唑-2-基、2，3-二氫唑-3-基、2，3-二氫唑-4-基、2，3-二氫唑-5-基、3，4-二氫唑-2-基、3，4-二氫唑-3-基、3，4-二氫唑-4-基、3，4-二氫唑-5-基、3，4-二氫唑-2-基、3，4-二氫唑-3-基、3，4-二氫唑-4-基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、1，3-二烷-5-基、2-四氫吡喃基、4-四氫吡喃基、2-四氫噻吩基、3-六氫噠嗪基、4-六氫噠嗪基、2-六氫嘧啶基、4-六氫嘧啶基、5-六氫嘧啶基、2-哌嗪基、1，3，5-六氫三嗪-2-基和1，2，4-六氫三嗪-3-基；-合適的話由R1和R2或由A和A’與它們所連接的氮一起形成的環(huán)體系例如吡咯烷、嗎啉、哌啶或四氫吡唑。
本發(fā)明范圍包括具有手性中心的式I化合物的(R)和(S)異構(gòu)體以及外消旋體。
下面更詳細(xì)描述本發(fā)明的實(shí)施方案。
考慮到式I的嘧啶的意欲用途，特別優(yōu)選取代基的下列含義，在每種情況下單獨(dú)或組合優(yōu)選其中R1為C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基或C3-C6環(huán)烷基且R2為氫的化合物I。
尤其優(yōu)選其中R1為在α位支化的C1-C6鹵代烷基、C2-C6鏈烯基或C1-C6烷基的化合物I。特別優(yōu)選其中R1如上所定義且R2為氫的化合物I。
此外，還優(yōu)選其中R1為C1-C4鹵代烷基且R2為氫的化合物I。
此外，優(yōu)選其中R1和R2與它們所連接的氮一起形成可以被氧原子間隔且可以帶有1或2個(gè)C1-C6烷基取代基的5或6員環(huán)的化合物I。
尤其優(yōu)選基團(tuán)NR1R2如尤其在α位甲基化的吡咯烷或哌啶。此外，優(yōu)選4-甲基哌啶。
尤其優(yōu)選其中取代基L1-L5如下所定義的嘧啶IL為鹵素、氰基、甲基、甲氧基、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A；A、A’相互獨(dú)立地為氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、苯基，其中有機(jī)基團(tuán)可以被部分或完全鹵代或可以被C1-C4烷氧基取代；或者A和A’與它們所連接的原子一起為包含1或2個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子的5或6員飽和雜環(huán)。
此外，還優(yōu)選其中被Ln取代的苯基為基團(tuán)B的嘧啶I
其中#為與嘧啶骨架的連接點(diǎn)，以及L1為氟、氯、CH3或CF3；L2、L4相互獨(dú)立地為氫、CH3或氟；L3為氫、氟、氯、溴、氰基、CH3、SCH3、OCH3、SO2CH3、CO-NH2、CO-NHCH3、CO-NHC2H5、CO-N(CH3)2、NH-C(＝O)CH3、N(CH3)-C(＝O)CH3或COOCH3；和L5為氫、氟、氯或CH3。
還特別優(yōu)選其中R3為可以被鹵素取代的C1-C4烷基的化合物I。
此外，特別優(yōu)選其中R3為鹵素、氰基、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基的化合物I。
尤其優(yōu)選其中R3為甲基、氰基、甲氧基或尤其是氯的化合物I。
特別優(yōu)選其中2位中的取代基-N-Tp-X-C(＝Z)-Yo-為內(nèi)酰胺環(huán)的式I的嘧啶T為基團(tuán)-CH-Ra-，Ra為氫、鹵素、氰基或C1-C3烷基，特別優(yōu)選氫；p為1或4的數(shù)；X為基團(tuán)-CH-Ra-、-N-Rb-、-O-或-S-；特別優(yōu)選-CH-Ra-，Ra為氫或C1-C3烷基；o為0；Z為O、S或NRC，優(yōu)選O、S、NH、NCH3或NOCH3，特別優(yōu)選O或S。
此外，優(yōu)選其中2位中的取代基-N-Tp-X-C(＝Z)-Yo-如下所定義的式I的嘧啶T為基團(tuán)-CH-Ra-，Ra為氫、鹵素、氰基或C1-C3烷基，特別優(yōu)選氫；p為1或4的數(shù)；X為基團(tuán)-CH-Ra-、-N-Rb-、-O-或-S-；特別優(yōu)選-CH-Ra-；
Ra為氫或C1-C3烷基；Y為基團(tuán)-N-Rb-，Rb為氫或C1-C3烷基；o為1，和Z為O、S或NRC，優(yōu)選O或S、NH、NCH3或NOCH3，特別優(yōu)選O或S。
此外，還優(yōu)選如下式I的2-取代嘧啶，其中n為1-3的整數(shù)，其中至少一個(gè)取代基L位于苯基環(huán)的鄰位；L為鹵素、氰基、甲基、甲氧基、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A，A、A’相互獨(dú)立地為氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、苯基，其中有機(jī)基團(tuán)可以被部分或完全鹵代或可以被C1-C4烷氧基取代；或者A和A’與它們所連接的原子一起為包含1或2個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子的5或6員飽和雜環(huán)；其中L的基團(tuán)定義中的脂族基團(tuán)本身可以被部分或完全鹵代；R1、R2相互獨(dú)立地為C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代鏈烯基或C2-C6鹵代炔基；R2可以額外為氫；R1和R2還可以與它們所連接的氮原子一起形成飽和或不飽和5或6員環(huán)，該環(huán)可以被醚-(-O-)或另一氨基-(-N(Ra)-間隔，其中Ra為氫或C1-C6烷基，和/或該環(huán)可以包含一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基和氧基-C1-C3亞烷氧基的取代基；R3為鹵素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷基；T為基團(tuán)-CH-Ra-，Ra為氫、鹵素、氰基或C1-C3烷基，特別優(yōu)選氫；p為1-4的數(shù)；X為基團(tuán)-CH-Ra-、-N-Rb-、-O-或-S-；特別優(yōu)選-CH-Ra-；Ra為氫或C1-C3烷基；o為0；
Z為O、S、NH、NCH3或NOCH3，特別優(yōu)選O或S。
尤其考慮到其用途，優(yōu)選在下表中匯編的化合物I。此外，在這些表中對(duì)取代基提到的基團(tuán)本身代表所述取代基的特別優(yōu)選的實(shí)施方案，而與其中提到它們的組合無關(guān)。

表1其中Ln為2-氟、6-氯，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表2其中Ln為2，6-二氟，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表3其中Ln為2，6-二氯，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表4其中Ln為2-氟、6-甲基，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表5其中Ln為2，4，6-三氟，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表6其中Ln為2-甲基、4-氟，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表7其中Ln為2-氟、4-甲氧羰基，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表8其中Ln為2-氟、4-CN，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表9其中Ln為2，4，5-三氟，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表10其中Ln為2，4-二氯，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表11其中Ln為2-氯，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表12其中Ln為2-氟，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表13其中Ln為2，4-二氟，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表14其中Ln為2-氟-4-氯，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表15其中Ln為2-氯-4-氟，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表16其中Ln為2，3-二氟，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表17其中Ln為2，5-二氟，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表18其中Ln為2，3，4-三氟，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表19其中Ln為2-甲基，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表20
