一種制備淀粉基質(zhì)空心膠囊的原料組合物及空心膠囊的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種制備淀粉基質(zhì)空心膠囊的原料組合物，所述的組合物包括80?97wt％的羥丙基淀粉、0?3wt％的羥丙基?β?環(huán)糊精、0.02?3wt％的羥乙基?β?環(huán)糊精、0.5?7wt％的凝膠劑和1?15wt％的增塑補(bǔ)強(qiáng)劑，本發(fā)明的制備淀粉基質(zhì)空心膠囊的原料組合物中加入羥丙基?β?環(huán)糊精和羥乙基?β?環(huán)糊精，促進(jìn)膠囊的崩解，提高了填充通過率，并且本發(fā)明的組合物中還加入了增塑補(bǔ)強(qiáng)劑，增加了膠囊的柔韌性及耐填充的性能，降低了凝膠劑用量改善了膠囊崩解過程產(chǎn)生的碎片問題。
【專利說明】
一種制備淀粉基質(zhì)空心膠囊的原料組合物及空心膠囊
技術(shù)領(lǐng)域
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，具體地說，涉及一種制備淀粉基質(zhì)空心膠囊的原料組合物 及空心膠囊。
【背景技術(shù)】
[0002] 利用動(dòng)物來源的明膠制作空心膠囊至少已有近200年的歷史。由于明膠可掩蓋許 多藥物的不良口感、氣味或?qū)ξ傅拇碳ば?，因此，明膠膠囊很快被推廣應(yīng)用于各種固體制劑 的生產(chǎn)中。過去100年來，以明膠為原料的各種膠囊曾長期暢銷于國際醫(yī)藥市場。而上個(gè)世 紀(jì)末，瘋牛病的爆發(fā)最終將明膠膠囊拖入了一場前所未有的信任危機(jī)中。而2012年4月，我 國爆發(fā)的"毒膠囊"事件無疑加劇了我國人民對明膠膠囊的不信任感。此外，明膠膠囊本身 還存在很多缺點(diǎn)，如：易于滋生微生物，易吸潮，環(huán)境濕度低則柔韌性較差，易碎，環(huán)境濕度 大則易于發(fā)生粘連，從而不能裝填易吸濕或?qū)λ舾械乃幬?；明膠分子鏈含大量活潑基團(tuán)， 易于同灌裝藥物反應(yīng);此外，由于宗教原因，明膠膠囊受到穆斯林和猶太民族以及素食主義 者的抵觸。
[0003] 同明膠空心膠囊相比，采用植物基原料來制備空心膠囊可明顯改善上述缺點(diǎn)。目 前已有多種植物質(zhì)膠囊的應(yīng)用報(bào)道。美國輝瑞公司膠囊部(Capsugel)率先開發(fā)上市全球第 一種也是目前影響最大的非明膠膠囊一一Vcaps。其主要原料為來自植物的羥丙甲基纖維 素(HPMC)，不僅適合歐美人服用，更適合穆斯林、印度教、猶太教和佛教徒等廣大人群服用， Vcaps上市后產(chǎn)銷量迅速攀升，現(xiàn)年銷量在數(shù)百億粒左右。目前Vcaps在我國也有生產(chǎn)銷售， 并在我國申請了相關(guān)專利(CN200780040028.6)。之后，法國Capsugel膠囊公司又推出第二 種植物膠囊新產(chǎn)品NPcaps，并迅速在國際膠囊市場占有了一席之地。據(jù)介紹，該產(chǎn)品系采用 一種來自植物的多糖物質(zhì)--普魯蘭糖為原料制作而成，這種植物多糖不僅具有良好水溶 性且無色無味，可在人體消化道內(nèi)完全生物降解，用其制作的膠囊具有與明膠膠囊相似的 各種優(yōu)點(diǎn)，如低氧氣透入性、適合機(jī)器填充性、不會(huì)與膠囊殼內(nèi)的藥物發(fā)生化學(xué)反應(yīng)、適合 任何人群服用等。NPcaps自上市后很快受到世界各地制劑廠的歡迎，年銷量迅速升高，年產(chǎn) 量約達(dá)到上百億粒。盡管NPcaps存在諸多優(yōu)點(diǎn)，但其原材料普魯蘭多糖價(jià)格昂貴，難以在國 內(nèi)推廣。
