一種夏枯草顆粒劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明屬于中藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種夏枯草顆粒劑及其制備方法，該顆粒劑是由以下重量份原料制備而成：夏枯草400?500份，金銀花50?80份，紫花地丁30?60份，苦參10?30份，天葵子50?80份，苣荬菜50?80份，五味子12?15份。本發(fā)明提供的夏枯草顆粒劑能夠治愈淋巴性甲狀腺腫，治愈率高且毒副作用小，提高患者的生活品質(zhì)；本發(fā)明通過(guò)針對(duì)不同原料選擇不同的處理方法，能夠提高有效成分的提取率，避免在提取過(guò)程中流失，制備的顆粒劑飲用方便，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
【專利說(shuō)明】
一種夏枯草顆粒劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域
[0001] 本發(fā)明屬于中藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種夏枯草顆粒劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 夏枯草(Prunella vulgaris L)，為多年生草本植物，具有清熱瀉火，明目，散結(jié)消 腫的功效。
[0003] 淋巴性甲狀腺腫，是一種自體免疫性疾病，多見(jiàn)于女性，主要表現(xiàn)為甲狀腺腫大， 多數(shù)為彌漫性，少數(shù)可為局限性，可并發(fā)其他多種免疫性疾病。臨床上長(zhǎng)應(yīng)用限制碘攝入量 及甲狀腺制劑、甲狀腺素、免疫調(diào)節(jié)等藥物治療，患者多需要終身服用激素，副作用較大，且 對(duì)機(jī)體的自身免疫過(guò)程沒(méi)有作用，療效較差，而手術(shù)及放射碘治療往往會(huì)發(fā)生低血鈣及其 他后遺癥。夏枯草對(duì)于淋巴性甲狀腺腫具有一定的療效，但現(xiàn)有的夏枯草顆粒長(zhǎng)期服用對(duì) 肝腎等影響較大。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)存在的問(wèn)題，本發(fā)明提供了一種夏枯草顆粒劑，該配方能夠有效抑 制淋巴細(xì)胞浸潤(rùn)及淋巴濾泡增殖，并能保肝護(hù)肝，副作用小。
[0005] 本發(fā)明還提供了一種夏枯草顆粒劑的制備方法。
[0006] 本發(fā)明為了實(shí)現(xiàn)上述目的所采用的技術(shù)方案為： 本發(fā)明提供了一種夏枯草顆粒劑，其特征在于，通過(guò)以下重量份的原料制備而成:夏枯 草400-500份，金銀花50-80份，紫花地丁 30-60份，苦參10-30份，天葵子50-80份，苣荬菜50-80份，五味子12-15份； 所述原料的重量份均為干重。
[0007] 本發(fā)明提供的上述配方中，還包括洋蔥8-10份，山藥粉10-12份。
[0008] 本發(fā)明還提供了一種夏枯草顆粒劑的制備方法，具體如下： (1) 將重量份夏枯草，金銀花，紫花地丁，苦參，天葵子，苣荬菜及五味子粗碎得混合藥 材，加入混合藥材8-12倍量的含有0.5-1.0%乙酸的50-70%的乙醇水溶液，回流提取2次，過(guò) 濾，得濾液，藥渣加入藥材8-12倍量水，加熱煮沸1小時(shí)，過(guò)濾，得濾液;合并兩次濾液，濃縮 成相對(duì)密度為1.2-1.3稠膏(50°C測(cè)）； (2) 將洋蔥切片后蒸熟，加入植酸，環(huán)糊精，打漿，將洋蔥漿烘干后研磨成80目的粉末， 得洋蔥粉備用； (3) 將所得稠膏加入山藥粉、洋蔥粉，將組方中加入輔料混勻制成軟材后制粒，干燥后 即可。
[0009] 進(jìn)一步的，步驟(1)中，所述回流提取的條件為:在溫度80°C下提取lh。
[0010] 進(jìn)一步的，步驟(2)中，所述植酸的加入量占洋蔥重量的0.2%;所述環(huán)糊精的加入 量占洋蔥重量的5%。