其中Ln為2，4-二甲基，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表21其中Ln為2-甲基-4-氯，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表22其中Ln為2-氟-4-甲基，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表23其中Ln為2，6-二甲基，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表24其中Ln為2，4，6-三甲基，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表25其中Ln為2，6-二氟-4-氰基，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表26其中Ln為2，6-二氟-4-甲基，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表27其中Ln為2，6-二氟-4-甲氧羰基，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表28其中Ln為2-氯、4-甲氧基，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表29其中Ln為2-氯、4-甲基，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表30其中Ln為2-氯、4-甲氧羰基，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表31其中Ln為2-氯、4-溴，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表32其中Ln為2-氯、4-氰基，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表33其中Ln為2，6-二氟、4-甲氧基，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表34其中Ln為2-氟、3-甲基，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表35其中Ln為2，5-二甲基，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表36其中Ln為2-甲基、4-氰基，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表37其中Ln為2-甲基、4-溴，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表38其中Ln為2-甲基、5-氟，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表39其中Ln為2-甲基、4-甲氧基，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表40其中Ln為2-甲基、4-甲氧羰基，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表41其中Ln為2，5-二甲基、4-溴，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表42其中Ln為2-氟、4-溴，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表43其中Ln為2-氟、4-甲氧基，R2為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表44其中Ln為2-氟、5-甲基，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表45其中Ln為五氟，R3為甲基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表46其中Ln為2-氟、6-氯，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表47其中Ln為2，6-二氟，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表48其中Ln為2，6-二氯，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表49
其中Ln為2-氟、6-甲基，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表50其中Ln為2，4，6-三氟，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表51其中Ln為2-甲基、4-氟，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表52其中Ln為2-氟、4-甲氧羰基，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表53其中Ln為2-氟、4-CN，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表54其中Ln為2，4，5-三氟，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表55其中Ln為2，4-二氯，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表56其中Ln為2-氯，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表57其中Ln為2-氟，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表58其中Ln為2，4-二氟，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表59其中Ln為2-氟-4-氯，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表60其中Ln為2-氯-4-氟，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表61其中Ln為2，3-二氟，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表62其中Ln為2，5-二氟，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表63其中Ln為2，3，4-三氟，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表64其中Ln為2-甲基，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表65其中Ln為2，4-二甲基，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表66其中Ln為2-甲基-4-氯，