[0004] 近年來，有眾多關(guān)于植物質(zhì)空心膠囊的專利申請（例如：CNO2827414.8、 CN200610093987 · I、CN200910186831 · I、CN200810016500 · 9等），但除以羥丙基甲基纖維素 為主要原料的空心膠囊近幾年有企業(yè)投產(chǎn)上市外，并未見其它材質(zhì)的空心膠囊生產(chǎn)。盡管 羥丙基甲基纖維素的價(jià)格并不十分昂貴，但以其為主要原料制備空心膠囊的生產(chǎn)過程中膠 液水料比較大，除水較為困難，且膠液糊絲較長，成型難度大，以其為主要原料制備的空心 膠囊的崩解時(shí)限較長，因此，目前在國內(nèi)的市場占有率并不高。淀粉價(jià)格十分低廉，以其制 備空心膠囊具有很大的吸引力，國內(nèi)諸多廠家也紛紛申請了淀粉空心膠囊的專利，但由于 淀粉分子間易于形成很強(qiáng)的氫鍵，淀粉膜易脆易碎，難以制得強(qiáng)度高，耐填裝的空心膠囊。 近年來，部分美國和日本的專利通過在淀粉基質(zhì)中添加高強(qiáng)凝膠制備出具有較高強(qiáng)度的空 心膠囊殼，但同時(shí)也造成了空心膠囊殼難以崩解，很難獲得在體內(nèi)迅速崩解的產(chǎn)品。因此盡 管專利眾多，但至今未有能夠推向市場的產(chǎn)品。
[0005] 中國專利CN104311887A公開了一種制備淀粉基質(zhì)空心膠囊的原料組合物，所述的 原料組合物是由80-94.5wt%的輕丙基淀粉、l-10wt%的輕丙基-β-環(huán)糊精和0.5-19wt%的 凝膠劑組成，本發(fā)明中只加入了羥丙基-β-環(huán)糊精，有效解決了淀粉基空心膠囊的崩解問題 且不影響制備的空心膠囊的強(qiáng)度，但是其制備的空心膠囊雖然能夠達(dá)到藥典標(biāo)準(zhǔn)，但是在 藥廠實(shí)際應(yīng)用過程中卻存在填充通過率偏低，膠囊崩解后存在較大碎片，影響釋藥速率等 問題。
[0006] 鑒于以上原因，特提出本發(fā)明

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007] 本發(fā)明要解決的技術(shù)問題在于克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供了一種制備淀粉基質(zhì)空 心膠囊的原料組合物，該組合物加入羥乙基-β_環(huán)糊精，改善了組合物的親水性，促進(jìn)膠囊 的崩解，提高了填充通過率，并且本發(fā)明的組合物中還加入了增塑補(bǔ)強(qiáng)劑，增加了膠囊的柔 韌性及耐填充的性能，降低了凝膠劑用量改善了膠囊崩解過程產(chǎn)生的碎片問題。
[0008] 本發(fā)明的第一目的提供了一種制備淀粉基質(zhì)空心膠囊的原料組合物，所述的組合 物包括80_97wt%的輕丙基淀粉、0_3wt%的輕丙基-β-環(huán)糊精、0.02_3wt%的輕乙基-β-環(huán) 糊精、0 · 5-7wt %的凝膠劑和l-15wt %的增塑補(bǔ)強(qiáng)劑。
