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一種多功能納米藥物載體及其形成的載藥膠束及載藥膠束制備方法與流程

文檔序號(hào):11090305閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種多功能納米藥物載體,其特征在于,由粒徑為30~200 nm且均勻分布的復(fù)合膠束組成;

所述復(fù)合膠束由雙親性嵌段共聚物A和雙親性嵌段共聚物B通過在水溶液中自組裝形成,

所述雙親性嵌段共聚物A為聚乙二醇-b-聚環(huán)己內(nèi)酯,即PEG-b-PCL1,其親水端為聚乙二醇PEG、疏水端為聚環(huán)己內(nèi)酯PCL1;

所述雙親性嵌段共聚物B為聚環(huán)己內(nèi)酯-b-聚β氨酯-c(RGDfK),即PCL2-b-PAE-c(RGDfK),其中c(RGDfK)為短鏈環(huán)肽,所述短鏈環(huán)肽的氨基酸序列為cyclo(Arg-Gly-Asp-d-Phe-Lys),其親水端為PAE-c(RGDfK)、疏水端為聚環(huán)己內(nèi)酯PCL2;

所述PCL1、PCL2的分子量為2~10kDa,且其差值<5kDa;

所述復(fù)合膠束在pH 為7.4水溶液中為核-殼結(jié)構(gòu),其中核為疏水端PCL,殼層為PEG和PAE-c(RGDfK)的復(fù)合殼層。

2.一種載藥膠束,其特征在于,所述載藥膠束中由藥物成分和載體構(gòu)成,所述載體為權(quán)利要求1所述多功能納米藥物載體。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述載藥膠束,其特征在于,所述藥物成分與載體的質(zhì)量比為1:1。

4.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述載藥膠束,其特征在于,所述多功能納米藥物載體中,雙親性嵌段共聚物A與雙親性嵌段共聚物B的質(zhì)量為1:1。

5.根據(jù)權(quán)利要求2所述載藥膠束,其特征在于,所述多功能納米藥物載體的分子量為12~14kDa。

6.根據(jù)權(quán)利要求2所述載藥膠束,其特征在于,所述藥物成分為阿霉素。

7.權(quán)利要求2至6任一所述載藥膠束的制備方法,其特征在于,包括如下步驟:

S1.制備雙親性嵌段共聚物A PEG-b-PCL1;

S2.制備雙親性嵌段共聚物B PCL2-b-PAE-c(RGDfK);

S3.將雙親性嵌段共聚物A與雙親性嵌段共聚物B分別溶解于溶劑中,制成溶液C、溶液D;將藥物成分制成溶液E;

S4.將溶液C、溶液D與溶液E混合,形成混合溶液;控制混合溶液pH為4以下,除去溶液中的溶劑,再調(diào)節(jié)混合溶液pH為7.4,并進(jìn)行透析,截留需要的分子量,得到所述載藥膠束。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述載藥膠束的制備方法,其特征在于,S3.中,所述溶劑為氯仿。

9.根據(jù)權(quán)利要求7所述載藥膠束的制備方法,其特征在于,S4.中除去溶液中的溶劑的方法為在常溫下?lián)]發(fā)和/或室溫下真空去除。

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