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表67其中Ln為2-氟-4-甲基，R2為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表68其中Ln為2，6-二甲基，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表69其中Ln為2，4，6-三甲基，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表70其中Ln為2，6-二氟-4-氰基，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表71其中Ln為2，6-二氟-4-甲基，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表72其中Ln為2，6-二氟-4-甲氧羰基，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表73其中Ln為2-氯、4-甲氧基，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表74其中Ln為2-氯、4-甲基，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表75其中Ln為2-氯、4-甲氧羰基，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表76其中Ln為2-氯、4-溴，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表77其中Ln為2-氯、4-氰基，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表78
其中Ln為2，6-二氟、4-甲氧基，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表79其中Ln為2-氟、3-甲基，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表80其中Ln為2，5-二甲基，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表81其中Ln為2-甲基、4-氰基，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表82其中Ln為2-甲基、4-溴，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表83其中Ln為2-甲基、5-氟，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表84其中Ln為2-甲基、4-甲氧基，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表85其中Ln為2-甲基、4-甲氧羰基，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表86其中Ln為2，5-二甲基、4-溴，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表87其中Ln為2-氟、4-溴，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表88其中Ln為2-氟、4-甲氧基，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表89其中Ln為2-氟、5-甲基，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表90其中Ln為五氟，R3為氯且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表91其中Ln為2-氟、6-氯，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表92其中Ln為2，6-二氟，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表93其中Ln為2，6-二氯，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表94其中Ln為2-氟、6-甲基，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表95其中Ln為2，4，6-三氟，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表96其中Ln為2-甲基、4-氟，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表97其中Ln為2-氟、4-甲氧羰基，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表98其中Ln為2-氟、4-CN，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表99其中Ln為2，4，5-三氟，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表100其中Ln為2，4-二氯，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表101其中Ln為2-氯，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表102其中Ln為2-氟，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表103其中Ln為2，4-二氟，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表104其中Ln為2-氟-4-氯，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表105其中Ln為2-氯-4-氟，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表106其中Ln為2，3-二氟，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表107
其中Ln為2，5-二氟，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表108其中Ln為2，3，4-三氟，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表109其中Ln為2-甲基，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表110其中Ln為2，4-二甲基，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表111其中Ln為2-甲基-4-氯，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表112其中Ln為2-氟-4-甲基，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表113其中Ln為2，6-二甲基，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表114其中Ln為2，4，6-三甲基，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表115其中Ln為2，6-二氟-4-氰基，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表116其中Ln為2，6-二氟-4-甲基，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表117其中Ln為2，6-二氟-4-甲氧羰基，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表118其中Ln為2-氯、4-甲氧基，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表119其中Ln為2-氯、4-甲基，