專利名稱：基于糖脂肪族酯和糖脂肪族醚的超微乳液及其應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及基于在等于或小于45℃的溫度下是固態(tài)的表面活性劑和至少一種其分子量大于400的油的超微乳液；所述表面活性劑選自脂肪酸的酯和糖的酯以及脂肪醇的醚和糖的醚；其中，油相的量和表面活性劑的量的重量比為2～10。
本發(fā)明還涉及所述超微乳液的制備方法及其在化妝、皮膚病和/或眼科藥物領(lǐng)域中的應(yīng)用。該超微乳液在儲(chǔ)存時(shí)是穩(wěn)定的，能夠包含大量的油，同時(shí)保持良好的透明性，還具有良好的化妝性能。
超微乳液是水包油型乳液，其油珠具有非常細(xì)的粒度，也就是說，數(shù)均尺寸小于100nm。它們一般是通過在表面活性劑存在下以機(jī)械破碎水相中的油相制造的。在超微乳液的情況下，尤其是借助于至少一次通過高壓均化器獲得非常小粒度的油殊。小粒度使超微乳液在化妝領(lǐng)域具有不同于傳統(tǒng)乳液的優(yōu)良性能它們是透明的且顯示新的特征。它們也能更有效地?cái)y帶活性成分。
現(xiàn)在技術(shù)已知透明的微乳液。與超微乳液相反，嚴(yán)格地說微乳液不是乳液，它是被油溶脹的膠粒的透明溶液；所述的油一般說是很短鏈的油(如己烷或癸烷)，并借助于大量的形成膠粒的輔助表面活性劑和表面活性劑的共同存在而被加溶。溶脹膠粒的粒度很小，這是因?yàn)槟軌蚣尤艿挠秃苌倭俊Ｕ缗c超微乳液的情況一樣，其透明性的原因是膠粒的粒度很小。然而，與超微乳液相反，微乳液是在沒有提供除簡單磁性攪拌外的機(jī)械能的條件下通過混合各組分自然形成的。微乳液的主要缺點(diǎn)與其高比例表面活性劑有關(guān)，從而在應(yīng)用于皮膚上時(shí)，導(dǎo)致不能容忍和產(chǎn)生粘稠感。此外，其配方范圍一般很窄，并且其溫度穩(wěn)定性也很有限。
另外，現(xiàn)有技術(shù)已知的超微乳液包含由磷脂、水和油組成的兩親類脂相。這些乳液表現(xiàn)出在通常儲(chǔ)存溫度即0～45℃下不穩(wěn)定的缺點(diǎn)。其導(dǎo)致組合物發(fā)黃，并且在儲(chǔ)存幾天之后產(chǎn)生日益增大的惡臭味。
還已知通過層狀液晶涂層穩(wěn)定的超微乳液，它通過組合親水表面活性劑和親油表面活性劑而獲得。然而，這種組合在制備中存在問題。另外，所得超微乳液顯現(xiàn)出蠟感和成膜感，這對(duì)使用者來說是很不舒服的。
另外，文獻(xiàn)資料EP-A-728,460公開了基于液狀非離子兩親類脂的超微乳液。然而，這些超微乳液在用于皮膚上時(shí)顯現(xiàn)出的缺點(diǎn)是有粘性感。
所以，需要既沒有現(xiàn)有技術(shù)的超微乳液的缺點(diǎn)又沒有微乳液缺點(diǎn)的超微乳液。
申請(qǐng)者公司現(xiàn)已令人驚奇地發(fā)現(xiàn)，使用在等于或小于45℃的溫度下是固態(tài)的選自糖酯或糖醚表面活性劑，以及使用至少一種其分子量大于400(也就是說，400克/摩爾)的油，能夠制得具有已知超微乳液的全部優(yōu)點(diǎn)而沒有其缺點(diǎn)的新超微乳液。
本發(fā)明的內(nèi)容是一種包含分散在水相中的油相的、其油珠的數(shù)均粒度小于100nm的超微乳液，其特征在于，包含在等于或小于45℃的溫度下是固態(tài)的表面活性劑和至少一種分子量大于400的油；所述表面活性劑選自脂肪酸的酯和糖的酯以及脂肪醇的醚和糖的醚；其中，油相的量與表面活性劑的量的重量比為2～10。