[0009] 本發(fā)明的組合物中同時(shí)加入羥丙基-β-環(huán)糊精和羥乙基-β-環(huán)糊精，改善了組合物 的親水性，促進(jìn)膠囊崩解，羥丙基-β-環(huán)糊精和羥乙基-β-環(huán)糊精同羥丙基淀粉具有很好的 相容性且分子較小，能夠均勻分散在體系中，不會(huì)導(dǎo)致制備的空心膠囊的強(qiáng)度下降，同時(shí)還 能克服了淀粉分子間氫鍵力，一定程度上起到了增韌增強(qiáng)的作用，抑制了淀粉的回生，還增 加了材料的親水性能，降低了粘度，使得空心膠囊的制備過程易于成型且制備的淀粉基質(zhì) 空心膠囊具有極好的崩解性能，本發(fā)明中還加入了增塑補(bǔ)強(qiáng)劑改善空心膠囊柔韌性及耐填 充性能，降低凝膠劑用量已改善膠囊崩解過程中產(chǎn)生的碎片問題，羥乙基-β-環(huán)糊精引入不 僅可改善空心膠囊的崩解性能，同時(shí)改善淀粉基質(zhì)同增塑增強(qiáng)劑的相容性，使得制備的空 心膠囊光潔度好，膠囊不易脆碎，從而制備一種能夠迅速崩解的且耐填充的淀粉基質(zhì)空心 膠囊。
[0010] 專利CN104311887A在羥丙基淀粉基質(zhì)中引入Ι-lOwt%的羥丙基-β-環(huán)糊精有效解 決了淀粉基空心膠囊的崩解問題且不影響制備的空心膠囊的強(qiáng)度，但是其制備的空心膠囊 雖然能夠達(dá)到藥典標(biāo)準(zhǔn)，但是在藥廠實(shí)際應(yīng)用過程中卻存在填充通過率偏低，這主要是羥 丙基-β-環(huán)糊精具有吸濕性，且羥丙基-β-環(huán)糊精同羥丙基淀粉的相容性極好，引入一定量 羥丙基-β-環(huán)糊精后，在吸濕及增塑復(fù)合作用下，材料的剛性強(qiáng)度降低，填充過程中容易發(fā) 生頂部凹陷，導(dǎo)致填充通過率降低;本發(fā)明人在大量試驗(yàn)過程中驚奇的發(fā)現(xiàn)羥乙基-β-環(huán)糊 精則不具有很強(qiáng)的吸濕性，其對羥丙基淀粉增塑作用也較羥丙基-β-環(huán)糊精弱，同時(shí)其能明 顯增強(qiáng)羥丙基淀粉基質(zhì)的阻氧性，并且明顯提高了填充通過率。在本發(fā)明中引入羥乙基-β_ 環(huán)糊精不僅可改善空心膠囊的崩解性能以及淀粉基質(zhì)同增塑增強(qiáng)劑的相容性，使得制備的 空心膠囊光潔度好，膠囊不易脆碎，而且與羥丙基-β-環(huán)糊精一起協(xié)同改善了組合物的親水 性，促進(jìn)膠囊崩解，羥丙基-β-環(huán)糊精和羥乙基-β-環(huán)糊精同羥丙基淀粉具有很好的相容性 且分子較小，能夠均勻分散在體系中，不會(huì)導(dǎo)致制備的空心膠囊的強(qiáng)度下降，同時(shí)還能克服 了淀粉分子間氫鍵力，一定程度上起到了增韌增強(qiáng)的作用，抑制了淀粉的回生，還增加了材 料的親水性能，降低了粘度，使得空心膠囊的制備過程易于成型且制備的淀粉基質(zhì)空心膠 囊具有極好的崩解性能。
[0011] 進(jìn)一步的，所述的羥丙基淀粉的羥丙基氧基含量按無水物計(jì)算為0.6%-6.5%。
[0012] 發(fā)明人經(jīng)過大量的試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，羥丙基淀粉的羥丙基氧基含量按無水物計(jì)算為 0.6%-6.5%時(shí)，當(dāng)大于0.6%時(shí)才能充分克服分子間氫鍵作用，抑制淀粉回生，賦予材料一 定的柔韌性。并且含量不能過高，因?yàn)檫^高含量的羥丙氧基會(huì)導(dǎo)致其羥丙基淀粉的糊化溫 度降低給生產(chǎn)帶來困難，同時(shí)過高的羥丙氧基含量可能對人體產(chǎn)生負(fù)面影響。
[0013] 進(jìn)一步的，所述的羥丙基-β-環(huán)糊精的羥丙氧基含量按無水物計(jì)算為19.6%-26% 〇