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表120其中Ln為2-氯、4-甲氧羰基，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表121其中Ln為2-氯、4-甲氧基，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表122其中Ln為2-氯、4-氰基，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表123其中Ln為2，6-二氟、4-甲氧基，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表124其中Ln為2-氟、3-甲基，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表125其中Ln為2，5-二甲基，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表126其中Ln為2-甲基、4-氰基，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表127其中Ln為2-甲基、4-溴，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表128其中Ln為2-甲基、5-氟，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表129其中Ln為2-甲基、4-甲氧基，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表130其中Ln為2-甲基、4-甲氧羰基，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表131其中Ln為2，5-二甲基、4-溴，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表132其中Ln為2-氟、4-溴，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表133其中Ln為2-氟、4-甲氧基，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表134其中Ln為2-氟、5-甲基，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表135其中Ln為五氟，R3為甲氧基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表136
其中Ln為2-氟、6-氯，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表137其中Ln為2，6-二氟，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表138其中Ln為2，6-二氯，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表139其中Ln為2-氟、6-甲基，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表140其中Ln為2，4，6-三氟，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表141其中Ln為2-甲基、4-氟，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表142其中Ln為2-氟、4-甲氧羰基，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表143其中Ln為2-氟、4-CN，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表144其中Ln為2，4，5-三氟，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表145其中Ln為2，4-二氯，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表146其中Ln為2-氯，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表147其中Ln為2-氟，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表148其中Ln為2，4-二氟，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表149其中Ln為2-氟-4-氯，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表150其中Ln為2-氯-4-氟，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表151其中Ln為2，3-二氟，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表152其中Ln為2，5-二氟，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表153其中Ln為2，3，4-三氟，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表154其中Ln為2-甲基，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表155其中Ln為2，4-二甲基，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表156其中Ln為2-甲基-4-氯，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表157其中Ln為2-氟-4-甲基，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表158其中Ln為2，6-二甲基，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表159其中Ln為2，4，6-三甲基，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表160其中Ln為2，6-二氟-4-氰基，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表161其中Ln為2，6-二氟-4-甲基，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表162其中Ln為2，6-二氟-4-甲氧羰基，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表163其中Ln為2-氯、4-甲氧基，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表164其中Ln為2-氯、4-甲基，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表165
