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固體自乳化制劑及其制備方法與流程

文檔序號:12335665閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種固體自乳化制劑,其特征在于,所述固體自乳化制劑由介孔二氧化硅SBA-15與液體自乳化傳遞系統(tǒng)制備而成,所述液體自乳化傳遞系統(tǒng)由質(zhì)量比為1~2:1~4:1~4:3~6的難溶性藥物、油相、乳化劑、和助乳化劑組成,所述液體自乳化傳遞系統(tǒng)與介孔二氧化硅SBA-15的質(zhì)量比為1~4:1。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的固體自乳化制劑,其特征在于,所述液體自乳化傳遞系統(tǒng)與介孔二氧化硅SBA-15的質(zhì)量比為2~3:1。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的固體自乳化制劑,其特征在于,所述液體自乳化傳遞系統(tǒng)與介孔二氧化硅SBA-15的質(zhì)量比為3:1。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的固體自乳化制劑,其特征在于,所述難溶性藥物、油相、乳化劑、和助乳化劑的質(zhì)量比為1.5~2:2~3:2~3:3~4。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的固體自乳化制劑,其特征在于,所述難溶性藥物、油相、乳化劑、和助乳化劑的質(zhì)量比為1.5:2.55:2.55:3.4。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項所述的固體自乳化制劑,其特征在于,所述難溶性藥物為非諾貝特、塞來昔布或卡馬西平。

7.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項所述的固體自乳化制劑,其特征在于,所述油相為單辛酸甘油酯、油酸、油酸乙酯、中鏈甘油三酸酯、三甘油辛酸/癸酸酯、丙烯基乙二醇月癸酸酯中的一種或幾種。

8.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項所述的固體自乳化制劑,其特征在于,所述乳化劑為Tween 80、聚氧乙烯油酸酯、乙氧基聚氧乙烯甘油酯、聚乙二醇甘油酯中的一種或幾種;所述助乳化劑為乙醇、丙二醇、聚乙二醇、異丙醇、甘油、乙二醇單乙基醚、二甲基異山梨酯中的一種或幾種。

9.根據(jù)權(quán)利要求1-5任一項所述的固體自乳化制劑,其特征在于,所述液體自乳化傳遞系統(tǒng)由難溶性藥物、油酸乙酯、Cremophor RH40和Transcutol HP組成。

10.權(quán)利要求1~9任一項所述的固體自乳化制劑的制備方法,其特征在于,包括以下步驟:

(1)將油相、乳化劑、助乳化劑混合均勻,得到均一澄清的油狀溶液;將難溶性藥物加入上述油狀溶液中,混合均勻后,于35~40℃水浴平衡待藥物完全溶解,即得液體自乳化傳遞系統(tǒng),所述難溶性藥物、油相、乳化劑、和助乳化劑的質(zhì)量比為1~2:1~4:1~4:3~6;

(2)以聚環(huán)氧乙烷-聚環(huán)氧丙烷-聚環(huán)氧乙烷為模板劑,正硅酸乙酯為硅源,在酸性條件下合成介孔二氧化硅SBA-15;

(3)將步驟(1)的液體自乳化傳遞系統(tǒng),加入無水乙醇,室溫攪拌下,加入介孔二氧化硅SBA-15,保持?jǐn)嚢?0~30h使其達(dá)到吸附平衡,烘干除去溶劑,即得所述固體自乳化制劑,所述液體自乳化傳遞系統(tǒng)與介孔二氧化硅SBA-15的質(zhì)量比為1~4:1。

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