[0014] 發(fā)明人經(jīng)過大量的試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)羥丙氧基含量過低則無法同羥丙基淀粉充分作用抑 制其回生，同時(shí)其水溶性差，難以有效促進(jìn)崩解，過高則產(chǎn)生較強(qiáng)吸濕性影響膠囊品質(zhì)，使 膠囊產(chǎn)生粘連等問題，同時(shí)過高的羥丙氧基含量可能對人體產(chǎn)生負(fù)面影響，只有在19.6%-26%范圍內(nèi)的崩解時(shí)間較短，水溶性較好。
[0015] 進(jìn)一步的，所述的羥乙基-β-環(huán)糊精的羥乙氧基含量按無水物計(jì)算為18%-22%。
[0016] 羥乙氧基含量過低則無法同羥丙基淀粉充分作用抑制其回生，同時(shí)其水溶性差， 難以有效促進(jìn)崩解，過高的羥乙氧基含量可能對人體產(chǎn)生負(fù)面影響。
[0017] 進(jìn)一步的，所述的羥丙基淀粉為普通淀粉同環(huán)氧丙烷制備得到，所述的普通淀粉 包括木薯淀粉、小麥淀粉、馬鈴薯淀粉、紅薯淀粉、玉米淀粉、豆類淀粉或大米淀粉中的一種 或幾種。
[0018] 進(jìn)一步的，所述的凝膠劑包括果膠、黃原膠、卡拉膠、結(jié)冷膠、瓊脂膠、阿拉伯膠、甘 露聚糖或魔芋膠中的一種或幾種。
[0019] 進(jìn)一步的，所述的增塑補(bǔ)強(qiáng)劑包括丙三醇、山梨醇、木糖醇、甘露醇、聚乙二醇、聚 乙烯醇、羥丙甲纖維素或殼聚糖中的一種或幾種。
[0020] 本發(fā)明的第二目的提供了一種含有所述的制備淀粉基質(zhì)空心膠囊的原料組合物 的空心膠囊。
[0021] 進(jìn)一步的，所述的空心膠囊為原料組合物與水混合并加熱糊化膠化而成，所述的 原料組合物與水的質(zhì)量比為1:3-6.5，加熱溫度為7〇-95°(：，加熱時(shí)間為3〇-15〇1^11。
[0022] 進(jìn)一步的，所述的空心膠囊還包括助凝劑，所述助凝劑包括氯化鉀、碳酸鉀、檸檬 酸鉀、乙酸鉀、氯化鈣或乙酸鈣中的一種或幾種。
[0023] 采用本發(fā)明的技術(shù)方案，有益效果如下：本發(fā)明的制備淀粉基質(zhì)空心膠囊的原料 組合物中加入羥乙基-β_環(huán)糊精，促進(jìn)膠囊的崩解，提高了填充通過率，并且本發(fā)明的組合 物中還加入了增塑補(bǔ)強(qiáng)劑，增加了膠囊的柔韌性及耐填充的性能，降低了凝膠劑用量改善 了膠囊崩解過程產(chǎn)生的碎片問題。
【具體實(shí)施方式】
[0024] 下述實(shí)施例中的實(shí)施方案可以進(jìn)一步組合或者替換，且實(shí)施例僅僅是對本發(fā)明的 優(yōu)選實(shí)施例進(jìn)行描述，并非對本發(fā)明的構(gòu)思和范圍進(jìn)行限定，在不脫離本發(fā)明設(shè)計(jì)思想的 前提下，本領(lǐng)域中專業(yè)技術(shù)人員對本發(fā)明的技術(shù)方案作出的各種變化和改進(jìn)，均屬于本發(fā) 明的保護(hù)范圍。
[0025]本發(fā)明的實(shí)施例均在以下的測試條件下進(jìn)行測試：
[0026] 1、崩解時(shí)限的檢測
[0027] 將本發(fā)明制備的空心膠囊裝滿滑石粉，鎖合后，分別置于吊籃的玻璃管中（無需加 擋板），照崩解時(shí)限檢查法（中國藥典2010年版二部規(guī)定的方法)檢查，介質(zhì)為自來水，水溫 為 37±0·5Γ。
[0028] 2、脆碎度測定
[0029]將空心膠囊50粒，置表面皿中，移入盛有硝酸鎂飽和溶液的干燥器內(nèi)，置25±1°C 恒溫24小時(shí)，取出，立即分別逐粒放入直立在木板(厚度2cm)上的玻璃管（內(nèi)徑為24mm，長為 200mm)內(nèi)，將圓柱形砝碼(材質(zhì)為聚四氟乙烯，直徑為22mm，重20 ±0.1 g)從玻璃管口處自由 落下，檢測空心膠囊的脆碎度。