[0011] 進(jìn)一步的，步驟(3)中，所述組方同輔料的質(zhì)量比1:1.2。
[0012] 上述輔料是由糊精、蔗糖粉及甘露醇按照質(zhì)量比1:0.8:0.2組成。
[0013] 本發(fā)明所使用的洋蔥為新鮮的紫皮洋蔥，洋蔥重量份指鮮重。
[0014] 本發(fā)明發(fā)明人經(jīng)過(guò)大量實(shí)驗(yàn)及理論研究發(fā)現(xiàn)，紫花地丁等清熱解毒原料能夠增強(qiáng) 夏枯草顆粒的藥效;將夏枯草復(fù)配五味子、苦參等，由于其中含有的苦參素等成分，能夠有 效抑制血清丙氨酸基轉(zhuǎn)移酶的活性;復(fù)配苣荬菜，能夠有效的抑制血清天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn) 移酶的活性，輔以其他原料，能夠疏肝理氣，散結(jié)消腫，佐以柔肝之法，溫補(bǔ)脾腎。本發(fā)明在 制備洋蔥粉的過(guò)程中，能夠減少洋蔥的刺鼻氣味，提高顆粒劑的口感。
[0015] 本發(fā)明的有益效果為： (1) 本發(fā)明提供的夏枯草顆粒劑能夠治愈淋巴性甲狀腺腫，治愈率高且毒副作用小，提 尚患者的生活品質(zhì)； (2) 本發(fā)明通過(guò)針對(duì)不同原料選擇不同的處理方法，能夠提高有效成分的提取率，避免 在提取過(guò)程中流失，制備的顆粒劑飲用方便，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
【具體實(shí)施方式】
[0016] 下面通過(guò)實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)行進(jìn)一步的闡述，應(yīng)該明白的是，下述說(shuō)明僅是為了 解釋本發(fā)明，并不對(duì)其內(nèi)容進(jìn)行限定。
[0017] 實(shí)施例！ 一種夏枯草顆粒劑，組方為:夏枯草400份，金銀花62份，紫花地丁 50份，苦參10份，天葵 子72份，苣荬菜72份，五味子12份，洋蔥10份，山藥粉11份； 制備方法如下： (1) 將重量份夏枯草，金銀花，紫花地丁，苦參，天葵子，苣荬菜及五味子粗碎得混合藥 材，加入混合藥材12倍量的含有0.5-1.0%乙酸的50-70%的乙醇水溶液，在80 °C下回流提取2 次，每次Ih，過(guò)濾，得濾液，藥渣加入混合藥材12倍量水，加熱煮沸1小時(shí)，過(guò)濾，得濾液;合并 兩次濾液，濃縮成相對(duì)密度為1.2-1.3稠膏(50°C測(cè)）； (2) 將洋蔥切片后蒸熟，加入占洋蔥鮮重0.2%的植酸及5%的環(huán)糊精，打漿，將洋蔥漿烘 干后研磨成80目的粉末，得洋蔥粉備用； (3) 將所得稠膏加入山藥粉、洋蔥粉，將混合原料藥中加入按照1:1.2加入輔料混勻制 成軟材后制粒，干燥后即可； 所述輔料是由糊精、蔗糖粉及甘露醇按照質(zhì)量比1: 〇. 8:0.2組成。
[0018] 實(shí)施例2 一種夏枯草顆粒劑，組方為:夏枯草425份，金銀花80份，紫花地丁 45份，苦參17份，天葵 子65份，苣荬菜65份，五味子13份，洋蔥8份，山藥粉10份； 制備方法同實(shí)施例1。
[0019] 實(shí)施例3 一種夏枯草顆粒劑，組方為:夏枯草448份，金銀花70份，紫花地丁 30份，苦參20份，天葵 子55份，苣荬菜55份，五味子14份，洋蔥9份，山藥粉12份； 制備方法同實(shí)施例1。
[0020] 實(shí)施例4 一種夏枯草顆粒劑，組方為:夏枯草470份，金銀花55份，紫花地丁 60份，苦參26份，天葵 子80份，苣荬菜60份，五味子15份，洋蔥9份，山藥粉11份； 制備方法同實(shí)施例1。
[0021] 實(shí)施例5 一種夏枯草顆粒劑，組方為:夏枯草500份，金銀花50份，紫花地丁 48份，苦參30份，天葵 子50份，苣荬菜80份，五味子15份，洋蔥10份，山藥粉9份； 制備方法同實(shí)施例1。
[0022] 實(shí)施例6 一種夏枯草顆粒劑，組方為:夏枯草470份，金銀花55份，紫花地丁 60份，苦參26份，天葵 子80份，苣荬菜60份，五味子15份。