按照本發(fā)明的超微乳液一般對(duì)淺藍(lán)外表是透明的。其透明性是通過600nm下透射系數(shù)測量的，范圍為10～90％，或通過濁度測量，其范圍為60～600NTU，優(yōu)選為70～300NTU，濁度采用Hach Model2100P輕便型濁度計(jì)進(jìn)行測定。
本發(fā)明的超微乳液的油珠的數(shù)均粒度小于100nm，優(yōu)選為20～75nm，更優(yōu)選為40～60nm。油珠粒度的減小能夠促使活性成分向皮膚表層滲透(載體效應(yīng))。
能夠在本發(fā)明超微乳液中使用的、并在等于或小于45℃下是固態(tài)的表面活性劑只是選自脂肪酸的酯和糖的酯、脂肪醇的醚和糖的醚、及其混合物，這意味著本發(fā)明的超微乳液不含除糖脂肪酯或其脂肪醚的任何表面活性劑。
能夠用作本發(fā)明的超微乳液中的表面活性劑的脂肪酸的酯和糖的酯，在等于或小于45℃的溫度下是固體，尤其能夠選自C8～C22脂肪酸和蔗糖、麥芽糖、葡萄糖或果糖的酯或酯的混合物以及C14～C22脂肪酸和甲基葡萄糖的酯或酯的混合物。
形成能夠在本發(fā)明的超微乳液中使用的酯的脂肪單元的C8～C22或C14～C22脂肪酸包含分別含8～22或14～22個(gè)碳原子的飽和或不飽和線性烷基鏈。酯的脂肪單元尤其能選自硬脂酸酯、山萮酸酯、花生四烯酸酯、棕櫚酸酯、肉豆蔻酸酯、月桂酸酯、癸酸酯以及其混合物。優(yōu)選使用硬脂酸酯。
作為脂肪酸的酯和蔗糖、麥芽糖、葡萄糖或果糖的酯或酯的混合物的例子，可以提及蔗糖單硬脂酸酯、蔗糖二硬脂酸酯、蔗糖三硬脂酸酯及其混合物，例如Croda公司以商品名Crodesta F50、F70、F110和F160銷售的產(chǎn)品，其HLB(親水親油平衡值)分別為5、7、11和16；作為脂肪酸和甲基葡萄糖的酯或酯的混合物的例子，可以提及甲基葡萄糖的和多甘油-3的二硬脂酸酯，由Goldschmidt公司以商品名Tego-care 450出售。還可以提及葡萄糖或麥芽糖單酯，例如，甲基O-十六烷酰-6-D-葡糖苷和甲基O-十六烷酰-6-D-麥芽糖苷。
能用作本發(fā)明的超微乳液中的表面活性劑的脂肪醇的醚和糖的醚，在等于或小于45℃的溫度下是固態(tài)，尤其能夠選自C8～C22脂肪醇和葡萄糖、麥芽糖、蔗糖或果糖的醚或醚的混合物以及C14～C22脂肪醇和甲基葡萄糖的醚或醚的混合物。特別是烷基多葡糖苷。
形成能夠在本發(fā)明的超微乳液中使用的醚的脂肪單元的C8～C22或C14～C22脂肪醇包含分別含8～22或14～22個(gè)碳原子的飽和或不飽和線性烷基鏈。醚的脂肪單元尤其能夠選自癸基、鯨蠟基、山萮基、花生基、硬脂基、棕櫚基、肉豆蔻基、月桂基、辛基或十六烷酰單元以及其混合物，例如鯨蠟芳基(cetearyl)。
作為脂肪醇的醚和糖的醚的例子，可以提及烷基多葡糖苷，例如癸基葡糖苷和月桂基葡糖苷，如Henkel公司分別以商品名Plantaren 2000和Plantaren 1200銷售，鯨蠟硬脂基葡糖苷，還可是與鯨蠟十八烷醇的混合物的形式，例如，Seppic公司以商品名Montanov 68、Goldschmidt公司以商品名Tego-care CG90和Henkel公司以商品名Emulgade KE3302銷售者，以及花生基葡糖苷，例如，以花生和山萮醇及花生葡糖苷的混合物的形式，由Seppic公司以商品名Montanov 202銷售者。