[0030] 實(shí)施例1
[0031] 將97wt %的羥丙基玉米淀粉(羥丙氧基含量按無水物計(jì)算為0.6 % )，羥丙基玉米 淀粉是由玉米淀粉同環(huán)氧丙烷經(jīng)淀粉工業(yè)常規(guī)的反應(yīng)方式制備得到，lwt%的羥乙基-β-環(huán) 糊精(輕乙氧基含量按無水物計(jì)算為18% )，Iwt %的結(jié)冷膠，Iwt %山梨醇混合，制備得到用 于制備淀粉基質(zhì)空心膠囊的原料組合物。
[0032] 將上述制備得到的用于制備淀粉基質(zhì)空心膠囊的原料組合物與是所述的原料組 合物6.5倍重量的水混合并加熱糊化膠化后，其中加熱溫度為70°C，加熱時(shí)間為IOOmin，采 用常規(guī)制備工藝得到空心膠囊，分別對制備的空心膠囊測定崩解時(shí)限、脆碎度和填充通過 率。
[0033] 實(shí)施例2
[0034]將80wt%的羥丙基木薯淀粉(羥丙氧基含量按無水物計(jì)算為6.5%)，羥丙基木薯 淀粉是由木薯淀粉同環(huán)氧丙烷經(jīng)淀粉工業(yè)常規(guī)的反應(yīng)方式制備得到）、3wt%的羥丙基-β-環(huán)糊精(羥丙氧基含量按無水物計(jì)算為26%)，0.02wt%的羥乙基-β-環(huán)糊精(羥乙氧基含量 按無水物計(jì)算為22% )，7wt%的卡拉膠，9.98wt%聚乙二醇以混合，制備得到用于制備淀粉 基質(zhì)空心膠囊的原料組合物。
[0035] 將上述制備得到的用于制備淀粉基質(zhì)空心膠囊的原料組合物與是所述的原料組 合物3倍重量的水混合并加熱糊化膠化后，其中加熱溫度為95°C，加熱時(shí)間為150min，采用 常規(guī)制備工藝得到空心膠囊，分別對制備的空心膠囊測定崩解時(shí)限、脆碎度和填充通過率。
[0036] 實(shí)施例3
[0037]將81wt%的羥丙基木薯淀粉(羥丙氧基含量按無水物計(jì)算為5%)，羥丙基木薯淀 粉是由木薯淀粉同環(huán)氧丙烷經(jīng)淀粉工業(yè)常規(guī)的反應(yīng)方式制備得到）、〇.5wt%的羥丙基-β-環(huán)糊精(羥丙氧基含量按無水物計(jì)算為21 % )，3wt %的羥乙基-β-環(huán)糊精(羥乙氧基含量按 無水物計(jì)算為20%)，1.5wt%的卡拉膠，14wt%羥丙甲纖維素混合，制備得到用于制備淀粉 基質(zhì)空心膠囊的原料組合物。
[0038]將上述制備得到的用于制備淀粉基質(zhì)空心膠囊的原料組合物與是所述的原料組 合物5倍重量的水混合并加熱糊化膠化后，其中加熱溫度為80°C，加熱時(shí)間30min，采用常規(guī) 制備工藝得到空心膠囊，分別對制備的空心膠囊測定崩解時(shí)限、脆碎度和填充通過率。
[0039] 實(shí)施例4
[0040] 將84wt%的羥丙基馬鈴薯淀粉(羥丙氧基含量按無水物計(jì)算為3%)，羥丙基馬鈴 薯淀粉是由馬鈴薯淀粉同環(huán)氧丙烷經(jīng)淀粉工業(yè)常規(guī)的反應(yīng)方式制備得到）、〇.lwt%的羥丙 基-β-環(huán)糊精(羥丙氧基含量按無水物計(jì)算為22%)，lwt%的羥乙基-β-環(huán)糊精(羥乙氧基含 量按無水物計(jì)算為20%)，1.9wt%的卡拉膠和魔芋膠混合物，6wt%的卡拉膠和7wt%木糖 醇以及少量的檸檬酸鉀混合，制備得到用于制備淀粉基質(zhì)空心膠囊的原料組合物。