其中Ln為2-氯、4-甲氧羰基，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表166其中Ln為2-氯、4-溴，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表167其中Ln為2-氯、4-氰基，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表168其中Ln為2，6-二氟、4-甲氧基，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表169其中Ln為2-氟、3-甲基，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表170其中Ln為2，5-二甲基，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表171其中Ln為2-甲基、4-氰基，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表172其中Ln為2-甲基、4-溴，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表173其中Ln為2-甲基、5-氟，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表174其中Ln為2-甲基、4-甲氧基，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表175其中Ln為2-甲基、4-甲氧羰基，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表176其中Ln為2，5-二甲基、4-溴，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表177其中Ln為2-氟、4-溴，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表178其中Ln為2-氟、4-甲氧基，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表179其中Ln為2-氟、5-甲基，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表180其中Ln為五氟，R3為氰基且R1、R2對(duì)每一化合物而言對(duì)應(yīng)于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih和Ii化合物表A
化合物I適于作為殺真菌劑。它們對(duì)寬范圍的植物病原性真菌具有顯著效力，所述真菌尤其選自子囊菌綱(Ascomycetes)、半知菌綱(Deuteromycetes)、卵菌綱(Oomycetes)和擔(dān)子菌綱(Basidiomycetes)真菌。它們中的一些內(nèi)吸有效并可以作為葉面和土壤作用殺真菌劑用于植物保護(hù)中。
它們對(duì)在各種栽培植物如小麥、黑麥、大麥、燕麥、稻、玉米、禾草、香蕉、棉花、大豆、咖啡、甘蔗、葡萄藤、水果和觀賞植物以及蔬菜如黃瓜、豆類、西紅柿、土豆和葫蘆科植物以及這些植物的種子中防治大量真菌尤其重要。
它們尤其適于防治下列植物病害·蔬菜和水果上的鏈格孢(Alternaria)屬，·禾谷類、稻和草坪中的平臍蠕孢(Bipolaris)屬和內(nèi)臍蠕孢(Drechslera)屬，·禾谷類中的禾白粉菌(Blumeria graminis)(白粉病)，
·草莓、蔬菜、觀賞植物和葡萄藤上的灰葡萄孢(Botrytis cinerea)(灰霉病)，·葫蘆科植物上的二孢白粉菌(Erysiphe cichoracearum)和單絲殼白粉菌(Sphaerotheca fuliginea)，·各種植物上的鐮孢霉(Fusarium)屬和輪枝孢(Verticillium)屬，·禾谷類、香蕉和花生上的球腔菌(Mycosphaerella)屬，·土豆和西紅柿上的致病疫霉(Phytophthora infestans)，·葡萄藤上的葡萄生單軸霉(Plasmopara viticola)，·蘋果上的蘋果白粉病菌(Podosphaera leucotricha)，·小麥和大麥上的小麥基腐病菌(Pseudocercosporella herpotrichoides)，·啤酒花和黃瓜上的假霜霉(Pseudoperonospora)屬，·禾谷類上的柄銹菌(Puccinia)屬，·稻上的稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)，·棉花、稻和草坪上的絲核菌(Rhizoctonia)屬，·小麥上的小麥殼針孢(Septoria tritici)和穎枯殼多孢(Stagonosporanodorum)，·葡萄藤上的葡萄鉤絲殼(Uncinula necator)，·禾谷類和甘蔗上的黑粉菌(Ustilago)屬，以及·蘋果和梨上的黑星菌(Venturia)屬(黑星病)。
化合物I還適于防治有害真菌如擬青霉(Paecilomyces variotii)以保護(hù)材料(如木材、紙張、漆分散體、纖維或織物)和保護(hù)儲(chǔ)藏的產(chǎn)品。
化合物)通過用殺真菌有效量的活性化合物處理真菌或需要防止真菌侵襲的植物、種子、材料或土壤而使用。施用可以在材料、植物或種子被真菌侵染之前和之后進(jìn)行。
通常而言，殺真菌組合物包含0.1-95重量％，優(yōu)選0.5-90重量％的活性化合物。
當(dāng)用于植物保護(hù)時(shí)，施用量取決于所需效果的種類為0.01-2.0kg活性化合物/公頃。
在處理種子時(shí)，每千克種子通常需要的活性化合物量為0.001-0.1g，優(yōu)選0.01-0.05g。
當(dāng)用于保護(hù)材料或儲(chǔ)藏產(chǎn)品時(shí)，活性化合物的施用量取決于施用區(qū)域的類型和所需效果。在保護(hù)材料中通常施用的量例如每m3處理材料為0.001g-2kg，優(yōu)選0.005g-1kg活性化合物。
可以將化合物I轉(zhuǎn)化成常規(guī)配制劑，例如溶液、乳液、懸浮液、粉劑、粉末、糊和顆粒。施用形式取決于各自意欲的用途；在每種情況下都應(yīng)確保本發(fā)明化合物精細(xì)和均勻地分布。
配制劑以已知方式制備，例如通過將活性化合物與溶劑和/或載體混合而制備，若需要的話使用乳化劑和分散劑。合適的溶劑/助劑主要為-水、芳族溶劑(如Solvesso產(chǎn)品、二甲苯)、石蠟(如礦物油餾分)、醇類(如甲醇、丁醇、戊醇、芐醇)、酮類(如環(huán)己酮、γ-丁內(nèi)酯)、吡咯烷酮(NMP、NOP)、乙酸酯(乙二醇二乙酸酯)、二元醇、脂肪酸二甲基酰胺、脂肪酸及脂肪酸酯。原則上還可以使用溶劑混合物。
-載體如磨碎的天然礦物(如高嶺土、粘土、滑石、白堊)和磨碎的合成礦物(如高度分散的硅石、硅酸鹽)；乳化劑如非離子和陰離子乳化劑(如聚氧乙烯脂肪醇醚、烷基磺酸鹽和芳基磺酸鹽)以及分散劑如木素亞硫酸鹽廢液和甲基纖維素。
合適的表面活性劑為木素磺酸、萘磺酸、苯酚磺酸、二丁基萘磺酸的堿金屬鹽、堿土金屬鹽和銨鹽，烷基芳基磺酸鹽，烷基硫酸鹽，烷基磺酸鹽，脂肪醇硫酸鹽，脂肪酸和硫酸化脂肪醇乙二醇醚，還有磺化萘與甲醛的縮合物和萘衍生物與甲醛的縮合物，萘或萘磺酸與苯酚和甲醛的縮合物，聚氧乙烯辛基苯基醚，乙氧基化異辛基酚，辛基酚，壬基酚，烷基苯基聚乙二醇醚，三丁基苯基聚乙二醇醚，三硬脂基苯基聚乙二醇醚，烷基芳基聚醚醇，醇和脂肪醇/氧化乙烯縮合物，乙氧基化蓖麻油，聚氧乙烯烷基醚，乙氧基化聚氧丙烯，月桂醇聚乙二醇醚縮醛，山梨醇酯，木素亞硫酸鹽廢液和甲基纖維素。
適于制備可直接噴霧溶液、乳液、糊或油分散體的物質(zhì)為中至高沸點(diǎn)的礦物油餾分如煤油或柴油，還有煤焦油和植物或動(dòng)物來源的油，脂族、環(huán)狀和芳族烴如甲苯、二甲苯、石蠟、四氫化萘、烷基化萘或其衍生物，甲醇，乙醇，丙醇，丁醇，環(huán)己醇，環(huán)己酮，異佛爾酮，強(qiáng)極性溶劑如二甲亞砜、N-甲基吡咯烷酮和水。
粉末、撒播用材料和可撒粉產(chǎn)品可以通過將活性物質(zhì)與固體載體混合或一起研磨來制備。
顆粒如涂敷顆粒、浸漬顆粒和均質(zhì)顆?？梢酝ㄟ^使活性化合物與固體載體粘附而制備。固體載體實(shí)例為礦土如硅膠、硅酸鹽、滑石、高嶺土、活性粘土(attaclay)、石灰石、石灰、白堊、紅玄武土、黃土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸鈣、硫酸鎂、氧化鎂，磨碎的合成材料，肥料如硫酸銨、磷酸銨、硝酸銨、尿素以及植物來源的產(chǎn)品如谷粉、樹皮粉、木粉和堅(jiān)果殼粉，纖維素粉和其它固體載體。
配制劑通常包含0.01-95重量％，優(yōu)選0.1-90重量％的活性化合物?；钚曰衔镆?0-100％，優(yōu)選95-100％的純度(根據(jù)NMR譜)使用。
下列為配制劑實(shí)例1.用水稀釋的產(chǎn)品A)水溶性濃縮物(SL)將10重量份本發(fā)明化合物溶于水或水溶性溶劑中?；蛘?，加入濕潤(rùn)劑或其它助劑。活性化合物經(jīng)水稀釋溶解。
B)分散性濃縮物(DC)將20重量份本發(fā)明化合物溶于環(huán)己酮中并加入分散劑如聚乙烯基吡咯烷酮。用水稀釋得到分散體。
C)乳油(EC)將15重量份本發(fā)明化合物溶于二甲苯中并加入十二烷基苯磺酸鈣和蓖麻油乙氧基化物(在每種情況下濃度為5％)。用水稀釋得到乳液。
D)乳液(EW，EO)將40重量份本發(fā)明化合物溶于二甲苯中并加入十二烷基苯磺酸鈣和蓖麻油乙氧基化物(在每種情況下濃度為5％)。借助乳化機(jī)(Ultraturrax)將該混合物引入水中并制成均相乳液。用水稀釋得到乳液。
