一種來(lái)氟米特組合物凍干片及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供一種來(lái)氟米特組合物凍干片及其制備方法，涉及醫(yī)藥及醫(yī)藥生產(chǎn)【技術(shù)領(lǐng)域】，包含來(lái)氟米特、淀粉、蔗糖，用淀粉和蔗糖做輔料，對(duì)普通玉米淀粉進(jìn)行加熱工藝處理，可以提高淀粉在片劑中的粘合、崩解作用，提高片劑的成型性，來(lái)氟米特組合物凍干片僅需淀粉和蔗糖兩種輔料。來(lái)氟米特組合物凍干片采用兩降兩升的凍干工藝，兩次降溫、兩次升溫能夠使片成型性更好，它提高了片劑的溶出度，從而提高了片劑的生物利用度；該片劑克服了普通來(lái)氟米特片的缺點(diǎn)，減少了來(lái)氟米特片中輔料種類和用量，該片溶出度大，生物利用度高，保證了臨床用藥的療效和安全。
【專利說(shuō)明】一種來(lái)氟米特組合物凍干片及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及醫(yī)藥及醫(yī)藥生產(chǎn)【技術(shù)領(lǐng)域】，具體涉及一種來(lái)氟米特組合物凍干片及其 制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 來(lái)氟米特為為具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，其作用機(jī)理主要是抑制二 氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)、外試驗(yàn)表明，本品具有 抗炎作用。來(lái)氟米特的體內(nèi)活性主要通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物A771726(下稱Ml)而產(chǎn)生。
[0003]

【權(quán)利要求】
1. 一種來(lái)氟米特組合物凍干片，其特征在于，由如下原料制備而成：
2. -種權(quán)利要求1所述的來(lái)氟米特組合物凍干片的制備方法，其特征在于，包括步驟 如下： A、 稱取組份量的淀粉，加入一定量的純化水?dāng)嚢?，用pH調(diào)節(jié)劑將溶液的pH值控制在 5-7. 2之間，然后加熱至72°C，保溫20分鐘，制成5?15% (W/V)的玉米淀粉溶液； B、 量取純化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，攪拌，溶解后，繼續(xù)加熱至100°C，用精制棉濾 過(guò)，濾器用適量的熱蒸餾水洗凈，洗液與濾液合并，放冷，加適量的蒸餾水，使全量成100mL， 攪勻，即得B溶液； C、 將步驟A得到的溶液與步驟B得到的溶液混合，充分?jǐn)嚢?0分鐘，降至常溫得到玉 米-蔗糖溶液； D、 稱取來(lái)來(lái)氟米特50克，加入IL玉米-蔗糖溶液中，攪拌25?35分鐘； E、 藥液測(cè)定來(lái)氟米特含量后，將藥液分裝于盛藥皿中，每個(gè)盛藥皿裝LOml ; F、 將裝有藥液的盛藥皿放入真空冷凍干燥箱，降溫至零下45°C，保持2小時(shí)，抽真空， 然后逐漸升溫至〇°C，保持2小時(shí)，再降溫至零下45°C，保持2小時(shí)，再逐漸升溫至(TC，保持 2?4小時(shí)，再逐漸升溫至28?32°C干燥4?6小時(shí)，整個(gè)過(guò)程真空度保持在10帕；最后 將裝藥的盛藥皿蓋蓋緊，并裝入鋁箔袋進(jìn)行密封得到來(lái)氟米特組合物凍干片。
【文檔編號(hào)】A61K47/36GK104490758SQ201410737019
【公開(kāi)日】2015年4月8日 申請(qǐng)日期:2014年12月5日 優(yōu)先權(quán)日:2014年12月5日
【發(fā)明者】陳月禮, 李彪, 石金友, 汪金燦, 郝結(jié)兵 申請(qǐng)人:海南衛(wèi)康制藥(潛山)有限公司