按照本發(fā)明的具體實(shí)施方案，更具體地說，使用蔗糖單硬脂酸酯、蔗糖二硬脂酸酯、蔗糖三硬脂酸酯及其混合物作表面活性劑，還有甲基葡萄糖的和多甘油-3的二硬脂酸酯和烷基多葡糖苷。
依表面活性劑的特性是更親水還是更親油，能將其進(jìn)入超微乳液的水相或者油相。
在本發(fā)明的超微乳液中的表面活性劑的量，按超微乳液總重量計(jì)能為例如0.2～15％(重量)，優(yōu)選為1～8％(重量)。
油相的量與表面活性劑的量的重量比為2～10，優(yōu)選為3～6。本文中術(shù)語“油相的量”理解為不包含表面活性劑量的該相組分的總量。
本發(fā)明的超微乳液包含至少一種分子量大于400的油。分子量大于400的油能選自動(dòng)物或植物來源的油，礦物油、合成油、硅油及其混合物。作為這種類型的油，可以提及例如棕櫚酸異鯨蠟酯、硬脂酸異鯨蠟酯、鱷梨油或西蒙得木油。
此外，油相還可包含其它油，尤其是分子量小于400的油。這類油也選自動(dòng)物或植物來源的油、礦物油、合成油和硅油。作為分子量小于400的油，可以提及例如異十二烷、異十六烷、揮發(fā)性硅油、肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯或C11～C13異鏈烷烴。
除了上述油以外，油相也能包含脂肪族物質(zhì)，例如，脂肪醇如硬脂醇，鯨蠟醇和山萮醇；脂肪酸如硬脂酸、棕櫚酸和山萮酸；氟化型油；蠟；樹膠及其混合物。
本發(fā)明的超微乳液包含的油相量按超微乳液總重量計(jì)優(yōu)選為2～40％(重量)，更好為5～30％(重量)，分子量大于400的油的比例優(yōu)選占油相的至少40％(重量)。
按照本發(fā)明的具體實(shí)施方案，本發(fā)明的超微乳液還包含一種或多種離子型兩親類脂。
能夠用于本發(fā)明超微乳液中的離子型兩親類脂優(yōu)選自陰離子兩親類脂、陽離子兩親類脂和烷基磺基衍生物。
更具體地說，陰離子兩親類脂能夠選自-磷酸二鯨蠟和二肉豆蔻酯的堿性鹽；-硫酸膽甾醇酯的堿性鹽；-磷酸膽甾醇酯的堿性鹽；-脂的氨基酸及其鹽，例如?；劝彼釂?和雙鈉，如由Ajinomoto公司以商品名Acylglutamate HS 21銷售的N-硬脂酰-L-谷氨酸二鈉鹽；-磷脂酸的鈉鹽；-磷脂。
烷基磺基衍生物更具體地說能選自通過(I)的烷基磺基衍生物
式中，R代表含16～22個(gè)碳原子的烷基，尤其是C16H33和C18H37基，取混合或單獨(dú)的形式，和M是堿金屬，例如鈉。
更具體地說，陽離子兩親類脂能夠選自季銨鹽、脂肪胺及其鹽。
季銨鹽是，例如-具有以下通式(II)者
式中，R1～R4基能夠是相同的或不同的，代表含1～30個(gè)碳原子的線性或支鏈脂族基，或諸如芳基或烷基芳基的芳族基。脂基能夠包含雜原子，例如，尤其是氧、氮、硫或鹵素。脂族基例如選自烷基、烷氧基、多氧化(C2～C6)烯、烷基酰胺基、(C12～C22)烷基酰胺基(C2～C6)烷基、(C12～C22)烷基醋酸酯或含約1～30個(gè)碳原子的羥烷基；X是選自鹵化物、磷酸根、醋酸根乳酸根、(C2～C6)烷基硫酸根、或烷基-或烷基芳基磺酸根的陰離子。作為通式(II)的季銨鹽，其優(yōu)選一方面是四烷基銨氯化物如二烷基二甲基銨或烷基三甲基銨氯化物，其中烷基包含約12～22個(gè)碳原子，尤其是山萮基三甲基銨、二硬脂基二甲基銨、鯨蠟基三甲基銨和芐基二甲基硬脂基銨氯化物；或者另一方面是硬脂酰胺基丙基二甲基(醋酸肉豆蔻酯)銨氯化物，由VanDyk公司以商品名“Ceraphyl 70”銷售。