E)懸浮液(SC，OD)在攪拌的球磨機(jī)中，將20重量份本發(fā)明化合物粉碎并加入分散劑、濕潤(rùn)劑和水或有機(jī)溶劑，得到細(xì)碎活性化合物懸浮液。用水稀釋得到穩(wěn)定的活性化合物懸浮液。
F)水分散性顆粒和水溶性顆粒(WG，SG)將50重量份本發(fā)明化合物細(xì)碎研磨并加入分散劑和濕潤(rùn)劑，借助工業(yè)裝置(如擠出機(jī)、噴霧塔、流化床)將其制成水分散性或水溶性顆粒。用水稀釋得到穩(wěn)定的活性化合物分散體或溶液。
G)水分散性粉末和水溶性粉末(WP，SP)將75重量份本發(fā)明化合物在轉(zhuǎn)子-定子磨機(jī)中研磨并加入分散劑、濕潤(rùn)劑和硅膠。用水稀釋得到穩(wěn)定的活性化合物分散體或溶液。
2.不經(jīng)稀釋而施用的產(chǎn)品H)可撒粉粉末(DP)將5重量份本發(fā)明化合物細(xì)碎研磨并與95％的細(xì)碎高嶺土充分混合。這得到可撒粉產(chǎn)品。
I)顆粒(GR，F(xiàn)G，GG，MG)將0.5重量份本發(fā)明化合物細(xì)碎研磨并結(jié)合95.5％載體。現(xiàn)行方法是擠出、噴霧干燥或流化床方法。這得到不經(jīng)稀釋而施用的顆粒。
J)ULV溶液(UL)將10重量份本發(fā)明化合物溶于有機(jī)溶劑如二甲苯中。這得到不經(jīng)稀釋而施用的產(chǎn)品。
活性化合物可以直接、以其配制劑形式或由其制備的使用形式(如可直接噴霧溶液、粉末、懸浮液或分散體、乳液、油分散體、糊、粉劑、撒播用制劑或顆粒形式)，借助噴霧、霧化、撒粉、撒播或澆灌來使用。施用形式完全取決于意欲的用途；它們應(yīng)總是確保本發(fā)明活性化合物的最佳可能分布。
含水使用形式可通過加入水由乳油、糊或可濕性粉末(可噴霧粉末、油分散體)制備。為制備乳液、糊或油分散體，可借助濕潤(rùn)劑、增粘劑、分散劑或乳化劑將該物質(zhì)直接或溶于油或溶劑中后在水中均化。然而，還可以制備包含活性物質(zhì)、濕潤(rùn)劑、增粘劑、分散劑或乳化劑以及可能的話溶劑或油且適于用水稀釋的濃縮物。
活性化合物在即用制劑中的濃度可以在較寬范圍內(nèi)變化。它們通常為0.0001-10％，優(yōu)選0.01-1％。
活性化合物還可成功地以超低容量法(ULV)使用，其中可以施用包含超過95重量％活性化合物的配制劑或甚至可以在沒有添加劑的情況下施用活性化合物。
可以將各種類型的油、潤(rùn)濕劑、輔助劑、除草劑、殺真菌劑、其它農(nóng)藥和殺菌劑加入活性化合物中，需要的話在緊臨使用之前加入(桶混合)。這些試劑可以1∶10-10∶1的重量比加入本發(fā)明制劑中。
在作為殺真菌劑的施用形式中，本發(fā)明制劑還可與其它活性化合物一起存在，例如與除草劑、殺蟲劑、生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑、殺真菌劑或肥料一起存在。將作為殺真菌劑施用的化合物I或包含它們的制劑與其它殺真菌劑混合時(shí)，在許多情況下得到拓寬的殺真菌活性譜。
本發(fā)明化合物可以與其結(jié)合使用的下列殺真菌劑用來說明可能的組合但不限制它們·酰基丙氨酸類，例如苯霜靈(benalaxyl)、甲霜靈(metalaxyl)、甲呋酰胺(ofurace)或霜靈(oxadixyl)，·胺衍生物，例如4-十二烷基-2，6-二甲基嗎啉(aldimorph)、多果定(dodine)、嗎菌靈(dodemorph)、丁苯嗎啉(fenpropimorph)、苯銹啶(fenpropidin)、雙胍鹽(guazatine)、雙胍辛醋酸鹽(iminoctadine)、螺茂胺(spiroxamine)或克啉菌(tridemorph)，·苯胺基嘧啶類，例如二甲嘧菌胺(pyrimethanil)、嘧菌胺(mepanipyrim)或環(huán)丙嘧啶(cyprodinil)，·抗菌素，例如放線菌酮(cycloheximide)、灰黃霉素(griseofulvin)、春雷素(kasugamycin)、多馬霉素(natamycin)、多氧霉素(polyoxin)或鏈霉素(streptomycin)，·唑類，例如雙苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromoconazole)、環(huán)唑醇(cyproconazole)、醚唑(difenoconazole)、烯唑醇(dinitroconazole)、氧唑菌(epoxiconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、喹唑菌酮(fluq uinconazole)、氟硅唑(flusilazole)、粉唑醇(flutriafol)、己唑醇(hexaconazole)、烯菌靈(imazalil)、環(huán)戊唑菌(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、戊菌唑(penconazole)、丙環(huán)唑(propiconazole)、丙氯靈(prochloraz)、丙硫菌唑(prothioconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、三唑酮(triadimefon)、唑菌醇(triadimenol)、氟菌唑(triflumizole)或戊叉唑菌(triticonazole)，·二羧酰亞胺類，如異丙定(iprodione)、甲菌利(myclozolin)、殺菌利(procymidone)或烯菌酮(vin clozolin)，·二硫代氨基甲酸鹽類，如福美鐵(ferbam)、代森鈉(nabam)、代森錳(maneb)、代森錳鋅(mancozeb)、威百畝(metam)、代森聯(lián)(metiram)、甲基代森鋅(propineb)、福代鋅(polycarbamate)、福美雙(thiram)、福美鋅(ziram)或代森鋅(zineb)，·雜環(huán)化合物，如敵菌靈(anilazine)、苯菌靈(benomyl)、啶酰菌胺(boscalid)、多菌靈(carbendazim)、萎銹靈(carboxin)、氧化萎銹靈(oxycarboxin)、氰霜唑(cyazofamid)、棉隆(dazomet)、二噻農(nóng)(dithianon)、唑酮菌(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、異嘧菌醇(fenarimol)、麥穗寧(fuberidazole)、氟酰胺(flutolanil)、呋吡唑靈(furametpyr)、稻瘟靈(isoprothiolane)、丙氧滅繡胺(mepronil)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、噻菌靈(probenazole)、丙氧喹啉(proquinazid)、啶斑肟(pyrifenox)、咯喹酮(pyroquilon)、喹氧靈(quinoxyfen)、硅噻菌胺(silthiofam)、涕必靈(thiabendazole)、溴氟唑菌(thifluzamide)、甲基托布津(thiophanate-methyl)、噻酰菌胺(tiadinil)、三環(huán)唑(tricyclazole)或嗪氨靈(triforine)，·銅殺真菌劑，如波爾多液(Bordeaux混合物)、醋酸銅、王銅(copperoxychloride)或堿式硫酸銅，·硝基苯基衍生物，如樂殺螨(binapacryl)、敵螨普(dinocap)、敵螨通(dinobuton)或異丙消(nitrophthal-isopropyl)，·苯基吡咯類，如拌種咯(fenpiclonil)或氟菌(fludioxonil)，·硫，·其它殺真菌劑，如噻二唑素(acibenzolar-S-methyl)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)、氯環(huán)丙酰胺(carpropamid)、百菌清(chlorothalonil)、環(huán)氟菌胺(cyflufenamid)、清菌脲(cymoxanil)、棉隆(dazomet)、噠菌清(diclomezine)、雙氯氰菌胺(diclocymet)、乙霉威(diethofencarb)、克瘟散(edifenphos)、噻唑菌胺(ethaboxam)、環(huán)酰菌胺(fenhexamid)、薯瘟錫(fentin