[0041] 將上述制備得到的用于制備淀粉基質(zhì)空心膠囊的原料組合物與是所述的原料組 合物5倍重量的水混合并加熱糊化膠化后，加熱溫度90 °C，加熱時(shí)間70min，采用常規(guī)制備工 藝得到空心膠囊，分別對制備的空心膠囊測定崩解時(shí)限、脆碎度和填充通過率。
[0042] 表1空心膠囊的性能參數(shù)
[0044] 試驗(yàn)例1
[0045] 試驗(yàn)樣品1:實(shí)施例1制備的空心膠囊；
[0046] 試驗(yàn)樣品2:實(shí)施例2制備的空心膠囊；
[0047] 對照樣品1:專利CN104311887A實(shí)施例1制備的空心膠囊；
[0048] 對照樣品2:本對照例制備的空心膠囊與試驗(yàn)例1相同，不同之處在于沒有加入增 塑補(bǔ)強(qiáng)劑制備的空心膠囊，其他組成和制備方法不變；
[0049] 分別對試驗(yàn)例和對照例的空心膠囊進(jìn)行測定崩解時(shí)限、脆碎度、填充通過率見表 2〇
[0050] 表2性能測試結(jié)果
L0052J 從表2可以看出，本發(fā)明的空心膠曩可以明顯的提高崩解時(shí)限、光潔度、脆碎度和 填充通過率，說明了單獨(dú)添加羥乙基-β_環(huán)糊精比羥丙基-β_環(huán)糊精具有更低的脆碎度和較 高的填充通過率，當(dāng)同時(shí)添加羥丙基-β-環(huán)糊精和羥乙基-β-環(huán)糊精產(chǎn)生了協(xié)同作用，增加 了空心膠囊的特定性能，另外從對照例2的數(shù)據(jù)可以看出，如果不加入增塑補(bǔ)強(qiáng)劑，也會(huì)影 響空心膠囊的性能，可以看出空心膠囊的這些性能與羥丙基-β-環(huán)糊精、羥乙基-β-環(huán)糊精 和增塑補(bǔ)強(qiáng)劑均有關(guān)。
[0053]本發(fā)明人對其他實(shí)施例也進(jìn)行了上述的試驗(yàn)，試驗(yàn)結(jié)果與本試驗(yàn)例基本相同，由 于篇幅有限不在一一列出。
[0054] 試驗(yàn)例2
[0055] 羥丙基-β_環(huán)糊精的羥丙氧基含量按無水物計(jì)算對空心膠囊的性能影響
[0056] 本試驗(yàn)例制備的空心膠囊與實(shí)施例2相同，不同之處只改變了羥丙基-β_環(huán)糊精的 羥丙氧基含量，對本試驗(yàn)例制備的空心膠囊性能測定結(jié)果見表3。
[0057] 表 3
[0059] 從表3可以看出羥丙基-β_環(huán)糊精的羥丙氧基含量影響了空心膠囊的崩解時(shí)限、脆 碎度和填充通過率，是因?yàn)楫?dāng)含量過低時(shí)，由于分子間的氫鍵作用，使得淀粉回生，柔韌性 差，容易脆碎，崩解時(shí)間也會(huì)增加，當(dāng)含量過高后，膠囊產(chǎn)生粘連，填充通過率降低，由此可 以看出羥丙基-β_環(huán)糊精的羥丙氧基含量選取在19.6-26%具有較短的崩解時(shí)限，脆碎度 低，填充通過率高。
[0060] 本發(fā)明人對其他實(shí)施例也進(jìn)行了上述的試驗(yàn)，試驗(yàn)結(jié)果與本試驗(yàn)例基本相同，由 于篇幅有限不在一一列出。
[0061 ] 試驗(yàn)例3
[0062 ]輕乙基-β_環(huán)糊精的輕乙氧基含量按無水物計(jì)算對空心膠囊的性能影響
[0063] 本試驗(yàn)例制備的空心膠囊與實(shí)施例2相同，不同之處只改變了羥乙基-β_環(huán)糊精的 羥乙氧基含量，對本試驗(yàn)例制備的空心膠囊性能測定結(jié)果見表4。
[0064] 表 4