-咪唑季銨鹽，例如，為以下通式(III)者
式中，R5代表含8～30個(gè)碳原子的鏈烯基或烷基，例如衍生自牛油脂肪酸者；R6代表氫原子、含1～4個(gè)碳原子的烷基或含8～30個(gè)碳原子的鏈烯基或烷基；R7代表含1～4個(gè)碳原子的烷基；R8代表氫原子或含1～4個(gè)碳原子的烷基，和X是陰離子，選自鹵化物、磷酸根、乙酸根、乳酸根、烷基硫酸根或烷基-或烷基芳基磺酸根。R5和R6優(yōu)選代表含12～21個(gè)碳原子的鏈烯基或烷基的混合物，例如，衍生自牛油脂肪酸者，R7優(yōu)選代表甲基和R8優(yōu)選代表氫。該產(chǎn)品例如由Rewo公司以商品名“Rewoquat W 75”銷售。
-通式(IV)季二銨鹽
式中，R9代表含約16～30個(gè)碳原子的脂族基；R10、R11、R12、R13和R14選自氫或含1～4個(gè)碳原子的烷基；和X是選自鹵化物、醋酸根、磷酸根、硝酸根和甲基硫酸根的陰離子。
這類季二銨鹽尤其包括丙烷牛油二銨二氯化物。
按照本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施方案，脂氨基酸被用作離子型兩親類脂。
離子型兩親類脂類能夠進(jìn)入超微乳液的一相或另一相。當(dāng)它們存在于本發(fā)明的超微乳液中時(shí)，其含量按超微乳液總重量計(jì)優(yōu)選為0.01～5％(重量)，更優(yōu)選為0.25～1％(重量)。
本發(fā)明的乳液能夠包含改善配方透明度的添加劑。
這些添加劑優(yōu)選自-含1～8個(gè)碳原子的低級(jí)醇類，更具體地說，2～6個(gè)碳原子，例如乙醇；
-二醇類，如甘油、丙二醇、1，3-丁二醇、二丙二醇、戊二醇、異戊二醇和聚乙二醇，其包含4～16個(gè)，優(yōu)選8～12個(gè)環(huán)氧乙烷單元。
-糖類，例如葡萄糖、果糖、麥芽糖、乳糖或蔗糖。
這些添加劑能夠以混合物的形式使用。當(dāng)它們存在于本發(fā)明的超微乳液中時(shí)，其含量按超微乳液總重量計(jì)優(yōu)選為0.01～3％(重量)，更好為5～20％(重量)。醇類的和/或糖類的量按超微乳液總重量計(jì)優(yōu)選為5～20％(重量)，二醇的量按超微乳液總重量計(jì)優(yōu)選為5～15％(重量)。
另外，使用含量等于或大于15％(重量)的上述限定的醇類能夠得到不含防腐劑的乳液。
上述界定的超微乳液能夠構(gòu)成局部施用的組合物，尤其是化妝或皮膚病組合物。它們也能用作眼科藥物載體。
所以本發(fā)明的另一個(gè)內(nèi)容是局部施用的組合物，其特性在于，它由上述界定的超微乳液組成。
局部施用的組合物包含生理可接受的介質(zhì)，也就是說，與皮膚、粘膜、頭皮、眼睛和/或頭發(fā)相容的介質(zhì)。
本發(fā)明的另一內(nèi)容是眼科藥物載體，其特征在于，它由上述界定的超微乳液組成。
本發(fā)明的超微乳液能夠包含具有化妝、皮膚病或眼科藥物活性的水溶或脂溶的活性成分。脂溶活性成分在乳液油珠內(nèi)，而水溶活性成分在乳液水相中。作為活性成分的例子，可以提及維生素如維生素E及其衍生物，尤其是它的酯；前維生素，如泛酰醇；濕潤劑和防曬劑。
作為眼科藥物的活性成分，可以提及例如抗青光眼劑。如倍他洛爾；抗菌素，如阿昔洛韋；抗變應(yīng)素；抗炎劑，如布洛芬及其鹽、雙氯芬酸及其鹽，或吲哚美辛；或抗病毒劑。