acetate)、氰菌胺(fenoxanil)、嘧菌腙(ferimzone)、氟啶胺(fluazinam)、藻菌磷(fosetyl)、藻菌磷(fosetyl-aluminum)、異丙菌胺(iprovalicarb)、六氯苯(hexachlorobenzene)、苯菌酮(metrafenone)、戊菌隆(pencycuron)、百維靈(propamocarb)、四氯苯酞(phthalide)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、五氯硝基苯(quintozene)或苯酰菌胺(zoxamide)，·嗜球果傘素類(strobilurins)，如腈嘧菌酯(azoxystrobin)、醚菌胺(dimoxystrobin)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、亞胺菌(kresoxim-methyl)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)或肟菌酯(trifloxystrobin)，·次磺酸衍生物，如敵菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、抑菌靈(dichlofluanid)、滅菌丹(folpet)或?qū)滓志`(tolylfluanid)，·肉桂酰胺及類似化合物，如烯酰嗎啉(dimethomorph)、氟聯(lián)苯菌(flumetover)或氟嗎啉(flumorph)。
合成實(shí)施例實(shí)施例1合成1-[4-氯-6-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基氨基)-5-(2，4，6-三氟苯基)嘧啶-2-基]吡咯烷-2-酮[I-2] 類似于MCALONAN，H.；MONTGOMERY，D.；STEVENSON，P.J.；Tetrahedron Lett.1996，37(39)，7151-7154進(jìn)行合成。
將在5ml THF p.a.中的206mg(2.4207mmol)2-吡咯烷酮冷卻到-78℃，在-78℃下滴加2.7665mmol的2M LDA THF/正己烷溶液并將該混合物攪拌15分鐘。然后滴加溶于5ml THF p.a.中的1000mg(2.3054mmol)上述砜，除去干冰浴并將混合物在室溫下攪拌過夜。
加入蒸餾水，用甲基叔丁基醚萃取混合物，將有機(jī)相在MgSO4上干燥并使用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器濃縮。得到淺米色固體，產(chǎn)率為65％。
MSD產(chǎn)物質(zhì)量M＝439(+H)；熔點(diǎn)142-145℃實(shí)施例2合成1-[4-氯-6-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基氨基)-5-(2-氯-6-氟苯基)嘧啶-2-基]吡唑烷-3-酮[I-7] 2.1)[4-氯-2-肼基-5-(2-氯-6-氟苯基)嘧啶-6-基]-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)胺首先在100ml乙醇中加入18.1g(0.042mol)砜[4-氯-2-甲基磺?；?5-(2-氯-6-氟苯基)嘧啶-6-基]-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)胺，然后將4.7g(0.093mol)水合肼滴加到該混合物中。將該混合物在室溫下攪拌過夜。濃縮該混合物并將殘余物溶于乙酸乙酯中，用水洗滌，用硫酸鎂干燥并濃縮。殘余物用二異丙醚研制并吸濾出晶體，用二異丙醚和正戊烷洗滌并在減壓下干燥。得到10.8g(產(chǎn)率為67％)固體，熔點(diǎn)為120-122℃。
2.2)N’-[4-氯-6-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基氨基)-5-(2-氯-6-氟苯基)嘧啶-2-基]-3-氯丙酰肼將0.60g(1.6mmol)在2.1中合成的化合物溶于10ml無水二氯甲烷中，然后加入0.20g(2.4mmol)吡啶。然后在0-10℃下滴加0.25g(1.9mmol)在1ml無水二氯甲烷中的3-氯丙酰氯。將混合物在室溫下攪拌過夜，用二氯甲烷稀釋并依次用飽和碳酸氫鈉溶液、濃度為5％的乙酸和水洗滌，用硫酸鎂干燥并濃縮。殘余物通過在硅膠上的快速層析使用甲基叔丁基醚/己烷提純。得到0.5g(產(chǎn)率為66％)無色固體，熔點(diǎn)為152-156℃。2.3)合成1-[4-氯-6-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基氨基)-5-(2-氯-6-氟苯基)嘧啶-2-基]吡唑烷-3-酮在保護(hù)性氣體下，首先加入130mg(1.3mmol)二異丙基胺和5ml無水THF，然后在-78℃下滴加0.8ml(1.3mmol)1.6M丁基鋰的己烷溶液。將該混合物在-78℃下攪拌30分鐘，然后滴加到0.3g(0.63mmol)酰胺2.2在5ml無水THF中的溶液中。經(jīng)3-4小時(shí)將該混合物溫?zé)岬绞覝?，然后在室溫下攪拌過夜。加入水，用甲基叔丁基醚萃取混合物，用水洗滌，將萃取液在硫酸鎂上干燥并濃縮。通過制備型HPLC提純得到50mg黃色固體(產(chǎn)率為18％)，熔點(diǎn)為214-217℃。
通過適當(dāng)改變?cè)?，使用上述合成?shí)施例中所給程序可得到其他化合物I。以此方式得到的化合物I與物理數(shù)據(jù)一起列于下表中。
表I



對(duì)有害真菌的作用實(shí)施例式I化合物的殺真菌作用通過下列試驗(yàn)證實(shí)將活性化合物單獨(dú)配成包含0.25重量％活性化合物的丙酮或DMSO儲(chǔ)備溶液。向該溶液中加入1重量％乳化劑UniperolEL(基于乙氧基化烷基酚的具有乳化和分散作用的潤(rùn)濕劑)。將活性化合物的儲(chǔ)備溶液用水稀釋至所需濃度。
應(yīng)用實(shí)施例1.對(duì)由灰葡萄孢引起的柿子椒葉子上的灰霉病的活性，保護(hù)性施用將栽培品種為“Neusiedler Ideal Elite”的柿子椒秧苗在充分發(fā)育出4-5片葉子后用活性化合物濃度為250ppm的含水懸浮液噴霧至滴流點(diǎn)。第二天將已處理植物用在濃度為2％的生物麥芽水溶液中含有1.7×106個(gè)孢子/ml的灰葡萄孢的孢子懸浮液接種。然后將試驗(yàn)植物置于22-24℃和高大氣濕度的氣候調(diào)節(jié)室中。5天后可以百分?jǐn)?shù)肉眼測(cè)定葉子上的真菌侵染程度。
在該試驗(yàn)中，用化合物I-2、I-4、I-6、I-7、I-9、I-11、I-17、I-18、I-19、I-20、I-21、I-22、I-24和I-25處理的植物的侵染低于5％，而未處理植物90％被侵染。
2.對(duì)由早疫鏈格孢(Alternaria solani)引起的西紅柿早疫病的活性將栽培品種為“Golden Princess”的盆栽植物的葉子用活性化合物濃度如下所述的含水懸浮液噴霧至滴流點(diǎn)。第2天將葉子用早疫鏈格孢在濃度為2％的生物麥芽溶液中的含水孢子懸浮液侵染，該懸浮液具有0.17×106個(gè)孢子/ml的濃度。然后將植物置于溫度為20-22℃的水蒸氣飽和室中。5天之后，在未處理但侵染的對(duì)照植物上的早疫病已經(jīng)發(fā)展到可以通過肉眼以百分?jǐn)?shù)測(cè)定侵染的程度。
在該試驗(yàn)中，用化合物I-2、I-4、I-6和I-7處理的植物的侵染低于10％，而未處理植物90％被侵染。
3.對(duì)由大麥網(wǎng)斑病菌(Pyrenophora teres)引起的大麥網(wǎng)斑病的活性，1天保護(hù)性施用將盆栽大麥秧苗的葉子用活性化合物濃度如下所述的含水懸浮液噴霧至滴流點(diǎn)。噴霧涂層干燥24小時(shí)后，將試驗(yàn)植物用網(wǎng)斑病菌(Pyrenophora[同義詞Drechslera]teres)-網(wǎng)斑病病原體的含水孢子懸浮液接種。然后將試驗(yàn)植物放入溫度為20-24℃且相對(duì)大氣濕度為95-100％的溫室中。6天后以整個(gè)葉面積的侵染％肉眼測(cè)定病害的發(fā)展程度。
在該試驗(yàn)中，用化合物I-11、I-17、I-18、I-19、I-20、I-21、I-22、I-24和I-25處理的植物的侵染低于20％，而未處理植物90％被侵染。
權(quán)利要求