[0023] 制備方法如下： (1) 將重量份夏枯草，金銀花，紫花地丁，苦參，天葵子，苣荬菜及五味子粗碎得混合藥 材，加入混合藥材12倍量的含有0.5-1.0%乙酸的50-70%的乙醇水溶液，在80 °C下回流提取2 次，每次Ih，過(guò)濾，得濾液，藥渣加入混合藥材12倍量水，加熱煮沸1小時(shí)，過(guò)濾，得濾液;合并 兩次濾液，濃縮成相對(duì)密度為1.2-1.3稠膏(50°C測(cè)）； (2) 將所得稠膏中按照1:1.2加入輔料混勻制成軟材后制粒，干燥后即可； 所述輔料是由糊精、蔗糖粉及甘露醇按照質(zhì)量比1: 〇. 8:0.2組成。
[0024] 實(shí)施例7 一種夏枯草顆粒劑，組方為:夏枯草500份，金銀花50份，紫花地丁 48份，苦參30份，天葵 子50份，苣荬菜80份，五味子15份 制備方法同實(shí)施例6。
[0025] 對(duì)比例1 一種夏枯草顆粒劑，組方為:夏枯草400份，金銀花62份，紫花地丁 50份，天葵子72份； 制備方法如下:將原料混合后加入占原料總重8倍的水，加熱煮沸30min，過(guò)濾，濾渣中 繼續(xù)加入8倍的水，加熱煮沸30min，合并兩次濾液，濃縮至相對(duì)密度為1.2的稠膏，加入輔 料，制成軟材后制粒，干燥后包裝。
[0026](一)臨床實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù) 病例：明確診斷為淋巴性甲狀腺腫的患者102例進(jìn)行臨床觀察。
[0027]中醫(yī)證候： 痊愈:癥狀全部消失，甲狀腺功能活動(dòng)恢復(fù)正常； 顯著:主要癥狀消除，體征有明顯改善，甲狀腺功能基本恢復(fù)，功能恢復(fù)； 有效:主要癥狀基本消失，體征有好轉(zhuǎn)； 無(wú)效:和治療前比較，各方面均無(wú)進(jìn)步。
[0028] 本發(fā)明對(duì)102例患者進(jìn)行臨床跟蹤治療，其中男性10例，女性92例，年齡為25~60 歲患者，使用本發(fā)明提供的夏枯草顆粒劑，使用方法為每次1袋，1天兩次，21天為一個(gè)療程， 服用5個(gè)療程，有效率(包括痊愈，顯著及有效的人數(shù))為90%。
[0029] (二)本發(fā)明所述的顆粒劑的藥效學(xué)試驗(yàn) 1.供試藥物:本發(fā)明實(shí)施例制備的夏枯草顆粒劑。
[0030] 2.試驗(yàn)動(dòng)物:雌性Wistar大鼠，5-6周齡，體重120-140g，購(gòu)自南京君科生物工程有 限公司。
[0031]具體操作方法： 實(shí)驗(yàn)開(kāi)始時(shí)，給實(shí)驗(yàn)大鼠足墊部皮下注射完全福氏佐劑乳化的牛甲狀腺球蛋白IOOyg 作為初次免疫，分別于第2周、第3周、第4周以不完全福氏佐劑乳化的牛甲狀腺球蛋白IOOyg 加強(qiáng)免疫1次，實(shí)驗(yàn)期間大量飲用高碘水(含碘化鈉 500mg/L)，于第6周建模成功。將實(shí)驗(yàn)小 組分為9組，（每組使用5只大鼠）S1-S7、D1，及空白組K1，給藥，S1-S7分別采用實(shí)施例1-7方 法制備的夏枯草顆粒劑，Dl使用對(duì)比例1制備的藥物，給藥時(shí)用蒸餾水進(jìn)行沖開(kāi)，空白組Kl 喂水即可，按照〇.5g/kg體重進(jìn)行灌胃，每天一次，給藥10天后處死。檢測(cè)血清甲狀腺球蛋白 抗體(TGAb)、甲狀腺過(guò)氧化物酶抗體(TPOAb);取甲狀腺組織，制備病理切片，進(jìn)行形態(tài)學(xué)檢 查，結(jié)果見(jiàn)表1。
[003Γ
使用本發(fā)明制備的夏枯草顆粒劑后，濾泡上皮組織大部分呈現(xiàn)立方狀，濾泡腔內(nèi)含膠 質(zhì)，而模型大鼠濾泡結(jié)構(gòu)中-重度破壞，淋巴細(xì)胞浸潤(rùn)較為明顯。