本發(fā)明的超微乳液能夠以洗劑、血清、膏、乳劑或花露水的形式提供，還能包含常用于化妝、皮膚病、眼科藥物領(lǐng)域的輔助劑，例如膠凝劑、防腐劑、抗氧劑和香料。尤其是對(duì)于眼科藥物應(yīng)用來說，它們也能以眼洗劑的形式提供。
在可用的膠凝劑中，可以提及纖維素衍生物、藻的衍生物、天然樹膠和合成聚合物，如羧基乙烯基酸的聚合物和共聚物，例如Goodrich公司以商品名Carbopol銷售的那些。
本發(fā)明的另一個(gè)內(nèi)容是制備上述界定的超微乳液的方法，該方法包括在10～80℃下采用劇烈攪拌使水相和油相混合，然后在優(yōu)選的6×107Pa～18×107Pa壓力下使混合物均化(高壓均化)。優(yōu)選剪切范圍為2×106s-1～5×108s-1，更好為1×108s-1～3×108s-1(s-1表示秒-1)。
本發(fā)明的超微乳液能夠用于例如護(hù)理、治療或化裝皮膚、面和/或頭皮。
所以本發(fā)明的另一個(gè)內(nèi)容是上述界定的超微乳液的化妝應(yīng)用，用于擴(kuò)理、治療和/或化裝皮膚、面和/或頭皮。
另外，本發(fā)明的超微乳液也能夠用于護(hù)理頭發(fā)和/或治療頭發(fā)。它能夠?qū)⒂统练e在頭發(fā)上，使頭發(fā)更有光澤，并更易保持式樣，而不會(huì)使其稀少。它也可作為預(yù)處理劑，以改善染色效果或改善波形定型效果。
所以本發(fā)明的另一內(nèi)容是上述界定的超微乳液的化妝應(yīng)用，用于護(hù)理頭發(fā)和/或治療頭發(fā)。
本發(fā)明的超微乳液能夠特別好地潤濕皮膚、粘膜和/或頭皮，特別適于治療干燥皮膚。
所以本發(fā)明的另一個(gè)內(nèi)容是護(hù)理和/或潤濕皮膚、粘膜和/或頭皮的化妝方法，其特性在于將上述界定的超微乳液施加到皮膚、粘膜和/或頭皮上。
本發(fā)明也涉及本發(fā)明的超微乳液在制造用于治療干燥皮膚的皮膚病組合物中的應(yīng)用。
最后，本發(fā)明也涉及本發(fā)明的超微乳液在制造眼科藥物組合物中的應(yīng)用。
以下實(shí)例能夠更好地理解本發(fā)明，然而并非限定。所示量均為％(重量)。實(shí)例1液態(tài)化妝洗凈劑油相-Tego-Care 450(Goldschmidt公司)4.5％-N-硬脂酰-L-谷氨酸的二鈉鹽(Acylglutamate HS21，由Ajinomoto公司出品) 0.5％-硬脂酸異鯨蠟酯(M.W＝508) 10％-肉豆蔻酸異丙酯(M.W＝270) 5％水相-甘油 5％-二丙二醇 10％-水65％制得透明超微乳液，其油珠粒度為49nm，濁度為218NTU。實(shí)例2化妝洗凈凝膠油相-Crodesta F50(Croda公司) 4.5％-N-硬脂酰-L-谷氨酸的二鈉鹽(Acylglutamate HS21，由Ajinomoto公司出品) 0.5％-硬脂酸異鯨蠟酯(M.W＝508) 20％-C11～C13異鏈烷烴(M.W＝170) 2.5％-異十六烷(MW＝226) 2.5％水相-甘油 5％-二丙二醇 10％-水55％制得凝膠態(tài)透明超微乳液，其油珠粒度為45nm，濁度為260NTU。實(shí)例3香水油相-Crodesta F70(Croda公司) 4.5％-N-硬脂酰-L-谷氨酸的二鈉鹽 0.5％(Acylglutamate HS21，由Ajinomoto公司出品)-豆油(M.W約900) 6％-揮發(fā)性硅油(M.W＝106)2％-香料3％-維生素E乙酸酯 0.5％-乙醇10％水相-甘油5％-水 68.5％制得透明的超微乳液，其油珠粒度為39nm，濁度為96NTU。