1.式I的2-取代嘧啶 其中各指數(shù)和取代基如下所定義n為1-5的整數(shù)；L為鹵素、氰基、氰氧基(OCN)、C1-C8烷基、C2-C8鏈烯基、C2-C8炔基、C1-C6烷氧基、C2-C8鏈烯氧基、C2-C8炔氧基、C3-C6環(huán)烷基、C4-C6環(huán)烯基、C3-C6環(huán)烷氧基、C4-C6環(huán)烯氧基、硝基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A、N(A”)-C(＝O)-N(A’)A、S(＝O)m-A、S(＝O)m-O-A或S(＝O)m-N(A’)A，m為0、1或2；A、A’、A”相互獨(dú)立地為氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烯基、苯基，其中有機(jī)基團(tuán)可以被部分或完全鹵代或可以被硝基、氰氧基、氰基或C1-C4烷氧基取代；或者A和A’與它們所連接的原子一起為包含1-4個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子的5或6員飽和、部分不飽和或芳族雜環(huán)；其中L的基團(tuán)定義中的脂族基團(tuán)本身可以被部分或完全鹵代或可以帶有1-4個(gè)基團(tuán)RuRu為氰基、C1-C6烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、C2-C8鏈烯氧基、C2-C8炔氧基、C4-C6環(huán)烯基、C3-C6環(huán)烷氧基、C4-C6環(huán)烯氧基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A、N(A”)-C(＝O)-N(A’)A、S(＝O)m-A、S(＝O)m-O-A或S(＝O)m-N(A’)A；R1、R2相互獨(dú)立地為C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6鹵代環(huán)烷基，其中R1和R2的基團(tuán)定義中的脂族基團(tuán)本身可以被部分或完全鹵代或可以帶有1-4個(gè)基團(tuán)RvRv為氰基、C3-C6環(huán)烷基、C4-C6環(huán)烯基、羥基、C1-C6烷氧基、C2-C8鏈烯氧基、C2-C8炔氧基、C3-C6環(huán)烷氧基、C4-C6環(huán)烯氧基、C1-C6烷硫基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A、N(A”)-C(＝O)-N(A’)A、S(＝O)m-A、S(＝O)m-O-A或S(＝O)m-N(A’)A或苯基，其中苯基結(jié)構(gòu)部分可以帶有1-3個(gè)選自如下的基團(tuán)鹵素、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、硝基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A；R2可以額外為氫；R1和R2還可以與它們所連接的氮原子一起形成飽和或不飽和5或6員環(huán)，該環(huán)可以被醚-(-O-)、羰基-(C＝O)-、硫基-(-S-)、亞磺酰基-(-S[＝O]-)或磺?；?(-SO2-)或另一氨基-(-N(Ra)-間隔，其中Ra為氫或C1-C6烷基，和/或該環(huán)可以含有一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基和氧基-C1-C3亞烷氧基的取代基；R3為鹵素、氰基、C1-C4烷基、C2-C4鏈烯基、C2-C4炔基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C4烷氧基、C3-C4鏈烯氧基、C3-C4炔氧基、C1-C6烷硫基、二(C1-C6烷基)氨基或C1-C6烷基氨基，其中R3的烷基、鏈烯基和炔基可以被鹵素、氰基、硝基、C1-C2烷氧基或C1-C4烷氧羰基取代；X為基團(tuán)-CH-Ra-、-N-Rb-、-O-或-S-；Ra可以為氫、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氰基或C1-C6烷氧羰基；Rb為氫、C1-C6烷基或C3-C6環(huán)烷基；T為基團(tuán)-CH-Ra-；p為1-4的整數(shù)；Y為基團(tuán)-CH-Ra-或-N-Rb-；o為0或1；Z為O、S或基團(tuán)N(Rc)；Rc為氫、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的式I的2-取代嘧啶，其中n為1-3的整數(shù)，其中至少一個(gè)取代基L位于苯基環(huán)的鄰位；L為鹵素、氰基、甲基、甲氧基、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A，A、A’相互獨(dú)立地為氫、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、苯基，其中有機(jī)基團(tuán)可以被部分或完全鹵代或可以被C1-C4烷氧基取代；或者A和A’與它們所連接的原子一起為包含1或2個(gè)選自O(shè)、N和S的雜原子的5或6員飽和雜環(huán)；其中L的基團(tuán)定義中的脂族基團(tuán)本身可以被部分或完全鹵代；R1、R2相互獨(dú)立地為C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C1-C6鹵代烷基、C2-C6鹵代鏈烯基或C2-C6鹵代炔基；R2可以額外為氫；R1和R2還可以與它們所連接的氮原子一起形成飽和或不飽和5或6員環(huán)，該環(huán)可以被醚-(-O-)或另一氨基-(-N(Ra)-間隔，其中Ra為氫或C1-C6烷基，和/或該環(huán)可以包含一個(gè)或多個(gè)選自鹵素、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基和氧基-C1-C3亞烷氧基的取代基；R3為鹵素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4鹵代烷基；X為基團(tuán)-CH-Ra-；Ra為氫或C1-C3烷基；p為2-4的整數(shù)；和o為0。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的2-取代嘧啶，其中R3為氯、氰基、甲基或甲氧基。
4.根據(jù)權(quán)利要求1的2-取代嘧啶，其中X為基團(tuán)-CH-Ra-；Ra為氫、鹵素、氰基或C1-C3烷基；T為基團(tuán)-CH-Ra-；p為1-3的整數(shù)；Y為基團(tuán)-N-Rb；Rb為氫或C1-C3烷基；和o為1。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的2-取代嘧啶，其中被Ln取代的苯基為基團(tuán)B 其中#為與嘧啶骨架的連接點(diǎn)，以及L1為氟、氯、CH3或CF3；L2、L4相互獨(dú)立地為氫、CH3或氟；L3為氫、氟、氯、氰基、硝基、CH3、SCH3、OCH3、SO2CH3、NH-C(＝O)CH3、N(CH3)-C(＝O)CH3或COOCH3，和L5為氫、氟、氯或CH3。
6.一種制備化合物IA的方法，包括使砜II與其中指數(shù)p為2-5的親核試劑III在堿性條件下反應(yīng)而得到內(nèi)酰胺IA
7.一種制備化合物IB的方法，包括使肼IV與其中指數(shù)p為2或3的氯代烷基甲酰氯反應(yīng)而得到化合物V以及隨后環(huán)化而得到吡唑烷酮IB
8.一種農(nóng)藥組合物，包含固體或液體載體和根據(jù)權(quán)利要求1的式I化合物。
9.一種防治植物病原性有害真菌的方法，包括用有效量的根據(jù)權(quán)利要求1的式I化合物處理真菌或需要防止真菌侵襲的材料、植物、土壤或種子。
全文摘要
本發(fā)明涉及式(I)的2－取代嘧啶，其中指數(shù)n以及取代基L和R
文檔編號(hào)C07D403/04GK1956974SQ200580016205
公開日2007年5月2日 申請(qǐng)日期2005年5月17日 優(yōu)先權(quán)日2004年5月19日
發(fā)明者A·施沃格勒爾, F·席韋克, J·萊茵海默, M·格韋爾, B·米勒, T·格爾特, W·格拉梅諾斯, U·許格爾, C·布萊特納, P·舍費(fèi)爾, O·瓦格納, R·施蒂爾, U·舍夫爾, S·施特拉特曼, M·舍勒爾 申請(qǐng)人:巴斯福股份公司