[0033] 從表1中可以看出，本發(fā)明制備的顆粒劑對(duì)于淋巴性甲狀腺腫具有一定的抑制作 用，且給藥IOd后，同空白組相比，給藥后小鼠毛色出現(xiàn)光澤，精神狀態(tài)較好，飲食良好，數(shù)據(jù) 中顯示，通過(guò)本發(fā)明提供的方法制備的中藥組合物比傳統(tǒng)的直接進(jìn)行煎煮的方法效果更 好。
[0034] (三)典型病例 劉某，女，48歲，頸前腫脹，局部有壓迫感，急躁易怒，口苦口干，甲狀腺彩超顯示：甲狀 腺腫大，多發(fā)不對(duì)稱性小結(jié)節(jié);使用本發(fā)明實(shí)施例1的夏枯草顆粒劑，服用2周后癥狀減輕，3 個(gè)月后，臨床癥狀消失，甲狀腺抗體恢復(fù)明顯，腫大明顯減輕，1年后隨訪，未復(fù)發(fā)，達(dá)到臨床 治愈。
[0035]夏某，女，29歲，產(chǎn)后3個(gè)月后，消瘦乏力，心悸，不耐疲勞，自汗出，納差，畏寒，腹 脹，情緒沉默，甲狀腺彩超顯示：甲狀腺?gòu)浡該p害，回聲不均勻，多發(fā)不對(duì)稱性小結(jié)節(jié);使 用本發(fā)明實(shí)施例3的夏枯草顆粒劑，服用3周后癥狀減輕，3個(gè)月后，臨床癥狀消失，甲狀腺抗 體恢復(fù)明顯，甲狀腺功能恢復(fù)正常，1年后隨訪，未復(fù)發(fā)，達(dá)到臨床治愈。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種夏枯草顆粒劑，其特征在于，通過(guò)以下重量份的原料制備而成:夏枯草400-500 份，金銀花50-80份，紫花地丁30-60份，苦參10-30份，天葵子50-80份，苣荬菜50-80份，五味 子12-15份； 所述原料的重量份均為干重。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的夏枯草顆粒劑，其特征在于，還包括洋蔥8-10份，山藥粉10-12 份。3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的夏枯草顆粒劑，其特征在于，具體采用以下方法制備而成： (1) 將重量份夏枯草，金銀花，紫花地丁，苦參，天葵子，苣荬菜及五味子粗碎得混合藥 材，加入混合藥材8-12倍量的含有0.5-1.0%乙酸的50-70%的乙醇水溶液，回流提取2次，過(guò) 濾，得濾液，藥渣加入藥材8-12倍量水，加熱煮沸1小時(shí)，過(guò)濾，得濾液;合并兩次濾液，濃縮 成相對(duì)密度為1.2-1.3稠膏(50°C測(cè)）； (2) 將洋蔥切片后蒸熟，加入植酸，環(huán)糊精，打漿，將洋蔥漿烘干后研磨成80目的粉末， 得洋蔥粉備用； (3) 將所得稠膏加入山藥粉、洋蔥粉，將組方中加入輔料混勻制成軟材后制粒，干燥后 即可。4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟（1)中，所述回流提取的條件為： 在溫度80°C下提取lh。5. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，步驟(2)中，所述植酸的加入量占洋蔥 重量的0.2%;所述環(huán)糊精的加入量占洋蔥重量的5%。6. 根據(jù)權(quán)利要求3-5所述的制備方法，其特征在于，步驟(3)中，所述組方同輔料的質(zhì)量 比 1:1.2〇7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于，所述輔料是由糊精、蔗糖粉及甘露醇 按照質(zhì)量比1:0.8:0.2組成。
【文檔編號(hào)】A61K9/16GK106075008SQ201610417256
【公開(kāi)日】2016年11月9日
【申請(qǐng)日】2016年6月15日 公開(kāi)號(hào)201610417256.1, CN 106075008 A, CN 106075008A, CN 201610417256, CN-A-106075008, CN106075008 A, CN106075008A, CN201610417256, CN201610417256.1
【發(fā)明人】趙珂, 劉維利, 李鵬, 劉麗, 徐靜, 于建, 李愛(ài)華
【申請(qǐng)人】山東仙河藥業(yè)有限公司