實(shí)例4液態(tài)化妝洗凈劑油相-Tego-Care CG90(Goldschmidt公司) 4.5％-N-硬脂酰-L-谷氨酸的二鈉鹽(Acylglutamate HS21由Ajinomoto公司出品)0.5％-硬脂酸異鯨蠟酯 10％-肉豆蔻酸異丙酯 5％水相-甘油5％-二丙二醇10％-水 65％制得透明超微乳液，其油珠粒度為43nm，濁度為145NTU。實(shí)例5護(hù)理凝膠油相-Montanov 68(Seppic公司) 4.5％-N-硬脂酰-L-谷氨酸的二鈉鹽(Acylglutamate HS21，由Ajinomoto公司出品) 0.5％-豆油(MW約為900) 9％-鱷梨油(MW約為900) 9％-揮發(fā)性硅油(M.W＝106) 6％水相-甘油 5％-二丙二醇 10％-水56％制得凝膠狀透明超微乳液，其油珠粒度為46nm，濁度為240NTU。
權(quán)利要求
1.一種超微乳液，它包含分散在水相中的油相，該油珠數(shù)均粒度小于100nm，其特征在于，包含在等于或小于45℃的溫度下是固態(tài)的表面活性劑和至少一種分子量大于400的油；所述表面活性劑選自脂肪酸的酯和糖的酯以及脂肪醇的醚和糖的醚；其中，油相的量與表面活性劑的量的重量比為2～10。
2.按照權(quán)利要求1的超微乳液，其特征在于，濁度為60～600NTU。
3.按照權(quán)利要求1或2的超微乳液，其特征在于，表面活性劑的量按超微乳液總重量計(jì)為0.2～15％(重量)，優(yōu)選為1～8％(重量)。
4.按照前述權(quán)利要求中任何一項(xiàng)的超微乳液，其特征在于，油相的量與表面活性劑的量的重量比為3～6。
5.按照前述權(quán)利要求中任何一項(xiàng)的超微乳液，其特征在于，油珠平均粒度為20～75nm。
6.按照前述權(quán)利要求中任何一項(xiàng)的超微乳液，其特征在于，表面活性劑選自C8～C22脂肪酸和蔗糖、麥芽糖、葡萄糖或果糖的酯或酯的混合物、C14～C22脂肪酸和甲基葡萄糖的酯或酯的混合物、C8～C22脂肪醇和葡萄糖、麥芽糖、蔗糖或果糖的醚或醚的混合物、和C14～C22脂肪醇和甲基葡萄糖的醚或醚的混合物。
7.按照前述權(quán)利要求中任何一項(xiàng)的超微乳液，其特征在于，表面活性劑選自蔗糖單硬脂酸酯、蔗糖雙硬脂酸酯、蔗糖三硬脂酸酯及其混合物；甲基葡萄糖的和多甘油-3的二硬脂酸酯，以及烷基多葡糖苷。
8.按照前述權(quán)利要求中任何一項(xiàng)的超微乳液，其特征在于，分子量大于400的油選自源自動(dòng)物或植物的油、礦物油、合成油和硅油，以及其混合物。
9.按照前述權(quán)利要求中任何一項(xiàng)的超微乳液，其特征在于，油相還包含至少一種分子量小于400的油。
10.按照前述權(quán)利要求中任何一項(xiàng)的超微乳液，其特征在于，油相包含按油相總重量計(jì)的至少40％(重量)分子量大于400的油。
11.按照前述極利要求中任何一項(xiàng)的超微乳液，其特征在于，油相的量按超微乳液總重量計(jì)為2～40％(重量)。
12.按照前述權(quán)利要求中任何一項(xiàng)的超微乳液，其特征在于，它還包含至少一種離子型兩親類脂，其選自陰離子兩親類脂、陽離子兩親類脂和烷基磺基衍生物。