[0066] 從表4可以看出，羥乙基-β-環(huán)糊精的羥乙氧基含量影響了空心膠囊的崩解時(shí)限、 脆碎度和填充通過率，是因?yàn)楫?dāng)含量過低時(shí)，由于分子間的氫鍵作用，使得淀粉回生，柔韌 性差，容易脆碎，崩解時(shí)間也會(huì)增加，當(dāng)含量過高后，膠囊產(chǎn)生粘連，填充通過率降低，由此 可以看出羥乙基-β-環(huán)糊精的羥丙氧基含量選取在18-22%具有較短的崩解時(shí)限，脆碎度 低，填充通過率高。
[0067] 本發(fā)明人對其他實(shí)施例也進(jìn)行了上述的試驗(yàn)，試驗(yàn)結(jié)果與本試驗(yàn)例基本相同，由 于篇幅有限不在一一列出。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種制備淀粉基質(zhì)空心膠囊的原料組合物，其特征在于，所述的組合物包括80-97wt%的輕丙基淀粉、0_3wt%的輕丙基-β-環(huán)糊精、0 · 02_3wt%的輕乙基-β-環(huán)糊精、0 · 5-7wt%的凝膠劑和l-15wt%的增塑補(bǔ)強(qiáng)劑。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備淀粉基質(zhì)空心膠囊的原料組合物，其特征在于，所述的羥 乙基-β-環(huán)糊精的羥乙氧基含量按無水物計(jì)算為18 % -22 %。3. 根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的制備淀粉基質(zhì)空心膠囊的原料組合物，其特征在于，所述 的羥丙基-β_環(huán)糊精的羥丙氧基含量按無水物計(jì)算為19.6%-26%。4. 根據(jù)權(quán)利要求1-3任意一項(xiàng)所述的制備淀粉基質(zhì)空心膠囊的原料組合物，其特征在 于，所述的羥丙基淀粉的羥丙基氧基含量按無水物計(jì)算為〇. 6%-6.5%。5. 根據(jù)權(quán)利要求1-4任意一項(xiàng)所述的制備淀粉基質(zhì)空心膠囊的原料組合物，其特征在 于，所述的羥丙基淀粉為普通淀粉同環(huán)氧丙烷制備得到，所述的普通淀粉包括木薯淀粉、小 麥淀粉、馬鈴薯淀粉、紅薯淀粉、玉米淀粉、豆類淀粉或大米淀粉中的一種或幾種。6. 根據(jù)權(quán)利要求1-4任意一項(xiàng)所述的制備淀粉基質(zhì)空心膠囊的原料組合物，其特征在 于，所述的凝膠劑包括果膠、黃原膠、卡拉膠、結(jié)冷膠、瓊脂膠、阿拉伯膠、甘露聚糖或魔芋膠 中的一種或幾種。7. 根據(jù)權(quán)利要求1-4任意一項(xiàng)所述的制備淀粉基質(zhì)空心膠囊的原料組合物，其特征在 于，所述的增塑補(bǔ)強(qiáng)劑包括丙三醇、山梨醇、木糖醇、甘露醇、聚乙二醇、聚乙烯醇、羥丙甲纖 維素或殼聚糖中的一種或幾種。8. -種含有權(quán)利要求1-7任意一項(xiàng)所述的制備淀粉基質(zhì)空心膠囊的原料組合物的空心 膠囊。9. 根據(jù)權(quán)利要求8所述的空心膠囊，其特征在于，所述的空心膠囊為原料組合物與水混 合并加熱糊化膠化而成，所述的原料組合物與水的質(zhì)量比為1:3-6.5，加熱溫度為70-95Γ， 加熱時(shí)間為30-150min。10. 根據(jù)權(quán)利要求9所述的空心膠囊，其特征在于，所述的空心膠囊還包括助凝劑，所述 助凝劑包括氯化鉀、碳酸鉀、檸檬酸鉀、乙酸鉀、氯化鈣或乙酸鈣中的一種或幾種。
【文檔編號】A61K47/36GK106074434SQ201610529905
【公開日】2016年11月9日
【申請日】2016年7月6日
【發(fā)明人】閆豐文, 袁國卿
【申請人】中國科學(xué)院化學(xué)研究所