13.按照權(quán)利要求12的超微乳液，其特征在于，離子型兩親類脂選自-磷酸二鯨蠟和二肉豆蔻酯的堿性鹽，-硫酸膽甾醇酯的堿性鹽；-磷酸膽甾醇酯的堿性鹽；-脂的氨基酸的鹽；-磷脂酸的鈉鹽；-磷脂；-通式(I)的烷基磺基衍生物
式中，R代表C16～C22烷基，取混合或單獨(dú)的形式，M是堿金屬；-季銨鹽、脂肪胺和其鹽；以及它們的混合物。
14.按照權(quán)利要求12或13的超微乳液，其特征在于離子型兩親類脂的量按超微乳液總重量計(jì)為0.01～5％(重量)。
15.按照前述權(quán)利要求中任何一項(xiàng)的超微乳液，其特征在于，它包含能夠改善透明度的選自低級(jí)醇、二醇、糖及其混合物的添加劑。
16.按照權(quán)利要求15的超微乳液，其特征在于所存在的添加劑的含量按超微乳液總重量計(jì)為5～20％(重量)。
17.按照前述權(quán)利要求中任何一項(xiàng)的超微乳液，其特征在于，它包含化妝、皮膚病或眼科藥物活性成分。
18.一種局部施用的組合物，其特征在于，它由按照權(quán)利要求1～17中任何一項(xiàng)的超微乳液組成。
19.一種眼科藥物載體，其特征在于，它由按照權(quán)利要求1～17中任何一項(xiàng)的超微乳液組成。
20.按照權(quán)利要求1～17中任何一項(xiàng)的超微乳液在護(hù)理、治療和/或化裝皮膚、面和/或頭皮中的化妝應(yīng)用。
21.按照權(quán)利要求1～17中任何一項(xiàng)的超微乳液在護(hù)理頭發(fā)和/或?yàn)橹委燁^發(fā)中的化妝應(yīng)用。
22.一種護(hù)理和/或潤濕皮膚、粘膜和/或頭皮的化妝方法，其特征在于，將按照權(quán)利要求1～17的超微乳液施用于皮膚、粘膜和/或頭皮上。
23.將按照權(quán)利要求1～17中任何一項(xiàng)的超微乳液在制造用于治療干燥皮膚的皮膚病組合物中的應(yīng)用。
24.將按照權(quán)利要求1～17中任何一項(xiàng)的超微乳液在制造眼科藥物組合物中的應(yīng)用。
25.一種制備按照權(quán)利要求1～17中任何一項(xiàng)的超微乳液的方法，它包括在環(huán)境溫度10～80℃下以劇烈攪拌使水相和油相混合，然后在6×107Pa～18×107Pa的壓力下使混合物均化。
26.一種按照上述權(quán)利要求的方法，其特征在于，剪切范圍為2×106s-1～5×108s-1。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種油珠數(shù)均粒度小于100nm的超微乳液,其包含:在等于或小于45℃溫度下是固態(tài)的、選自脂肪酸的酯和糖的酯以及脂肪醇的醚和糖的醚的表面活性劑,和至少一種分子量大于400的油;其中,油相的量和表面活性劑的量的重量比為2～10。該超微乳液能包含大量的油,具有良好透明性、良好化妝性能和儲(chǔ)存穩(wěn)定性。本發(fā)明還涉及該超微乳液在化妝、皮膚病和眼科藥物領(lǐng)域中的應(yīng)用。
文檔編號(hào)A61K47/26GK1257704SQ9912614
公開日2000年6月28日 申請(qǐng)日期1999年12月13日 優(yōu)先權(quán)日1998年12月14日
發(fā)明者J·T·西莫內(nèi), O·松內(nèi)維勒, S·勒松雷特 申請(qǐng)人:萊雅公司